天然药物靶向给药系统的研究

采用新型药物载体使天然药物具有靶向作用是近年来药剂学的研究热点之一。综述脂质体、纳米粒、微球、微乳、药质体等新型载体在天然药物靶向给药系统研究中的应用,并介绍膜融合脂质体、纳米脂质载体、药脂结合物纳米粒以及分泌颗粒类似物等几种新型靶向给药系统的药物载体。     

脂质体药物传输系统的研究进展

概述脂质体药物传输系统的发展与基本特点，重点综述了这一给药系统中的主动载药、立体稳定脂质体、阳离子脂质体、脂质体的主动释药等研究新进展。在新型药物传输系统中，脂质体是一种最有希望的、广泛适用的、已被深入研究的给药系统。     

以膜融合脂质体为载体治疗肿瘤的研究进展

本文介绍了膜融合脂质体的膜融合机制、制备及其在近几年来肿瘤治疗方面的研究进展，研究显示膜融合脂质体具有制备方法简单，不良反应小，有融合特性等特点，作为一种新型的载体系统，在肿瘤治疗方面有着广阔的发展前景。     

siRNA非病毒载体的研究进展

近年来,小分子干扰RNA(siRNA)的非病毒载体的研究进展迅速,不断涌现出新技术和新方法.siRNA非病毒载体包括脂质体、纳米粒、胶束等非主动给药系统和肝靶向、脑靶向等主动给药系统.本文根据近几年来国外相关文献,对siRNA非病毒给药系统研究新进展进行了归纳总结.     

脂质体的药效学研究

脂质体给药系统在降低药物毒性、增加药物在靶点聚集和提高药物疗效等方面起了重要作用。目前已设计出膜上载有或不载靶识别分子的靶向脂质体,包括抗肿瘤药、抗寄生虫药、抗真菌药、激素、多肽、酶类药物及用于疫苗、基因治疗和免疫诊断的药物。本文就脂质体作为药物载体的药效学及应用方面做一综述。     

聚合物修饰长循环脂质体研究进展

脂质体（Liposomes）是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡（Vesicles），它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统（Targeting drug delivery systems）的一种新剂型。因其能增加药物稳定性，提高疗效，减少毒副作用，所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成，结构类似生物膜，在网状内皮系统（RES）丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来，人们研发了立体稳定脂质体，这种脂质体不易被RES所发现和捕获，     

脂质体经皮局部给药研究进展

目的：探讨脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.方法：通过阐述脂质体在皮肤给药系统中透皮吸收的作用机制、影响因素以及在各领域的应用,了解脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.结果：脂质体应用于皮肤局部给药系统具有许多优势.结论：脂质体在皮肤局部给药系统中有很大的发展潜力.     

月桂酸二乙醇酰胺修饰利福喷丁脂质体的制备、性质及肺部给药

目的制备表面活性剂修饰利福喷丁(RIF)脂质体，进行该脂质体水化性能、载药量、释药速度和肺部给药研究。方法采用薄膜超声法制备利福喷丁脂质体，比较月桂酸二乙醇酰胺(LDEA)，Tween 80和azone修饰利福喷丁脂质体的形态、包封率、释药速度和离体猪肺膜透过性，通过纤支镜进行肺部给药研究。结果RIF-LDEA脂质体粒径在15～50 nm，包封率为83.0%，表观透膜系数Kp为44.29；LD₅₀为675 mg·kg^-1。结论LDEA修饰使利福喷丁脂质体的载药量增加1倍、释药速度的可调性强及安全性好。经纤支镜介导灌注给药治疗肺内膜结核的效果显著。     

脂质体经皮给药系统的研究进展

目的对近年来脂质体经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴意义。方法通过查阅近5年脂质体经皮给药的相关文献,总结脂质体经皮给药的分类、作用机制、影响因素以及新型脂质体的研究进展,提出其在今后研究的重点方向。结果脂质体的经皮使用取得了较大的进步,新型的脂质体相对于普通脂质体,可以根据用药目的进行设计,改变脂质体的变形性、皮肤渗透性、稳定性等,更有利于皮肤用药。结论脂质体经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好。     

脂质体在给药系统的应用与研究

脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。是一种具有多功能的定向药物载体，能够降低药物毒副作用，提高生物利用度，并具有长效缓释作用。由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。本文就脂质体在给药系统的研究进展进行综述。     

脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展

介绍国内外脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展,从脂质体作为经皮局部给药载体特点,脂质体局部给药机制和脂质体局部吸收影响因素等方面进行论述,为研制此类制剂提供依据.在经皮给药系统中,脂质体是一种极具前途的给药载体.     

脂质体经皮给药研究进展

目的介绍脂质体作为经皮给药载体的研究进展。方法查阅国内外文献报道，从脂质体作为经皮给药载体特点、促透机制、影响因素及研究进展等方面进行论述。结果脂质体可促进药物的透皮吸收，加强药物的局部作用，提高局部利用度，降低副作用。结论脂质体在经皮给药系统中应用广泛。     

胶原蛋白作为给药系统载体的研究进展

胶原蛋白具有良好的生物特征，在组织和器官形成中具有重要作用，且涉及到不同细胞功能的表达。作为一种很好的表面活性剂，已经证明其具有穿透游离脂质体界面的能力，目前大多数给药系统的主要成分由胶原组成。以胶原蛋白为载体的给药系统具有良好的生物相容性、毒性小、可生物降解以及高效、长效等优点。胶原蛋白膜、胶原蛋白罩、胶原海绵、胶原蛋白水凝胶、脂质性胶原蛋白、胶原微球和纳米微粒等在给药系统中均有应用。     

包合物脂质体靶向系统在给药中的应用

近年来,包合物和脂质体作为药物的载体被广泛用于药物制剂领域,各自发挥着自身的优势。将环糊精包合物应用于脂质体给药系统——这一新型的药物载体,能够更好地提高靶向给药效果。本文通过概述包合物及脂质体的优势,阐明包合物脂质体这一新型给药系统能提高药物的载药量,增加脂质体的稳定性,对提高药物的吸收和临床疗效等方面具有重要意义,对于靶向给药系统的进一步发展具有新的参考价值。     

含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展

目的 探讨含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。方法 通过阐述脂质体在透皮给药系统中的特点、醇质体的制备、透皮吸收的实验及临床研究。了解含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。结果 含醇脂质体应用于透皮给药系统具有许多优点,如醇质体能显著促进渗透。增加药物在皮肤中的滞留量。结论 含醇脂质体在透皮给药系统中的应用有巨大的发展潜力,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

抗癌药物脑内局部靶向给药系统的研究进展

综述抗癌药物脑内局部靶向给药制剂研究进展，旨在进一步提高对脑内局部靶向给药系统的了解。脑内局部靶向给药系统包含缓释聚合物释药系统、缓释微球释药系统、脂质体释药系统及其他缓释释放系统。脑内局部靶向给药系统的释药特点是区别于传统制剂的主要特点，是评价脑内局部靶向给药系统制剂的重要指标，也是研究的重点和难点。     

酸敏高分子诱导的脂质体膜融合性能研究

本文研究了具有酸敏特性的高分子聚(2-乙基丙烯酸)诱导的脂质体-脂质体及脂质体-细胞膜之间的融合特性。采用脂肪胺修饰的聚(2-乙基丙烯酸)制备酸敏高分子脂质体。用荧光共振能量转移法定量测定脂质体间的融合程度，采用粒径仪研究脂质体在发生膜融合时的粒径变化。结果显示，聚(2-乙基丙烯酸)酸敏高分子脂质体有很强的酸敏融合性能。在酸性条件下高分子酸敏脂质体之间可以相互融合，其程度与脂质体表面酸敏高分子聚(2-乙基丙烯酸)的分子质量成正比；高分子酸敏脂质体的酸敏融合性与构成其磷脂膜的磷脂种类有关，另外脂质体膜中加入胆固醇可降低高分子酸敏脂质体的膜融合性能；高分子酸敏脂质体与血红细胞膜影融合；酸敏高分子诱导的脂质体融合会引起脂质体膜通透性的增加。聚(2-乙基丙烯酸)诱导的酸敏高分子脂质体的膜融合特性说明其可用于制备酸敏控释脂质体。     

阳离子膜融合脂质体介导反义寡核苷酸在Hela细胞中的转染实验研究

目的研究阳离子膜融合脂质体(CFL)介导反义寡核苷酸(ASON)的细胞转染效率及影响因素。方法 逆相蒸发法制备3种不同阳离子含量的脂质体(CL),在CL上引入仙台病毒形成CFL,将制得的阳离子膜融合脂质体与反义寡核苷酸混合得到复合物,考察形态学及载药量,用MTT法考察该载体的细胞毒性,流式细胞仪测定阳性细胞百分率和平均荧光强度。结果制得的CFL形态均匀,粒径为(168±65) nm。载药量随着磷脂/ASON(+/-)电荷比增加而增加。CFL细胞毒性明显低于相同电荷比的CL,细胞转染效率是随阳离子含量、磷脂/ASON(+/-)电荷比增加而增加,血清和低温均对CFL的细胞转染有影响。结论阳离子膜融合脂质体作为载体在低电荷比条件下可降低细胞毒性并可提高细胞转染效率,可作为该ASON的给药系统而进一步研究。     

用于抗肿瘤药物递送的脂质体表面修饰策略

脂质体作为一种传统的药物传递系统,因其在药物及蛋白质、基因、核酸等生物活性物质的高效传递方面的应用而备受研究领域的关注。脂质体给药系统在抗肿瘤药物研究领域经历了常规脂质体、长循环脂质体、配体功能脂质体、刺激响应型脂质体等4个阶段。现结合相关文献,综述了这4种脂质体给药系统常用的表面修饰靶向策略和研究进展,以期为脂质体的进一步研究和基本靶向修饰提供参考。     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,药物有一定的毒副作用,且对病灶的靶向性差,肝靶向给药系统(hepatic targeted drug delivery system,HTDDS)是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效,具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。1被动靶向1.1脂质体脂质体对肝脏具有良好的被动靶向作用,以脂质体治疗肝脏疾病已取得了很大的进展。如…