长药隔重楼中甾体皂苷成分的分离与结构鉴定

目的 研究长药隔重楼Paris polyphylla Smith varh.pseudothibetica的化学成分.方法 采用硅胶柱层析、大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、预装硅胶中压柱层析及半制备RP-HPLC等技术分离纯化单体化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构.结果 从长药隔重楼乙醇提取物中分离并鉴定了8个甾体皂苷类单体化合物,分别是偏诺皂苷元-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅰ)、薯蓣皂苷元-3-O-а-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-B-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅱ)、薯蓣皂苷元-3-O-а-D-葡萄吡喃糖基(1→)-[а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅲ)、偏诺皂苷元-3-а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)-B-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)、偏诺皂苷元-3-O-а-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅴ)、偏诺皂苷元-3-O-а-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-a-L一鼠李吡喃糖基(1→4)-[а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅵ)、偏诺皂苷元-3-D-β-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[a-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅶ)、偏诺皂苷元-3-O-β-D-木呋喃糖基(1→5)-а-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[а-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅷ).结论 首次从长药隔重楼中分离并鉴定出化合物Ⅰ～Ⅷ.     

维药斯亚旦化学成分研究

目的研究维药斯亚旦的化学成分。方法采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效制备液相等手段进行分离纯化,并用化学方法和光谱方法鉴定了化合物的结构。结果从斯亚旦中分离鉴定了10个化合物,分别为:五加苷K(1)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(2)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃木糖基(1→3)-α-L-鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、quercetin-3-[6-ferulyl-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyrano-side](4)、quercetin-3-sophorotriosides(5)、quercetin-3-glucosyl(1→2)-galactosyl(1→2)-glucoside(6)、quercetin-3-(6-feruloylglu-cosyl)(1→2)-galactosyl(1→2)-glucoside(7)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖(8)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和芦丁(10)。结论化合物1,4,5为首次从黑种草属中分离得到,化合物6为首次从该种中分离得到。     

异叶梁王茶甙Ⅲ和Ⅳ的结构

继前报后,又从异叶梁王茶[Nothopanax davidii(France)Harms]树皮中分离得到两种五环三萜皂甙。经化学和波谱(IR,~1HNMR,~(13)CHMR,~1H-~1HCOSY,~(13)C-~1H COSY,MS)分析,分别鉴定为3-O-α-(2’,4’-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-3β-羟基齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖(1—6)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(Ⅲ),命名为异叶梁王茶甙Ⅲ和3-O-β-(2-O-乙酰基)-D-吡喃木糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸甙(Ⅳ),命名为异叶梁王茶甙Ⅳ。这两种皂甙均系首次从植物中分出的新化合物。     

抗肿瘤药裂裥多糖(Schizophyllan)

异名 SPG,Sonifi1an,Sizofilan 化学名聚〔3-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-〔β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)〕-O-βD-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基]→1〕药效分类抗恶性肿瘤药开发单位 (日本)科研制药株式会社上市厂商 Pfizer(日本)科研制药株式会社台糖株式会社,1986年8月本品系担子菌类裂褶菌属Schizophyllum commune Fries菌丝体培养液经超声波照射及高速喷射处理得到的平均分子量约450000的抗肿瘤多糖。药理抗肿瘤作用:研究了对动物(小鼠、大鼠、仓鼠、狗)同系肿瘤及自发肿瘤的作用。     

沙葱化学成分的分离与结构鉴定Ⅰ

目的对产自内蒙古阿拉善盟的百合科葱属植物沙葱的化学成分进行研究,为其在食品营养和药理活性方面的研究提供依据。方法采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20等柱色谱及制备型高效液相色谱法等手段对其化学成分进行分离、纯化,并结合化合物的理化性质与波谱学数据鉴定结构。结果从沙葱中分离鉴定了7个单体成分,分别为山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-芸香糖苷-4'-吡喃葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-芸香糖苷-7-O-葡萄糖醛酸苷(5)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-龙胆二糖苷-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。结论化合物4、6、7为从葱属植物中首次分离得到,化合物1、2、3和5为首次从该植物中分离得到。     

瘤果黑种草子的化学成分

目的研究中药瘤果黑种草子的化学成分。方法运用多种色谱方法分离化学成分;依据这些化学成分的理化性质和波谱(NMR、EI-MS)数据分析鉴定化合物的结构。结果从瘤果黑种草子中初步分离得到5个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(1)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(2)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物4为首次从黑种草属植物中分离得到,化合物5为首次从该种植物中分离得到。     

东北铁线莲三萜皂苷对照品的制备

目的:制备一种用于东北铁线莲含量测定的三萜皂苷对照品。方法:采用大孔吸附树脂柱色谱和制备液相色谱进行分离,质谱和核磁共振波谱数据鉴定结构,高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定纯度。结果:制备了符合含量测定用要求的三萜皂苷对照品3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃核糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。结论:本试验结果可为东北铁线莲质量评价提供物质基础。     

合欢皮中一个新的三萜皂甙

从合欢皮的乙醇提取物中用色谱法分离得到1个三糖链三萜皂甙（1）,其21位侧链含有较为少见的木糖。经化学和波谱分析,将皂甙1的结构鉴定为3－O－[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃呋糖基－（1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-21-O-{(6S)-2-反式－2－羟甲基－6－甲基－6－O－[4-O-(6R)-2-反式－2,6－二甲基－6－O－β-D-吡喃木糖基）－2,7－辛二烯酰基]－β-D-吡喃鸡纳糖基]-2,7-辛二烯酰基}-金合欢酸－28－O－β－D－吡喃葡萄糖基－（1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基－（1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基－（1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯,为一新化合物,命名为合欢皂甙J23（1）。     

北葶苈子中黄酮苷类成分的分离与鉴定

目的对北葶苈子的黄酮苷类成分进行研究,为该植物资源开发利用提供依据。方法综合应用大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20和ODS等柱色谱以及HPLC制备法对北葶苈子化合物进行分离纯化,利用理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从体积分数为50%的北葶苈子乙醇溶液提取物中分离鉴定了7个单体成分,分别为芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(apigenin-7-O-β-D-pyranglycuronide,1)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(luteolin-7-O-β-D-glycuronide,2)、(+)-4'-O-methylcatechin-7-O-β-D-glucopyranoside,3)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(kaempferol-3-O-β-D-glycuronide,4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucosyl(1→2)-β-D-glucoside,5)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-7-O-β-D-glucopyranoside,6)及kaempferol 2G-glucosylgentiobioside(7)。结论在对北葶苈子的化学成分进行研究的过程中,分离鉴定了7个黄酮苷类化合物。化合物1~7均为首次从独行菜属中分离得到,并首次对化合物7的核磁数据进行报道。     

娑罗子提取物酶解产物的化学成分研究

目的制备新的七叶皂苷衍生物。方法采用β-葡萄糖苷酶对娑罗子提取物进行生物转化,采用大孔吸附树脂、反相硅胶柱色谱等分离方法对酶解产物进行分离纯化,根据MS、NMR数据,对得到的单体化合物进行了结构鉴定。结果 4个化合物分别鉴定为21β-O-巴豆酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(1)、21β-O-当归酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(2)、21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)、21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(4)。分别命名为七叶皂苷Ie、七叶皂苷If、异七叶皂苷Ie和异七叶皂苷If。结论 4个化合物均为新化合物。     

PAX of mind for pathway researchers

Scientists seeking to understand the inner workings of cells have access to a multitude of pathway data resources. However, the representations of pathway data within these resources are not consistent or interchangeable. To facilitate easy information retrieval from a wide variety of pathway resources, such as signal transduction, gene regulation, molecular interaction and metabolic pathway databases, a broad effort in the biopathways community called BioPAX was formed. New biological pathway software applications built using the BioPAX standard will be able to integrate knowledge from multiple sources in a coherent and reliable way. This article reports the progress that the BioPAX work-group has made towards building and deploying the BioPAX data-exchange format for biological pathway data.     

PAX2和增殖细胞核抗原在肾细胞癌组织中的表达及意义

目的 探讨PAX2和增殖细胞核抗原(PCNA)在肾细胞癌组织中的表达及意义。方法 应用免疫组化SP法检测44例肾细胞癌患者组织样本及ll例癌旁正常肾组织标本中PAX2和PCNA的表达。结果 在肾细胞癌患者组织样本及癌旁正常肾组织标本中PAX2的阳性表达率分别为63．6％和18．2％，两者间有显著差异(P＜0．01)。PAX2的阳性表达随肾细胞癌临床分期的升高而增加，与组织类型及病理分级无明显相关。PCNA在肾细胞癌患者组织中的阳性表达明显高于癌旁正常肾组织(P＜0．01)，并随肾细胞癌临床分期及病理分级的升高而增加，但与组织类型无关。PAX2和PCNA阳性表达间无明显的相关关系。结论 PAX2和PCNA可能参与了肾细胞癌发生和发展的过程，可作为肾细胞癌诊断及恶性程度判断的参考指标。     

PAX1基因启动子甲基化用于子宫颈癌临床应用价值探讨

目的探讨PAX1基因甲基化、宫颈液基细胞学(LBC)、高危型人乳头瘤病毒(hrHPV)与HPV16或HPV18型阳性在妇女宫颈脱落细胞中筛查宫颈鳞状上皮内病变的临床应用价值。方法选取2016年1月至2016年12月就诊于福州市第一医院的妇女103例,收集宫颈脱落细胞并行PAX1基因甲基化、LBC、hrHPV检测、HPV16或HPV18型检测,以阴道镜下活检病理诊断为金标准,比较子宫颈脱落细胞中不同检测方法学。结果 PAX1基因甲基化的灵敏度、特异度与准确度分别为78.6%、97.8%和95.1%。PAX1基因甲基化作为非典型鳞状上皮细胞(ASCUS)与hrHPV分流生物标记时具有最佳临床应用结果。以hrHPV作为第一线筛查时,PAX1基因甲基化较LBC细胞学法减少20.6%阴道镜检率,以LBC、hrHPV、PAX1基因甲基化比较医院机会性筛查的经济分析中得到PAX1基因甲基化挽救一个寿命成本较其他两种方法学筛查成本低,为11 942元。结论 PAX1基因甲基化可用于监测宫颈癌病变,并具较低筛查的经济成本,可作为细胞学ASCUS与hrHPV筛查分流的临床应用。     

PAX5表达对神经内分泌肿瘤临床病理特征和预后的影响研究

目的：探讨 PAX5表达与神经内分泌肿瘤临床病理特征和预后的关系。方法收集神经内分泌肿瘤病例的临床资料和石蜡包埋的档案肿瘤组织,用免疫组化染色检测 PAX5的表达,随访研究病例,分析 PAX5表达与神经内分泌肿瘤临床病理特征和预后的关系。结果 PAX5的总阳性表达率为50％;PAX5表达在不同部位的NEN 中有明显差异,以肺 NEN 的阳性表达率最高（68．2％）;PAX5表达在神经内分泌癌（NEC）与神经内分泌瘤（NET）病例之间、早期（Ⅰ期和Ⅱ期）与晚期（Ⅲ期和Ⅳ期）病例之间、淋巴结转移与无转移病例之间差异有统计学意义（P ＜0．05）。在晚期临床分期、NEC 病例和伴有淋巴结转移的 NEN 中 PAX5表达明显增多。生存分析：NENs 的获访率98．2％（55／56）,多因素 Cox-Regression 分析发现肿瘤分级（P ＝0．003）、分期（P ＝0．049）、部位（P＝0．000）、淋巴结转移（P ＝0．014）、PAX5（P ＝0．015）是神经内分泌肿瘤患者预后的独立影响因素。PAX5阳性与阴性表达的 NEN 病例的生存状况差异有统计学意义（P ＜0．05）,阳性表达病例的生存状况较差。结论 PAX5阳性表达对 NENs 的临床病理特征有一定影响,可能是 NEN 不良预后的相关因子。     

A call to ARMS: targeting the PAX3-FOXO1 gene in alveolar rhabdomyosarcoma

Introduction: Expression of fusion oncoproteins generated by recurrent chromosomal translocations represents a major tumorigenic mechanism characteristic of multiple cancers, including one-third of all sarcomas. Oncogenic fusion genes provide novel targets for therapeutic intervention. The PAX3-FOXO1 oncoprotein in alveolar rhabdomyosarcoma (ARMS) is presented as a paradigm to examine therapeutic strategies for targeting sarcoma-associated fusion genes.

Areas covered: This review discusses the role of PAX3-FOXO1 in ARMS tumors. Besides evaluating various approaches to molecularly target PAX3-FOXO1 itself, this review highlights therapeutically attractive downstream genes activated by PAX3-FOXO1.

Expert opinion: Oncogenic fusion proteins represent desirable therapeutic targets because their expression is specific to tumor cells, but these fusions generally characterize rare malignancies. Full development and testing of potential drugs targeted to these fusions are complicated by the small numbers of patients in these disease categories. Although efforts to develop targeted therapies against fusion proteins should continue, molecular targets that are applicable to a broader tumor landscape should be pursued. A shift of the traditional paradigm to view therapeutic intervention as target-specific rather than tumor-specific will help to circumvent the challenges posed by rare tumors and maximize the possibility of developing successful new treatments for patients with these rare translocation-associated sarcomas.     

Targeting pancreatic expressed PAX genes for the treatment of diabetes mellitus and pancreatic neuroendocrine tumors

Introduction: Four members of the PAX family, PAX2, PAX4, PAX6 and PAX8 are known to be expressed in the pancreas. Accumulated evidences indicate that several pancreatic expressed PAX genes play a significant role in pancreatic development/functionality and alterations in these genes are involved in the pathogenesis of pancreatic diseases.

Areas covered: In this review, we summarize the ongoing research related to pancreatic PAX genes in diabetes mellitus and pancreatic neuroendocrine tumors. We dissect the current knowledge at different levels; from mechanistic studies in cell lines performed to understand the molecular processes controlled by pancreatic PAX genes, to in vivo studies using rodent models that over-express or lack specific PAX genes. Finally, we describe human studies associating variants on pancreatic-expressed PAX genes with pancreatic diseases.

Expert opinion: Based on the current literature, we propose that future interventions to treat pancreatic neuroendocrine tumors and diabetes mellitus could be developed via the modulation of PAX4 and/or PAX6 regulated pathways.     

Evaluating patient satisfaction with specific migraine therapy based on initial treatment expectations: the PAX study

Abstract

Aims and objectives:

The PAX study was a naturalistic, prospective survey evaluating treatment expectations and satisfaction in a typical French migraine population.     

miR-31调控PAX9对肺癌细胞增殖和侵袭能力的影响

目的 研究miR-31调控配对盒基因9(PAX9)对肺癌细胞侵袭和增殖能力的影响.方法 运用免疫组织化学检测肺癌组织和癌旁正常组织PAX9蛋白的表达;运用荧光定量PCR检测肺癌组织、癌旁正常组织和肺癌细胞株M14中miR-31的表达.通过转染miR-31-inhibitor下调M14细胞中miR-31的表达,双荧光素酶活性检测miR-31对PAX9转录活性的影响;Transwell侵袭实验检测miR-31对M14细胞的侵袭能力的影响;平板克隆实验检测miR-31对M14细胞的增殖能力的影响.结果 与癌旁正常组织比较,PAX9蛋白在肺癌组织中表达降低,miR-31在肺癌组织中表达明显升高(P<0.05);双荧光素酶活性检测结果显示,miR-31可以直接调控PAX9的转录活性;抑制miR-31的表达后,肺癌细胞株M14的PAX9蛋白表达水平上调,侵袭和转移能力明显降低(P<0.05).结论 miR-31靶向PAX9的表达,从而调控肺癌细胞的侵袭和增殖能力.