铁棒锤中总生物碱的含量测定

目的:采用酸碱滴定法测定铁棒锤药材中总生物碱含量。方法:采用返滴法测定,滴定液:0.0137mol/L硫酸滴定液,0.0109mol/L氢氧化钠滴定液,指标剂:甲基红指标液。结果:方法重现性良好,RSD为0.733%(n=5);平均回收率为102.3(n=6)。结论:本方法可用于铁棒锤药材的质量控制。     

川乌中乌头碱的体外透皮实验研究

目的:本文研究川乌中的有效成分—乌头碱的透皮特性及其透皮吸收促进剂。方法:首先建立了测定有效成分乌头碱的皮肤渗透液的HPLC方法,其次利用SD大鼠背部皮肤,以Franz垂直扩散池研究有效成分的透皮性能,并分别考察Azone、桉叶油、冰片以及川乌水提取物和醇提取物对其透皮吸收的影响。结果:乌头碱自身具有透皮能力,渗透系数为0.356×10-3cm/h,促进剂促透顺序为:2%桉叶油>2%azone+10%PG>3%桉叶油>2%azone>4%azone>1%azone>1%桉叶油>5%醇提物>5%水提物。结论:Azone和桉叶油是有效成分的良好促透剂;川乌水提取物和醇提物具有协同促透的作用。     

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的 :制备复方蛇床子喷雾剂 ,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :利用自制改良Franz扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,水溶性氮酮浓度分别为 0 ,0 5 % ,1 0 % ,1 5 % ,2 0 %时蛇床子素的体外透皮情况。结果 :水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收 ,水溶性氮酮最佳促透浓度为 1 5 %。结论 :水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素最佳促透浓度为 1 5 %。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

癌痛宁巴布剂中乌头碱的体外透皮吸收研究

目的:研究癌痛宁巴布剂中乌头碱的透皮吸收特性。方法:采用体外透皮吸收,以V-C扩散池为实验装置,研究该制剂的体外释放及透皮吸收行为。结果:将平均累积透皮吸收百分率对t1/2进行线性回归,其相关系数r均在0.96以上,说明w%~t1/2呈一定的线性关系。结论:为研究乌头碱透皮吸收制剂提供参考。     

复方红花泡腾颗粒的体外透皮吸收性能考察

目的:考察复方红花泡腾颗粒的体外透皮吸收性能.方法:采用扩散池法进行体外透皮吸收试验,通过UV测定接收液中乌头总碱含量,筛选合适的接收液及接收液温度,考察复方红花泡腾颗粒的经皮给药效果.结果:选取生理盐水为接收液,接收液温度32℃,复方红花泡腾颗粒的透皮吸收效果优于提取液及普通颗粒制剂.结论:复方红花泡腾颗粒制剂具有良好的透皮吸收效果.     

透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究

目的　研究本制剂对小鼠皮肤的体外透皮渗透作用。方法　采用改进的 Franz扩散池法 ,以 U V法测定扩散池中三七总皂苷的含量为指标 ,计算三七皂苷的经皮渗透量。结果　三七皂苷的累积渗透量 Q随时间 t的增加而增加 ,并与 t1 / 2 有显著线性相关性 ,说明本制剂的体外渗透药动学符合 Higuchi方程。结论　本制剂三七总皂苷体外渗透药动学符合 Higuchi方程 ,经临床试验 ,疗效明显 ,因此值得研究与开发。     

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.     

不同来源铁棒锤中乌头碱的含量比较

目的:采用RP-HPLC法测定宁夏固原地区4种地质条件下铁棒锤根、茎、叶及果实中乌头碱的含量并进行分析比较,为铁棒锤药材的标准化种植提供实验数据。方法:色谱柱ThermoODS-HYPER-SIL(4.6mm×250mm,5μm);DAD检测器;流动相0.1%乙二胺水溶液-甲醇-乙腈(37:39:24);流速1mL/min;柱温30℃。结果:测定了16批次样品,其中铁棒锤根部乌头碱的含量高,最高为固原地区黑城乡铁棒锤根中乌头碱的含量1.7494(mg/g);铁棒锤茎部中乌头碱的含量最低。结论:宁夏固原地区不同地质条件下的铁棒锤及其不同生长部位之间乌头碱的含量存在差异。所测定的乌头碱含量数据可作为宁夏铁棒锤药材标准化种植的实验依据。     

复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用程高和效Hig液ui相ch色方谱程法进测行定回接归收,液求中得雷最公佳藤拟甲合素方的程含并量计,释算放累度积试释验放以率1;2透h皮的试累积验释以2放4量h对的时累间积以透零皮级量方对程时、间一进级方行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性。结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm~2·h),累积释放率达91%;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm~2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm~2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm~2·h)]的透皮速率。结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂。     

石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学

 目的比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学。结果Hup-A在小鼠皮肤渗透速度最快,渗透速率最大,在3h就达峰值。在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P>0.05)。Hup-A在12～24h达最大速率后,于84h内维持一个较为平稳的渗透速率。结论以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选。     

甘草酸二铵磷脂复合物凝胶的体外透皮实验研究

目的：考察甘草酸二铵磷脂复合物凝胶剂作为皮肤给药载体的渗透情况。方法：分别对凝胶材料、促渗剂和凝胶浓度进行筛选,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC法测定接收夜和皮肤组织中的药物浓度。结果：以卡波姆为凝胶材料的处方渗透性优于泊洛沙姆和羟丙甲基纤维素,加入促渗剂不利于甘草酸二铵在皮肤中的转运,降低卡波姆凝胶浓度有利于甘草酸二铵的渗透。结论：以0.5%卡波姆为凝胶基质能增加甘草酸二铵在皮肤中的蓄积。     

葛根素及其磷脂复合物的体外透皮实验研究

目的 :考察葛根素及其磷脂复合物的体外透皮渗透情况 ,比较二者透皮速率与累积渗透量的差异。方法 :通过改进Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果 :葛根素磷脂复合物 1h内累积渗透量大于葛根素 ,以后其增加渐缓 ,而葛根素的渗透速率大于复合物。结论 :葛根素磷脂复合物经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量 ,随后缓慢持久地释放药物。     

以主药溶解性能筛选体外经皮渗透试验中的接收液

目的:筛选舒心贴剂中CVD体外经皮渗透试验的接收液.方法:采用异氰酸苯酯柱前衍生化RP-HPLC法,测定CVD在不同接收液中的饱和浓度,根据溶解性能筛选体外经皮渗透接收液.结果:七种接收液中以30%乙醇/生理盐水中CVD的浓度最高.结论:以主药溶解性能筛选体外经皮渗透试验的接收液,方法可靠、简便.     

尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

 目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。     

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

通窍活血巴布剂体外透皮释药研究

目的:研究通窍活血巴布剂体外透皮释药情况,为临床合理用药提供参考数据。方法:使用药物透皮扩散实验仪,以离体兔皮为屏障,检测不同时间段该巴布剂中阿魏酸、芍药苷和红花黄色素A三种指标成分的透皮释药量。结果:本品贴敷4 h时,阿魏酸、芍药苷和红花黄色素A三种指标成分的累积释药量呈明显的上升趋势,且分别达到41.53%、42.58%和44.08%;而4 h~20 h累积释药量仅比4 h时高出6.34%、6.75%和6.39%,只占4 h的15.27%、15.85%和14.50%。结论:该药外敷主要作用时间在4 h内。     

栀子金花散体内外抗氧化作用的研究

目的研究栀子金花散水提液在体内、外的抗氧化作用。方法用超声提取法制备栀子金花散水提液,采用分光光度法分别测定栀子金花散水提液对·OH及O2-的清除作用,采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法研究其对小鼠脑组织中SOD活性及MDA含量的影响。结果栀子金花散水提液在体外对·OH及O2-均有明显的抑制作用,且呈一定的量效关系;栀子金花散剂量为0.04 g/g小鼠体重时,能显著提高小鼠大脑组织中SOD活性,降低大脑中MDA含量。结论栀子金花散在体内、外均有明显的抗氧化作用。