索骨丹化学成分研究

目的:系统研究太白山地区索骨丹化学成分,为进一步研究其药理作用提供理论依据。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化化合物,并结合化合物的理化性质和波谱分析鉴定其结构。通过最小抑菌浓度法对所得化合物进行活性测试。结果:从索骨丹中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇(1),鬼灯檠素(2),儿茶素(3),对羟基苯甲酸(4),3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid(5),没食子酸(6),琥珀酸(7),苹果酸甲酯(8)。结论:化合物4,5,7和8均为首次从该植物中分离得到,其中化合物5是首次从该属植物中分离得到,而且化合物5对大肠杆菌有较好的抑菌活性,最小抑菌浓度为15.6 mg·L^-1。     

毛果一枝黄花化学成分研究

目的: 对毛果一枝黄花Solidago virgaurea的化学成分进行研究。 方法: 采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构。 结果: 分离并鉴定出了12个化合物,分别为2'-甲氧基-2-甲氧基-6-羟基苯甲酸酯(1), 2'-甲氧基-2,6-二甲氧基苯甲酸酯(2),β-乙酰香树脂醇乙酸酯(3),α-菠菜甾醇(4),豆甾-7, 22-二烯-3-酮(5),2-羟基-6-甲氧基苯甲酸(6),胡麻素(7),槲皮素(8),山奈酚(9), 3β-acetoxyolean-12-en-11-one-acetate(10)和N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(11),原儿茶酸(12)。 结论: 化合物11为首次从该科植物中分离得到,化合物5, 10为该属内首次分离,化合物1,2,3,6,7,12为首次从该植物中分离得到。     

马黄酊的化学成分

目的:对马黄酊制剂的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱,ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构。结果:从抗炎活性最强的乙酸乙酯部位分离并鉴定出12个化合物,分别为小檗碱(1),非洲防己碱(2),黄连碱(3),8-氧化表小檗碱(4),8-氧化黄连碱(5),栀子苷(6),马钱子碱(7),番木鳖碱(8),番木鳖次碱(9),α-香树脂醇(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12)。结论:化合物1~12均为首次从该复方制剂中分离得到,以生物碱类成分为主,其应该为马黄酊药理活性的物质基础。     

黄水茄的化学成分研究

采用多种色谱技术,从黄水茄的全草中分离得到10个化合物,通过MS,NMR等波谱学方法鉴定了化合物的结构,包括 5个皂苷类化合物和5个黄酮苷类化合物,分别为anguiviosides XV(1),smilaxchinoside A(2),methylprotodioscin(3),protodioscin(4),solamargine(5),3'4',5-三羟基-7-甲氧-6-C-β-D-葡萄糖黄酮苷(6),brainoside B(7),camsibriside A(8),kampferol-3-O-(2"-β-D-galactopyranosyl)-β-D-glucopyranoside(9),quercetin-3-O-(2"-β-D-galactopyranosyl)-β-D-glucopyranoside(10).化合物 1~10 为首次从黄水茄中分离得到.运用MTT法进行体外抗肿瘤实验,结果表明化合物 4和5 均显示一定程度的细胞增殖抑制活性.     

鬼箭羽的化学成分研究

利用各种色谱技术对鬼箭羽的化学成分进行研究,根据理化常数和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。从鬼箭羽95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别为(+)-Δ^2,11-enaminousnic acid(1),11-羰基-β-乳香酸(2),乙酰11-羰基-β-乳香酸(3),camaldulenic acid(4),桦木酸(5),6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(6),5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(7),苔黑酚羧酸乙酯(8),4, 4'-二甲氧基联苯(9)。其中,化合物1为新天然产物,化合物2~4,7~9均为首次从卫矛属植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤实验,结果表明在10 mg·L^-1的浓度下,化合物2对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为61.78%,68.29%,化合物3对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为70.91%,84.07%。     

肉桂的化学成分研究

采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20及制备HPLC等多种色谱分离技术对肉桂乙醇提取物中的化学成分进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱方法并结合已有文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从肉桂的乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(2R, 3R)-5,7,3',4'-四甲氧基黄烷醇(1),(2R, 3R)-5,7-二甲氧基-3',4'-亚甲二氧基黄烷醇(2),香豆素(3),肉桂酸(4),(E)-2-羟基苯丙酸桂酯(5),3, 3', 4, 4'-四羟基联苯(6),methylstictic acid(7),epi-boscialin(8),(1R,2S,3S,4S)2,3-环氧-1,4-二羟基-5-甲基-5-环己烯(9),4,5-二羟基-3-甲基-2-环己烯酮(10),顺式-4-羟基-蜂蜜曲菌素(11),2-羟基-4-甲氧基肉桂醛(12),其中化合物 5~11 为首次从该属植物中分离得到。     

大株红景天的化学成分及体外抗肿瘤转移活性研究

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备HPLC色谱分离方法分离纯化大株红景天中的化学成分,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,并以Transwell 趋化实验方法测定化合物抗肿瘤转移作用.从大株红景天乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为丁香酸(1),红景天苷(2),酪醇(3),scaphopetalone(4),berchemol(5),2,6-二甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),柴胡红景天氰苷素A(7),对苯乙烯基-O-β-D-木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),对苯乙烯基-4-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),丁子香基-4-O-β-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-吡喃葡萄糖苷(10).化合物 4~6和8~10 均为首次从本属植物中分离得到,化合物7为首次从大株红景天中分离得到.抗肿瘤转移实验结果表明化合物 2, 6~8 均有明确的抗肿瘤转移活性, 其中化合物 2 和 8 的抗肿瘤转移活性较强.     

盘龙参的化学成分研究

目的: 研究兰科濒危植物盘龙参Spiranthes sinensis (Pers.) Ames的化学成分。方法: 对盘龙参全草95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果: 从盘龙参中分离得到5个化合物,结构鉴定为3β-羟基-乌苏-12-烯-28-酸(1),5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(2),sinetirucallol(3)β-谷甾醇(4)和胡萝卜苷(5)。结论: 化合物1首次从兰科植物中分离得到,化合物2为首次从盘龙参中分离得到。     

小鱼眼草三萜类化学成分研究

采用硅胶,Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法对小鱼眼草Dichrocephala benthamii全草的三萜类化学成分进行了研究,并运用质谱、核磁等波谱技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定,结果从小鱼眼草中分离得到9个三萜类化合物,分别鉴定为β-香树脂醇甲酸酯(1),β-香树脂醇乙酸酯(2),β-香树脂醇(3),β-香树脂酮(4),3β-羟基, Δ^11,13(18)-齐墩果二烯(5),Δ¹²-齐墩果烯(6),木栓酮(7),达玛烷二烯醇乙酸酯(8)和表木栓醇(9)。化合物 1~8 为首次从鱼眼草属植物中分离得到,化合物 9 为首次从该种植物中分离得到,其中化合物 1 为新的天然产物。     

珍珠菜中黄酮苷类成分研究

研究珍珠菜Lysimachia clethroides的黄酮苷类成分。珍珠菜乙醇提取物经硅胶、Sephadex LH-20和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过质谱和核磁共振等波谱学方法鉴定化合物的结构。从珍珠菜中分离得到11个黄酮苷类化合物,分别鉴定为紫云英苷(1),异槲皮苷(2),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷(4),槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),江户樱花苷(6),2-羟基-柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),山柰酚-3-O-芸香糖苷(8),山柰酚-3-O-洋槐糖苷(9),芦丁(10),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。化合物4, 7和11为首次从该属植物中分离得到,化合物3 、 5和9为首次从该种植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物2, 6, 8具有一定的醛糖还原酶抑制活性,IC₅₀分别为2.69,1.00,1.80 μmol·L^-1;化合物1 ~ 11对5种人肿瘤细胞均没有明显的细胞毒活性(IC₅₀ > 10 μmol·L^-1)。     

光石韦化学成分研究

目的： 对水龙骨科 Polypodiaceae石韦属植物光石韦 Pyrrosia clavata （Bak.） Ching的化学成分进行研究。 方法： 光石韦用90%乙醇回流提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对各萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析 （¹H-NMR,¹³C-NMR,MS） 进行结构鉴定。 结果： 从中分离鉴定了8个化合物,其中包括1个何柏烷型三萜、3个脂肪酸类化合物,1个 (口山)酮苷和3个其他类化合物,分别鉴定为里白烯 （diploptene,1）,正三十一烷 （hentriacontane,2）,十六烷酸二十八烷酯 （octacosyl palmitate,3）,二十二烷酸二十烷酯 （eicosyl behenate,4）,芒果苷 （mangiferin,5）,β-谷甾醇 （β-sitosterol,6）,胡萝卜苷 （daucosterol,7） 和蔗糖 （sucrose,8）。 结论： 其中化合物1~4为首次从光石韦中分离得到。     

苦瓜子非皂苷类成分研究

目的: 研究苦瓜Momordica charantia子中的化学成分。 方法: 利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR,MS等波谱技术鉴定化合物的结构。 结果: 从苦瓜子乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,包括5个生物碱,2个异戊二烯,2个木脂素,1个胆甾醇,分别为24β-乙基-5α-胆甾-7-反式-22E,25(27)-三烯-3β-羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸 (MTCA)(2),烟酰胺(3),尿嘧啶(uracil, 4),(6S,7E,9S)-6,9,10-trihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one (5),表松脂酚-4,4'-二-O-β-D-吡喃吡喃葡萄糖苷 (6),lectin (7),长寿花糖苷(8),蚕豆苷(9),6-(2,3-二羟基-4-羟甲基-四氢呋喃)-环戊烯[c]吡咯-1,3-二醇(10)。 结论: 化合物2,3,5,6,7,9,10均为首次从苦瓜子中分离得到。     

五色梅黄酮类化学成分研究

目的: 研究五色梅Lantana camara Linn.的黄酮类化学成分。 方法: 五色梅乙醇提取物经大孔树脂初步分离后, 采用各种柱色谱法进行分离纯化, 根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。 结果: 分离并鉴定了9个黄酮类化合物,分别为:3-甲氧基槲皮素(1)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、3,7-二甲氧基槲皮素(3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、5, 6, 7-三羟基-4'-甲氧基二氢黄酮(5)、胡麻素(6)、泽兰替灵(7)、高车前素(8)、异野樱素(9)。 结论: 以上所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

灯盏花查尔酮合成酶基因表达与灯盏乙素含量关系的研究

目的: 灯盏花的有效成分灯盏乙素是一种具有显著药理活性的黄酮类化合物,目前仍缺乏对其合成途径的相关认识。查尔酮合成酶(CHS)是黄酮类生物合成的一个关键酶,该研究旨在通过研究CHS表达水平与灯盏花中各组织灯盏乙素含量的变化规律,阐明该基因的表达模式与灯盏乙素含量之间的关系。 方法: 通过RT-PCR及RACE方法从灯盏花中克隆CHS基因全长,利用荧光定量PCR方法检测该基因在灯盏花各组织中的表达量,采用HPLC分析各组织中灯盏乙素的含量。 结果: 序列全长1 270 bp,编码405氨基酸,该基因DNA序列与菊科植物的同源基因相似性在80%左右,荧光定量显示CHS在叶中表达量最高,远高于根、茎和花;HPLC发现灯盏乙素在叶中含量最高,其次是花和茎,而在根中未检测到。 结论: 相关性分析表明CHS相对表达量与灯盏花不同部位灯盏乙素含量间呈正相关关系(r=0.761,P<0.05),说明灯盏乙素的生成与CHS基因的表达密切相关。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

20(S)-原人参二醇奥克梯隆型差向异构体大鼠排泄研究

20（S）-原人参二醇奥克梯隆型差向异构体为20（S）-原人参二醇的主要代谢产物,前期研究发现,该差向异构体在药效学和药动学方面均有一定的立体选择性。该文建立了HPLC-MS/MS测定大鼠尿液、粪便和胆汁中的24R-差向异构体和24S-差向异构体,考察口服灌胃给予大鼠24R-差向异构体或24S-差向异构体后,在尿液、粪便和胆汁中的排泄情况。结果显示,24R-差向异构体和24S-差向异构体在口服给药后48 h内粪便排泄累积量分别为给药剂量的17.69%,17.09%,基本不经尿排泄。口服给药后48 h内,24R-差向异构体和24S-差向异构体胆汁排泄累积量分别为给药剂量的8.01%,1.47%,前者是后者的5.4倍,具有明显的立体选择性。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...