343菊苣及问荆中咖啡酸酯的血管平滑肌松弛作用

分别从菊苣、问荆中分离得到化合物1和2，并探讨了两者对血管的作用。     

连翘中forsythiaside的血管平滑肌松弛作用

探讨了连翘的血管松弛作用及其活性成分。材料及方法:①连翘有效成分的分离:取连翘500g,以50%甲醇提取(4L×2),减压除去溶剂。所得提取物(67.1g)溶于水,取可溶性部分上Diaion-HP20柱,以水-50%甲醇-甲醇洗脱,其中50%甲醇洗脱部分(23.5g)显示强的血管松弛作用。进一步将此部分减压浓缩,经HPLC纯化得到活性成分(化合物1)159mg。②对大鼠主动脉的作用:实验动物为Wistar系雄性大鼠(体重280～380g),按曾报道的方法进行探讨。③血管反应的测定:对于保留血管内皮的标本给予NE10-6M,待血管收缩达到平行状态时给予受试品,观察张力变化。观察预给…     

丹参成分的血管平滑肌松弛作用

作者已报告,生药丹参的成分紫草酸B(LSA-B)具有内皮依赖性血管平滑肌松弛作用。此次对LSA-B衍生物进行了研究,报告如下。 将分离的LSA-B加碱水解,分离到脱(α-羧基一3,4-二羟基苯乙基)紫草酸(dePL-LSA)。dePL-LSA与从甘肃丹参分离到的przewalskinic acid的平面结构相同,但是所     

东罂粟碱对血管平滑肌的松弛作用

比较了东罂粟碱和罂粟碱对大鼠主动脉的药理活性,东罂粟碱是从安达卢西亚(西班牙)种植的罂粟(Papaver somniferum)蒴果中获得的,浓度为2×10~(-6)～16×10~(-4)M的东罂粟碱可松弛NA(10~(-6))和K~+(80mM)引起的肌肉收缩,其松弛作用小于罂粟碱。但是,东罂粟碱对KCI引起主动脉收缩的松弛作用比对NA引起主动脉环收缩的松弛作用强,而罂粟碱对KCI引起主动脉环收缩的松弛作用则弱于对NA引起主动脉环收缩的松弛作用。东罂粟碱的松弛作用不会被纳络酮拮抗。并且此生物碱对静止期无作用。东罂粟碱直接作用于平滑肌细胞,而不受吗啡受体调节。     

青蒿琥酯松弛气管平滑肌作用机制实验

为探讨青蒿琥酯松弛气管平滑肌的作用机制。采用放射配位体测定法和Ｆｕｒａ－２／ＡＭ荧光分光光度计测定法。结果：青蒿琥酯１０＾－７～１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ,均为０．８ｎｍｏｌ／Ｌ［＾３Ｈ］－ＱＮＢ与ＳＤ大鼠唾液腺Ｍ３－Ｒ（受体）的结合无明显的影响（ｎ＝３,Ｐ〉０．０５）;１００．０μｍｏｌ／Ｌ青蒿琥酯对１０．０μｍｏｌ／Ｌ ＣＰＡ（Ｃｙｃｌｏｐｉａｚｏｎｉｃ ａｃｉｄ）诱发培养的豚鼠气管平滑肌细胞胞内钙     

地瓜儿苗酚性成分与血管平滑肌松弛作用

紫苏科地瓜儿苗(Lycopus lucidus Turcz)为活血祛瘀药泽兰的基原植物之一。从同一植物中分离出黄酮甙类与3种苯丙类化合物,并对其结构及血管平滑肌松弛作用进行了研究。 将地瓜儿苗的地上部分依次用甲醇、热水提取,其水溶性部分以各种柱层析进行分     

桑白皮成分的气管平滑肌松弛作用

为了研究桑白皮的有效成分,对大鼠经口给予桑白皮水提取物后,通过对大鼠血液、尿、胆汁进行分析,这些机体受试样品中的成分来自桑皮甙A(MA)。通过对MA的生物药剂学研究,搞清了在机体内大部分是以甙元的羟白藜芦醇(RV)的形式转运。桑白皮在五虎汤、清肺汤等方中配伍使用,这些方剂作为平喘药使用,从而推测桑白皮对气管平滑肌有作用。此次使喟豚鼠气管平滑肌研究了其松弛作用。     

HPLC法测定蒲公英中菊苣酸、咖啡酸与绿原酸

目的建立同时测定蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的HPLC方法。方法色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min,检测波长为325 nm,柱温为40℃。结果菊苣酸、咖啡酸、绿原酸在0.24~24.00、0.092~9.200、0.14~14.00μg/m L线性关系良好,平均回收率分别为100.07%、99.88%、101.67%,RSD均小于2.0%。结论该方法分离度好,专属性强,重复性好,简便易行,可用于蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的测定。     

云南昭通天麻松弛血管平滑肌活性成分的筛选

目的:观察天麻血管平滑肌松弛作用,明确其作用物质基础。方法:采用大鼠离体胸主动脉环灌流实验方法,对天麻血管平滑肌松弛作用进行考察,采用柱色谱法、光谱法(MS,NMR)对其活性成分进行了分离鉴定。结果:天麻能够显著抑制KCl引起的大鼠胸主动脉环收缩,从天麻乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了5个酯溶性酚性成分(Ⅰ～Ⅴ):对羟基苯甲醛(Ⅰ)、对羟苄基甲醚(Ⅱ)、对羟基苯甲醇(Ⅲ)、4,4′-二羟基二苯基甲烷(Ⅳ)、4,4′-二羟基二苄醚(Ⅴ),明确了天麻的血管平滑肌松弛作用是这5个成分共同作用的结果。结论:天麻具有显著的血管平滑肌松弛作用,其作用主要由5个酯溶性酚性成分共同发挥。     

日本常山叶中具松弛大鼠小肠平滑肌作用的生物碱

布于日本、朝鲜和中国的一种灌木,其茎叶在日本曾用作家畜杀虫剂,并作为生药常山的基原植物之一。本次从日本常山叶的提取物中分离出2种生物碱和常山宁(japonine)与加锡果灵(eduline),二者均具有较强的松弛小肠肌的活性。目前已从日本常山的各部位分离出20种生物碱,但加锡果灵是首次从叶中分离得到。     

细辛油的血管平滑肌作用及致突变作用研究

细辛油能松弛兔离体主动脉,使去甲肾上腺素所致主动脉收缩的量效曲线右移并效能降低;使离体兔耳灌流量减少;能延长小鼠常压耐缺氧时间;用其1/2LD_(50)之剂量腹腔注射给药3天,可致小鼠骨髓微核形成增加。     

壮药白花九里明提取物中咖啡酸含量测定及对子宫平滑肌作用

目的:测定壮药白花九里明提取物(下称提取物A)咖啡酸的含量,并考察其对小鼠离体子宫平滑肌收缩的影响。方法:采用高效液相色谱法测定提取物A咖啡酸含量;选用健康未孕雌性成年小鼠,随机分15组,每组10只,即生理盐水组、缩宫素组、8种不同浓度九里明提取物A组、0.32 mg/ml提取物A联合用缩宫素、阿托品、心得安、乙酰胆碱组。结果:九里明提取物A中含有咖啡酸,咖啡酸在1.2μg/ml～1.95μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系,回归方程Y=12269X+150.99,R~2=0.9996。加样平均回收率99.75%,RSD为0.4%,提取物A测量得咖啡酸含量平均值为112.3μg/g。与生理盐水组比较,浓度在0.16 mg/ml～0.64 mg/ml九里明提取物A收缩活力、收缩频率和平均张力有明显变化,呈兴奋作用。提取物A随着浓度增大收缩活力明显增强,M受体阻断剂阿托品与0.32 mg/ml提取物A联用收缩活力和频率均明显小于单独0.32 mg/ml提取物A。β1和β2肾上腺素受体阻滞剂心得安与0.32 mg/ml提取物A联用收缩活力和频率均远小于单独0.32 mg/ml提取物A。M、N受体兴奋药乙酰胆碱与0.32 mg/ml提取物A联用收缩活力和频率均远大于单独0.32 mg/ml提取物A。结论:九里明提取物A中含具有止血作用的咖啡酸,含量平均值为112.3μg/g。提取物A能兴奋子宫平滑肌,可能是通过影响M受体或N受体,与非选择性的β受体而实现的。     

莲异喹啉生物碱及其松弛平滑肌作用的研究进展

莲Nelumbo nucifera是一种传统的药用植物,现在它被认为是药食两用作物。它广泛分布于我国,自然资源十分丰富。其叶(荷叶)、花(荷花)、叶茎或花茎(荷梗)、叶基部(荷叶蒂)、雄蕊(莲须)、花托(莲房)、老熟果实(石莲子)、种子(莲子)、种皮(莲衣)、绿色胚芽(莲子心)、根茎(藕)和根茎的节部(藕节)等多个生物体部位均可作为药用或食用,是一种极具利用价值的经济作物。生物碱为莲的主要化学成分,其结构类型均为异喹啉类化合物。平滑肌通常存在于消化道、呼吸道以及血管和泌尿、生殖等人体系统中,其异常收缩与高血压、哮喘和胃肠失调等多种疾病相关,而大部分治疗策略依赖于平滑肌松弛药物。以往的研究表明,莲生物碱对平滑肌具有较强的松弛活性。该文通过检索近年来CNKI,PubMed等学术数据库,选取国内外近年来与莲生物碱及其对平滑肌作用相关的文献进行归纳、整理和分析,以期为未来从莲生物碱中发现高效、低毒的平滑肌松弛剂提供科学依据。     

救必应中2个新的咖啡酸半萜酯

目的 研究铁冬青Ilex rotunda干燥树皮（救必应）的化学成分及其体外抗炎活性。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、D101大孔吸附树脂柱色谱和半制备高效液相色谱进行分离纯化,并运用HR-ESI-MS、NMR进行化合物结构鉴定。通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞释放炎症介质一氧化氮（NO）的抑制能力,评价化合物的抗炎作用;MTT法测定化合物的细胞毒性。结果 从救必应中分离得到14个化合物,分别鉴定为咖啡酸[(E)-4-羟基-2-甲基丁-2-烯-1-基]酯（1）、咖啡酸[(E)-4-羟基异戊烯基]酯（2）、咖啡酸(4-羟基异戊烯基)酯β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、rotundarpenoside B(4)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（5）、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（6）、紫丁香苷（7）、芥子醛葡萄糖苷（8）、di-O-methylcrenatin(9)、咖啡酸（10）、芥子醛（11）、紫丁香醛（12）、原儿茶醛（13）、丁香酸（14）。结论 化合物1和2为2个新的咖啡酸半萜酯,分别命名为咖啡酸半萜酯A和咖啡酸半...     

毛萼香茶菜对血压及血管平滑肌的作用

毛萼香茶菜能降低血压,但持续时间短。对多种离体的血管平滑肌有松弛作用,能解除兔离体主动脉条由去甲肾上腺素及高钾所致痉挛性收缩,并能对抗离体牛脑基底动脉条由5-HT及高钾所引起的收缩,其解痉作用呈明显的量效关系。     

加味四物汤对高血压血管平滑肌细胞增殖及血管重构作用的研究

目的：探讨加味四物汤对血管平滑肌细胞增殖及血管重构的作用。方法：正常血压Wistar大鼠10只为正常对照组(NTR组)，自发性高血压大鼠各10只作为对照组(SHR组)和加味四物汤治疗组(SHR—ZL组)。观察各组血压，贴块法培养平滑肌细胞并应用3H—TdR掺入评定平滑肌细胞增殖。测量主动脉中层壁厚(MT)和内径(LD)及二者的比值(M／L)。结果：SHR—ZL组血压降低，3H—TdR摄取减少，MT值及M／L比值降低。结论：加味四物汤可降低血压，抑制血管平滑肌细胞增殖逆转血管重构。     

总咖啡酸酯对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的:考察灯盏细辛总咖啡酸酯对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用机制。方法:线栓法建立大鼠左侧大脑中动脉缺血再灌注模型;干湿重法测定脑组织含水量;取缺血侧皮层制作脑匀浆测定超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)、过氧化氢酶(catalase,CAT)活力和谷胱甘肽(glutathione,GSH)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量的变化。结果:总咖啡酸酯低、中、高剂量组(20、40、60kg.mg-1)与模型组比较均能明显降低缺血再灌注大鼠脑含水量,升高SOD、GSH-PX、CAJ活力和GSH含量,同时降低MDA的含量,其中20kg.mg-1的总咖啡酸酯作用尤为显著。结论:灯盏细辛总咖啡酸酯对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用,可能与其抗自由基机制有关。     

粉防己碱对血管平滑肌作用方式

粉防己碱(即汉防己甲素Tetrandrine),系从植物粉防己中提出的有效成分,实验研究和临床观察证实,是一无明显副作用的抗高血压药物。以往实验研究表明粉防己碱能扩张离体兔耳血管。为进一步探讨其降压机理,采用家兔和大白鼠离体动脉肌条作实验,与已知血管平滑肌扩张药双肼苯哒嗪及抗钙剂异搏停进行比较。