氯沙坦对兔体内环孢素A药代动力学的影响

目的研究氯沙坦对兔体内环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法采用荧光偏振免疫法测定6只家兔单用及合用氯沙坦后CsA的血药浓度,并对两组动物药代动力学参数进行统计学分析。结果合用氯沙坦后CsA的峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC）显著升高,清除率（CL）及表观分布容积（V）显著降低,其余药代动力学参数无显著性变化。结论氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上两药合用必须监测CsA的血药浓度,保证治疗安全有效。     

布美他尼与地高辛相互作用及药代动力学考察

采用紫外光谱法测定布美他尼血药浓度及在家兔体内药代动力学参数，并对13例心衰患者合用地高辛后体内相互作用进行了考察。结果表明，两药合用无明显相互作用影响。     

氨苄青霉素合用氟美松对兔氨茶碱血药浓度及药代动力学的影响

目的：考察氨苄青霉素合用氟美松对氨茶碱血药浓度及动力学参数的影响.方法：取健康家兔10只,体质量2.5～3.4kg,肌肉注射氨茶碱,一次性给药18 mg/kg后,于耳缘静脉取血,7 d后进行氨茶碱与氨苄青霉素、氟美松合用实验.氨茶碱给药方式和剂量同单用时,氨苄青霉素为0.2g/kg耳缘静脉给药,氟美松为48 mg/kg耳缘静脉一次给药,给药后于耳缘静取血,采用高效液相色谱法（HPLC）测定茶碱血药浓度.结果：氨苄青霉素、氟美松与氨茶碱合用后,血药浓度（Co）,消除速率（Ke）增加,半衰期（t1/2）,体内清除率（CL）降低,分布容积[V（C）],平均驻留时间（MRT）增加,曲线下面积（AUC）变化不显著.结论：氨苄青霉素合用氟美松时,影响茶碱的正常代谢,注意调整氨茶碱的用量.     

注射用比阿培南健康人体连续给药药动学研究

目的：研究注射用比阿培南在健康人体中连续给药的药代动力学,为制定临床给药方案提供参考。方法：选取28名健康受试者,在接受试验的一周内连续为受试者静脉注射比阿培南,每12h注射一次,每次300mg,不同时间内检测受试者血药浓度,并用DAS药动学软件计算药代动力学参数。结果：在连续注射一周中血药峰浓度为Cmax为（15.39±1.31）mg/L;消除半衰期（t1/2β）为（0.99±0.31）h;曲线下面积（AUC0-∞）为（27.14±1.42）mg/L·h;连续注射7d与第一次给药后各参数相似,无明显的差异。结论：健康人体连续注射比阿培南后,药代动力学参数与单次药代动力学研究结果相似,受试者体内无药物蓄积,耐受性较好。     

华法林和阿司匹林联用在大鼠体内的药代动力学研究(英文)

目的:探讨华法林和阿司匹林联用在大鼠体内非稳态和稳态条件下的药代动力学相互作用的规律,为临床合理药物联用提供依据。方法:将大鼠随机分为3组,即华法林组(0.2mg/kg),阿司匹林组(10mg/kg),华法林(0.2mg/kg)+阿司匹林组(10mg/kg)联用组,每组6只,给大鼠灌胃,连续6d,在第1天和第6天多个时间点取样,分析和比较非稳态和稳态下血药浓度时间曲线和药代动力学参数。结果:华法林药动学用二室模型描述,阿司匹林药动学用一室模型描述。在非稳态和稳态下,阿司匹林单用和联用的血药浓度-时间曲线相似,药代动力学参数之间均无统计学差异;在非稳态下,华法林单用和联用的血药浓度-时间曲线也类似,但在稳态下,联用的血药浓度时间曲线明显高于单用时的曲线,药代动力学计算结果也表明联用时的AUC和Cmax较单用时较大,且有统计意义。结论:当华法林和阿司匹林联用达到稳态时,阿司匹林对华法林的药动学参数有影响,增大了华法林的暴露(AUC和Cmax)。提示两药联用时,很可能增大患者的出血风险,临床上药物联用时应该注意。     

短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利对高血压患者药代动力学与药效学的影响

目的探讨短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利（抗高血压药）的药代动力学与药效学.方法16例原发性高血压病人分为缬沙坦单用组和联合用药组,单用组口服缬沙坦每天80 mg,合用组口服缬沙坦每天80 mg、盐酸贝那普利每天10 mg,2组均连服7天;测定服药第7天缬沙坦血药浓度;观察服药前后24 h动态血压、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）各组分、肾功能及血钾变化.结果主要药代动力学参数Cmax,tmax,t1/2,AUC 2组比较均无统计学差异;服药后,降压幅度合用组显著优于单用组;短期服药后,2组RAAS系统各组分变化均无统计学意义;服药后,肾功能及血钾单用组无显著变化,合用组血钾显著降低,但变化在临床正常范围内.结论短期合用盐酸贝那普利对缬沙坦药代动力学参数无显著影响;合用降压作用起效快,降压幅度优于单用缬沙坦,且较安全.     

氨氯地平对家兔体内茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响

目的：观察氨氯地平对茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法（FPIA）测定氨茶碱单用及与氨氯地平合用后家兔体内茶碱血清浓度。并对2组药物动力学参数进行统计学处理。结果：单用氨茶碱及与氯氯地平合用后的药－时曲线符合一定模型。氨氯地平对茶碱的血药浓度及药物动力学参数均无显著影响。结论：家兔体内氨氯地平与氨茶碱可以联合应用，无需调整氨茶碱的剂量。     

双环醇对利福平和异烟肼在大鼠体内药代动力学的影响

目的：研究双环醇对利福平和异烟肼血药浓度及药代动力学参数的影响。方法：应用HPLC法测定与双环醇联用前后利福平和异烟肼的血药浓度,以DAS2．0药代动力学程序拟合药动学参数。结果：双环醇与利福平合用、双环醇与异烟肼合用、双环醇与利福平和异烟肼同时合用的各时间点中,除异烟肼6h的血药浓度三药合用组与其他组有显著性差异（P〈0．05）之外,其余时间点的血药浓度值在各组间均无显著性差异（P〉0．05）;药动学参数AUC（药时曲线下面积）（0-t）、AUC（0-∞）、MRT（体内平均驻留时间）（0-t）、MRT（0-∞）、t1/2x（半衰期）、tmax（达峰时间）、CLx/F（清除率）、Vx/F（表现分布容积）、Cmax（血药峰浓度）各组间均无显著性差异（P〉0．05）。结论：双环醇与利福平合用或与异烟肼合用,以及与利福平和异烟肼两药合用,均未见对利福平和异烟肼药动参数有明显影响。     

罗哌卡因单独或复合肾上腺素用于腋路臂丛麻醉的药代动力学研究

目的了解罗哌卡因用于腋路臂丛麻醉的药代动力学特征,验证罗哌卡因与肾上腺素有无合用的必要。方法选取急诊做指动脉岛状瓣手术的16例患者,随机分为RP单用组（RP组）及其与肾上腺素合用组（RP＋AD组）,每组8例,均采用腋路臂丛麻醉,采用HPLC测定血浆罗哌卡因浓度。结果两组血药浓度均在相同的范围内,血药浓度峰值（Cmax）、达峰时间（Tmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）两组相比无统计学差异（P〉0.05）。结论罗哌卡因加或不加肾上腺素对血药水平没有影响。本研究中仅观察了注药后12小时内的血药浓度变化,因此不能完全表明罗哌卡因在腋路臂丛麻醉中的药代动力学参数。     

氯沙坦对家兔环孢素A药代动力学影响的研究

目的研究氯沙坦对家兔环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法采用荧光偏振免疫法（FPIA法）测定6只家兔合用氯沙坦前后CsA的血药浓度,并对2组（单用CsA组和合用氯沙坦组）药代动力学参数进行分析。结果合用氯沙坦组的CsA峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUCν0-24）均显著升高（P〈0．01）,血浆清除率（cL）及表观分布容积（V）均显著降低（P〈0．05或P〈0．01）,其余药动学参数无显著性变化（P〉0．05）。结论合用氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,保证治疗的安全有效。     

小剂量盐酸纳美芬注射液在中国健康志愿者体内的药代动力学研究

目的：研究小剂量（0.05 mg和0.1mg）的盐酸纳美芬注射液在中国健康受试者体内的药代动力学。方法：采用双周期两剂量自身随机交叉的试验设计。12名健康受试者随机单次静脉注射盐酸纳美芬0.05 mg和0.1 mg,采用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度,以DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果：健康受试者单次静注不同剂量0.05 mg和0.1mg盐酸纳美芬后,纳美芬的主要药代动力学参数Cmax分别为（203±99）和（488±350）ng/L;AUC0-8分别为（177±94）和（480±194）ng.L-1.h;AUC0-∞分别为（282±134）和（649±247）ng.L-1.h;Tmax分别为（0.08±0.07）和（0.12±0.14）h;t1/2分别为（2.0±1.1）和（2.8±1.2）h。结论：注射用的盐酸纳美芬在健康人体内的药代动力学符合二房室模型特征,在静注0.05～0.1 mg的范围内体内过程符合线性动力学特征。     

左旋氧氟沙星对苯妥英钠在家兔的药代动力学影响的研究

目的 :研究左旋氧氟沙星对苯妥英钠血药浓度及药代动力学参数的影响。方法 :应用紫外分光光度法测定家兔喂服左旋氧氟沙星前及10d后单剂量静脉注射苯妥英钠的经 -时血药浓度 ,以“3p87”药代动力学程序拟合药动学参数。结果 :苯妥英钠经 -时血药曲线符合二室开放模型 ,合用左旋氧氟沙星后 ,苯妥英钠血药浓度均有不同程度的降低 ,部分药代动力学参数也有明显的改变。结论 :提示两药合用使苯妥英钠代谢明显加快     

氟伐他汀对厄贝沙坦药代动力学的影响研究

目的探讨低剂量（10 mg/kg）和高剂量（50 mg/kg）氟伐他汀分别诱导3 d对新西兰大白兔体内厄贝沙坦药代动力学的影响。方法将18只新西兰大白兔随机分为对照组（以2%羧甲基纤维素溶液为对照,单用厄贝沙坦50mg/kg）、氟伐他汀低剂量诱导组和氟伐他汀高剂量诱导组。采用高效液相色谱一荧光法测定血药浓度,DAS 3.0软件进行数据处理,计算药代动力学参数,测定峰浓度（c_（max））和达峰时间（T_（max））。结果与对照组比较,氟伐他汀低剂量诱导组厄贝沙坦在新西兰大白兔体内的主要药代动力学参数如药时曲线下面积（AUC）、表观清除率（CL）、C_（max）、一半衰期（t_（1/2））等无显著性差异;而氟伐他汀高剂量诱导组的主要药代动力学参数AUC_（（0-36））、AUC_（（10-∞））、MRT_（10-∞）虽有变化,但均无统计学差异t_（1/2）和MRT_（（0-36））显著延长（P〈0.05）,且CL显著降低（P〈0.05）。结论氟伐他汀低剂量诱导对新西兰大白兔体内厄贝沙坦的药代动力学无影响,氟伐他汀高剂量诱导显著影响新西兰大白兔体内厄贝沙坦的药代动力学。     

强的松对家兔体内环孢菌素A的药动学影响

目的：测定家兔单用环孢菌素Ａ及合用强的松后的血药浓度并进行药动学比较。方法：采用反相高效液相色谱法测定了８只家兔单用环孢菌素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ,ＣｓＡ）及合用强的松（ｐｒｅｄｉｓｏｎｅ,Ｐｒｅｄ）后ＣｓＡ的血药浓度,并对ＣｓＡ的药代动力学进行对比研究。结果：家兔ＣｓＡ药动学参数个体差异很大;合用Ｐｒｅｄ后,ＣｓＡ血药浓度普遍提高,Ｃｍａｘ与单用ＣｓＡ相比有显著差异（０．０１〈Ｐ〈０．０５     

四烯甲萘醌软胶囊在健康中国志愿者体内的药动学研究

目的:建立人血浆中四烯甲萘醌的LC-APCI-MS测定方法,研究四烯甲萘醌软胶囊在健康中国人体内的单、多剂量药动学特征.方法:24名健康受试者随机分为Ⅰ、Ⅱ两组,每组12人,男女各半,进行单剂量口服四烯甲萘醌软胶囊15 mg、30 mg、45 mg的低、中、高三个剂量的单次给药药动学试验,以及每日3次,每次15mg的多次给药药动学试验.以LC-APCI-MS法测定血浆中口服四烯甲萘醌的浓度,计算药代动力学参数.结果:高、中、低3个单剂量组口服四烯甲萘醌的消除半衰期及体内平均驻留时间相近,AUC0-10、Cmax均与剂量呈线性关系;15 mg剂量组多次给药后的平均稳态血药浓度为(87.3±23.4)ng·mL-1,稳态血药浓度波动系数为1.1±0.5.结论:在15～45 mg剂量范围内口服四烯甲萘醌在健康受试者体内呈线性药代动力学特征,多剂量给药与单剂量给药的药代动力学参数基本一致.     

卡马西平与地尔硫卓的相互作用

本文采用高效液相色谱法测定卡马西平与地尔硫的血药浓度，在九只家兔中按正交拉丁方设计比较单用卡马西平、地尔硫和合用两药时体内的双向药物浓度变化和药物动力学参数。结果表明，两药合用时他们的半衰期或消除速度常数比单用有显著变化，建议避免两药合用。在实验中发现卡马西平有双峰现象，估计与肠─肝循环有关。     

奥美拉唑对奥拉西坦在中国健康人体中药代动力学的影响

目的建立高效液相色谱质法测定人血浆中奥拉西坦的浓度,研究奥美拉唑对奥拉西坦在中国健康男性志愿者体内血药浓度及药代动力学参数的影响。方法用单中心、开放、二周期自身交叉的试验设计,筛选8例健康受试者,应用HPLC法测定与奥美拉唑合用前后健康志愿者体内奥拉西坦的血药浓度,以DAS2.1.1药物动力学程序拟合药代动力学参数,以SPSS11.5软件进行统计学分析。结果结果显示合用奥美拉唑前后,奥拉西坦的药代动力学参数AUC_0-t、AUC_0-∞、MRT_0-t、MRT_0-∞、t_max、C_max、t_1/2、CL/F和V/F均没有显著性变化。结论 HPLC法测定人血浆奥拉西坦浓度,方法简便、准确,灵敏度高,重现性好,且合用奥美拉唑对奥拉西坦人体内药代动力学无明显影响。     

卡马西平与地尔硫Zou的相互作用

本文采用高效液相色谱法测定卡马西平与地尔硫Ｚｏｕ的血药浓度，在九只家兔中按正交拉丁方设计比较单用卡马西平，地尔硫Ｚｏｕ和合用两药时体内的双向药物浓度变化和药物动力学参数。结果表明，两药合用时他们的半衰期或消除速度常数比单用有显著变化，建议避兔两药合用。在实验中发现卡马西平有山峰现象，估计与肠一肝循环有关。     

羟丙茶碱药代动力学的研究及其临床监测

本文以反相高效液相色谱法对5名健康受试者进行了体内羟丙茶碱药代动力学的初步研究,口服400mg 单剂量后的血药浓度按单室一级吸收模型拟合药一时曲线,求得各项动力学参数,并对30名患者进行了稳态血药浓度的监测.     

盐酸多沙普仑在中国汉族健康人体内的药动学

目的：研究盐酸多沙普仑注射液在汉族健康志愿者体内的药代动力学。方法：10名健康志愿者,男女各半,单次静脉滴注盐酸多沙普仑注射液50mg,定时采血,用反相高效液相色谱法测定血药浓度,DAS软件程序计算药动学参数。结果：多沙普仑的体内过程符合二室模型,主要药代动力学参数为Cma（x1.55±0.52）μg·mL^-1,T1/（23.87±2.17）h,Vd/F（1.35±0.96）L·kg^-1,AUC0（-t3.51±1.26）mg·h·L^-1,AUC0-∞（4.06±1.44）mg·h·L^-1。结论：多沙普仑的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础。