二苯乙烯(芪)的一些药理作用

芪(二苯乙烯)通常用于化学工业,对其药理活性的研究很少。通过动物实验我们发现芪能明显保护CCl_4引起的小鼠肝损害,表现在使高的SGPT及SGOT降低、BSP潴留减少、肝组织病变减轻等。芪明显促进肝糖元生成,此作用强度与可的松相近,但芪没有可的松那样的抗炎作用。在去肾上腺小鼠,芪仍能明显促进肝糖元生成,故此作用似乎不通过体内的垂体-肾上腺系统。芪对小鼠戊巴比妥睡眠时间影响不明显。根据实验资料分析,芪对CCl_4肝损害的保护机制大概不是通过酶诱导,也不象某些抗氧化剂那样直接对抗CCl_4的作用,但有可能与其促进肝糖元生成有某种关系。 芪有微弱的雌激素作用(约为己烯雌酚的数万分之一)。 芪的毒性很低,小鼠一次腹腔注射LD_(50)为6.5 g/kg,灌胃LD_(50)大于8 g/kg,但油溶液毒性较大(灌胃LD_(50)为0.92g/kg)。长期大量给予芪,对雄小鼠的生长及睾丸发育有抑制作用,给狗服芪50 mg/kg/天连续一个月以上未见明显异常反应。     

红芪多糖的药理作用研究进展

红芪为我国著名中药,红芪多糖为红芪的主要多糖活性成分。本文就红芪多糖的抗肿瘤、抗氧化活性、提高免疫力、延缓糖尿病进展等多种药理作用进展进行综述。虽然目前红芪多糖药理作用有一定的研究进展,但是目前仍停留在实验研究阶段,将来需进一步开展红芪多糖的相关临床研究。     

金荞麦的一些药理作用

金荞麦浸膏和黄烷醇均无明显的体外抗菌作用。人或小鼠口服金养麦,在体内均未检出有抗菌作用的物质。对腹腔感染金黄色葡萄球菌的小鼠,只有在同一途径给金养麦浸膏或黄烷醇时有治疗作用。腹腔注射金荞麦浸膏或黄烷醇,能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,但巨噬细胞总数未见增多。三联菌苗致热家兔口服金荞麦浸膏有解热作用。黄烷醇静注对巴豆油诱起的小鼠耳部炎症、大鼠酵母性关节肿和皮肤被动过敏反应均有抗炎作用。在试管内黄烷醇能抑制ADP和金黄色葡萄球菌诱导的大鼠血小板聚集。大鼠静注黄烷醇,能抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集。黄烷醇有祛痰作用。给小鼠口服金荞麦浸膏有轻微的镇咳作用。     

二甲氨基酚(DMAP)的药理作用及临床应用

对于急性氰化物中毒的治疗以往主要采用亚硝酸盐,硫代硫酸钠联合疗法。应用亚硝酸异戊酯,由于吸入后迅速呼出并易被肝脏灭活,不易达到有效浓度,而亚硝酸钠生效慢,还能引起血压下降。另外,羟钴胺治疗氰化物中毒疗效不肯定且价格昂贵。因此,上述解毒药都不够理想。西德墨尼黑大学 Eyer 教授在研究 N、N-二甲苯胺期间,分离和鉴定一种强有力的高铁血红蛋白(MHb)形成剂,这种新药叫做二甲氨基酚(4-Dimethylaminophenol)。目前德国已有市售品;并成功地用于治疗氰化物中毒。该药优于亚硝酸盐类。为当前较为理想的氰化物解毒剂,兹将其实验研究结果简介如下:     

中药“男宝”的药理作用研究(二)

中药“男宝”能增加小鼠肝、脾DNA的合成,对全血和白细胞DNA含量无明显影响。对小鼠无耐缺氧和抗疲劳作用。小鼠口服LD_(50)为7克/公斤以上。     

虎杖中二苯乙烯类化合物药理作用研究进展

虎杖苷(又称白藜芦醇葡萄糖苷polydatin,Pol),是从中药虎杖(Pol ygonum cuspidatum Sieb. et Zucc)中提取的有效成分之一,化学名为3,4',5-三羟基芪-3-β-D葡萄糖苷,属二苯乙烯类化合物.初始用作降血脂药物.近年研究证明它具有多种药理作用.笔者就近十年虎杖苷及苷元药理作用综述如下.     

石蒜碱的一些药理作用

石蒜碱能延长环己烯巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等催眠剂原作用时间达2-4倍;能减少小鼠自发性活动,呈现明显的镇静作用;能增强延胡索乙素、吗啡等镇痛效力;能降低人工发热家兔体温;使乌拉坦麻醉兔尿量显著减少而呈抗利尿现象.通过大鼠条件反射及犬的呕吐反应证明,以3毫克与12毫克/公斤剂量水平的石蒜碱进行药理观察是适当的,前一剂量(3毫克/公斤)更具一定的实际意义.石蒜碱能抑制小鼠的呼吸代谢及肾脏琥珀酸脱氢酶的活力;降低兔心脏中ATP含量.大剂量抗坏血酸能增强石蒜碱的毒性.     

参乌胶囊及二苯乙烯苷对APP转基因小鼠模型的药理作用

目的：为进一步探讨阿尔茨海默病（Alzheimer＇s disease，AD）的发病机制和病理过程，以及有效中药参鸟胶囊及其有效成分二苯乙烯苷防治AD的药理机制，我们系统观察了不同时程APP转基因动物与AD相关的一系列病理改变，以及药物干预的效果。方法：拟AD动物模型为4到16月龄APP695V7171转基因小鼠。4月龄起灌胃给予参乌胶囊（0．4g/kg／d，1．2g／kg／d），二苯乙烯苷（TSG，0．05g／kg／d，0．1g／kg／d，0．2g／kg／d），阳性对照药安理申6个月。未处理的APP转基因小鼠饲养至10月龄开始灌胃给予TSG（0．05g／kg／d，0．1g／kg／d）6个月。同背景同月龄C57BL／6J小鼠为正常对照组。行为学检测应用Morris水迷宫实验和物体识别实验。提取皮层、海马RNA，应用表达谱基因芯片、RT—PCR方法检测mRNA的改变；Western Blotting、免疫组化法检测蛋白表达的改变；图像分析使用Image—pro软件。结果：不同时程APP转基因模型存在多种类似AD的异常变化，包括：早期4月龄APP转基因小鼠即出现学习记忆能力障碍，随增龄至10月龄不断加重，但晚期至16月龄由于对照组的老化，虽然模型组与对照相比仍表现明显的学习记忆能力障碍，但差距缩小；早期即出现老年斑非Ap主要成分-asynuclein（α-syn）在基因和蛋白表达水平显上调，随增龄不断加重，16月龄形成α-syn蛋白异常聚集；MAPKs信号转导通路的多个成分（ERK、PKC、p70S6K）异常，与老年斑主要成分α-syn和AB的改变相关。参乌胶囊及其有效成分二苯乙烯苷作用于APP转基因模型病理改变的多个环节：对老年斑两种主要成分α—syn和Aβ的抑制作用，有效减少淀粉样斑块的形成；可直接改善α—syn和Aβ导致的神经元毒性损伤和功能障碍；也可通过改善MAPKs信号转导通路的异常，维持神经元的存活和正常功能、抑制病理改变的发生；不仅早期4月龄给药能预防AD病理性改变的发生，对10月龄已出现病理变化的模型鼠也有较好的逆转和治疗作用。结论：APP转基因模型出现多种类似AD的异常变化，它们之间相互联系、相互影响，共同导致模型的病理改变。     

地棗的药理作用(初报)

地枣古名绵枣儿,初见于朋初用宪王之救荒本草(公元1406年).後之论药草书如本草纲目、本草品汇精要、本草经疏、本草纲目拾遗反古今图书集成草木典等均未收载.迨吴其濬氏之名实图攷,则绘其图形.广产於黄河流域之山岭地带,在青岛市崂山及大金顶山等处野生甚多.在诸城一带,俗称药     

安宫牛黄丸(注射剂)的药理作用

古方安宫牛黄丸出自《温病条辨》,具有开通心窍、定惊、清热解毒的功效。中医应用此丸剂治邪热内陷,神志昏迷,以及惊厥或痰热卒中,小儿惊风等热闭证候。本教研室对天津达仁堂配制的安宫牛黄丸和注射剂进行了神经系统、心血管系统和机体耗氧量的药理实验。     

F30066的某些药理作用

F30066对家兔胃肠道有强烈的刺激作用;对小白鼠的中枢神经系统与戊巴比妥钠有协同作用,也与五甲烯四氮唑有协同作用。它能使正常家兔的体温下降,使离体兔心收缩力减弱,使豚鼠小支气管平滑肌收缩。中毒家兔临死时四肢麻痹、呼吸减慢、角膜反射消失、交替出现强直性及阵攣性痉攣,最后因呼吸停止而死亡。一只中毒家兔于呼吸减慢前出现心跳不规律。     

SOLID PHASE SYNTHESIS AND SOME PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF 8-D-HOMOLYSINE-VASOPRESSIN AND 1-DEAMINO-8-D-HOMOLYSINE-VASOPRESSIN

8-DL-Homolysine-vasopressin and its 1-deamino derivative were synthesized by the solid phase method. The desired D-homolysine analogues were obtained by digestion of the mixtures with trypsin and isolation of the peptide components by ion-exchange chromatography. In agreement with earlier observations on vasopressins containing α, ω-diamino acids of D configuration the new analogues show very low pressor activities. However, the antidiuretic effects are surprisingly high, thus reversing the known activity trend and making the D-homolysine analogues highly selective antidiuretic agents.     

SOLID PHASE SYNTHESIS AND SOME PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF 8-D-HOMOARGININE-VASOPRESSIN AND 1-DEAMINO-8-D-HOMOARGININE-VASOPRESSIN

Fully protected 8-D-lysine-vasopressin and 1-deamino-8-D-lysine-vasopressin were synthesized by the solid phase method. Selective removal of the lysine protection and reaction with 1-guanyl-3,5-dimethylpyrazole converted D-lysine into D-homoarginine. The title compounds were then obtained by treatment with sodium in liquid ammonia and oxidation in dilute aqueous solution. Although the antidiuretic activities are lower than for the corresponding D-arginine derivatives, the even lower pressor effects make the new analogues highly specific antidiuretic agents. The A/P ratios for 8-D-homo-arginine-vasopressin and its 1-deamino derivative are 100 and 3,300, respectively.     

胍乙哌啶甲基衍生物的药理作用

小白鼠腹腔注射胍乙哌啶、BD-37、BD-38、胍乙啶和BD-31的LD₅₀分别为367,243,202,155和78 mg/kg。麻醉大白鼠和猫静脉注射胍乙啶、胍乙哌啶和BD-37出现血压短暂下降继而升压,然后再下降,而BD-38和BD-31仅有降压作用。急性降压强度BD-38和BD-31较强,BD-37和胍乙啶次之,胍乙哌啶最弱。胍乙啶、胍乙哌啶、BD-37和BD-31抑制酪胺的升压作用;对去甲肾上腺素的升压,除BD-31稍有抑制外,胍乙啶、BD-37和BD-38反有增敏作用。胍乙啶、胍乙哌啶和BD-37明显增强豚鼠心房的收缩,BD-38和BD-31则无此作用。离体豚鼠输精管和猫颈交感神经实验说明,BD-31阻断交感神经节的作用较强,对神经末梢也稍有阻断;BD-37和BD-38阻断交感神经末梢与胍乙啶的作用强度相仿;胍乙哌啶只对输精管稍有阻断作用。胍乙啶、胍乙哌啶、BD-37和BD-38可减低大鼠心脏内去甲肾上腺素的含量,BD-31未见减低。以上结果表明:BD-38能选择地阻断交感神经末梢,而无胍乙啶的交感类似反应,并具有较强的降压效果。     

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE NATURAL MARINE PRODUCT FUROSPONGIN-1

1. The natural marine product, furospongin-1 (6, 12 and 24.5 μmol/L) significantly inhibited contractions of segments of guinea-pig ileum induced by submaximal concentrations (0.1 μmol/L) of acetylcholine (ACh) and histamine. Furospongin-1 (24.5 and 36.7 μmol/L) reduced both the phasic and tonic components of a contraction induced by 30 mmol/L K⁺ solution in the absence and presence of atropine (1 μmol/L), mepyramine (1 μmol/L) and phentolamine (1 μmol/L). Furospongin-1 also decreased basal tension and the amplitude of spontaneous phasic contractions of guinea-pig ileum. 2. The mitochondrial ATP synthase inhibitor oligomycin (0.3, 1 and 3 μmol/ L) had a similar concentration-dependent action, reducing basal activity and contractions evoked by histamine and ACh. Oligomycin also reduced both the phasic and tonic components of a contraction induced by 30 mmol/L K⁺ solution in the absence and presence of atropine (1 μmol/L), mepyramine (1 μmol/L) and phentolamine (1 μmol/L). 3. Furospongin-l (6 and 37.6 μmol/L) and oligomycin (3 μmol/L) had no effect on contractions of chemically skinned guinea-pig ileum longitudinal muscle segments. In this same tissue, furospongin-1 (6, 12 and 24.5 μmol/L) and oligomycin (0.3, 1 and 3 μmol/L) concentration-dependently reduced tissue levels of ATP. 4. In lyzed bovine mitochondria, oligomycin (0.1, 0.3, 1 and 3 μmol/L) inhibited conversion of ATP to ADP whilst furospongin-1 (6, 12 and 24.5 μmol/L) and carbonyl cyanide m-chlorophenylhydrazone (0.5 mmol/L) had no significant effect on ATP breakdown. 5. Furospongin-1 (12 and 24.5 μmol/L) and oligomycin (3 μmol/L) had no effect on State 4 mitochondrial respiration of whole bovine mitochondria, but converted State 3 back to State 4 respiration. Carbonyl cyanide m-chlorophenyl-hydrazone (0.5 mmol/L) increased oxygen consumption in both situations. 6. These results suggest that furospongin-1 may inhibit the activity of inner mitochondrial membrane ADP-ATP translocases or other membrane transporters to inhibit ATP synthesis.     

新平喘药—α-萜品烯醇的药理作用

艾叶油平喘成分α-萜品烯醇在豚鼠整体和离体实验中具有气道松弛作用,能升高气管平滑肌内cAMP含量,还有抗过敏、镇咳和祛痰作用,并且毒性低,为一安全有效的新平喘药。本品不同于β受体激动剂,对豚鼠离体心房具有抑制作用。     

关于抗肿瘤药物的研究Ⅸ.N-甲酰溶肉瘤素的一些药理作用

抗肿瘤药N-甲酰溶肉瘤素(简称N-甲)的毒性低.小鼠于每天口服25-150毫克/公斤连续10天,游泳耐力不减,肝脏破坏戊巴比妥钠功能正常.小鼠于腹腔注射N-甲10-20毫克/公斤/天,连续10天,或150毫克/公斤一次,对因戊巴比妥钠产生的睡眠时间无改变.大鼠于每天腹腔注射N-甲10毫克/公斤,连续10天,其利尿功能,肾上腺内维生素C含量及微血管渗进性均无明显改变.麻醉兔于静脉注射N-甲10-40毫克/公斤后,血压亦无明显改变.当N-甲20毫克/公斤/天,连续10天时,于注射后5天,大鼠利尿功能受到抑制,但于停药后3天逐渐恢复正常.大鼠于腹腔注射N-甲80毫克/公斤后2小时,肾上腺内维生素C含量明显下降,微血管渗透性显著增加.     

十二种莨菪碱类衍生物药理作用的比较

本研究用放射配基结合法测定了十二种莨菪碱类衍生物对豚鼠回肠纵长肌M胆碱受体的亲和力,并测定了其油水分布系数和对动物记忆获得的影响。结果表明,大部分衍生物季铵盐化后可降低与受体的亲和力和油水分布系数,但是托品酸α位碳原子上带有一个羟基的季铵盐如8610等,其与受体的亲和力分别比东莨菪碱和正丁基东莨菪碱强10倍和100倍,而油水分布系数却比东莨菪碱和阿托品小。十二种莨菪碱类衍生物阻抑小鼠记忆获得所需剂量比东莨菪碱大2.5到5倍不等。