AH5158——一种兼有α-和β-受体阻滞作用的药物对高血压患者静息和运动时体循环和肺循环的急性血液动力学效应

β-受体阻滞剂用于治疗高血压病,近年来日益增多,其降压作用主要是使心排出量减少,而周围血管阻力则增加或不变。α-受体阻滞剂能象其它血管扩张剂(如肼苯哒嗪)一样,可减少血管阻力以降低血压。然而,周围血管扩张导致血压降低后可激活压力感受器的内环境稳定机理,引起心率和心排出量增加。Majid等人将β-受体阻滞剂心得平和α-受体阻滞剂酚妥拉明合用,显示至少在急性实验中既减少了心排出量,又降低了周围血管阻力,而且合并用药比单独用药具有更     

β受体阻滞剂和利尿剂治疗高血压的另一种说法

β阻滞剂已经用于治疗高血压30年,从来没有该药单独治疗与安慰剂比较,及对老年人致死率和致残率影响的报道。最近荟萃分析证明β阻滞剂虽然明显降压,但在预防冠心病上无效。对冠心病,心血管病死率, 总病死率的OR, 分别为1.01,0.98, 1.05。该荟萃分析共包括10个临床研究,随机至少一年,共有16164老年人,2/3病人用利尿剂,1/3左右用β阻滞剂单独治疗。终点指标上,利尿剂都比β阻滞剂好,与对照组相较,利尿剂组脑血管意外,OR为 0.61,致死性中风OR 0.67,冠心病OR为0.74,心血管病死率OR为0.75,总病死率OR为0.86。β阻滞剂的脑血管意外OR为0.75,其它指标都无效。β阻滞剂无论单用,还是与利尿剂合用都较利尿剂单用差。 　　降压效果比较,66%用利尿剂药血压控制良好,β阻滞剂仅使33%病人血压得到良好控制;对心血管死亡效果不大的原因可归咎于血压控制不够好。另外老年人对β阻滞剂耐受差,因副作用停止治疗的人比利尿剂组多两倍。 　　在MRC(Medie Research Council)研究中, 利尿剂即使在矫正降压因素之后与β阻滞剂比较,还是使心血管意外减少,利尿剂似乎有一种与降压无关的特殊的有益作用。也使人想象β阻滞剂对老年人的心血管系统有一些不良作用,抵消了该药降血压的好作用。 　　β阻滞剂对心血管意外预防作用无效的可能原因：(1)老年人已有心搏出量少,心率慢,周围血管阻力高的血流动力学特点。β阻滞剂进一步减少心搏出量、减缓心率、增加周围血管阻力。长期治疗后虽然周围血管阻力有所改善,仍比正常高;(2)老年人主要是收缩压高,β阻滞剂对SBP影响效果小;(3)β阻滞剂对LVH作用差;(4)高血压使肾血流减少、GRF下降、蛋白尿增加;β阻滞剂进一步减少肾血流量、对蛋白尿无影响;(4)高血压使周围血管僵硬度增加、血管肥厚、β阻滞剂对血管僵硬度无特殊作用;(5)代谢方面：高血压时胰岛素抵抗增加,葡萄糖耐量下降,脂质异常较常见,β阻滞剂增加糖尿病危险（4～6倍）、增加三酸甘油酯、减少高密度脂蛋白;(6)老年人运动耐量下降,β阻滞剂进一步下降运动耐量。     

钙拮抗剂对60岁以上高血压息者初始的药理治疗作用

老年高血压患者初期单-药物的降压治疗老年高血压患者初期降压药的选择可根据以下原则:降压作用合乎生理,疗效好,毒副作用及并发症少。老年高血压以周围血管阻力增加为特征,而钙拮抗剂则抑制细胞外钙离子,通过电势依赖性进入血管平滑肌细胞,从而抑制钙离子所产生的血管收缩作用,此外,钙拮抗剂能降低血管对肾上腺和血管紧张素Ⅱ的反应性,更主要的是钙阻滞剂不引起血容量减少,使肾和脑血流得以正常维持。以往利尿剂曾是主要的降压药物之一,但该药可引起老年人血液动力学异常即心搏量,血容量和肾血流量的减少。而无内源性交感活性的非选择性β-肾上腺素能阻滞剂对老年人降压作用有时不明显,可能是因为β-肾上腺素能受体和受β-受体阻滞剂抑制的肾素-血管紧张素系统功能都随年龄而降低所致,故     

卡维地洛的临床应用进展

卡维地洛(Carvedilol)是一具有β肾上腺素受体阻滞的多种附加作用的神经激素拮抗剂,非选择性的阻滞β受体并兼有基于αl受体阻滞的血管扩张作用,是第三代β受体阻滞剂,高浓度有阻滞钙通道和抗氧化作用。因具有β受体阻滞作用,可抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺分泌,从而减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、降低心肌耗氧量;因具有αl受体阻滞作用,可以降低周围血管和容量血管的阻力,从而协助降压;因αl受体的高度选择性,故能保留对去甲肾上腺素的释放,防止心动过速,而没有不良代谢作用,对血脂有良好影响。药     

β-肾上腺素能受体阻滞剂或利尿剂用于高血压病的长期治疗?

目前治疗高血压都首选β-肾上腺素能受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂,单独或联合应用,两者均有相同强度的降低收缩压和舒张压的作用。β-受体阻滞剂似乎是通过减低心输出量,利尿剂则可能是通过降低外周血管总阻力而起作用。从病生观点看,利尿剂的作用原理更有意义。     

比索洛尔治疗原发性高血压动态血压的变化

目的观察长效β１受阻滞剂比索洛尔对原发性高血压患者２４ｈ动态血压的影响。方法服药前及服药后２周各测量一次动态血压。结果比索洛尔对白天血压有很好的降压效应，而对夜间血压不产生过度降压作用，且对血糖、血脂、血尿酸无不良影响。     

α—肾上腺素能阻滞剂在老年病人中的使用进展（Ⅰ）

在老年人高血压的发展过程中,有多种生理因素的参与。α_1—肾上腺素能阻滞剂通过降低总的外周阻力而产生降压作用。哌唑嗪、特拉唑嗪和喹嗯唑嗪对降低老年人的血压同样有效。α_1—肾上腺素能阻滞剂亦可安全地应用于糖尿病、哮喘和高血脂症。     

心得静与肼苯哒嗪联合治疗高血压病

大多数原发性高血压患者,周围血管阻力异常升高。合理的治疗应该使小动脉舒张而不改变心输出量或不致反射性地引起心血管系统稳定状态的变化。肼苯哒嗪能降低周围血管阻力,但它可反射性地使交感神经兴奋而引起心率和心输出量增加。有的研究证实,小剂量的β—肾上腺素能阻滞剂与肼苯哒嗪联合应用,降压效果好且副作用比单用肼苯哒嗪为少。本     

选择性β_1阻滞剂及ACEI对动脉顺应性影响

用Ｄｏｐｐｌｅｒ超声心动图检查主动脉根部血流与血压。研究30名高血压病人在4周治疗前后的变化。氨酰心安50～100ｍｇ增加动脉顺应性42%,开搏通25～50ｍｇｂｉｄ增加动脉顺应性7%(Ｐ=ＮＳ)。氨酰心安降压15%,ＨＲ-22%,心搏出量-14%。主动脉根部加速时间 17%,每搏搏出量与排血时间 11%。开搏通降血压及周围血管阻力-7%,但主动脉血流加速时间,排血时间,每搏搏量,心搏出量都无变化。结论:β阻滞剂增加总的动脉顺应性,其机制可能是降压,但减少ＨＲ也可是原因之一。开搏通对总的动脉顺应性变化不明显,可能与只有中等度降压有关。选择性β_1阻滞…     

卡维地洛对轻中度老年高血压的疗效观察

新一代的β受体阻滞剂卡维地洛是一种同时有α1和β受体阻滞作用而无内在拟交感活性的药物.本文通过自身前后对照,测定24小时动态血压以观察其降压效果并对其安全性作出评价.     

慢性肾功能不全时高血压的药物治疗

平均动脉血压是由心脏搏出量和周围血管总阻力所决定的。常用的降压药是通过减少心脏搏出量来降压的,此时周围血管总阻力,特别是重要器官如脑、冠脉和肾脏等血管阻力并无重要改变。而局部血流量要取决于平均动脉血压/局部血管阻力的比率,如将动脉血压降低而局部血管阻力不变,局部血流量就必然会减少。肾血流量减少使肾小球滤过率下降;如果肾功能本已明显降低,则使用降压药物就会引     

专家答疑

<正> 问:β受体阻滞剂作为高血压治疗首选药物的争议?β受体阻滞剂的降压机制及特点? 答:目前临床用药上,不少医师存在β受体阻滞剂的使用误区:一方面担心β受体阻滞剂有代谢方面的不良反应,即使有β受体阻滞剂明确适应证的患者也不敢应用;另一方面对高血压患者,甚至肥胖、高三酰甘油血症、糖尿病的患者,只要心率较快,就诊时即选β受体阻滞剂降低血压。因     

多沙唑嗪与左旋氨氯地平治疗原发性高血压的疗效和安全性

甲磺酸多沙唑嗪是新一代喹唑啉类α1受体阻滞剂,可使血管舒张,降低外周血管阻力而降低血压,对心率及心输出量均无明显影响,其特点为降压作用出现较慢,"首剂效应"发生较少,对卧位、立位血压影响的差别较小,增强交感神经系统反射性活动的作用不明显[1,2].对伴有前列腺增生的老年男性高血压患者尤为适宜.本研究以左旋氨氯地平为对照,评价多沙唑嗪在1～2级原发性高血压患者中的降压疗效及耐受性.     

一个34岁男性高血压患者,心率72次/min,血压124/96mmHg,如何降低舒张压?

朱平先(深圳市龙岗区人民医院心内科,广东深圳518172)舒张压(DBP)的高低主要反映外周阻力的大小,主要是由于外周小动脉阻力增大所致,而弹性大动脉僵硬度可能正常或较低。本例患者主要表现为单纯DBP升高而且基础心率72次/min,因此,对于该患者的降压治疗可作如下选择:1)长效钙拮抗剂如波依定、络活喜等这类药物对周围血管有高度选择性的,对降低DBP效果明显;2)α受体阻滞剂(如特拉唑嗪等)可直接扩张血管,降低外周血管阻力,使DBP明显下降,有较好的疗效;3)对心率快的DBP升高病人,可加用β受体阻滞剂,心率减慢时,DBP降低的幅度比收缩压(SB…     

糖尿病合并高血压的非药物和药物治疗

要重视糖尿病合并高血压的综合治疗,其中非药物治疗属基础治疗,药物治疗应将降压放在比降血糖更重要的位置上,应根据患者实际情况选用RAAS阻断剂、利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂等单药或联合用药,将患者血压降低在目标血压范围,同时重视综合控制其他危险因素,降低糖尿病各种并发症的发生率和病死率,提高生活质量和生存质量。     

《特殊类型高血压临床诊治要点专家建议》中高血压合并急性冠脉综合征降压治疗推荐

正1.急性冠脉综合征患者,如果β-受体阻滞剂使用无禁忌,最初降压治疗包括短效β_1-选择性受体阻滞剂并无内在拟交感活性(酒石酸美托洛尔、比索洛尔)。通常于就诊24h内开始口服用药(ⅠA)。严重高血压或持续缺血患者,可考虑静脉用β-受体阻滞剂(艾司洛尔)(ⅡaB)。血流动力学不稳定患者或出现心力衰竭失代偿时,β-受体阻滞剂的使用应延迟至病情稳定(ⅠA)。     

β受体阻滞剂的副作用

β受体阻滞剂的一个问题是它的血管效应引起的副作用。其中许多与血流动力学改变有关。传统的β受体阻滞剂发生心动过缓多于Carvedilol和Nebivolol。因为后2者亦扩张血管，但减少心输出量和降低血管阻力均降低血压。Carvedilol和Nebivolol都减低血管阻力，所以心率不需要减少得这么多就能达到所要求的血压水平。     

单用心得静及联用利尿剂时的抗高血压作用

β-肾上腺素能受体阻滞剂在高血压病治疗上的应用越来越多。心得静的“奎尼丁样作用远较心得安为小,且对心肌的负性变时性作用轻微。心得静无论单用,或与肼苯哒嗪联用均有降压效果。目前,各种噻嗪类利尿剂广泛地用于治疗高血压。如单用β-阻滞剂不能满意地控制血压,与肼苯哒嗪和噻嗪类利尿剂联用,可获良效。 Persson(1977),对中、重度的原发性高血压25例,研究单用心得静及联用利尿剂Clopamide时的降压作用。停用降压药物2周,同时给予安慰剂片1次/日;随后用心得静治疗,开始时剂量10毫克/日,共3周;对降压不理想者加用Clopamide5毫克(第4周起)如仍不满意,可将上述剂量增至每日2次。总观察期共9周。单用心得静时,25例中有12例血压控制满意(血     

动态血压监测方法评价比索洛尔及阿替洛尔的降压疗效

对４０例原发性高血压患者采用２４小时动态血压监测方法对β受体阻滞剂（比索洛尔、阿替洛尔）进行降压疗效的比较。结果显示：２种药物均能达到全天的降压疗效；比索洛尔２４小时对收缩压及舒张压的降压作用强于阿替洛尔；比索洛尔２４小时中对舒张压降低的百分率明显强于收缩压，并能在夜间保持持续降压状态；２种药物对心率的降低无差异性。这提示，比索洛尔的降压疗效（２４小时１次口服）优于阿替洛尔。     

高血压心力衰竭防治的新观念

高血压是心力衰竭(简称心衰)的主要归因危险,而大多数心衰患者均有高血压史。长期高血压使肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)和交感神经系统过度兴奋;又是促进冠脉粥样硬化的主要危险因素。降压治疗可以预防和治疗心衰。降压目标水平为130/80mmHg。ACEI、ARB、β-受体阻滞剂和利尿剂均适用此类患者,通常需2～3种药物合用。其中ACEI(或ARB)加β-受体阻滞剂的合用最受推荐。钙拮抗剂(CCB)一般不用,但长作用二氢吡啶类CCB如氨氯地平或非洛地平已证实不会使心衰加重或预后恶化。收缩性心衰在利尿剂基础上应长期使用ACEI(或ARB)和β-受体阻滞剂,可降低病死率;舒张性心衰亦可应用这些药物,但只能改善症状。