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1.
目的 研制一种以单抗Fab′片段为基础的抗肿瘤导向药物。方法 制备单抗 3A5Fab′片段及其与平阳霉素 (PYM )偶联物Fab′ PYM后 ,测定Fab′ PYM与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中PYM的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用。结果 Fab′及Fab′ PYM保持了与靶细胞C2 6的免疫反应性 ;偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的 15 % ;Fab′ PYM对C2 6细胞的杀伤作用强于PYM ;对非靶细胞KB的杀伤作用与PYM相似 ;ip和iv给药 ,Fab′ PYM对小鼠皮下接种的肠癌 2 6生长抑制作用均强于 3A5 PYM和PYM。结论 Fab′ PYM具有比PYM及 3A5 PYM更强的体内外抗肿瘤作用 相似文献
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平阳霉素与单克隆抗体Fab′片段偶联物的抗肿瘤作用 总被引:7,自引:0,他引:7
目的 研制一种以单抗Fab′片段为基础的抗肿瘤导向药物。方法 制备单抗3A5 Fab′片段及其与平阳霉素(PYM)偶联物Fab′-PYM后,测定Fab′-PYM与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中PYM的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用。结果 Fab′及Fab′-PYM保持了与靶细胞C26的免疫反应性;偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的15%;Fab′-PYM对C26细胞的杀伤作用强于PYM;对非靶细胞KB的杀伤作用与PYM相似;ip和iv给药,Fab′-PYM对小鼠皮下接种的肠癌26生长抑制作用均强于3A5-PYM和PYM。结论 Fab′-PYM具有比PYM及3A5-PYM更强的体内外抗肿瘤作用。 相似文献
3.
目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用。结果偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,对体外培养H22和KB细胞的杀伤作用弱于PYM。动物实验中PYM10mg·kg-1对H22肝癌的抑制率为60·6%,而等细胞毒性剂量的3G11-PLG-PYM偶联物抑瘤率达到90·8%,与PYM相比可显著延长小鼠的中位生存时间。结论3G11-PLG-PYM偶联物对小鼠肝癌H22的抑瘤作用比PYM强,可能成为新型的抗肿瘤靶向药物。 相似文献
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目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用。结果偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,对体外培养H22和KB细胞的杀伤作用弱于PYM。动物实验中PYM 10 mg·kg-1对H22肝癌的抑制率为60.6%,而等细胞毒性剂量的3G11-PLG-PYM偶联物抑瘤率达到90.8%,与PYM相比可显著延长小鼠的中位生存时间。结论3G11-PLG-PYM偶联物对小鼠肝癌H22的抑瘤作用比PYM强,可能成为新型的抗肿瘤靶向药物。 相似文献
5.
抗IV型胶原酶单抗3G11与力达霉素偶联物的抗肿瘤作用 总被引:5,自引:4,他引:5
目的观察抗IV型胶原酶单抗3G11与力达霉素(LDM)偶联物的抗肿瘤作用。方法 用MTT法测定其对肿瘤细胞的增殖抑制作用;用小鼠移植性肝癌H22观察体内抗肿瘤作用。结果3G11-LDM偶联物保留了单抗3G11与IV型胶原酶和靶细胞H22细胞的结合能力,体外试验H22细胞显示比游离LDM更强的细胞增殖抑制作用。体内3G11-LDM偶联物0.05和0.10 mg·kg-1对小鼠移植性肝癌H22的抑瘤率分别为87.8%和97.2%,而游离LDM 0.05 mg·kg-1的抑瘤率为67.1%, 且3G11-LDM偶联物组小鼠的中位生存时间比LDM组明显延长。结论3G11-LDM偶联物对小鼠移植性肝癌H22的抑瘤作用比LDM强,可能成为抗肿瘤靶向药物。 相似文献
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单克隆抗体与平阳霉素偶联物对肿瘤的区域性导向实验治疗 总被引:9,自引:1,他引:8
以小鼠H22肝癌腹腔内移植和胸腔内移植肿瘤为模型,观察3A5-PYM偶联物对腔内肿瘤的治疗作用,并以裸鼠移植结肠癌为模型,观察局部注射的治疗作用。结果表明,于小鼠肝癌H22皮下肿瘤局部给药,3A5-PYM在肿瘤的浓度较游离PYM高,滞留时间也较长。对小鼠腹腔内或胸腔内移植的肿瘤,腔内注射3A5-PYM比游离PYM具有更显著的延长动物生存期的作用。裸鼠皮下移植HT-29人结肠癌,在肿瘤周围注射3A5-PYM比iv或ip给予3A5-PYM显示更高的抑瘤率。提示单抗与平阳霉素偶联物在肿瘤的区域性导向治疗中有较好的疗效。 相似文献
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不同力达霉素与抗Ⅵ型胶原酶单抗偶联物的抗肿瘤作用 总被引:2,自引:0,他引:2
研究不同偶联方法制备的力达霉素(LDM)与抗Ⅳ型胶原酶单抗3G11免疫偶联物的选择性抗肿瘤作用。采用SPDP和SMBS作为偶联剂,将LDM辅基蛋白69位赖氨酸与2-亚氨基四氢噻吩修饰的单抗3G11连接,制备免疫偶联物;ELISA法测定偶联物的免疫活性,克隆形成法及人HT-1080细胞免疫缺陷小鼠移植模型观察两种偶联物的抗肿瘤作用。偶联物保留了单抗3G11对Ⅳ型胶原酶的免疫活性,3G11-SMBS-LDM对体外培养的HT-1080细胞的杀伤作用强于LDM和3G11-SPDP-LDM。动物实验显示,LDM在等摩尔剂量条件下3G11-SMBS-LDM的抑瘤率为86.1%,游离的LDM组为71.2%,3G11-SPDP-LDM组为77.1%,3G11-SMBS-LDM的抑制作用显著增强。3G11-SMBS-LDM组动物的平均生存时间延长为163.7%,3G11-SPDP-LDM组为125.3%,LDM组为71.9%,3G11-SMBS-LDM能显著延长荷瘤鼠的生存期,两个偶联物之间有显著性差异。3G11-SMBS-LDM偶联物更具有选择性抗肿瘤作用,疗效显著提高,荷瘤动物生存期延长,毒性明显降低,可能成为新的肿瘤治疗药物。 相似文献
8.
目的:建立fMLP与博安霉素(BAM)的偶联物制备方法,初步评价其抗肿瘤活性。方法:以偶联剂EDC和NHS-S03将fMLP与BAM进行偶联,以MALDI—TOF质谱检测其偶联效果,以SephadexG15分离纯化偶联物;以TTC法观察偶联物的抗菌作用,采用小鼠肝癌H22移植瘤模型来观察其抗肿瘤作用。结果:通过SephadexG15分离纯化,收集第1峰前半部分获得了较纯的偶联物;偶联物fMLP—BAM的抗菌活性是BAM的17.0%,偶联物BAM—fMLP5mg·kg^-1组抑瘤率为52.3%,BAM5mg·k^-1组抑瘤率为67.6%(P〉0.05)。结论:根据本文提供的方法可以制备fMLP与BAM的偶联物,但该偶联物体内抗肿瘤活性与博安霉素相比略有下降。 相似文献
9.
不同力达霉素与抗VI型胶原酶单抗偶联物的抗肿瘤作用 总被引:1,自引:0,他引:1
研究不同偶联方法制备的力达霉素(LDM)与抗IV型胶原酶单抗3G11免疫偶联物的选择性抗肿瘤作用。采用SPDP和SMBS作为偶联剂,将LDM辅基蛋白69位赖氨酸与2-亚氨基四氢噻吩修饰的单抗3G11连接,制备免疫偶联物;ELISA法测定偶联物的免疫活性,克隆形成法及人HT-1080细胞免疫缺陷小鼠移植模型观察两种偶联物的抗肿瘤作用。偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,3G11-SMBS-LDM对体外培养的HT-1080细胞的杀伤作用强于LDM和3G11-SPDP-LDM。动物实验显示,LDM在等摩尔剂量条件下3G11-SMBS-LDM的抑瘤率为86.1%,游离的LDM组为71.2%,3G11-SPDP-LDM组为77.1%,3G11-SMBS-LDM的抑制作用显著增强。3G11-SMBS-LDM组动物的平均生存时间延长为163.7%,3G11-SPDP-LDM组为125.3%,LDM组为71.9%,3G11-SMBS-LDM能显著延长荷瘤鼠的生存期,两个偶联物之间有显著性差异。3G11-SMBS-LDM偶联物更具有选择性抗肿瘤作用,疗效显著提高,荷瘤动物生存期延长,毒性明显降低,可能成为新的肿瘤治疗药物。 相似文献
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目的研制一种以单抗Fab'片段为基础的抗肿瘤导向药物.方法制备单抗3A5 Fab'片段及其与平阳霉素(PYM)偶联物Fab'-PYM后,测定Fab'-PYM与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中PYM的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用.结果 Fab'及Fab'-PYM保持了与靶细胞C26的免疫反应性;偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的15%;Fab'-PYM对C26细胞的杀伤作用强于PYM;对非靶细胞KB的杀伤作用与PYM相似;ip和iv给药,Fab'-PYM对小鼠皮下接种的肠癌26生长抑制作用均强于3A5-PYM和PYM.结论 Fab'-PYM具有比PYM及3A5-PYM更强的体内外抗肿瘤作用. 相似文献
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子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成. 相似文献
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住院患者精神用药情况调查分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法:采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况,并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果:①传统精神药物使用显著减少,新型精神药物使用占据首位;②抗精神病药物使用趋向小剂量化;③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多;④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论:近年来精神药物使用情况已发生了显著变化,与新型精神药物疗效好,副作用少,患者依从性高有关。 相似文献
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片剂溶出度影响因素分析 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。 相似文献
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住院患者抗菌药物不合理使用分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。 相似文献
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目的 通过分析早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity,ROP)自然退行和进展的影响因素,了解ROP的发展规律,以期对ROP病儿的临床及筛查工作有一定指导作用。方法 收集2018年9月至2021年4月在徐州医科大学附属医院就诊并进行眼底筛查的病儿472例。收集确定有眼底病变的141例病儿的临床资料,退行组107例,需干预治疗的进展组34例,分析早产儿视网膜病变自然退行与进展的影响因素。结果 退行组和进展组平均胎龄分别为(31.61±2.29)周、(29.76±1.82)周,经独立样本的t检验,差异有统计学意义(P<0.05),两组出生体质量的中位数分别为1.58(1.25,1.82)kg、1.26(1.03,1.48)kg,无创通气时间为8.50(6.00,18.75)d、20.00(10.75,32.25)d,两组合并支气管肺发育不良(bronchopulmonary dysplasia,BPD)的占比分别为40.2%(43/107),79.4%(27/34),败血症59.8%(64/107)、82.4%(28/34)、贫血59.8%(64/107... 相似文献