肝癌患者雄激素受体表达与临床病理的相关性

应用放射配体结合分析法测定３６例手术切除的肝癌组织、癌周组织及外周血白细胞雄激素受体的含量，同时用放射免疫法测定肝癌患者及正常人血浆雄激素的水平。结果：癌组织雄激素受体含量１２０８±２８９ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白，高于癌周组织的７２７±２８３ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白（Ｐ＜００１），且与癌肿的直径及分化程度明显相关，直径越大、分化程度越高ＡＲ含量越高。肝癌患者血浆雄激素水平为６６３±３２６ｎｍｏｌ／Ｌ，略高于对照组的５５６±２７３ｎｍｏｌ／Ｌ；白细胞雄激素受体表达为１１１６±６８位点／细胞。比对照组的６５９±３２位点／细胞明显升高（Ｐ＜００１）。结果提示：肝癌患者癌组织中雄激素受体含量升高，与肿瘤的大小及分化程度相关。     

泰宁中亚胺培南在呼吸系统感染患者体内的药物动力学

对泰宁中亚胺培南在８便呼吸系统感染患者体内的药物动力学特征进行了研究。其血浆浓度采用ＨＰＬＣ测定。泰宁１０００ｍｇ溶于１００ｍｌ生理盐水静滴后,即刻平均血药浓度为（３８．４±１０．６）ｍｇ／Ｌ,５．５ｈ血中浓度仍达（０．４８５±０．１１３）ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为（０．９７０±０．０４６４）ｈ,Ｃｌｓ为（１２．９±３．０２）Ｌ／ｈ,ＶＣ为（６．４９±１．８５）Ｌ,ＡＵＣ为（４４．９±１０．９）ｍｇ·     

病毒性肝炎患者LPO与SOD检测分析

本文对６３例病毒性肝炎患者过氧化脂质（ＬＰＯ）和超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活力进行了检测。其中急性肝炎（ＡＨ）８例。慢性迁延性肝炎（ＣＰＨ）２８例，慢性活动性肝炎（ＣＡＨ）２２例，重症肝炎（ＦＨ）５例。结果ＬＰＯ浓度在ＡＨ、ＣＰＨ、ＣＡＨ、ＦＨ中分别为５．７８±０．８５ｎｍｏｌ／ｍｌ、３．６１±０．７３ｎｍｏｌ／ｍｌ、６．７９±０．９８ｎｍｏｌ／ｍｌ、１１．７１±１．２４ｎｍｏｌ／ｍｌ，均显著高于正常对照组（Ｐ＜０．０１）。ＳＯＤ活力在ＡＨ、ＣＰＨ、ＣＡＨ、ＦＨ均低于正常对照组（Ｐ＞０．０５），提示ＬＰＯ升高与肝细胞损伤，疾病转归有一定关系。ＳＯＤ活力下降可能是病毒性肝炎ＬＰＯ升高的原因之一。     

氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药物动力学

对氧氟沙星和环丙沙星在老年和年轻健康志愿者中的药物动力学进行同期比较研究。上述两药全部血、尿浓度均以高效液相色谱法测定。老年组单剂口服氧氟沙星３００ｍｇ后的平均血清Ｔ＿（１／２β）为７．０８±０．８１ｈ，Ｃｌ＿ｒ为９５．９±２１．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ为３２．６±４．１ｈ·ｍｇ／Ｌ，与年轻组相比，血清Ｔ＿（１／２β）延长，Ｃｌ＿ｒ降低以及ＡＵＣ增大。老年组与年轻组的Ｃ＿（ｍａｘ）则相近，分别为４．６７±０．９８和４．７２±０．５１ｍｇ／Ｌ。老年组每１２ｈ口服氧氟沙星３００ｍｇ连续７天后的Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ较单剂者明显增高。老年组和年轻组单剂口服环丙沙星５００ｍｇ后的Ｔ＿（１／２ｋｅｌ）分别为３．３２±０．４３和２．７６±０．４３ｈ，Ｃｌ＿ｒ分别为２３１．４±６８．８和２５６．９±６４．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ分别为１７．７±４．９和１５．９±３．５ｈ·ｍｇ／Ｌ。根据本研究结果，对上述两药在治疗老年人感染时给药方案的调整提出了建议。     

尼莫地平在健康男性国人中药物代谢动力学变异性

对２６名健康男性国人ｐｏ６０ｍｇ尼莫地平普通片后药代动力学进行研究．Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ｔ１／２，ＭＲＴ和ＡＵＣ分别为６９±３４μｇ·Ｌ－１，１．１±０．３ｈ，２．２±０．６ｈ．３３±０９ｈ和１８６±７３μｇ·ｈ·Ｌ－１．ＡＵＣ和Ｃｍａｘ有较大的个体差异．对ＡＵＣ值作频数和机率图分析结果表明存在双态分布．提示尼莫地平药代动力学存在多态性．根据ＡＵＣ值大小，将受试者分成快代谢型和慢代谢型两类，结果显示受试者大多（２４／２６）属于快代谢型（ＡＵＣ＞３００μｇ·ｈ·Ｌ－１）．     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本文报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５与４．７μｇ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且剂量增至５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）于１ｗｋ内应用是安全的。     

肝脏疾病患者口服法莫替丁的药物动力学

１２例男性肝脏疾病患（肝硬变６例，４６±ｓ１５ａ；肝癌６例，４９±１０ａ），单剂量口服法莫替丁（Ｆａｍ）４０ｍｇ后，药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Ｃｍａｘ＝１０２±１４ｎｇ／ｍＬ，Ｔ１／２＝３．８±１．１ｈ，Ｃｌｒ＝４１６±１２８ｍＬ／ｍｉｎ，Ｃｌｔ５７９±１１７ｍＬ／ｍｉｎ，ＡＵＣ＝６０４±１９７ｎｇ／（ｍＬ．ｈ）。２４ｈ尿中原形药物排出量为１３±４ｍｇ，占口服总量的３３％±９％     

肝脏疾病患者口服法莫替丁的药物动力学

１２例男性肝脏疾病患者（肝硬变６例，４６±ｓ１５ａ；肝癌６例，４９±１０ａ），单剂量口服法莫替丁（Ｆａｍ）４０ｍｇ后，药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Ｃｍａｘ＝１０２±１４ｎｇ／ｍＬ，Ｔ＝３．８±１．１ｈ，Ｃｌｒ＝４１６±１２８ｍＬ／ｍｉｎ，Ｃｌｔ５７９±１１７ｍＬ／ｍｉｎ，ＡＵＣ＝６０４±１９７ｎｇ／（ｍＬ·ｈ）。２４ｈ尿中原形药物排出量为１３±４ｍｇ，占口服总量的３３％±９％。提示肝脏疾病患者与健康志愿者药物动力学过程无明显差别，肝脏疾病患者给药不必调整剂量。     

奥美拉唑的药代动力学及人体生物利用度的研究

目的研究奥美拉唑的药代动力学和人体生物利用度。方法１０例男性健康志愿者分别空腹口服国产奥美拉唑肠溶胶囊和洛赛克肠溶胶囊（对照品）２０ｍｇ。以高效液相法测定两药血药浓度。结果经３Ｐ８７软件处理后表明该药的血药浓度－时间曲线符合一级吸收－房室开放模型。主要药代参数如下：Ｔ１２＝（１．６８±１．０５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（１．９４±０．２３）ｈ，Ｃｍａｘ＝（１１５７±５９２）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＡＵＣ＝（３９９８．９５±２２０７．２７）ｎｍｏｌ·Ｌ－１·ｈ－１，ＣＬ／Ｆ（Ｓ）＝（１８．５５±８．２６）Ｌ·ｈ－１，Ｖ／Ｆ（Ｃ）＝（３８．４０±１９．２７）Ｌ。奥美拉唑胶囊相对生物利用度为９２．０９％±１２．００％。结论生物等效性分析证明两药具生物等效性。     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

雷醇内酯的抗炎作用

雷醇内酯（Ｔ９）能抑制角叉菜胶、巴豆油和Ｆｒｅｕｎｄ完全佐剂引起的炎性水肿。减少急性胸膜炎渗液量．抑制白细胞游走和棉球肉芽增生。可降低血浆中ＰＧＥ２含量．对肾上腺重量及肾上腺ＶｉｔＣ含量无影响。其抗炎作用的治疗指数为９．８６。结果与雷公藤其它抗炎免疫活性成分的结果相似，证明其为有效成分之一。Ｐ＜０．０１２．３对佐剂致大鼠原发性关节肿胀的影响［６］大鼠随机分为４组，每组８只。分别ｉｐＴ９１．０、０．５ｍｇ·ｋｇ－１，强的松龙１０ｍｇ·ｋｇ－１及等量生理盐水。给药后０．５ｈ，大鼠有足跖ｓｃＦｒｅｕｎｄ完全佐剂０．１ｍｌ致炎，测量致炎前及致炎后１８ｈ的关节周长（ｃｍ），以周长差作为肿胀度指标。结果显示，Ｔ９１．０、０．５ｍｇ·ｋｇ－１均能明显抑制大鼠佐剂性关节肿胀，有量效关系（表３）。表１Ｔ９对角叉菜致大鼠关节肿胀的影响与对照组比较．＊Ｐ＜０．０５．Ｐ＜０．０１表３Ｔ９对大鼠１８ｈ佐剂关节肿胀的影响与对照组比较．＊Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１２．４对大鼠急性胸膜炎的影响［７］大鼠随机分为４组，分别ｉｐＴ９０．８、０．４ｍｇ·ｋｇ－１等量生理盐水及ｐｏ阿斯匹林３００ｍｇ·ｋｇ－１。ｉｐ后０．５ｈ或ｐｏ后１ｈ，在乙醚麻?     

老年心律失常病人的罗帕酮药物动力学

对１１例老年心律失常病人（男６例，女５例，年龄６７±４８岁）进行了普罗帕帕酮单剂量３００ｍｇ口服药物动力学研究。用ＨＰＬＣ法测定其服药后０．５、１．５、４、６、８、１２ｈ血药浓度，经３Ｐ８７软件自动拟合。结果均符合一室模型，平均药动参数Ｌａｇ ｔｉｍｅｏ ０．３９±０．１１ｈ，平均肖除半衰期为３．７±２．１ｈ，达峰时间为２．９±３．０ｈ、曲线下面积ＡＵＣ为４７８３±４９４３ｎｇ．ｈ／ｍｌ，平均峰浓     

3－酮－地索高诺酮在家兔体内的药物动力学

以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。     

头孢氨苄缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学比较

目的：比较头孢氨苄（ＣＥＸ）缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法：１０例健康志愿者随机交叉口服ＣＥＸ缓释片５００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ＣＥＸ普通胶囊２５０ｍｇ，ｑ６ｈ，服药３ｄ达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究，ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：ＣＥＸ缓释片Ｃｓｍａｘ，Ｃｓｍｉｎ和波动系数（ＦＩ）分别为１０．７±１．９μｇ／ｍＬ，０．６９±０．１４μｇ／ｍＬ和１．７５±０．０６；Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ分别为３．１±０．７ｈ，９．９±１．２μｇ／ｍＬ，５０±１１ｈ·μｇ／ｍＬ。缓释片Ｔｍａｘ较普通胶囊明显延长（Ｐ＜０．０１），Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与普通胶囊相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：ＣＥＸ缓释片达峰时间延长，维持有效血药浓度的时间较长。     

双肾癌肝扫描两肺显像一例

双肾癌肝扫描两肺显像一例原铁路中心医院（０３００１３）陈树冉，毓珊张××，男，５０岁，工人。因乏力、纳差、等入院。实验检查：ＥＳＲｌ５ｍｍ／ｈ、Ｂｉｌ０．９１ｍｇ％、Ａ／Ｇ３．３／２．５ｇ％、ＡＦＰ（一）：ＢｕＮ１５ｍｇ％。ＡＫＰ２４３ｕ＞１１５ｕ、...     

人体中氧氟沙星的立体选择性代谢

５名健康志愿者日服单剂３００ｍｇ氧氟沙星［（±）－Ｏｆ１］后，采用立体选择性的ＲＰ－ＨＰＬＣ手性流动相添加剂法测定尿中Ｓ－（－）－Ｏｆ１和Ｒ－（＋）－Ｏｆ１浓度结果显示Ｏｆ１在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的Ｓ－（－）－Ｏｆ１／Ｒ－（＋）－Ｏｆ１之比随时间变化。服药后２ｈＳ／Ｒ是０．８７５，２４ｈ增加到１．１５０．Ｓ－（－）－Ｏｆ１的消除半衰期（ｔ１／２）是４．５７ｈ；消除速率常数（ｋ）是０．１５４ｈ；药时曲线下的面积（ＡＵＣ）为１．１７ｍｇ·ｈ－１．ｍＬ－１；Ｒ－（＋）－Ｏｆ１的ｔ１／２为４．１８ｈ，ｋ为０．１６８ｈ－１，ＡＵＣ是１．７８ｍｇ·ｈ－１·ｍＬ－１；经配对ｔ检验这三对参数间有显著性差异，Ｐ值分别小于０．０１，０．００１和０．００５．因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置     

~(19)F体内核磁共振技术观测5-氟尿嘧啶在小鼠植入肿瘤中的摄取与代谢

应用体内１９ＦＮＭＲ谱观察并定量评价了５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）在荷Ｓ１８０瘤和Ｂ１６瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程．５－ＦＵ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后，药物在Ｓ１８０和Ｂ１６瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷／核苷酸（ＦＮＵＣ），同时可检测到少量的降解产物α－氟－β－丙氨酸（ＦＢＡＬ）和α－氟－β－脲基丙酸（ＦＵＰＡ）．在Ｓ１８０瘤内，５－ＦＵ摄取，消除以及ＦＮＵＣ的生成有较大的个体变异，５－ＦＵ的消除半衰期ｔ１／２ｋｅ为４１．５－８４．８ｍｉｎ，ＦＮＵＣ生成ｔ１／２ｒ为２６．０－９１．９ｍｉｎ．当甲氨蝶呤（ＭＴＸ）与５－ＦＵ合用时，５－ＦＵ在Ｓ１８０瘤内的活化代谢过程明显加快，ｔ１／２ｋｅ缩短为２９．９－４３．４ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成速率显著提高，生成量增加．５－ＦＵ在Ｂ１６瘤内的摄取及代谢过程的个体波动较小，其ｔ１／２ｋｅ为３９±５ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成ｔ１／２ｒ为６０±７ｍｉｎ，在Ｂ１６瘤内，ＭＴＸ的合用不能明显加快５－ＦＵ转化为ＦＮＵＣ的反应，也不改变５－ＦＵ在瘤内的消除模式．上述结果表明，５－ＦＵ对肿瘤的化疗作用与肿瘤灌注５－ＦＵ在瘤组织内的摄取和活化代谢过程密切相关，亦可受到合用药物的影响．     

盐酸关附甲素注射液对实验性心律失常的作用

关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明ＩＧＦＡＨ（５０　ｇ／ｍｌ）对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用,ＩＧＦＡＨ３、６、１２ｍｇ／ｋｇｉｖ能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值,ＩＧＰＡＨ１３．４,１６．８,２１．０ｍｇ／ｋｇｉｖ能明显对抗Ｃａｌ２－Ａｃｈ液诱发小鼠房扑（颤）,其ＥＤ５０为１２．４±１．５ｍｇ／ｋｇ。ＩＧＦＡＨ１０,２５,４０ｍｇ／ｋｇｉｖ对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。ＩＧＦＡＨ小鼠ｉｖ的ＬＤ５０为１６３．９ｍｇ／ｋｇ,其９６％可信限为１５１．９—１７６．７ｍｇ／ｋｇ。     

老年患者和肾病患者口服阿替洛尔片的药物动力学研究

目的：测定阿替洛尔片的血药浓度，对健康壮年，老年及肾病志愿者进行药物动力学研究。方法；健康壮年及老年志愿受试者各８例，肾病志愿者５例，均为单剂量口服阿替洛尔片７５ｍｇ，用ＨＰＬＣ法测定。结果；药－时曲线符合一级吸收二室模型。健康壮年人的主要药动不参数为Ｋａ：１．０１ｈ＾－１，Ｔ１／２β：４．２８ｈ，Ｋ１０：０．２５ｈ＾－１，ＡＵＣ：５．２μｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，ＣＬ／Ｆ：１４．９５ｍｇ．ｍｌ（μｇ．