低频电磁复合脉冲对新乌头碱透皮吸收速率的影响

目的观察不同促透方法对新乌头碱透皮吸收速率的影响,寻找促进药物透皮吸收的最佳条件和方法。方法将大鼠随机分为4组,即单纯给药组、促透剂组、低频电磁复合脉冲组(简称仪器组)、促透剂+仪器组。使用草乌提取物制备透皮药液,促透剂组和促透剂+仪器组使用的透皮药液中均加入透皮促进剂氮酮和丙二醇,各为4%。将低频电磁复合脉冲仪的电极固定于仪器组和促透剂+仪器组的鼠皮表面。采用HPLC法测定各组不同时间点接受液中新乌头碱的含量,计算累计渗透量和透皮吸收速率。结果单纯给药组新乌头碱透皮吸收速率为3.693μg/(cm2.h);促透剂组新乌头碱透皮吸收速率为32.143μg/(cm2.h);仪器组新乌头碱透皮吸收速率为25.754μg/(cm2.h);促透剂+仪器组新乌头碱透皮吸收速率为58.517μg/(cm2.h)。结论使用促透剂、低频电磁复合脉冲刺激对新乌头碱成分有促透效果,二者联合应用促透效果更为显著,具有协同效应,可明显提高新乌头碱的透皮吸收速率。     

草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定

目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。方法:用改良Franz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg·cm-2·h-1。结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

乳腺康巴布剂的体外释放实验研究

目的 探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法 采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果 3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论 3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

川乌的纤维素酶酶解提取工艺研究

目的 比较纤维素酶、半仿生、乙醇回流提取方法对川乌中乌头碱、乌头总碱的影响，筛选最佳方法。 方法 利用纤维素酶辅助提取川乌生物碱，以乌头碱、乌头总碱提取率为指标，正交试验优化纤维素酶的最佳提取条件，再与半仿生、乙醇提取方法进行比较。 结果 提取乌头碱、乌头总碱的最佳酶解条件为：温度45 ℃，pH值4.5，酶用量8 mg/g，酶解时间5 h，乌头碱提取率为0.002 447%，乌头总碱提取率为0.244 410%，半仿生提取乌头碱、乌头总碱的提取率分别为0.001 735%、0.189 340%，乙醇回流提取乌头碱、乌头总碱提取率分别为0.001 869%、0.200 720%，纤维素酶提取法具有明显的优势。 结论 酶解提取法可显著提高乌头碱、乌头总碱的提取率，可在实际生产中推广应用。     

骨伤凝胶膏剂中促渗剂的优选研究

目的 优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂,研究其透皮吸收行为和体外释放度.方法 采用改良Franzs扩散池法,生理盐水为接受液,用高效液相色谱法测定,以柚皮苷24 h累积透过量和增渗倍数为指标,优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂并测定其释放度和透皮吸收情况.结果 选用氮酮和丙二醇为促渗剂时,透皮吸收较好,最后确定氮酮和丙二醇的比例为(1∶...     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性研究

[目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M1KDa,P2:1KDaM3KDa,P3:M3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采用改良Franz扩散池法对比3种土鳖虫活性小肽凝胶剂与水溶液的透皮吸收率,并对最佳土鳖虫活性小肽凝胶组分筛选不同部位鼠皮透皮率,不同促渗剂及浓度的促渗效果。[结果]不同分子量土鳖虫活性小肽的肽含量顺序为P2(70.84%)P3(52.08%)P1(40.13%),3种土鳖虫活性小肽凝胶剂透皮吸收率分别为P1:96.16%、P2:81.92%、P3:62.45%,水溶液组分的透皮吸收率为P1:62.92%、P2:52.28%、P3:38.26%,P1凝胶剂的透皮吸收率最佳。P1凝胶剂组分腹部皮肤透皮率为96.19%,大于背部皮肤透皮率54.03%。3种促渗剂对P1凝胶组分的促渗作用为氮酮PEG400油酸,氮酮的促渗效果优于其他促渗剂。不同浓度氮酮促渗剂促渗效果差异不大,1%浓度即可满足实验要求。[结论]土鳖虫3种活性小肽组分中,P1凝胶透皮渗透率更高,优选的P1凝胶组成合理。     

不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响

目的：制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法：采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果：最优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,最佳处方的动力学方程为：y=0．668x＋1．8256,r=0.9991。结论：5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱（主要含马钱子碱和士的宁）体外经皮渗透的影响。方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的累积渗透量（Q_n）,考察3%、5%、7%、10%砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的促渗效果。结果 不同质量浓度挥发油中,以5%砂仁挥发油、3%草果挥发油、10%白豆蔻挥发油渗透速率（J_SS）最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm²·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数（ER）分别为1.212、1.230、1.383,其中5%砂仁油的ER大于阳性对照10%氮酮。结论 5%砂仁油、3%草果油、10%白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的透皮吸收。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的：评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法：采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果：青风藤超临界提取物中（z,z）-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率（与空白比）和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论：提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌

目的探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。方法采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验。流动相:甲醇-乙酸水溶液(pH=3.0)(体积比70∶30),紫外检测波长284 nm。结果壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好。结论壬代环戊双醚具有较好的促渗作用,是较好的新型促渗剂。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的:评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法:采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果:青风藤超临界提取物中(z,z)-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率(与空白比)和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论:提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究

目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果最好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.     

HPLC同时测定参附汤中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱含量的研究

[目的]建立参附汤中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量测定方法。[方法]采用Hypersil BDS C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,柱温25℃,流动相为甲醇、0.1%三乙胺,梯度洗脱,流速:1.0mL.min-1,检测波长237nm。[结果]新乌头碱在0.005~0.5mg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率98.49%,相对标准偏差(RSD)为2.31%;乌头碱在0.005~0.5mg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.88%,RSD为1.57%;次乌头碱在0.005~0.5mg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.67%,RSD为1.75%。[结论]该方法学考察符合定量要求,结果准确,可用于同时测定参附汤中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量,为参附汤的质量控制提供依据。