头孢妥仑酯与头孢克肟双盲双模拟随机对照治疗细菌性感染多 …

头孢妥仑酯是日本明治制果株式会社开发的新的酯型口服三代广谱头孢菌素，具有广谱抗菌活性，以头孢克肟为对照药，进行随机双盲双模拟多中心临床试验，目的是评价头孢妥仑酯治疗细菌性感染的安全有效性。给药方法随机双盲试验中，试验样品里、外包装仅标明“Ａ”与“Ｂ”，两药剂量均为２００ｍｇ，ｑ１２ｈ，疗程７￣１４ｄ。头孢妥仑酯开放组２００ｍｇ，口服；ｑ１２ｈ，疗程７￣１４ｄ。随机双盲试验中头孢妥仑酯组及头胞克肟组     

头孢呋辛酯头孢他美酯治疗急性细菌性感染

目的：比较头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染的安全性。方法：119例患者随机分成两组，头孢呋辛酯组60例，用头孢呋辛酯0．25g，口服，一日两次；头孢他关酯组59例，用头孢他美酯0.25g，口服，一日两次，疗程均为7～14d。结果：两组临床总有效率分别为96％、95％，细菌清除率分别为95％、95％，不良反应发生率分别为6％、5％。结论：头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染安全、有效。     

注射用盐酸头孢吡肟多中心随机双盲对照治疗急性细菌性感染的临床评价

目的 评价国产注射用盐酸头孢毗肟治疗中、重度急性细菌性感染的临床疗效与安全性。方法 采用双盲、随机对照试验设计，以进口盐酸头孢吡肟为对照药。两组的用量、用法、疗程均为1．0～2．0g溶解于NS100ml中，Q12h静脉滴注，疗程7～10d。结果 研究实际完成211例，其中国产头孢吡肟组纳入FAS分析109例，PPS分析104例；进口头孢吡肟组纳入FAS分析108例，纳入PPS分析107例。疗程结束时国产头孢吡肟组和进口头孢吡肟组的总痊愈率和有效率分别为42．30％与84．61％和48．59％与79．43％，两组细菌清除率分别为91．3％和86．7％。以上结果两组间比较无统计学差异（P〉0．05）。国产头孢吡肟组和进口头孢吡肟组的不良反应发生率分别为8．93％和5．41％，主要表现为皮疹、嗜酸性粒细胞计数一过性增高及轻度转氨酶升高等。结论 国产注射用头孢吡肟治疗中、重度急性细菌性感染的临床疗效确切，安全性较好。     

法罗培南钠片治疗急性细菌性感染随机双盲对照临床研究

目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟酯)入选112例,法罗培南钠片每日600mg,头孢泊肟酯片每日200mg,疗程均为7～14天。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83.33%和80.36%,总有效率分别为95.61%和95.54%;细菌清除率均为98.94%。药物不良反应发生率分别为6.84%和6.14%。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌性感染安全、有效。     

头孢妥仑匹酯治疗急性呼吸系统感染疗效分析

目的:评价口服头孢妥仑匹酯片治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效及安全性.方法:对21例急性呼吸系统感染的患者给予头孢妥仑匹酯片0.2 g,bid,口服,疗程5～14 d,治疗前后行血常规、胸部X片、呼吸道分泌物细菌学等检查.结果:最终完成临床观察19例,其中男8例,女11例,平均年龄43.0岁,总有效率为78.9%,其中痊愈率为36.8%,显效率为42.1%,细菌清除率为94.4%,不良反应发生率为4.7%,主要表现为腹胀、胃纳差、乏力.结论:头孢妥仑匹酯片治疗由敏感菌引起的呼吸系统急性细菌性感染疗效确切,安全,口服应用方便,患者耐受性好.     

头孢匹胺治疗急性细菌性感染临床评价

目的 评价头孢匹胺治疗细菌性感染的安全性和有效性。方法 采用开放试验。按照1g／次，每日二次，如病情严重可3g／日，每日二次的方法给药。结果 头孢匹胺治疗64例细菌性感染患者总痊愈率为46．9％；总有效率为82．8％，不良反应发生率为4．62％。结论 头孢匹胺对临床敏感菌引起的感染安全有效，特别对铜绿假单胞菌感染有良好的临床疗效，不良反应少。     

盐酸头孢卡品匹酯片治疗急性细菌性感染多中心双盲随机对照临床研究

目的评价头孢卡品匹酯片(第3代头孢菌素类抗生素)治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法用多中心双盲双模拟随机平行对照试验设计,选择急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染患者,试验组口服头孢卡品匹酯片100 mg,每日3次;对照组口服头孢泊肟酯片200 mg,每日2次,疗程5～14天。结果试验组入组135例,疗效评价128例,安全性评价135例;对照组入组134例,疗效评价129例,安全性评价134例。治疗后,2组总有效率分别为97.66%,94.57%;总的细菌清除率分别为96.36%,94.06%;药物不良反应发生率,试验组为5.19%,对照组为4.48%,2组比较差异无统计学意义,未见严重不良反应。结论头孢卡品匹酯片治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染,临床疗效确切,安全性较好。     

盐酸仑氨西林片与阿莫西林胶囊治疗急性细菌性感染随机双盲双模拟对照临床试验

目的 评价盐酸仑氨西林片和阿莫西林胶囊治疗呼吸道及皮肤软组织感染的安全性和有效性。方法 用双盲双模拟随机对照方法,治疗急性上呼吸道感染、皮肤软组织感染。剂量均为0.5g,tid,疗程7～14天。结果 共入选合格病例141例,其中仑氨西林组73例,痊愈率和有效率分别为71.2%和91.8%;对照组阿莫西林胶囊组68例,痊愈率和有效率分别为70.6%和94.1%;药物不良反应发生率仑氨西林组为6.9%,阿莫西林胶囊组为7.4%,2组临床疗效和药物不良反应均无统计学差异。结论 盐酸仑氨西林和阿莫西林是治疗常见急性细菌性呼吸道感染及皮肤软组织感染的较为安全、有效的抗菌药物。     

气相色谱法测定头孢妥仑匹酯中N,N-二甲基甲酰胺残留量

目的 建立头孢妥仑匹酯原料药中N,N-二甲基甲酰胺残留量的检测方法。 方法 采用气相色谱法，FID检测器，色谱柱为DB-624(30m×0.53mm, 3.0μm)，柱温采用程序升温，初始柱温为110℃，保持5min，再以30℃/min的速率升至200℃，保持5min，进样口温度为230℃，检测器温度250℃，以氮气为载气，流速为3.0mL/min，进样体积1.0μL，分流比2:1。 结果 DMF能够有效分离，在4.44~66.60μg/mL范围内线性关系良好，r=0.9993；检测限为0.777μg/mL，定量限为2.664μg/mL；平均回收率为100.72%(RSD=1.76%, n=9)。结论 方法简便灵敏、结果准确、重复性好，可用于头孢妥仑匹酯中DMF残留量的检测。     

头孢妥仑匹酯在大鼠小肠中吸收代谢机制的初步研究

目的:探讨头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)在大鼠在体和离体小肠中代谢的吸收机制.方法:取Wistar大鼠随机分组,进行头孢妥仑匹酯在体肠袢吸收及应用酯酶抑制剂奥利司他(orlistat)后离体肠管温孵实验,采用HPLC梯度洗脱方法测定各肠溶液样品中头孢妥仑匹酯及头孢妥仑峰面积,验证头孢妥仑匹酯的吸收代谢机制.结果:头孢妥仑匹酯于大鼠在体及离体对照组肠溶液中0 min已有部分转化为头孢妥仑,于大鼠离体肠溶液中给酯酶抑制剂奥利司他后则于1 min后发生转化.结论:头孢妥仑匹酯于小肠吸收时,被小肠酯酶迅速水解成头孢妥仑,该作用可被酯酶抑制剂奥利司他所抑制.     

头孢他美酯与头孢克肟随机对照治疗细菌性感染疗效分析

对４０例下呼吸道及泌尿道感染患者分别使用头孢他美酯和头孢克肟进行了胡机对照临床观察。     

Effects of sugar ester and hydroxypropyl methylcellulose on the physicochemical stability of amorphous cefditoren pivoxil in aqueous suspension

The improvement in physicochemical stability of amorphous cefditoren pivoxil (CDTR-PI) in aqueous suspensions by addition of sugar ester (SE) and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) was explained by prolonging the induction period prior to crystallization and the reduction in crystal peak intensity. Furthermore, the stabilizing effect of these additives in a multiple additive system was greater than in a single additive system. To determine the mechanism, by which these additives stabilized the amorphous CDTR-PI, we evaluated the surface states of CDTR-PI in suspension by measuring Raman spectra and zeta potential. The change in Raman spectra demonstrated that SE and HPMC interacted with CDTR-PI at the same interaction sites on CDTR-PI. The zeta potential reflected the adsorption phenomena of the additives and indicated that both SE and HPMC adsorbed onto particles of CDTR-PI with no apparent competitive interaction and the response was complementary. It was considered, based on this study, that HPMC and SE would stabilize amorphous CDTR-PI by different mechanisms; HPMC would mainly inhibit crystal growth by small amount of adsorption and SE would inhibit both crystal growth and nucleation by large amount of adsorption. This was considered to result in the hybrid effect in the multiple additive system.     

Changes in surface properties by granulation and physicochemical stability of granulated amorphous cefditoren pivoxil with additives

The evaluation of the physicochemical stability of granules of amorphous cefditoren pivoxil (CDTR-PI), alone or with polymers, demonstrated that granulated amorphous CDTR-PI with hydroxypropyl methylcellulose was the most stable. We measured glass transition temperature by differential scanning calorimetry (DSC). The molecular mobility of the whole granules did not change, and it was not consistent with the results of the evaluation of physicochemical stability. Peak shifts were observed in IR spectra of amorphous CDTR-PI with polymers after granulation, and the shifts were similar to those observed for spray-dried samples. Furthermore, the shifts were not observed after the granules were ground. Acid–base parameters, which were also measured by inverse gas chromatography (IGC), changed after granulation. These results suggested that on the surface of the granules, CDTR-PI and the polymers would be mixed monomolecularly, as in the spray-dried samples. The changes in the molecular state of a drug when mixed monomolecularly with a polymer on the surface of granules were successfully confirmed by IGC and IR.     

麦白霉素与麦迪霉素随机双盲对照治疗细菌性感染101例临床观察

麦白霉素为一大环内酯类抗生素，为评价其安全性及有效性，我们以进口麦迪霉素为对照药，进行多中心随机双盲对照试验（药品包装盒上仅标名Ａ、Ｂ），治疗呼吸道感染及皮肤软组织感染１０１例．其中５１例用Ａ药治疗，５０例用Ｂ药治疗（每次２００～４００ｍｇ口服，每日３次，疗程７～１４天）。两组有效率分别为８０．４％和８２．０％，细菌清除率均为８３．３％，两组不良反应发生率分别为７．８４％与６．００％，不良反应轻微，以上结果经统计学处理无显著性差异。     

美洛西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/三唑巴坦钠随机对照单盲试验治疗急性细菌性感染临床评价

目的通过随机对照方法,对美洛西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价。方法随机临床试验治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染及妇科感染。美洛西林钠/舒巴坦钠剂量为3.75～5g/次,每天3次;对照药:哌拉西林钠/三唑巴坦钠剂量为3.375～4.5g/次,每天3次,疗程均为7～14d。结果随机对照临床试验美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/三唑巴坦钠组入选例数分别为110例和104例,临床有效率分别为91.8%和93.3%,对产酶菌感染的临床有效率分别为94.8%和91.8%,细菌清除率分别为93.9%和94.3%,药物不良反应发生率分别为4.46%和6.48%,以上结果经统计学处理无显著性差异。结论美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/三唑巴坦钠在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中、重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微。     

阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片治疗急性细菌感染的疗效

目的：评价阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片（8：1）治疗各种急性细菌感染的有效性和安全性。方法：采用随机、双盲、多中心、平行对照临床试验的方法，共纳入病例204例，试验组102例，给予阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片（8：1）2片，bid，同时服用阳性对照药模拟剂2片，tid。对照组102例，给予阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片（4：1）2片，tid，同时服用试验药模拟剂2片，bid，疗程均为7～14d。结果：试验组和对照组的痊愈率分别为83.33％（85／102）和76.47％（78／102），有效率分别为92.16％（94／102）和89.22％（91／102），两组细菌清除率均为90.70％，阴转率均为84.71％。两组不良反应发生率分别为5.17％（6／116）和9.48％（11／116），以上结果两组组间比较均无统计学意义。结论：阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片（8：1）治疗各种急性细菌感染的疗效确切，安全性好。     

青霉素V口服治疗中轻度感染的临床观察

从１９９６年９月至１９９７年２月，我们用青霉素Ｖ治疗轻中度感染性疾病１０００例，以评价其临床、细菌学疗效及安全性。给药方法为６０万ｕ或１００万ｕ，每日口服３次，疗程５ｄ。结果５５８例（５５．８％）显效，３４５例（３４．５％）进步，９７例（９．７％）无效。治疗前培养分离到病原菌１４７株，１０７株（７２．７９％）清除，４０株（２７．２１％）未清除。共有１５例（１５．０％）发生不良反应，多较轻微，仅１例因腹痛较重停药。本观察结果提示青霉素Ｖ口服适用于治疗轻中度感染性疾病，使用方便，疗效较好，不良反应轻少，值得在临床中广泛应用