天然活性成分磷脂复合物药学研究概述

 目的综述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物的药学方面的研究进展情况。方法：根据对有关资料分析，归纳总结了天然活性成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点、药理学及药剂学方面的特性。结果：选择适宜的条件，可制备出多种天然药物的磷脂复合物；其药理作用比活性成分自身的显著增强；生物利用度也明显提高。结论：天然活性成分磷脂复合物有着广阔的研究和应用前景。     

姜黄素磷脂载体的表征及肠吸收研究

 目的 以磷脂为主要材料制备合适的载体,改善姜黄素的口服吸收。方法 分别制备姜黄素磷脂复合物和脂质体,从包封率、形态、粒径、结构等方面进行表征,并通过大鼠在体肠吸收实验比较两者的肠吸收。结果 姜黄素磷脂复合物和脂质体的包封率分别为（90.81±1.32）%和（81.59±2.41）%,粒径分别为（91.69±12.26）和（76.39±8.58） nm,Zeta电位分别为（-13.73±4.37）和（-11.27±1.26）。透射电镜和原子力显微镜观察到两种磷脂载体分散于水后均形成圆形或椭圆形的囊泡。DSC、IR和Roman光谱分析证实,磷脂复合物中姜黄素通过羟基与磷脂的PO基形成氢键结合,而脂质体中药物和磷脂间无化学键结合。磷脂复合物和脂质体的肠吸收膜表观渗透系数分别为（1.131 2±0.049 8）和（0.478 0±0.012 0）×10^-6 cm^-2·s^-1,较原料药分别提高了17.60和5.90倍。磷脂复合物在结肠、十二指肠和回肠的吸收显著高于脂质体。 结论 磷脂复合物较脂质体更能促进姜黄素的肠吸收。     

红景天提取物磷脂复合物的制备

天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物，与原药物相比，磷脂复合物表现出较强的脂溶性，可溶于脂肪，在水中溶解度却明显下降〔’“〕。进而提高其体内吸收的特性，更利于药物作用的发挥，并产生强大而持久的药效作用[4〕。本实验对红景天提取物磷脂复合物的制备的条件进行全     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的:考察黄芩苷与磷脂形成磷脂复合物的最佳工艺条件。方法:以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件,即在55℃下以四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与大豆磷脂最佳比例为1:2,反应系统中黄芩苷浓度为2.5mg/mL,反应时间为1h。结论:黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂类型、反应物浓度和反应温度的影响较大;文章所确定的工艺稳定可行。     

天然大豆磷脂制备热敏脂质体的方法及质量评价

目的：研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法：以天然大豆磷脂为主要材料，胆固醇为附加剂，参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素：磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑)，每个因素选取五个水平进行实验。采用逆相蒸发法制备氟脲脱氧核苷热敏脂质体并对其药物释放量、粒径大小及水中稳定性进行测定。结果：42℃时，药物释放量达到了被包封药物量的88．28％。水中放置4个月基本稳定，渗透率4．5％。结论：天然磷脂能替代合成磷脂制备具有良好相变温度的热敏脂质体。     

载药磷脂复合物研究进展

磷脂复合物系指药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。近年来关于天然成分磷脂复合物的研究报道逐渐增多。对磷脂复合物的制备工艺、理化性质及药效进行阐述,为相关新剂型的开发利用提供参考。     

丹参总酚酸提取物磷脂复合物制备工艺研究

目的:考察丹参总酚酸提取物与大豆卵磷脂形成磷脂复合物的最佳制备工艺。方法:以丹参总酚酸提取物与磷脂结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验系统研究了复合溶剂类型、药物与磷脂比例、提取物的浓度、复合反应时间、复合时的温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了以甲醇作为反应溶剂,丹参总酚酸与大豆卵磷脂比例为1∶2,丹参总酚酸投料浓度为3mg/mL,在60℃条件下复合1h为较佳条件。结论:复合物的形成受反应溶剂、反应物浓度和温度的影响较大;优选的工艺可以作为丹参总酚酸提取物磷脂复合物的制备。     

丹参片提取物磷脂复合物的制备及初步吸收评价

目的:制备丹参片提取物的磷脂复合物并进行口服十二指肠体外吸收评价。方法:以复合率为评价指标,结合预试验结果,采用正交试验优选影响丹参片提取物与磷脂复合效果的药物浓度、复合时间、复合温度和药脂比等因素;分别按照原工艺制备丹参片提取物并制备成磷脂复合物,对提取物和磷脂复合物采用外翻肠囊法评价改性前后在十二指肠段的吸收情况。结果:确定了以甲醇作为反应溶剂,提取物与大豆卵磷脂比例为1∶1.5,提取物的投料浓度为7.5 mg/m L,在55℃条件下复合1 h为较佳条件;基于磷脂复合物技术制备的丹参片提取物磷脂复合物肠吸收较提取物显著增加。结论:磷脂复合物技术对于丹参片的技术升级具有一定的适用性。     

莪术油复合磷脂脂质体的制备工艺

目的:采用复合磷脂脂质体技术制备莪术油脂质体并研究其最佳制备工艺及处方。方法:采用高效液相色谱法和分光光度法分别测定复合磷脂脂质体中莪术醇和莪术油的含量。采用乙醇注入法制备莪术油复合磷脂脂质体,并以脂质体中药物含量为考察指标,采用正交试验优选了莪术油复合磷脂脂质体的最优处方与工艺。结果:以优化的工艺和处方制备的莪术油复合磷脂脂质体,包封率稳定,药物含量高。结论:该脂质体制备方法准确可靠,工艺可行,质量稳定可控。     

吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠吸收的影响

目的:考察吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠道吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究药物在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况.结果:水飞蓟宾及其磷脂复合物在各肠段均有吸收,以空肠和回肠段吸收较好,且其磷脂复合物在各肠段吸收均高于药物本身.聚山梨醇酯对水飞蓟宾及其磷脂复合物无明显促进吸收作用,甘胆酸钠和卡波姆有较弱的吸收促进作用,十二烷基硫酸钠对水飞蓟宾具有较强的促进吸收作用,而对其磷脂复合物作用较弱;聚氧乙烯氢化蓖麻油对水飞蓟宾和磷脂复合物均有较强的促进作用.结论:合理改善药物结构及选择适宜吸收促进剂能改善药物的吸收.     

药物与磷脂复合物研究近况

 目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。     

葛根素磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

 目的优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,研究其固体分散体,提高葛根素的体外溶出速率。方法采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.2倍,30℃搅拌0.5 h。3种不同pH介质中,葛根素的溶解度分别提高了2.08,1.42和1.82倍,油水表观分配系数分别提高了1.11,1.25和1.30倍;葛根素磷脂复合物与PVP(质量比为1∶3)共沉淀物胶囊在人工胃液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出度明显高于物理混合物及磷脂复合物。结论磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数,葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高葛根素磷脂复合物的体外溶出;而葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物的体内过程有待进一步研究。     

淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究

目的 研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法并对复合物的形成进行验证.方法 以无水乙醇作为反应溶剂;磷脂与药物的比例为2:1,反应物质量浓度为20 mg/mL;60℃搅拌2 h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即为药物与磷脂的复合物;采用紫外光谱分析、红外光谱分析,差示扫描分析对复合物的形成进行验证.结果 该方法简单可行,山楂叶总黄酮与磷脂的复合率达96%以上.复合物的光谱分析与反应物单体及物理混合物有一定的差别.结论 磷脂复合物给药系统能够应用于某些中药提取物,但与多种成分形成复合物的机制有待进一步研究.     

中药脂质体研究进展

脂质体是一种新型的药物载体,源于Bangham等对磷脂悬浮于水的研究,60年代末被用作药物载体。脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中,由一层或多层同心的脂质体双分子膜包封而成的超微型球状药物载体制剂。其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物。脂质体作为靶向给药系统中第4代给药体系,具有无可比拟的优越性。     

正交试验优选冰片脂质体制备工艺的研究

目的 :研究冰片脂质体的最佳工艺。方法 :通过正交试验法 ,考察冰片的包封率这一指标。结果 :优选出试验因素 :磷脂量为 5 % (W /V) ,冰片与磷脂量之比为 1 10 (W/W ) ,胆固醇与磷脂量之比为 1 4 (W/W )。结论 :冰片采用水溶性药物分散法制备成脂质体可行     

天麻素磷脂复合物的制备工艺考察

目的:优选天麻素磷脂复合物的制备工艺,为该成分的开发应用提供参考。方法:采用溶剂挥发法制备天麻素磷脂复合物,以天麻素与大豆磷脂的结合率为指标,结合单因素试验和正交试验进行系统研究,考察了反应时间、温度、溶剂类型、药脂比、天麻素质量浓度等因素对磷脂复合物制备工艺的影响。结果:天麻素磷脂复合物的最佳工艺条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度40℃,反应时间0.5 h,天麻素与大豆磷脂的投料比1∶2,天麻素质量浓度20 g·L-1,转速100 r·min-1。复合物结合率98.3%。结论:建立的制备工艺稳定可行,可为天麻素的进一步开发利用提供条件。     

脂质体与中草药新剂型

近年来,药学家将药物载体——脂质体应用于制各药物的新剂型,也给中草药剂的改革与创新开辟了广阔的前景。脂质体是双层磷脂的蝶状液晶分子,是由不溶性的极性磷脂质所组成。根据脂质体的结构原理,顾学裘教授就脂质体解决中草药新剂型问题,进行了深入的研究,结果表明,应用脂质体制备中草药新剂型具有下列优点:1.可解决包封药量及增加中草     

马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究

目的:制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂(SPC)为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的2种单一磷脂(HSPC,SPC)脂质体,比较了3者的包封率、粒径、电位、释放度等性质。结果:HSPC-SPC(1∶3)为载药效果最好的复合磷脂比例。当药脂质量比为1∶6时,马钱子总生物碱复合磷脂、SPC和HSPC脂质体的包封率分别为(73.6±2.9)%,(62.9±1.8)%和(54.7±1.0)%(n=3)。与2种单一磷脂脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别。释放度显著提高,但加入大鼠血浆后,复合磷脂脂质体的释放度显著低于SPC脂质体。结论:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格,作为中药抗肿瘤药物载体,复合磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值。     

二次回归正交旋转组合设计优化白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺

目的:优选白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺。方法:采用四因素二次回归正交旋转组合设计方法,以复合率为指标,选取投料比、白芷香豆素质量浓度、反应温度、反应时间为考察因素,优化白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺。结果:最佳制备工艺为以四氢呋喃为反应溶剂,白芷香豆素与磷脂投料比例1∶3,药物质量浓度2 g.L-1,反应温度50℃,反应时间101 min,复合物结合率达98.58%。结论:该优选的制备工艺稳定可行,为白芷香豆素新制剂的进一步研究提供参考。