体外试验的抗氯喹恶性疟原虫对4-氨基喹啉类药物无交叉抗性

作者等测定了氯喹和奎宁的10种衍生物在体外对5株恶性疟原虫(对氯喹敏感的FCC_1和Honduras株,Ⅰ级抗性的FCR_(3TC)株,Ⅲ级抗性的FCR株、和越南的Smith株(VNS))的作用。方法系按Jensen和Trager(1977)法对原虫进行体外培养,并按Nguyen-Dinh和Trager(1980)叙述的方法测定药物对原虫的作用。原虫生长在含有不同药物浓度的24个井的塑料微滴板中。最初的原虫血症为0.1%到0.3%。药物作用48小时后,制作薄血片,吉氏液染色后计算5,000个红细胞中疟原虫数目,以确定最后的原虫血症。被测的10种药物按其结构分为三类:1.氯喹类:氯喹、SN-6911、SN-12108、SN-12308和SN-12309;2.氨酚喹类:氨酚喹、CN-2,999-2K;3.奎宁类:奎宁、甲氟喹和     

两种曼氏碱,WR_(194965)、WR_(228258)和8氨基喹啉类化合物WR_(225448)对鼠疟的体内作用

WR_(228258)的结构类似于氨酚喹,WR_(194965)的结构类似于4-氨基喹啉,WR_(225448)是一种新的8-氨基喹啉类化合物。本文报告了这三种化合物对伯氏疟原虫敏感株和几种抗性株原虫感染小鼠的裂殖体杀灭作用以及对约氏疟原虫尼日利亚株感染小鼠所产生的病因性预防作用。     

曼氏血吸虫病小鼠用4-异硫氰基-4′-硝基二苯胺(CGP4540)治愈后其肝脏的药物代谢能力的恢复情况

本文报道感染曼氏血吸虫的小鼠,于用抗血吸虫药物治愈后,其肝脏的药物代谢能力恢复的程度。试验分2期进行。第1期用未感染的小鼠作试验,分3组,即不治疗对照组、口服溶媒组及口服CGP4540组。CGP4540的剂量为一次口服20毫克/公斤(治愈剂量)或每天口服100毫克/公斤,连续8天。CGP4540系用其细粉,混悬于25％甘油和1％Cremophor EI溶媒中。给药的容量为