他汀类药物的临床药理与应用

他汀类药物(Statins),即3-羟-3甲-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(HMG-CoA reductase inhibitors),是一种新型降血脂药物,通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,阻断甲羟戊酸代谢的中间产物及最终产物--胆固醇的合成,降低血浆总胆固醇和LDL胆固醇,并影响机体的免疫及炎症反应、血管内皮功能、血栓形成等病理生理过程.他汀类药物有降脂和非降脂两种效应,对于延缓动脉粥样硬化进展及恶化、减少急性冠脉事件和心血管病死率,发挥着重要的作用.此类药物大多在肠道吸收,肝脏代谢,少数可直接经肾脏排泄.临床试验表明,他汀类药物安全、有效,毒副作用少.随着他汀类药物在心血管病一、二级预防中的广泛应用,有必要系统地了解本类药物的临床药理作用和常见毒副作用,为此本文特作介绍.     

他汀类药物的非降脂作用

他汀类药物又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药.其主要机制是抑制胆固醇合成途径的HMG-CoA还原酶,阻止该酶催化产物甲羟戊酸的合成.临床应用显示此药具有安全有效的调整胆固醇和甘油三酯水平的作用;同时发现该药还具有诸多非降脂作用,如有抗骨质疏松、抗炎、抗肿瘤、抗病毒,降低脂蛋白(a)等作用.显示出临床多方面的应用价值.     

他汀类药物在慢性心力衰竭防治中的研究进展

近年来,他汀类药物(statins)即三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂在慢性心力衰竭(CHF)防治中的作用已引起人们的广泛关注.大量的研究已充分证明,这类药物是目前降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)最强效的药物,可显著减少冠心病的发病率和死亡率.所以他汀类药物的许多益处认为与其降脂作用有关.     

阿托伐他汀的临床研究进展

<正>他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,其主要作用为降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。因其降脂作用强,副作用小,在高     

他汀类药物和脑卒中防治

他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，它不仅是一类有效的降胆固醇药物，而且也有卓越的心血管保护作用，广泛用于临床治疗。在他汀类药物问世之前，尽管通过控制饮食和使用非他汀类的降脂药物可以降低血浆总胆固醇(TC)，但不能减少脑卒中的发生率。虽然血浆TC水平和动脉粥样硬化(AS)性脑卒中的多种相关病理状态(例如颈动脉粥样硬化等)明显相关，     

他汀类药物临床研究进展

他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇合成的限速酶,还参与如Ras蛋白的合成,以及引导原始生殖细胞的转移。他汀类药物主要作用为降低血浆低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。自1987年美国FDA批准洛伐他汀上     

他汀降胆固醇预防冠心病临床分析

目的 探讨他汀降胆固醇预防冠心病的临床效果.方法 对冠心病患者他汀类药物降胆固醇预防临床资料进行回顾性分析.结果 采用他汀类药物降脂治疗,以降低LDL-C,使其达到〈100 mg/dl（2.6 mmol/L）.TC、LDL、TG明显降低,及高密度脂蛋白升高.结论 他汀类药物能有效降低TC和LDL-C,还有延缓斑块进展,使斑块稳定和抗炎等调脂以外的作用.所有冠心病患者,无论其血脂水平如何,均应给予他汀类药物.     

他汀类调脂药的临床应用及与药物相互作用

高胆固醇血症及低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)升高是冠心病(CHD)发生、发展的主要危险因素，冠心病的死亡率与血清胆固醇(TC)水平直接相关。新型调脂药羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂(简称他汀类药物)的发展和临床上的广泛应用是对调脂治疗的一个重要贡献。随着研究的深入人们发现，他汀类药物除其降脂作用外，其调脂治疗对减少冠心病的发生时间更早，程度更显著。这可能与它所具有的非降脂作用有关。本文对他汀类药物的降脂及非降脂作用的临床应用作一陈述。     

他汀类药物的非降脂作用与急性冠脉综合征防治

他汀类药物能够有效防治急性冠脉综合征,但不能完全用其降脂作用解释.本文对他汀类药物非降脂作用在急性冠脉综合征防治中的作用及其机制进行讨论.他汀类药物减少胆固醇合成的中间产物,通过其抗炎、调节免疫、抑制细胞增殖、改善内皮功能、抑制血栓形成的非降脂作用,在多个环节上干扰或阻断急性冠脉综合征的发病过程.对他汀类药物非降脂作用的认识,有助于这类药物更广泛、更准确的应用.     

他汀类药物的药理作用及其临床应用的相关问题

他汀类药物(statins)是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A(3-hydroxy-3-methyglutaryl-coen-zyme A,HMG-CoA)还原酶抑制剂,HMG-CoA还原酶是参与细胞内胆固醇合成的重要物质,因而他汀类药物具有明显的降脂作用。近年来,调脂疗法对动脉粥样硬化(AS)、冠心病(CHD)的防治     

氟伐他汀对高胆固醇血症患者降脂及改善胰岛素抵抗的临床疗效观察

氟伐他汀是他汀类药物,具有较好的降脂作用。近几年来,对他汀类药物非降脂作用的研究,文献也多有报道[1,2,3]。本文通过对38例高胆固醇血症病患者调脂治疗的f临床观察,试就氟伐他汀对高胆固醇血症患者降脂及改善胰岛素抵抗的作用做一     

强化他汀降脂治疗的发展方向

血浆胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是动脉粥样硬化斑块的主要组成部分。虽然临床研究表明强化他汀治疗在降低LDL-C水平以及对临床终点事件的影响方面均优于常规他汀治疗,但目前他汀类药物在临床实际应用中使用率较低,降脂幅度有限,药物的肝脏和肌肉毒性等问题,使得强化他汀降脂难以完成其使命。因此,强化降脂治疗的发展方向是联合应用具有不同降胆固醇机制的药物。依折麦布是一种肠道胆固醇吸收抑制剂,与他汀类药物合用不仅具有强大的降低LDL-C作用,还可以减少他汀药物的剂量,从而降低不良反应的发生率。     

他汀类降血脂药物的药代动力学研究进展

他汀类药物,即β-羟甲基戊二酰单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是广泛应用于临床的公认的高效降脂药。其降脂作用是通过抑制HMG-CoA还原酶(胆固醇合成途径的限速酶),从而抑制胆固醇的合成,使血液中总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量下降。其预防心血管疾病的作用已经过大量临床试验证实。然而,他汀类药物的肌肉毒性副作用也呈现剂量相关性,包括肌病或横纹肌溶解症,在一些病例中这类毒性作用相当严重,已经证实这些毒性作用与他汀类药物的药物代谢动力学改变相关。基于以往的研究,我们可以推测在联合服用其他药物后的他汀类药物的药动学改变,或者是推测当病人的他汀类药物代谢率降低或者相关转运体功能下降后,他汀类药物的药代动力学改变。为了尽可能地掌握药代动力学的改变规律和机理,我们需要与他汀类药物相关的代谢酶和转运体的信息。本文重点从遗传药理学的角度,综述了他汀类药物的药代动力学相关信息和理化特性,从而利于我们更好地理解影响他汀类药物药动学和药效学改变的主要机制。     

降脂药物临床疗效评价

<正>降低血脂治疗方法包括两大类:非药物性降脂治疗和药物性降脂治疗。前者包括饮食控制、血浆净化、外科手术和基因治疗等。采用药物使过高的血脂降至正常,效果肯定,患者易于接受。目前,临床上常用的降脂药物大体上可分为5大类。 1 三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即 HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药,由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。他汀类通过抑制     

他汀类药物非降脂作用的研究进展

他汀类药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是目前临床上应用最为广泛的凋脂药物[1],通过与β-羟基-β甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)竞争性抑制HMG-CoA还原酶,使HMG-CoA不能转变为甲羟戊酸(MVA),正由于该药物阻断MVA的生化途径,不但能抑制胆固醇的合成,而且可以抑制该途径中其他诸如多萜醇、泛醌、法尼酯等的代谢,从而确立了该类药物非降脂作用的重要地位.     

他汀类药物非降脂作用的研究进展

他汀类药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是目前临床上应用最为广泛的凋脂药物[1],通过与β-羟基-β甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)竞争性抑制HMG-CoA还原酶,使HMG-CoA不能转变为甲羟戊酸(MVA),正由于该药物阻断MVA的生化途径,不但能抑制胆固醇的合成,而且可以抑制该途径中其他诸如多萜醇、泛醌、法尼酯等的代谢,从而确立了该类药物非降脂作用的重要地位.     

洛伐他汀降胆固醇疗效和安全性的汇总分析

他汀类药物是细胞内胆固醇合成限速酶(HMG-CoA还原酶)的抑制剂,他汀类药物具有卓越的降胆固醇和预防心脑血管意外的作用,主要用于治疗高脂血症,也用于冠心病、糖尿病、脑卒中患者血脂的调控。1987年第一个他汀类药物-洛伐他汀(lovas-tatin)被批准用于治疗高脂血症,我国从1995年     

抑制三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶的降胆固醇新药——bempedoic acid

Bempedoic acid(ETC-1002)是由美国生物制药公司Esperion公司研发的一种新型口服降脂药物,目前正在进行临床Ⅲ期研究。Bempedoic acid通过抑制三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶来降低胆固醇合成。该药单独或与阿托伐他汀、依泽替米贝进行二联或者三联用药,可将低密度脂蛋白降低17%～45%,同时还可以降低非高密度脂蛋白胆固醇、C-反应蛋白和载脂蛋白B的水平。与他汀类药物相比,bempedoic acid仅在肝脏中代谢为活性形式,而在非骨骼肌中不代谢转化。因此不会导致他汀类药物使用过程中经常出现的肌肉不良反应。本文对其基本信息、作用机制、临床试验信息进行概述。     

他汀类药物临床应用进展

他汀类药物可有效降低血清胆固醇水平,而近年来研究表明,除了降脂作用以外,他汀类药物还有很多降脂外的作用,在临床心血管疾病中发挥重要作用.本文从他汀类药物在动脉粥样硬化性疾病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压、肾脏保护等方面介绍其降脂以外的作用,为临床上对他汀类药物的全面认识提供参考.     

他汀类药物在肺疾病中的临床研究进展

他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂.HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶,他汀类药物通过对其抑制作用,使胆固醇的合成减少,使血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低,促进浓度依赖的低密度脂蛋白(LDL)受体活性提高,加速LDL的分解代谢,所以,它能够降低心血管疾病[1]和脑卒中[2]患者的病死率和致残率.同时,他汀类药物能够调节炎症过程,抑制炎症细胞因子、趋化因子和黏附分子的表达,降低C-反应蛋白(CRP)的水平,本文将着重介绍它的抗炎特性.