草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定

目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。方法:用改良Franz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg·cm-2·h-1。结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

低频电磁复合脉冲对新乌头碱透皮吸收速率的影响

目的观察不同促透方法对新乌头碱透皮吸收速率的影响,寻找促进药物透皮吸收的最佳条件和方法。方法将大鼠随机分为4组,即单纯给药组、促透剂组、低频电磁复合脉冲组(简称仪器组)、促透剂+仪器组。使用草乌提取物制备透皮药液,促透剂组和促透剂+仪器组使用的透皮药液中均加入透皮促进剂氮酮和丙二醇,各为4%。将低频电磁复合脉冲仪的电极固定于仪器组和促透剂+仪器组的鼠皮表面。采用HPLC法测定各组不同时间点接受液中新乌头碱的含量,计算累计渗透量和透皮吸收速率。结果单纯给药组新乌头碱透皮吸收速率为3.693μg/(cm2.h);促透剂组新乌头碱透皮吸收速率为32.143μg/(cm2.h);仪器组新乌头碱透皮吸收速率为25.754μg/(cm2.h);促透剂+仪器组新乌头碱透皮吸收速率为58.517μg/(cm2.h)。结论使用促透剂、低频电磁复合脉冲刺激对新乌头碱成分有促透效果,二者联合应用促透效果更为显著,具有协同效应,可明显提高新乌头碱的透皮吸收速率。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

不同组分透皮吸收促进剂增强达那唑的透皮效应

达那唑为人工合成的一种类固醇杂环化合物，主要用于子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、痛经、性早熟、自发性血小板紫癜和系统性红斑狼疮等。目前临床上常用的剂型为胶囊剂，也有阴道栓［１］及口服乳剂［２］。为进一步探讨其透皮给药的可行性，本实验利用离体动物皮肤，观...     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2,01,2,48和3．38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好。     

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合H iguchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=79.65t1/2 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=117.39t1/2 34.37,显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。     

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病治疗中的应用进展

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病的治疗中起到了改变皮肤屏障层结构、使药物有效成分更好地渗透和促进药效更好发挥等作用。为了给透皮吸收制剂的研制和临床应用提供参考,对目前常用的各种透皮吸收促进剂的作用机理及其在损容性皮肤病治疗中的应用进行了综述。     

中药透皮吸收促进剂的研究应用

经皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环产生全身或局部治疗作用的新的控释制剂。经皮给药系统是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控释给药速度;用药部位在体表,中断给药方便。但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的渗透速率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。因此,克服皮肤的屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸收促进剂已成为增加药物透皮吸收的首     

渗透促进剂对桅子流浸膏透皮释放的影响

目的 研究渗透促进剂对桅子流浸膏透皮释放的影响。方法 采用紫外分光光度法,以桅子甙为指标进行桅子流浸膏的体外透皮释放量的测定。结果 以累积透皮药量对时间作线性回归,得回归方程,并对各项下所得Ｋ值作为差分析,不同促进剂对桅子甙的透过率影响有显著性差异。结论 ２％月桂醇硫酸钠渗透促进作用最强,２％氮酮作用较弱,而２％的吐温８０无促渗作用。     

三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响

[目的]研究油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响。[方法]以大鼠皮肤为实验屏障,观察油酸浓度(体积比)分别为0％、0．5％、1．5％和2．5％时扑热息痛累积渗透量。[结果]扑热息痛能透过离体大鼠皮肤,且油酸对其透皮吸收有一定的促进作用。含1．5％、2．5％油酸的扑热息痛溶液在各时间下的透皮吸收量比不含油酸者都有明显的提高。[结论]油酸可以促进扑热息痛的透皮吸收,在实验浓度范围内,油酸浓度为2．5％时有最大的促透作用。     

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的 考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法 采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果 香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论 为透皮吸收促进剂的选择提供参考。     

尼莫地平透皮促进剂的研究

采用透皮扩散装置和兔皮,进行了尼莫地平透皮促进剂的研究。结果表明：在７５％（Ｖ／Ｖ）乙醇溶液中,促进剂Ａ和油酸合用对尼莫地平的透皮吸收具有协同作用,比单一促进剂有效,２％Ａｚｏｎｃ具有较弱的促进作用,并且降低混合促进剂对尼莫地平的透皮促进效果。     

促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障,采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用,结果表明,药物经皮渗透符合零级动力学过程,几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降,但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性,其最佳浓度为３％     

渗透促进剂对栀子流浸膏透皮释放的影响

目的研究渗透促进剂对栀子流浸膏透皮释放的影响。方法采用紫外分光光度法,以栀子甙为指标进行栀子流浸膏的体外透皮释放量的测定。结果以累积透皮药量对时间作线性回归,得回归方程,并对各项下所得K值作方差分析,不同促进剂对栀子甙的透过率影响有显著性差异。结论2％月桂醇硫酸钠渗透促进作用最强,2％氮酮作用较弱,而2％的吐温80无促渗作用。