青风藤及青藤碱在体内外对吗啡依赖模型戒断反应的影响

目的通过吗啡依赖豚鼠离体回肠实验及吗啡依赖小鼠催促戒断实验,观察青风藤醇提液及有效成份青藤碱在体外及体内对吗啡成瘾后催促戒断反应的影响。方法将豚鼠离体回肠标本段在含吗啡（3μmol/L）的37.5℃Krebs液中孵育4h,形成吗啡依赖回肠,加入纳洛酮（1μmol/L）引起戒断性收缩,观察青风藤或青藤碱预先作用对其影响。以剂量递增法形成吗啡依赖小鼠模型,用纳洛酮进行催促戒断,观察小鼠的戒断反应。结果青风藤醇提液（1、2、4mg/ml）以及青藤碱（10、50、250μmol/L）均可不同程度地抑制吗啡依赖豚鼠回肠的戒断性收缩反应,作用呈剂量依赖趋势。青风藤醇提液20g/kg或青藤碱60mg/kg,连续3天体内给药,能明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后产生的跳跃反应。结论青风藤及其主要成分青藤碱在体内外均能有效抑制吗啡依赖引起的戒断症状。     

青风藤及青藤碱在体内外对吗啡依赖模型戒断反应的影响

目的 通过吗啡依赖豚鼠离体同肠实验及吗啡依赖小鼠催促戒断实验,观察青风藤醇提液及有效成份青藤碱在体外及体内对吗啡成瘾后催促戒断反应的影响.方法 将豚鼠离体回肠标本段在含吗啡(3μmol/L)的37.5℃Krebs液中孵育4 h,形成吗啡依赖回肠,加入纳洛酮(1μmol/L)引起戒断性收缩,观察青风藤或青藤碱预先作用对其影响.以剂量递增法形成吗啡依赖小鼠模型,用纳洛酮进行催促戒断,观察小鼠的戒断反应.结果 青风藤醇提液(1、2、4 mg/ml)以及青藤碱(10、50、250μmol/L)均可不同程度地抑制吗啡依赖豚鼠同肠的戒断性收缩反应,作用呈剂量依赖趋势.青风藤醇提液20 g/kg或青藤碱60 mg/kg,连续3天体内给药,能明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后产生的跳跃反应.结论 青风藤及其主要成分青藤碱在体内外均能有效抑制吗啡依赖引起的戒断症状.     

伊犁贝母总生物碱对豚鼠的平喘作用及其机理

目的 :研究伊犁贝母总生物碱 (FPA)对豚鼠的平喘作用及其作用机理。方法 :以乙酰胆碱 组胺引喘法观察FPA对豚鼠的平喘作用 ;制备豚鼠气管螺旋条标本 ,通过观察其张力变化研究FPA对离体气管平滑肌基础张力的影响及其组胺和卡巴胆碱对气管收缩的抑制作用。结果 :FPA在 10 ,2 0 ,4 0mg/kg剂量下连续灌胃给药 5d ,对乙酰胆碱 组胺所致的豚鼠哮喘具有显著的延长引喘潜伏期的作用 ;对豚鼠离体气管平滑肌的基础张力无显著影响 ,对组胺引起的收缩也无显著的抑制作用 ,对卡巴胆碱引起的收缩 ,FPA在 10mg/L浓度时开始呈现非常显著的抑制作用 (P <0 .0 1) ,对 6 μmol/L卡巴胆碱的IC50 为 14 7mg/L。FPA可浓度依赖性地使卡巴胆碱量效曲线向右平移 ,最大收缩张力无显著变化。结论 :FPA对豚鼠具有平喘作用 ,其作用机制与竞争性拮抗气管平滑肌M受体有关     

姜黄消痤搽剂抗过敏及止痒作用的实验研究

目的研究姜黄消痤搽剂的抗过敏、止痒作用。方法用卵白蛋白（OA）免疫豚鼠造成过敏模型，观察姜黄消痤搽剂对OA所致的豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响；在豚鼠腹腔注射OA致敏，观察姜黄消痤搽剂对OA引起的豚鼠腹腔肥大细胞脱颗粒的影响；以4氨基吡啶诱发小鼠舔体反应，观察姜黄消痤搽别对舔体反应的影响；以组胺使小鼠毛细血管通透性增加，观察姜黄消痤搽剂对通透性的影响从而观察姜黄消痤擦剂的抗过敏、止痒作用。结果姜黄消痤搽剂显著抑制OA所致的豚鼠离体回肠平滑肌过敏性收缩；显著抑制OA引起的肥大细胞脱颗粒；显著抑制4氨基吡啶诱发的小鼠舔体反应；显著抑制组胺引起的小鼠毛细血管通透性增加。结论姜黄消痤擦剂时多种动物模型有抗过敏作用，这种作用可能与其抑制肥大细胞脱颗粒和抗炎作用有关。     

银杏外种皮水溶性成分的抗过敏作用

结果表明银杏外种皮水溶性成分100mg/kg或200mg/kg能阻止过敏介质释放及肥大细胞脱颗粒作用,并能直接拮抗过敏介质引起的豚鼠回肠平滑肌的收缩反应。     

湖北贝母总生物碱平喘作用及其机理的研究

目的 研究湖北贝母总生物碱对豚鼠的平喘作用及其机理.方法 采用豚鼠整体动物引喘和豚鼠离体气管螺旋条的实验方法,分别研究湖北贝母总生物碱对乙酰胆碱-组胺(Ach-Histamine)整体动物的平喘作用、对离体气管平滑肌基础张力的影响及对各种致痉剂收缩气管平滑肌的抑制作用.结果 湖北贝母总生物碱在4 mg/kg剂量下灌胃给药1 h后,能明显延长Ach-Histamine所致豚鼠哮喘的引喘潜伏期,表现出良好的平喘效应;对豚鼠离体气管平滑肌的基础张力无显著影响;对Histamine和5-HT引起的收缩也无明显的抑制作用;但对于Ach引起的收缩,湖北贝母总生物碱在2.5 mg/L的浓度时即呈现出显著的抑制作用(P<0.01),对20 μmol/ L Ach的IC50为13.130 4 mg /L;湖北贝母总生物碱可使Ach量效累积曲线向右平移,而最大效应不降低.结论 湖北贝母总生物碱对豚鼠具有较强的平喘作用,其机理可能与竞争性拮抗气管平滑肌M受体从而扩张气管平滑肌作用有关.     

茶多酚抗过敏作用研究

目的：研究茶多酚（TP）的抗过敏作用。方法：利用小鼠被动性皮肤过敏反应（PCA）实验、组织胺引起正常豚鼠离体回肠收缩试验、豚鼠Schultz-Dale回肠收缩反应以及测定过敏豚鼠肺脏SRS－A含量等方法。结果;茶多酚能明显抑制小鼠 被动性皮肤过敏反应、组胺所引起的回肠平滑肌收缩而 使组胺收缩曲线右移,并抑制豚鼠Schultz-Dale反应的回肠收缩以及致敏豚鼠肺组织中SRS－A的释放。结论：茶多酚的抗过敏作用可能与抗组胺及抑制慢反应物质（SRS－A）生成有关。     

茶多酚抗过敏作用的研究

目的：研究茶多酚（ＴＰ）的抗过敏作用。方法：利用小鼠被动性皮肤过敏反应（ＰＣＡ）实验、组织胺引起正常豚鼠离体回肠收缩试验、豚鼠ＳｃｈｕｌｔｚＤａｌｅ回肠收缩反应以及测定过敏豚鼠肺脏ＳＲＳＡ含量等方法。结果：茶多酚能明显抑制小鼠被动性皮肤过敏反应、组胺所引起的回肠平滑肌收缩而使组胺收缩曲线右移,并抑制豚鼠ＳｃｈｕｌｔｚＤａｌｅ反应的回肠收缩以及致敏豚鼠肺组织中ＳＲＳＡ的释放。结论：茶多酚的抗过敏作用可能与抗组胺及抑制慢反应物质（ＳＲＳＡ）生成有关     

川芎嗪对吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断收缩的影响

目的观察中药川芎的主要成分川芎嗪对吗啡依赖离体豚鼠回肠催促戒断反应的影响,评价川芎嗪对吗啡依赖豚鼠回肠的作用。方法采用豚鼠回肠体外孵育方法。催促戒断收缩由1μmol/L纳络酮加入已在含3μmol/L吗啡的37.5℃Krebs液中孵育4 h的离体豚鼠回肠引起。分别在给予纳络酮前、后1 min加入不同浓度的盐酸川芎嗪,观察豚鼠回肠的收缩反应。结果川芎嗪100,200,300μmol/L对正常回肠收缩未见明显影响。当川芎嗪100,200,300μmol/L在加入纳洛酮前1 min给药,纳洛酮催促的回肠戒断性收缩被明显抑制,与吗啡依赖对照组相比较有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。川芎嗪200,300μmol/L在加入纳洛酮后1 min给药,对戒断性收缩也有明显抑制作用。结论川芎嗪对纳洛酮催促的吗啡依赖豚鼠离体回肠戒断性收缩的形成有抑制作用,对已出现的戒断收缩也有明显阻断作用。提示川芎嗪具有抑制吗啡戒断症状的作用。     

从地杨桃属植物分离出的二羟-4,6-二甲氧乙酰苯的作用

作者分析了大戟科地杨桃属植物Sebastiania schottiana的主要成分一二羟4,6-二甲氧乙酰苯(花椒油素xanthoxyline)对由激动剂和电刺激引起的平滑肌和心肌收缩的抑制作用。花椒油素(30～300μmol/L)抑制了由几种激动剂以非竞争性、非选择性及浓度相关的方式引起的大鼠子宫及豚鼠回肠和膀胱的     

青藤碱研究新进展

查阅近10年来有关青藤碱的国内外文献资料,选取具有较大应用价值及学术意义的内容,从青藤碱的提取工艺、含量测定、药物化学研究、药理、毒理、药动学、临床应用等方面分别介绍,拟对青藤碱有进一步的认识。青藤碱是一种抗炎止痛效果好、副作用小的非甾体抗炎止痛药,并以期成为一种良好的戒毒药。     

Pharmacokinetics of sinomenine by HPLC]

Pharmacokinetics of sinomenine in rabbit was studied by reverse-phase HPLC method. After i.v. injection of 20 mg/kg of sinomenine to rabbits, the pharmacokinetic characteristics were found to fit a two-compartment open model.     

青藤碱微乳体外透皮特性的研究

目的：制备青藤碱微乳，研究青藤碱微乳及透皮吸收促进剂对体外透皮吸收的影响。方法：Zetasize多功能电位／粒度分析仪测定青藤碱微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察青藤碱微乳的稳定性。用Valia—Chien扩散池，研究青藤碱微乳的透皮速率以及薄荷脑、冰片、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）等透皮促进剂对青藤碱微乳吸收的影响。结果：青藤碱微乳液滴的平均粒径均为31．3nm。青藤碱微乳具有很好的稳定性。青藤碱微乳的平均透皮速率为（32．238&#177;1．13）μg/cm^2&#183;h，几种促进剂对青藤碱微乳经皮渗透都有显著的促进作用（P〈0．05）。以含2％冰片组促渗效果最好。结论：所制备的微乳具有很好的透皮速率，有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂，薄荷脑、冰片和肉豆蔻酸异丙酯可以作为促渗剂用于青藤碱经皮吸收制剂。     

利用微透析技术进行青藤碱贴剂的生物等效性研究

目的：研究不同制剂工艺的青藤碱凝胶贴剂的生物等效性，探讨微透析技术在生物等效性研究中的可行性和优越性。方法：以不同工艺制备青藤碱的普通凝胶贴剂和脂质体凝胶贴剂，以裸鼠为实验动物进行经皮给药后，分别采用组织匀浆法及微透析法对青藤碱的体内药量的进行测定。结果：组织匀浆法的测定结果显示出经过20h以上的时间后，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部剩余药量；而微透析法的检测结果则显示出在整个测定过程中，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部瞬间药量，且皮肤局部药时曲线与国际上报道的大多数经皮吸收情况相符。结论：青藤碱的脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的局部生物利用度，且脂质体可能存在贮库效应；微透析技术可用于制剂的生物利用度及生物等效性研究。     

青藤碱免疫抑制作用机制的研究进展

青藤碱是青藤Sinomenium acutum藤茎中的主要活性生物碱,具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制等药效作用,是一种应用前景良好的天然免疫抑制剂.大量研究表明青藤碱对众多免疫细胞(T细胞、单核/巨噬细胞、树突状细胞、肥大细胞)和免疫应答相关因子(细胞因子、活性氧、核因子-κB、细胞黏附分子)均具有免疫调节作用.通过综...     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。     

大鼠皮肤中青藤碱的HPLC测定

目的建立一种皮肤中青藤碱测定的HPLC方法。方法采用ODS柱,以甲醇-水-乙二胺(55∶45∶0.225)混合液为流动相,柱温30℃,体积流量1 mL/min,检测波长为265 nm。样品处理过程包括皮肤匀浆、液-液萃取、氮气吹干有机层以及以少量流动相复溶残留物后进样分析。盐酸昂丹司琼作内标。结果皮肤中的内源性物质对测定无干扰;取样皮肤(1 cm2)中药物含有量在1.02～20.4μg范围内与药物和内标物峰面积之比呈良好的线性关系(R=0.998 3,n=6);日内、日间精密度良好(RSD≤7.2%);准确度(相对回收率)为92.6%～104.6%,提取回收率为73.9%～87.9%,复溶的供试品溶液在24 h内稳定(相对回收率为97.9%～111.5%),皮肤样品冷冻-解冻循环3次测定结果稳定(相对回收率为96.0%～107.4%)。结论该方法的精密度、准确度、稳定性均符合生物样本测定要求,可用于皮肤中青藤碱测定。     

利用微透析技术进行青藤碱贴剂的 生物等效性研究

目的：研究不同制剂工艺的青藤碱凝胶贴剂的生物等效性，探讨微透析技术在生物等效性研究中的可行性和优越性。方法：以不同工艺制备青藤碱的普通凝胶贴剂和脂质体凝胶贴剂，以裸鼠为实验动物进行经皮给药后，分别采用组织匀浆法及微透析法对青藤碱的体内药量的进行测定。结果：组织匀浆法的测定结果显示出经过20 h以上的时间后，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部剩余药量；而微透析法的检测结果则显示出在整个测定过程中，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部瞬间药量，且皮肤局部药时曲线与国际上报道的大多数经皮吸收情况相符。结论：青藤碱的脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的局部生物利用度，且脂质体可能存在贮库效应；微透析技术可用于制剂的生物利用度及生物等效性研究。     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

青藤碱对巨噬细胞吞噬能力的影响及机制探讨

目的:观察青藤碱(sinomenine,SIN)对大鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力的影响,并对其机制进行探讨.方法:大鼠随机分为对照组和青藤碱(20、60、180 mg/kg4组,酵母多糖A腹腔注射诱导急性腹膜炎,提取腹腔巨噬细胞,贴壁法纯化.鸡红细胞吞噬法测定巨噬细胞吞噬指数和吞噬率;分别采用荧光定量realtime RT-PCR和免疫组织化学方法检测TNF-α、IL-6 mRNA和蛋白表达.结果:20mg/kg青藤碱能明显提高巨噬细胞吞噬吞噬指数和吞噬率,明显降低巨噬细胞TNF-α、IL_6的表达:60、180mg/kg组能显著提高巨噬细胞吞噬指数和吞噬率,显著降低巨噬细胞TNF-α、IL-6的表达.结论:青藤碱能显著提高巨噬细胞吞噬能力,减少炎症因子表达.