血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床研究进展

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌(释放增加),使水、钠重吸收增加,血容量上升;引起心输出量增加;AngⅡ还可使儿茶酚胺上升,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,同时使平滑肌细胞增生。AngⅡ受体拮抗剂可以在受体水平对抗AngⅡ的病理生理效应。本文重点介绍了AngⅡ受体拮抗剂在高血压、心力衰竭、左室肥厚以及其他心脑血管类疾病的临床研究进展。     

沙坦类药物的药理作用及临床应用

沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）和受体抑制剂（ARB）具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。     

阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。     

抗高血压药坎地沙坦

坎地沙坦环己羰乙酯(candesartan cilexetil,商品名Ata-cand)是第四种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,已在美国上市,用于口服治疗高血压 作用机制:和伊贝沙坦(irbesartan)、氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)一样,坎地沙坦能阻断血管紧张素Ⅱ与Ⅰ型血管紧张素Ⅱ受体结合。血管紧张素转化酶抑制剂如依那普利可阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,但血管     

AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应

坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂[1].血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究及临床应用现状

高血压是一种常见、多发的慢性疾病,其发生率在成人中可达20%.常见抗高血压药物分为:交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂.现有的抗高血压药物已逾百种,而近年发展起来的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂具有高效、长效、可口服等特点,并避免了非选择性ACEI类药物的不良反应,是一类新型的用于抗高血压病治疗的药物.氯沙坦(losartan)是第一个用于临床的AngⅡ受体拮抗剂.现陆续上市的有缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦(candesartan)、伊贝沙坦(irbesartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、替米沙坦(telmisartan)、他索沙坦(tasosartan)、佐拉沙坦(zolasartan)等[1,2].     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—洛沙坦

<正> 洛沙坦(Losartan Potassium,商品名为(Cozaar),由美国杜邦公司和默克公司共同开发的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可采用口服途径治疗高血压。 1 药理学及药效学 本品为非肽咪唑类衍生物,对血管紧张素ⅡAT—1受体具有高度选择性和特异性的拮抗作用,可阻滞血管紧张素Ⅱ与血管及其它组织中的血管紧张素ⅡAT—1受体结合,呈现出强效和持久的降压     

以血管紧张素受体为靶点的药物研究进展

血管紧张素Ⅱ受体共有4种亚型（ATI、AT2、AT3和AT4）.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂是临床上常用的高血压治疗药物,以ATl受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多。近年来,随着对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究的深入,涌现出诸多具有良好药理活性的选择性ATl受体拮抗剂、双重作用靶点的非选择性ATl受体拮抗剂和选择性AT2受体拮抗剂。本文对近年来报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行简要综述。     

奥美沙坦可致口炎性腹泻样肠病

2013年7月3日,美国食品和药品管理局（FDA）发布信息,抗高血压药奥美沙坦可引起口炎性腹泻样肠病。FDA已批准更改所有含奥美沙坦药物的说明书。奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂（ARB）,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌血管紧张素Ⅱ受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药联合应用。口炎性腹泻样肠病的症状包括伴有体重明显减轻的严重慢性腹泻。这种肠道病变可能于服用奥美沙坦后数月到数年发生,甚至需要住院治疗。     

洛沙坦治疗高血压的研究概况

洛沙坦（losartan）是由美国默沙东制药有限公司研制的第一个血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂。现就该药的作用机制、药代动力学、临床研究介绍如下。1 洛沙坦的作用机制 肾素血管紧张素系统（RAS）在高血压及其他心肾血管疾病的发病机制中起着重要作用,RAS通过血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）与相应受体结合产生生物学效应[1]。研究认为在人体心脏及血管中只有约10％的AngⅡ是通过血管紧张素转换酶途径产生的,80％的AngⅡ是由心脏糜酶所产生[2]。AngⅡ是体内最强的血管收缩活性物质之一,经放射性配基结合法测定,Ang     

洛沙坦在心血管系统疾病中的应用

肾素血管紧张素系统在调节血压和水电解质平衡方面起了很重要作用 ,在药理学上阻滞这个系统的任何一点都将有益于治疗高血压。洛沙坦是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ,它与血管紧张素Ⅱ竞争性结合血管紧张素Ⅱ受体 ,抑制血管紧张素Ⅱ通过血管紧张素Ⅱ受体介导的生理作用而达到治疗目的。本文主要介绍洛沙坦在心血管系统中的应用1 降压作用　洛沙坦可降低高肾素型动物的血压 ,但不能降低低肾素型动物的血压 ,其降压作用可持续 2 4h。静脉注射洛沙坦血压出现双相反应 ,开始时血压迅速下降 ,然后再缓慢下降 ,3h后降压作用达高峰。临床上给 …     

2000年～2002年广东省部分医院肾素-血管紧张素系统药物应用调查分析

目的 :了解广东省医院肾素 -血管紧张素系统药物应用情况。方法 :对 2 0 0 0年～ 2 0 0 2年 3年中消耗的血管紧张素转换酶抑制剂 (普利类 )和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (沙坦类 )的用药金额、用药频度及日均费用的变化进行统计分析。结果与结论 :2 0 0 0年～ 2 0 0 2年血管紧张素转换酶抑制剂药物销售金额增幅下降 ;血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的年销售总金额则存在迅速上升趋势 ;用药频度最高及用药金额最大的血管紧张素转换酶抑制剂药物为苯那普利 ,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂为氯沙坦 ;日均费用最高的血管紧张素转换酶抑制剂药物为福辛普利 ,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂为氯沙坦 氯噻嗪。     

坎地沙坦对自发性高血压大鼠胰岛素抵抗及血清脂联素的影响

目的：探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦对自发性高血压大鼠（SHR）糖代谢及血清脂联素的影响。方法：SHR大鼠分为两组：高血压组（SHR,n=30）;坎地沙坦组（坎地沙坦,1mg·kg-1.d-1,n=30,灌胃法给药）,另设同种系WKY大鼠为对照组,给予同等量安慰剂,12周后分别用生化方法和放射免疫方法测定空腹血糖（FBG）和胰岛素水平（FINS）,计算IR指数（HOMA—IR）,用生化方法进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）,ELlSA分析法测定血清脂联素水平。结果：空腹血糖高血压组和对照组大鼠差异无统计学意义（P〉0．05）;空腹胰岛素水平和HOMA—IR与高血压组大鼠相比,对照组和坎地沙坦组要明显降低（P〈0．05）;OGTT结果显示,30min和120min血糖水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦给药组明显降低（P〈0．05）。血清脂联素的水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦大鼠明显较高（P〈0．05）。结论：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦可以升高高血压血清脂联素水平,改善IR,降低30、120min餐后血糖水平。     

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂药理作用及合理用药

血管紧张素Ⅱ受体（AngⅡ）阻断剂是继血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂后应用于临床的一类新的抗高血压药物，目前临床主要有氯沙坦（络沙坦）、缬沙坦、厄贝沙坦等。     

美国FDA批准新的高血压治疗复方制剂

美国FDA于2011年12月宣布批准武田公司的阿齐沙坦酯与氯噻酮（azil sartanmedoxomil ＋ chlort halidone ）复方制剂（商品名Edarbyclor）用于高血压的治疗。这是FDA批准的首个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和利尿剂氯噻酮的复方产品。阿齐沙坦酯由武田公司原研,     

作用于血管紧张素Ⅱ受体的新药研究进展

简述血管紧张素Ⅱ受体的作用和特点及血管紧张素Ⅱ与一氧化氮（NO）之间的关系。综述选择性AE受体拮抗剂与NO供体的杂合物（NO-沙坦杂合物）及选择性AT2受体激动剂的研究进展，并对两者的构效关系进行初步探讨。实验表明，NO和选择性激活AT2受体对心血管具有保护作用，研究开发NO-沙坦杂合物及选择性AT2受体激动剂具有积极意义。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

阐述了血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理和血管紧张Ⅱ受体的类型及分布,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦等的作用特点及发展前景.     

坎地沙坦酯片治疗原发性高血压左室舒张功能不全患者的临床观察

<正>坎地沙坦酯抑制肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统,是一种高选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,除了有血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的特点,无ACEI抑制缓激肽降解而引起的干咳不良反应,能更安全更有效地阻断肾素-血管紧张素系统。血管紧张素(Ang)Ⅱ有生长因子的     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

阐述了血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理和血管紧张Ⅱ受体的类型及分布,血管紧素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦等的作用特点及发展前景。     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。