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1.
应用放射配体结合分析法测定36例手术切除的肝癌组织、癌周组织及外周血白细胞雄激素受体的含量,同时用放射免疫法测定肝癌患者及正常人血浆雄激素的水平。结果:癌组织雄激素受体含量1208±289fmol/mg蛋白,高于癌周组织的727±283fmol/mg蛋白(P<001),且与癌肿的直径及分化程度明显相关,直径越大、分化程度越高AR含量越高。肝癌患者血浆雄激素水平为663±326nmol/L,略高于对照组的556±273nmol/L;白细胞雄激素受体表达为1116±68位点/细胞。比对照组的659±32位点/细胞明显升高(P<001)。结果提示:肝癌患者癌组织中雄激素受体含量升高,与肿瘤的大小及分化程度相关。 相似文献
2.
对泰宁中亚胺培南在8便呼吸系统感染患者体内的药物动力学特征进行了研究。其血浆浓度采用HPLC测定。泰宁1000mg溶于100ml生理盐水静滴后,即刻平均血药浓度为(38.4±10.6)mg/L,5.5h血中浓度仍达(0.485±0.113)mg/L,t1/2β为(0.970±0.0464)h,Cls为(12.9±3.02)L/h,VC为(6.49±1.85)L,AUC为(44.9±10.9)mg· 相似文献
3.
本文对63例病毒性肝炎患者过氧化脂质(LPO)和超氧化物歧化酶(SOD)活力进行了检测。其中急性肝炎(AH)8例。慢性迁延性肝炎(CPH)28例,慢性活动性肝炎(CAH)22例,重症肝炎(FH)5例。结果LPO浓度在AH、CPH、CAH、FH中分别为5.78±0.85nmol/ml、3.61±0.73nmol/ml、6.79±0.98nmol/ml、11.71±1.24nmol/ml,均显著高于正常对照组(P<0.01)。SOD活力在AH、CPH、CAH、FH均低于正常对照组(P>0.05),提示LPO升高与肝细胞损伤,疾病转归有一定关系。SOD活力下降可能是病毒性肝炎LPO升高的原因之一。 相似文献
4.
氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药物动力学 总被引:6,自引:0,他引:6
对氧氟沙星和环丙沙星在老年和年轻健康志愿者中的药物动力学进行同期比较研究。上述两药全部血、尿浓度均以高效液相色谱法测定。老年组单剂口服氧氟沙星300mg后的平均血清T_(1/2β)为7.08±0.81h,Cl_r为95.9±21.0ml/min,AUC为32.6±4.1h·mg/L,与年轻组相比,血清T_(1/2β)延长,Cl_r降低以及AUC增大。老年组与年轻组的C_(max)则相近,分别为4.67±0.98和4.72±0.51mg/L。老年组每12h口服氧氟沙星300mg连续7天后的C_(max)和AUC较单剂者明显增高。老年组和年轻组单剂口服环丙沙星500mg后的T_(1/2kel)分别为3.32±0.43和2.76±0.43h,Cl_r分别为231.4±68.8和256.9±64.0ml/min,AUC分别为17.7±4.9和15.9±3.5h·mg/L。根据本研究结果,对上述两药在治疗老年人感染时给药方案的调整提出了建议。 相似文献
5.
尼莫地平在健康男性国人中药物代谢动力学变异性 总被引:2,自引:0,他引:2
对26名健康男性国人po60mg尼莫地平普通片后药代动力学进行研究.Cmax,Tmax,t1/2,MRT和AUC分别为69±34μg·L-1,1.1±0.3h,2.2±0.6h.33±09h和186±73μg·h·L-1.AUC和Cmax有较大的个体差异.对AUC值作频数和机率图分析结果表明存在双态分布.提示尼莫地平药代动力学存在多态性.根据AUC值大小,将受试者分成快代谢型和慢代谢型两类,结果显示受试者大多(24/26)属于快代谢型(AUC>300μg·h·L-1). 相似文献
6.
罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法:通过交叉试验对8名男性志愿者(22.6a±s2.1a)交叉口服罗红霉素300mg国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果:口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度_时间曲线均符合二室模型,Cmax分别为9.5mg/L±1.3mg/L与9.0mg/L±1.0mg/L,Tmax为1.14h±0.18h与1.31h±0.21h,T12β为13.1h±2.4h与13.6h±2.2h,AUC为107mg·h/L±23mg·h/L与108mg·h/L±14mg·h/L。比较2种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义(P>0.05)。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为(98±13)%。口服该药48h尿药回收率为给药量的(15±5)%。结论:国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,2种制剂生物等效。 相似文献
7.
8.
12例男性肝脏疾病患(肝硬变6例,46±s15a;肝癌6例,49±10a),单剂量口服法莫替丁(Fam)40mg后,药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Cmax=102±14ng/mL,T1/2=3.8±1.1h,Clr=416±128mL/min,Clt579±117mL/min,AUC=604±197ng/(mL.h)。24h尿中原形药物排出量为13±4mg,占口服总量的33%±9% 相似文献
9.
12例男性肝脏疾病患者(肝硬变6例,46±s15a;肝癌6例,49±10a),单剂量口服法莫替丁(Fam)40mg后,药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Cmax=102±14ng/mL,T=3.8±1.1h,Clr=416±128mL/min,Clt579±117mL/min,AUC=604±197ng/(mL·h)。24h尿中原形药物排出量为13±4mg,占口服总量的33%±9%。提示肝脏疾病患者与健康志愿者药物动力学过程无明显差别,肝脏疾病患者给药不必调整剂量。 相似文献
10.
奥美拉唑的药代动力学及人体生物利用度的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的研究奥美拉唑的药代动力学和人体生物利用度。方法10例男性健康志愿者分别空腹口服国产奥美拉唑肠溶胶囊和洛赛克肠溶胶囊(对照品)20mg。以高效液相法测定两药血药浓度。结果经3P87软件处理后表明该药的血药浓度-时间曲线符合一级吸收-房室开放模型。主要药代参数如下:T12=(1.68±1.05)h,Tmax=(1.94±0.23)h,Cmax=(1157±592)nmol·L-1,AUC=(3998.95±2207.27)nmol·L-1·h-1,CL/F(S)=(18.55±8.26)L·h-1,V/F(C)=(38.40±19.27)L。奥美拉唑胶囊相对生物利用度为92.09%±12.00%。结论生物等效性分析证明两药具生物等效性。 相似文献
11.
氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:比较氟康唑2种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法:10例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑2种(三维,辉瑞)胶囊各300mg,采用反相HPLC法测定血中药物浓度。结果:氟康唑(三维)和氟康唑(辉瑞)AUC分别为(279±64)mg·h/L和(289±57)mg·h/L;Cmax分别为(6.7±1.0)mg/L和(7.0±0.8)mg/L;Tmax分别为(1.9±0.7)h和(1.9±0.7)h;T12β分别为(37±7)h和(37±7)h;Cl分别为(1.14±0.27)L/h和(1.08±0.22)L/h;Vd分别为(41±22)L和(35±11)L;Ke分别为(0.040±0.010)/h和(0.030±0.010)/h。氟康唑(三维)胶囊的相对生物利用度为96%。差别无显著意义(P>0.05)。结论:氟康唑2种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似,具有生物等效性。 相似文献
12.
雷醇内酯的抗炎作用 总被引:11,自引:0,他引:11
雷醇内酯(T9)能抑制角叉菜胶、巴豆油和Freund完全佐剂引起的炎性水肿。减少急性胸膜炎渗液量.抑制白细胞游走和棉球肉芽增生。可降低血浆中PGE2含量.对肾上腺重量及肾上腺VitC含量无影响。其抗炎作用的治疗指数为9.86。结果与雷公藤其它抗炎免疫活性成分的结果相似,证明其为有效成分之一。P<0.012.3对佐剂致大鼠原发性关节肿胀的影响[6]大鼠随机分为4组,每组8只。分别ipT91.0、0.5mg·kg-1,强的松龙10mg·kg-1及等量生理盐水。给药后0.5h,大鼠有足跖scFreund完全佐剂0.1ml致炎,测量致炎前及致炎后18h的关节周长(cm),以周长差作为肿胀度指标。结果显示,T91.0、0.5mg·kg-1均能明显抑制大鼠佐剂性关节肿胀,有量效关系(表3)。表1T9对角叉菜致大鼠关节肿胀的影响与对照组比较.*P<0.05.P<0.01表3T9对大鼠18h佐剂关节肿胀的影响与对照组比较.*P<0.05,P<0.012.4对大鼠急性胸膜炎的影响[7]大鼠随机分为4组,分别ipT90.8、0.4mg·kg-1等量生理盐水及po阿斯匹林300mg·kg-1。ip后0.5h或po后1h,在乙醚麻? 相似文献
13.
老年心律失常病人的罗帕酮药物动力学 总被引:2,自引:0,他引:2
对11例老年心律失常病人(男6例,女5例,年龄67±48岁)进行了普罗帕帕酮单剂量300mg口服药物动力学研究。用HPLC法测定其服药后0.5、1.5、4、6、8、12h血药浓度,经3P87软件自动拟合。结果均符合一室模型,平均药动参数Lag timeo 0.39±0.11h,平均肖除半衰期为3.7±2.1h,达峰时间为2.9±3.0h、曲线下面积AUC为4783±4943ng.h/ml,平均峰浓 相似文献
14.
《中国药理学通报》1995,11(4):317-319
以高效液相色谱分析法测定按2mg·kg-1剂量给家兔皮下注射3-酮-地索高诺酮后0.25~24h的血药浓度,其血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,药物动力学方程为C=257.07e-0.71t+42.23e-0.05t-299.30e-0.93t主要药物动力学参数:Tka0.78±0.17h,Tα1.20±0.30h,Tβ12.09±4.18h,AUC1312.90±387.45μg·h ̄(-1)·L ̄(-1),T_(max)1.69±0.39h,C(max)=128.21±50·71μg·L ̄(-1),V/F9.50±4.39L·kg(-1)。采用平衡透析法测得3-酮-地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在81.09%~84.60%之间。 相似文献
15.
目的:比较头孢氨苄(CEX)缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法:10例健康志愿者随机交叉口服CEX缓释片500mg,q12h,CEX普通胶囊250mg,q6h,服药3d达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究,HPLC法测定血药浓度。结果:CEX缓释片Csmax,Csmin和波动系数(FI)分别为10.7±1.9μg/mL,0.69±0.14μg/mL和1.75±0.06;Tmax,Cmax,AUC分别为3.1±0.7h,9.9±1.2μg/mL,50±11h·μg/mL。缓释片Tmax较普通胶囊明显延长(P<0.01),Cmax和AUC与普通胶囊相比无显著性差异(P>0.05)。结论:CEX缓释片达峰时间延长,维持有效血药浓度的时间较长。 相似文献
16.
双肾癌肝扫描两肺显像一例原铁路中心医院(030013)陈树冉,毓珊张××,男,50岁,工人。因乏力、纳差、等入院。实验检查:ESRl5mm/h、Bil0.91mg%、A/G3.3/2.5g%、AFP(一):BuN15mg%。AKP243u>115u、... 相似文献
17.
人体中氧氟沙星的立体选择性代谢 总被引:2,自引:1,他引:1
5名健康志愿者日服单剂300mg氧氟沙星[(±)-Of1]后,采用立体选择性的RP-HPLC手性流动相添加剂法测定尿中S-(-)-Of1和R-(+)-Of1浓度结果显示Of1在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的S-(-)-Of1/R-(+)-Of1之比随时间变化。服药后2hS/R是0.875,24h增加到1.150.S-(-)-Of1的消除半衰期(t1/2)是4.57h;消除速率常数(k)是0.154h;药时曲线下的面积(AUC)为1.17mg·h-1.mL-1;R-(+)-Of1的t1/2为4.18h,k为0.168h-1,AUC是1.78mg·h-1·mL-1;经配对t检验这三对参数间有显著性差异,P值分别小于0.01,0.001和0.005.因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置 相似文献
18.
应用体内19FNMR谱观察并定量评价了5-氟尿嘧啶(5-FU)在荷S180瘤和B16瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程.5-FU200mg·kg-1iv后,药物在S180和B16瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷/核苷酸(FNUC),同时可检测到少量的降解产物α-氟-β-丙氨酸(FBAL)和α-氟-β-脲基丙酸(FUPA).在S180瘤内,5-FU摄取,消除以及FNUC的生成有较大的个体变异,5-FU的消除半衰期t1/2ke为41.5-84.8min,FNUC生成t1/2r为26.0-91.9min.当甲氨蝶呤(MTX)与5-FU合用时,5-FU在S180瘤内的活化代谢过程明显加快,t1/2ke缩短为29.9-43.4min,FNUC的生成速率显著提高,生成量增加.5-FU在B16瘤内的摄取及代谢过程的个体波动较小,其t1/2ke为39±5min,FNUC的生成t1/2r为60±7min,在B16瘤内,MTX的合用不能明显加快5-FU转化为FNUC的反应,也不改变5-FU在瘤内的消除模式.上述结果表明,5-FU对肿瘤的化疗作用与肿瘤灌注5-FU在瘤组织内的摄取和活化代谢过程密切相关,亦可受到合用药物的影响. 相似文献
19.
关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明IGFAH(50 g/ml)对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用,IGFAH3、6、12mg/kgiv能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值,IGPAH13.4,16.8,21.0mg/kgiv能明显对抗Cal2-Ach液诱发小鼠房扑(颤),其ED50为12.4±1.5mg/kg。IGFAH10,25,40mg/kgiv对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。IGFAH小鼠iv的LD50为163.9mg/kg,其96%可信限为151.9—176.7mg/kg。 相似文献
20.
老年患者和肾病患者口服阿替洛尔片的药物动力学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:测定阿替洛尔片的血药浓度,对健康壮年,老年及肾病志愿者进行药物动力学研究。方法;健康壮年及老年志愿受试者各8例,肾病志愿者5例,均为单剂量口服阿替洛尔片75mg,用HPLC法测定。结果;药-时曲线符合一级吸收二室模型。健康壮年人的主要药动不参数为Ka:1.01h^-1,T1/2β:4.28h,K10:0.25h^-1,AUC:5.2μg.h.ml^-1,CL/F:14.95mg.ml(μg. 相似文献