一个新合成的新木脂素类化合物W007B的抗血栓作用

W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物。本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用。用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂,进行体外血小板聚集实验。分别用动静脉旁路血栓模型、电刺激颈总动脉血栓形成模型、急性肺栓塞模型和尾出血实验评价W007B对动脉血栓形成的作用。实验结果显示：W007B对ADP、凝血酶、胶原、花生四烯酸诱导的血小板聚集均有抑制作用,Ic50分别是899．5μM,212．9μM,266．0μM,52．5μM;W007B（2-10mg／kg,ig）单次给药可明显减轻大鼠动静脉旁路血栓重量;显著延长大鼠电刺激颈总动脉血栓形成时间。W007B（2．8-14mg／kg,ig）单次给药明显降f~ADP诱导的小鼠急性肺栓塞的死亡率;显著延长小鼠尾出血时间。这些结果表明：W007B对多种诱导剂诱导的血小板聚集均有抑制作用,其中对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制作用最强;W007B在多种动脉血栓形成模型上都有较强的抗血栓作用,可作为新的抗血栓候选药进一步研发。     

银杏总内酯抗血小板聚集与抗血栓作用

目的：探讨银杏总内酯抗血栓形成及抑制血小板聚集的作用.方法：采用大鼠动静脉旁路血栓模型和Chandler氏血栓形成法,利用血小板活化因子（platelet activating factor,PAF）、花生四烯酸（arachidonic acid,AA）和二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）诱导家兔血小板聚集,测定血栓形成抑制率、血小板在不同时间点的聚集率以及最大聚集率.结果：银杏总内酯可不同程度地抑制大鼠动静脉旁路血栓和Chandler氏体外血栓形成,减轻血栓重量,血栓形成抑制率分别达到 41.58%和 59.31%;银杏总内酯可抑制PAF和ADP诱导的家兔血小板在不同时间点的聚集,降低其最大聚集率.结论：银杏总内酯可明显对抗血栓形成,并具有显著的抗PAF和ADP诱导血小板聚集作用.     

硫代脯氨酸对血栓形成和血小板功能的影响

采用Chandler法测定体外血栓形成,硫代脯氨酸体外浓度为1g/L或iv 25mg/kg可使兔或大鼠Chandler环中形成的血栓长度缩短、血栓湿重和干重减轻;采用旋转法测定血小板粘附性,硫代脯氨酸浓度为1g/L时使兔血小板粘附性降低;采用比浊法测定血小板聚集性,硫代脯氨酸体外浓度为1g/L PRP或iv50mg/kg均明显抑制ADP诱导的兔血小板聚集。     

多肽衍生物LX2416抗血栓形成作用研究

目的研究多肽衍生物LX2416的抗血栓形成作用。方法通过凝血酶原时间(PT)、部分活化凝血酶原时间(APTT)测定,考察LX2416对凝血系统的影响。通过二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集实验,考察LX2416的抗血小板聚集作用。采用SD大鼠随机分为对照组、替罗非班(1.0 mg/kg)组、LX2416(0.3、1.0、3.0 mg/kg)组,通过动静脉旁路血栓模型,考察LX2416体内的抗血栓作用。采用ICR小鼠随机分为对照组、替罗非班(1 mg/kg)组、LX2416(1、3、10 mg/kg)组,通过出血毒性实验,考察LX2416的出血风险。结果 LX2416对PT、APTT无显著性影响,能够抑制ADP诱导的体外血小板聚集和大鼠动静脉旁路血栓形成,呈剂量相关性。LX2416具有一定的出血风险,但比替罗非班出血风险要低。结论 LX2416通过抑制血小板聚集,具有良好的抗血栓形成作用,并且出血风险较低。     

莲心碱对血小板聚集、凝血功能和血栓形成的影响

目的探讨莲心碱对大鼠体内血小板聚集和凝血功能的影响,同时评价其抗血栓作用。方法以二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,采用比浊法观察莲心碱对大鼠体内血小板1、5min聚集率和最大聚集率的影响;通过毛细管法和减尾法分别研究莲心碱对小鼠凝血时间和尾出血时间的影响,同时评价莲心碱对大鼠凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血激酶时间(APTT)及凝血酶时间(TT)的影响;采用Chandler法及动静脉旁路模型研究莲心碱对大鼠体外血栓和动静脉旁路血栓形成的影响。结果莲心碱5mg·L-1和10mg·L-1均能明显抑制ADP诱导的大鼠体内血小板1、5min聚集率和最大聚集率;明显延长大鼠PT、APTT和TT;明显延长小鼠凝血时间及尾出血时间;不同程度抑制大鼠体外血栓和动静脉旁路血栓形成,减轻血栓湿重和干重。结论莲心碱可明显对抗血栓形成,并具有对抗血小板聚集和凝血作用。     

蝮蛇毒血小板抑制因子对动脉血栓形成的影响及机制研究

目的：探讨皖南蝮蛇毒血小板抑制因子（AHV-PI）对家兔动脉血栓形成的影响及可能机制。方法：新西兰家兔24只,随机分成假手术组、动脉血栓模型组、阳性对照组（奥扎格雷钠,5mg/kg）,AHV-PI（0.1mg/kg）实验组共4组,每组6只。应用70%FeCl3溶液化学损伤的方法来制备家兔颈动脉血栓模型,采用血栓弹力仪（TEG）描计血栓弹力图,比浊法测定家兔血小板聚集率,ELISA测定各组血浆中α颗粒膜蛋白（GMP-140）和血栓素B2（TXB2）水平,光镜和透射电镜分别观察动脉血栓形成和血小板形态的改变。结果：AHV-PI实验组与模型组相比,血栓弹力图凝血时间（R）值和血凝块形成时间（K）值延长（P〈0.01和P〈0.05）,Alpha角度、最大幅度（MA）和凝血指数（CI）减小（P〈0.05和P〈0.01）;血小板聚集率的各项指标均明显降低（P〈0.05）;血浆中GMP-140和TXB2含量降低（P〈0.01）。AHV-PI实验组光镜下动脉内未见血栓形成,血小板电镜显示血小板形态基本规则,与模型组相比伪足较少,α-颗粒和致密颗粒无明显减少,胞浆空泡化现象减轻。结论：AHV-PI可以通过抑制血小板聚集,防止动脉血栓的形成,其机制可能与之保护血小板超微结构,减少血小板脂质代谢和颗粒内容物的释放有关。     

中国眼镜蛇毒蛋白酶的分离、纯化及其对血小板聚集的影响

目的：从中国眼镜蛇毒中分高纯化出可水解纤维蛋白原的蛇毒蛋白酶,并观察其体内给药对血小板聚集的影响。方法：使用超滤的方法以及肝素亲和层析柱HeparinSepharoseCL－6B和凝胶层析柱SephadexG150分高纯化中国眼镜蛇毒蛋白酶。SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS－PAGE）检测其纯度和分子量。比浊法测定血小板聚集率。结果：从中国眼镜蛇毒中纯化出具有水解纤维蛋白原活性的蛋白酶,经SDS－PAGE电泳测定为一条带,分子量为47.1kD。该蛋白酶低剂量（0．025mg／kg）、中剂量（0．05mg／kg）以及高剂量（0．1mg／kg）体内给药后,剂量依赖性地抑制ADP（10μmol／L）、胶原（100μg／ml）诱导的兔血小板聚集。结论：具有水解纤维蛋白原活性的中国眼镜蛇毒蛋白酶在体内表现出抑制血小板聚集的作用。     

新合成磺酰脲类化合物I_4抗血小板聚集及抗血栓作用

目的研究新合成磺酰脲类化合物I4抗血小板聚集及抗血栓作用。方法测定I4对ADP诱导兔血小板聚集、小鼠凝血时间、大鼠颈动脉旁路血栓、大鼠血栓阻塞时间的作用。结果 I4显著抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外兔血小板聚集,延长小鼠凝血时间,降低大鼠颈动脉旁路血栓重量,明显延长电刺激诱导的大鼠颈动脉血栓形成时间。结论 I4具有显著的抗血小板聚集及抗凝血作用。     

羟基红花黄色素A对大鼠血栓形成和血小板聚集功能的影响

一类新药羟基红花黄色素A为从传统中草药红花中提取的有效成分,为探讨其抗缺血性脑损伤机制是否与抗血栓形成和抑制血小板聚集有关,我们参照文献[1,2]测定其对大鼠血小板聚集功能和体内动静脉旁路血栓形成的影响.     

两种RGD模拟肽抗兔血小板聚集活性研究

目的研究两种RGD模拟肽(NB05和NB06)的抗兔血小板聚集活性.方法体外检测RGD肽抑制家兔ADP诱导血小板聚集率,计算RGD肽对血小板聚集的抑制率.体内颈动静脉旁路血栓模型检测两种RGD肽对形成血栓湿重的影响.结果NB05和NB06体外抗家兔血小板聚集的IC50值分别为(33.34±3.58)和(8.69±1.34)μmol·L-1;NB05和NB06均使血栓湿重显著减小(P＜0.01),NB06的抗血栓活性较NB05高(P＜0.05).结论NB05和NB06均具有较强的抗血小板聚集和抗血栓形成活性.     

山茱萸环烯醚萜苷对家兔、大鼠血小板聚集及出血时间的影响

目的：研究山茱萸环烯醚萜苷（CIG）对血小板聚集和出血时间的影响。方法：应用比浊法测定家兔（体外实验）及血瘀模型大鼠（体内实验）的血小板聚集率;断尾法观察大鼠出血时间。采用肾上腺素加冰水刺激法制备血瘀大鼠模型。结果：在体外实验中,CIG（0.75～3 mg/mL）能明显抑制二磷酸腺苷（ADP）或花生四烯酸（AA）诱导的家兔血小板聚集（P〈0.05,P〈0.01）,对血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集无显著影响,但更大剂量（6～12 mg/mL）能抑制PAF诱导的血小板聚集（P〈0.01）。在体内实验中,CIG大剂量（180 mg/kg）灌胃给药能显著抑制ADP诱导的血瘀模型大鼠血小板聚集（P〈0.01）,延长正常大鼠的出血时间（P〈0.05）。结论：山茱萸环烯醚萜苷具有抗血小板聚集作用,大剂量能够延长出血时间。     

川芎嗪体内抗血栓活性及机制探究

目的:研究川芎嗪抗血栓作用及机制。方法:观察大鼠灌胃给予川芎嗪(20、40和80mg/kg)后对下腔静脉结扎和电刺激致血栓形成的影响,同时测定家兔灌胃给予的川芎嗪(10、20和40mg/kg)后对凝血酶、二磷酸腺苷(ADP)、胶原诱导的血小板聚集率、非闭塞性静脉血栓形成、凝血酶抑制率和对血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响。结果:川芎嗪对凝血酶、ADP诱导的血小板聚集均有抑制作用,但对胶原诱导的抑制能力较弱。川芎嗪有效地减少实验动物动静脉血栓的形成,在体内与凝血酶也有一定的亲和力,且能较好地延长PT。结论:川芎嗪具有一定的抗血栓作用,其机制可能与保护内皮与抑制血小板聚集有关。     

奥沙普嗪对血小板聚集和血栓形成的影响

目的:研究奥沙普嗪对家兔和大鼠血小板聚集和血栓形成的影响.方法:麻醉动物颈动脉取血,制备富含血小板血浆(PRP),加入奥沙普嗪,用多功能血小板聚集仪测定二磷腺苷(ADP)诱导的血小板聚集作用.结果:奥沙普嗪能明显抑制ADP诱导动物体内外血小板聚集和降低胶原 肾上腺素静脉注射所致的小鼠死亡率.结论:初步证实奥沙普嗪具有类似阿司匹林抑制血小板聚集作用.     

脉络宁口服液对血小板聚集及血栓形成的影响

目的　研究脉络宁口服液对血小板聚集及血栓形成的影响。方法　采用了血小板聚集试验、抗血栓形成试验、溶栓试验。结果　脉络宁口服液能明显地抑制家兔血小板聚集 ;明显地抑制家兔体内及体外血栓形成 ;对已形成的血栓有溶解作用。结论　脉络宁口服液能够抑制血小板聚集 ,抗血栓形成 ,同时具有一定的溶栓作用。     

善宁区域性动脉灌注治疗重症急性胰腺炎

目的　提高对重症急性胰腺炎的治疗效果。方法　 45例重症胰腺炎患者分为两组 :治疗组 2 1例 ,采用区域性动脉灌注 (L AI)善宁 ,每日用量 0 .2 mg,4d为一疗程 ;对照组 2 4例 ,皮下注射善宁 ,每日用量 0 .4mg,疗程超过 4d。结果　治疗组 2 1例与对照组 2 4例相比较 ,两组死亡率分别为 0、33.3% (P<0 .0 5 ) ;坏死胰腺感染率分别为 0、33.3% (P<0 .0 5 ) ;器官功能衰竭发生率分别为 14.3%、5 0 .0 % (P<0 .0 5 ) ;中转手术率分别为 0、5 8.3%(P<0 .0 1) ;临床治愈时间分别为 (11.2± 2 .9) d、(2 4.9± 9.6 ) d(P<0 .0 1) ;治疗组血淀粉酶较对照组下降迅速 (P<0 .0 1)。结论　重症急性胰腺炎应用善宁进行区域性动脉灌注可减少善宁用量 ,并利于提高疗效     

脉络宁口服液对血小板聚集及血栓形成的影响

目的 研究脉络宁口服液对血小板聚集及血栓形成的影响。方法 采用了血小板聚集试验、抗血栓形成试验、溶栓试验。结果 脉络宁口服液能明显地抑制家兔血小板聚集；明显地抑制家兔体内及体外血栓形成；对已形成的血栓有溶解作用。结论 脉络宁口服液能够抑制血小板聚集，抗血栓形成，同时具有一定的溶栓作用。