争光霉素几种不同组分的抗菌谱及其对小鼠移植性食管癌效果的比较

争光霉素是由链霉菌产生的抗肿瘤抗生素。该产生菌是从浙江平阳的土壤分离得到的。经形态与培养特征等研究表明,该菌株为一新变种.定名为平阳链霉菌(Streptom-yces pingyangensis n.SP)。其产生的抗肿瘤物质为多组分的复合物,各种组分具有共同的主核(糖肽),彼此间的差别在于侧链(末端胺)不同。对争光霉素各组分的理化性质研究表明,其A_2、A_5、B_2等组分与日本报导的博莱霉素相应的组分A_2 、A_5、B_2等相同。我们对争光霉素单一组分A_2、A_5、A_6、B_2 等的抗菌谱及其对小鼠移植性食管癌的组织分布及抑瘤作用进行了比较研究,本文报告研究结果。 材料方法与结果 实验使用的争光霉素各组分是去铜的冷冻干燥粉末,易溶于水,均为单一组分物质。争光霉素A_2、A_4、A_5、A_6、B_2制品是我所化学室与天津河北药厂协作从该厂产品中分     

药理学

172.抗癌新药胺苯吖啶(m-AMSA) 胺苯吖啶(m-AMSA)是一种吖啶类化合物,化学名为N[4(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]甲磺酰胺,具有如下结构式:     

2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成

2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化…     

乐卡地平

[通用名称] lercanidipine,乐卡地平 [别名] Masnidipine [商品名称] Lerdip,Zanidip [化学名称] (±)-2-[(3,3)-二苯丙基]甲氨基-1,1-二甲乙基1,4-二羟基-2,6-二甲基-4-(间-硝基苯基)-3,5-二羧酸吡啶盐酸盐.其结构式如下: [药理作用] 本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压[1].本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长.体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平.此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用.本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性.动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关[2].     

抗癌药氯脲霉素研究简报

氯脲霉素(Ⅳ)(Chlorozotocin)是一种新的水溶性抗癌药物,系葡萄糖取代的氯乙基亚硝基脲类化合物。其化学名为:2-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲基]-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖。药理研究结果表明~[1,2],它具有亚硝基脲类化合物的抗癌活性,同时又具有抑制骨髓毒性较小的     

抗血吸虫病药物的研究 取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类的合成

应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(I_b)的治疗作用最显著,灭虫率达70％左右。     

瑞甘

[通用名]门冬氨酸鸟氨酸,Ornithine Aspartate(OA). [化学名称]本品主要成份及其化学名称为(s)-2,5-二氨基戊酸-(s)-2-氨基丁二酸盐.其结构式为:     

超短时作用的β肾上腺素能受体阻滞剂甲酯心安(Esmolol)及其主要代谢物的体内动力学

目前的β阻滞剂作用时间较长,消除半衰期多在2～6小时,口服后有相当明显的首过作用。为了迅速达到有效浓度,有必要寻找可供静脉输注的药物。为此Zaroslinski等提出了超短时作用的β阻滞剂这一概念并鉴定了新药甲酯心安[Life Science 1982,31:899],其结构为3-[4-(2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基)苯基]丙酸甲酯。这是一种心脏选择性β阻滞剂。动物试验表明其在狗体内的作用时间小于15分钟。在血液和肝脏中被广泛代谢,其甲酯部位被水解即生成主要代谢物3-[4-(2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基)苯基]丙酸。     

平阳霉素治疗颌面部海绵状血管瘤的体会

平阳霉素其化学名称为 N - [3- [(4 - [氨基丁基 ]氨基 )丙基 ]博莱霉素酰氨盐酸盐 ,对人类多种肿瘤均有效 ,副作用小 ,在临床上得到广泛的应用。口腔颌面部血管瘤 ,发病率较高 ,约占全身血管瘤的 6 0 % [1 ] 。其中大多数为海绵状血管瘤 ,多发于颜面部皮肤、皮下组织、口腔粘膜、舌体及口唇等处 ,手术治疗较为困难。笔者近年来用平阳霉素局部注射治疗海绵状血管瘤 15例 ,效果满意 ,现报道如下。1　资料和方法1.1　一般资料15例海绵状血管瘤患者中 ,以婴幼儿多见 ,年龄最小 3个月 ,最大 4 0岁 ,其中 3个月～ 5岁的 13例 ,5岁以上的 2例 ,男…     

肿瘤的化学治疗ⅩⅩⅫ.N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基(或氢)-苯基}-甘氨酸的合成

从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ_2),并从硝基苯胺以制备Ⅲ_a相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲ_b)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲ_c).药理试验表明:化合物Ⅲ_a对小白鼠肉瘤-180有显著的抑制作用,但化合物Ⅲ_b和Ⅲ_c无明显作用.Ⅲ_(a-c)对体外组织培养的Hela瘤细胞都无抑制作用.     

四氢吡啶并[1,2-a]吲哚类化合物的合成及其扩张脑血管活性

本文报道了7个2-取代-6-氧代-10-[2-(N-取代)氨甲酰基]乙基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚类化合物的合成。初步药理试验表明,设计合成的化合物均有一定程度的扩张脑血管作用,其中化合物Ⅰ₇的作用最为明显。构效关系显示酰胺结构中二乙氨基乙胺的作用强于二甲氨基乙胺。     

达利全

[通用名称] carvedilol,卡维地洛 [化学名称] (±)-1-(9H-咔唑-4-氨基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇 [药理作用] 本品是具有多种作用的神经体液拮抗剂.选择性阻断α 1肾上腺素受体而扩张血管,减少外周阻力;阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统使血浆肾素活性降低,但很少发生体液潴留.本品没有内在拟交感活性,与普萘洛尔相似,也具有膜稳定性.本品是一种消旋体,在动物模型中,2种异构体均有α1肾上腺素受体阻断作用 .β肾上腺素受体阻断作用是非选择性的,其作用和本品的左旋体相关.体内外动物实验及体外多种人体细胞试验均证实本品及其代谢物具有抗氧化作用.     

抗血吸虫病药物的研究 取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类的合成

应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(I_b)的治疗作用最显著,灭虫率达70%左右。     

地中海诺卡氏菌利福霉素发色团的生物合成

地中海诺卡氏菌产生安莎类抗生素利福霉素B,利福霉素的结构由安莎链和发色团组成,这种发色团的七碳氨部分是安莎类抗生素安莎链形成的基础,并已鉴定为3-氨基-5羟基苯甲酸。Kibby等合成了[羧基-(14)C]-3-氨基-5-羟基苯甲酸,并指出这种标记化     

平阳霉素的临床应用概述

平阳霉素（Pingyangmycin,PYM）是[3-[（4-氨基丁基）-氨基］丙基］氨基博莱霉素盐酸盐，即博莱霉素A5，它能抑制癌细胞DNA的合成、坏死，故以往临床上多用于治疗各种癌症，随着临床应用的推广，其用途也不断扩大，本文主要介绍近几年PYM在国内临床应用的一些新进展。银屑病：孙氏等[1]应用PYM治疗寻常型银屑病9例。方法：10mg／d肌注，至累计量为60～100mg时视治疗反应而决定连续或隔日用药。其中3例配合外用激素制剂。结果：9例中痊愈5例，显效3例，有效1例。王氏等[2]应用PYM治疗3种非寻常型银屑病，方法：将8～10mgPYM加入5％葡…     

苯乙丙双胺博莱霉素放射免疫测定法的建立和应用

苯乙丙双胺博莱霉素(Pepleomycin,PM)是博莱霉素的类似物,它与博莱霉素的不同点是3-[(S)-1’-苯乙胺基]丙胺基取代了博莱霉素的末端胺。临床前研究表明,它保留了博莱霉素的抗细菌和抗肿瘤的特性,但肺毒性比博莱霉素低。本文介绍了一种高敏的PM放射免疫测定法,用一定量的PM和牛血清白蛋白(BSA)或牛γ-球蛋白(BGG)溶于蒸馏水中,再加入己基(二甲基氨基醛)-γ-碳化亚胺,搅拌溶解,使其偶联,未偶联的用蒸馏水透析掉,     

3,4-二氨基吡啶易化鸡胚交感神经元去甲肾上腺素释放(英文)

目的:用鸡胚交感神经元研究3,4-二氨基吡啶(DAP)易化电刺激诱发[~3H]NE释放的机制. 方法:用[~H]NE或fura-2孵育神经元,测[~H]NE释放或[Ca~(2 )]_i. 结果:电刺激诱发[~3H]NE释放和[Ca~(2 )]_i升高被ω-conotoxine GVIA (CTX)抑制,被(—)isradipine(Isp)减弱,被Bay k 8644加强.当3,4-二氨基吡啶(DAP)存在时,电刺激诱发[~3H]NE释放被易化,这时CTX的作用减弱,Isp的作用增强,Bay k 8644不再显示作用. 结论:DAP对电刺激诱发[~3H]NE释放的易化作用,可能是通过L-型Ca~(2 )通道而实现的.     

依鲁替尼

<正>依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL)的治疗[1]。依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]-2-丙烯-1-酮;英文化学名称:1-[3(R)-[4-amino-3-(4-phe-     

争光霉素A_5和争光霉素A_2的抗肿瘤作用与毒性研究

争光霉素是由浙江平阳分离的链霉菌产生的抗肿瘤物质,是由十多种组分组成的复合物。理化性质研究表明,争光霉素A_2、A_5、B_2等组分与日本报道的博莱霉素(Bleomycin)相应的组分A_2、A_5、B_2等相同。目前国外临床使用的博莱霉素是以A_2为主要组分的复合物。我们对A_5与A_2组分进行了比较研究,结果表明,两者的生物活性有明显差别,主要表现为:(1)对小鼠食管癌(SGA-73)的抑制作用,A_6比A_2强;(2)在小鼠食管癌组织中的浓度(微生物测定法),A_5比A_2高;(3)对小鼠肺的损害作用,A_5比A_2轻;(4)对小鼠的急性毒性,A_5比A_2低。上述研究结果提示,争光霉素A_5是具有一定特点的新抗癌药。最近,单一组分的争光霉素A_5定名为平阳霉素。     

甲磺酸伊马替尼有关物质的合成

为了控制甲磺酸伊马替尼产品质量,分别合成了质量标准所载的5种有关物质:4-[(哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(A),4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(B),4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(C),4-[ (4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(D)和1,4-双[4-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]氨甲酰基]苄基哌嗪(E),并经1H NMR、MS等确证结构.