关于以高效液相色谱法优选罗红霉素制备工艺的研究

为了筛选出罗红霉素胶囊的最佳处方和制备工艺,笔者在实验室中采用正交试验法,分析验证了不同辅料和制备工艺对罗红霉素胶囊质量的影响,经过试验和对相关数据的分析,表明改进处方工艺后制备的罗红霉素胶囊溶出度大为提高,45分钟溶出度大于90%。而且本实验法使工艺更加简单、处方更加合理、适用于此药品的大规模工业化生产。     

罗红霉素胶囊体外溶出度考察

目的 对国内4厂家罗红霉素胶囊进行体外溶出度测定。方法 采用分光光度法测定罗红霉素胶囊的体外溶出度,并对溶出参数进行相关性分析。结果 4厂家生产的罗红霉素胶囊溶出度参数有显著性差异（P＜0．01）。结论 建议厂家对产品进行溶出度检查,以控制其内在质量,保证临床疗效。     

阿莫西林分散片的制备及性质考察

目的:探讨阿莫西林分散片工艺及性质考察。方法:采用正交设计法考察处方中组分的影响因素,以崩解时间为观察指标,对阿莫西林分散片的处方进行筛选,并与阿莫西林胶囊和普通片剂溶出度比较。结果:按优化处方制备的阿莫西林分散片可在30 s内完全崩解,分散均匀性试验表明混悬液能通过2号筛,以0.1%盐酸液为介质体外溶出度明显优于阿莫西林片剂及胶囊剂。结论:经试验筛选出的处方所制备的阿莫西林分散片制备工艺简单,溶出度高,性质稳定,具有实用价值。     

奥拉西坦胶囊的制备及其稳定性考察

目的：设计奥拉西坦胶囊处方并制备奥拉西坦胶囊。方法：以溶出度、装量差异为指标，通过多处方筛选，确定奥拉西坦胶囊的处方组成，并进行稳定性考察。结果：按确定的处方制备的奥拉西坦胶囊，各项质量指标均符合国家标准要求。结论：确定的奥拉两坦胶囊工艺达到国家食晶药品监督管理局标准（试行）YBH06622003的要求。     

普卢利沙星胶囊处方的优选

目的：筛选普卢利沙星胶囊的最佳处方组成。方法：以辅料中的丙二醇、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、粘合剂（2％K-30稀乙醇溶液和8％淀粉浆）作为考察因素,每个因素取2个水平,用L4（2^3）正交表安排试验,以普卢利沙星胶囊的溶出度为主要考察指标,以颗粒流动性和外观为参照指标,进行正交试验。结果：辅料中影响胶囊溶出度的主要因素是丙二醇（P〉0．05）,最佳处方组成为丙二醇8g、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）5g、滑石粉1g、乳糖20g、2％K-30稀乙醇溶液适量。结论：采用该处方及工艺制得的普卢利沙星胶囊溶出度较高,而且产品质量稳定,制备工艺简单可行,适合工业化生产。     

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。     

丹皮酚片溶出度影响因素考察

目的：考察丹皮酚片溶出度影响因素,提高其溶出度,从而提高产品质量。方法：通过实验,研究各种参数对丹皮酚片溶出度的影响,选择最佳制备条件,如改进处方、增加粉碎度、控制包衣温度、改变包衣设备等参数,提高片剂溶出度。结果：最优处方所制片剂在10min内崩解,溶出度均在80%以上,符合要求,而工艺因素对溶出度没有明显影响。结论：优选制剂条件制备的丹皮酚片溶出度好。     

罗红霉素片处方工艺研究

目的：筛选罗红霉素片的最佳处方组成；方法：以辅料中乳糖、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)为3个因素，每个因素取3个水平，选用Lg(3^4)正交表，以溶出度为考察指标，筛选最佳处方组成；结果:辅料中影响片剂溶出度的因素是羧甲淀粉钠和羟丙甲纤维素。最佳处方组成为罗红霉素75mg、乳糖70mg，羟丙甲纤维素0．8mg，羧甲淀粉钠8．0mg，硬脂酸镁1．6mg。结论:本法处方合理，工艺简单，适用于工业化生产。     

茜素红荷移分光光度法测定罗霉素胶囊的溶出度

目的 探索罗红零素胶囊溶出度测定的新方法.方法 采用茜素红荷移分光光度法测定罗红霉素胶囊溶出度.结果 罗红霉素在50.00～200.0μg/ml范围内,吸光度(A)与浓度(c)呈良好的线性,A=0.00352C-0.078267,r=0.9994,回收率为100.6%,(n=9,RSD=1.4%).结论 方法专属性强,简便、准确、重现性好,可以用于该制剂溶出度的质量控制.     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl? M的复方制剂。方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl? M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl? M相比减少了0.507%。结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。     

四厂家罗红霉素片剂（胶囊）溶出度比较

目的：为评价罗红霉素内在质量、控制品的均匀性,评价该制剂质量提供方法与参数。方法：对四厂家罗红霉素片剂的体外溶出度进行对比实验,实验数据用威布尔分布处理。结果：统计学结果表明四厂家样品的溶出速率有显著差异（Ｐ〈０．０１）。结论：不同厂家生产的同类产品溶出度有明显不一致性。     

复方甘草酸苷治疗扁平苔藓25例近期疗效观察

目的 对比复方甘草酸苷与强的松治疗扁平苔藓的临床疗效、复发情况和不良反应.方法 选择51例临床诊断为扁平苔藓的患者,随机分为治疗组和对照组,治疗组25例口服复方甘草酸苷胶囊3次/d,每次2粒,罗红霉素150 mg,2次/d,氯雷他定片10 mg,1次/d,皮损部位外用皮质激素软膏,口腔部位外用锡类散,症状缓解后复方甘草...     

硝苯地平片的工艺改进

以Ｌ－ＨＰＣ、ＰＶＰ为辅料,采用球磨机研磨工艺制备硝苯地平片,并与３种市售硝基地平片作体外溶出度比较,结果表明,改进工艺后制备的硝苯地平片体外溶出度大为提高。     

罗红霉素联合沙美特罗治疗支气管哮喘

目的:观察罗红霉素与长效β2受体激动剂联合治疗支气管哮喘的疗效。方法:对45例诊断为支气管哮喘中重度持续的患儿给予罗红霉素口服及沙美特罗吸入联合治疗。观察病人治疗前、治疗1周及治疗3周时PEF值、哮喘症状计分、患儿对治疗的主观感受及治疗过程的不良事件。结果:治疗1周时PEF值,哮喘症状计分与治疗前相比显著改善(P<0.01),治疗3周时症状及肺功能进一步改善。结论:罗红霉素联合沙美特罗治疗儿童哮喘具有疗程短、疗效高、使用方便等优点。     

芹菜籽胶囊的制备与质量研究

目的 研究芹菜籽胶囊的制备工艺,并对其质量进行评价.方法和结果 以颗粒成型性和流动性为指标,采用单因素分别考察微晶纤维素、微粉硅胶和乳糖用量,确定最佳处方为:药物浸膏42％,微粉硅胶26％,微晶纤维素30％,交联聚乙烯吡咯烷酮2％.微粉硅胶对挥发油有很好的吸附性,对颗粒的黏性、成型性和流动性影响最大.对优选处方制备的3批制剂进行装量差异、水分测定、总黄酮和苯酞类成分含量的质量评价实验,结果表明芹菜籽胶囊的质量符合要求.结论 本实验制备的芹菜籽胶囊颗粒成型性和流动性好,制备工艺简单,质量可控,适用于工业化生产.     

Effects of Combined Treatment with Sansanmycin and Macrolides on Pseudomonas aeruginosa and Formation of Biofilm

Objective To observe the effects of combined treatment with sansanmycin and macrolides on Pseudomonas aeruginosa and formation of biofilm. Methods Micro-dilution method was used to determine the minimal inhibitory concentrations （MICs） of sansanmycin, gentamycin, carbenicillin, polymyxin B, roxithromycin, piperacillin, and tazobactam. PAl and PA27853 biofilms were observed under optical microscope after staining and under SEM after treatment with sansanmycin at different dosages and combined treatment with sansanmycin and roxithromycin. Viable bacteria in PAl and PA27853 biofilms were counted after treatment with sansanmycin at different dosages or combined treatment with sansanmycin and roxithromycin. Results The MIC of sansanmycin was lower than that of gentamycin and polymyxin B, but was higher than that of carbenicillin. Roxithromycin enhanced the penetration of sansanmycin to PAl and PA27853 strains through biofilms. PAl and PA27853 biofilms were gradually cleared with the increased dosages of sansanmycin or with the combined sansanmycin and roxithromycin. Conclusion Sub-MIC levels of roxithromycin and sansanmycin substantially inhibit the generation of biofilms and proliferation of bacteria. Therefore, combined antibiotics can be used in treatment of intractable bacterial infection.     

caveolin-1和P21在罗红霉素抑制哮喘离体气道平滑肌细胞增殖中的作用

目的：探讨caveolae/caveolin-1和P21在罗红霉素抑制离体哮喘大鼠气道平滑肌细胞（ASMCs）增殖中的作用。方法：复苏冻存的哮喘ASMCs,CCK-8法检测不同浓度罗红霉素[A组（无罗红霉素）、R10组（罗红霉素10 µg/mL）、R25组（罗红霉素25 µg/mL）、R50组（罗红霉素50 µg/mL）、R100组（罗红霉素100 µg/mL)]干预哮喘ASMCs后细胞的增殖情况,透射电镜观察各组caveolae的表达,Western Blot法检测各组caveolin-1、P21的蛋白表达。结果：罗红霉素抑制哮喘ASMCs的增殖作用具有浓度依赖性,随罗红霉素浓度增加,caveolae的表达逐渐增加,caveolin-1、P21的蛋白表达亦逐渐增加,且R50组或R100组与A组、R10组相比差异有统计学意义（P＜0.05）。相关分析示哮喘ASMCs增殖活性与caveolin-1、P21蛋白表达呈负相关（r= -0.881、r=-0.951,P＜0.05）,caveolin-1蛋白表达与P21蛋白表达呈正相关（r=0.957,P＜0.01）。结论：罗红霉素可能通过上调caveolae/caveolin-1的表达,引起P21蛋白表达增加,从而抑制离体哮喘ASMCs的增殖。     

长期口服罗红霉素对慢性阻塞性肺疾病患者外周血中性粒细胞的影响

目的:探讨长期口服罗红霉素对慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺,COPD)患者外周血中性粒细胞的影响,以期分析罗红霉素保护慢阻肺患者肺功能的作用机制。方法:选择符合诊断标准的慢阻肺患者34例,并随机分成治疗组18例,对照组16例。治疗组在常规治疗基础上口服罗红霉素0.15g,2次/d,持续并随访1年;对照组只给予常规治疗。对比分析两组研究对象1年前后外周血中性粒细胞计数绝对值的变化。结果:与对照组比较,治疗组的外周血中性粒细胞计数有明显的下降(P<0.01)。结论:本研究提示长期口服罗红霉素可以降低慢阻肺患者外周血中性粒细胞计数。     

补气活血定晕方对后循环缺血性眩晕的疗效评价

目的观察补气活血定晕方对气虚血瘀型后循环缺血眩晕的疗效。方法将100例患者随机分为治疗组和对照组,每组50例。对照组应用二维三七桂利嗪胶囊和舒血宁注射液静脉滴注治疗;治疗组用药同对照组,同时给予补气活血定晕方治疗。共治疗14 d为1个疗程。治疗前后应用经颅多普勒检测颅内双侧椎动脉与基底动脉的平均血流速度（Vm）、收缩期峰流速（Vs）,并进行巴塞尔指数评分,治疗1个疗程结束后,再评价临床疗效。结果治疗后治疗组椎-基底动脉血流动力学参数改善、巴塞尔指数评分与对照组比较,差异均有统计学意义（P〈0.05）。治疗组总有效率96.0%,对照组总有效率82.0%,治疗组总有效率优于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论补气活血定晕方治疗气虚血瘀型后循环缺性血眩晕有较好疗效,未发现明显不良反应。