阿莫西林克拉维酸钾片的人体相对生物利用度

目的研究两种阿莫西林克拉维酸钾(AMO&CLV)片的药物动力学及生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服750mg两种AMO&CLV片(内含AMO500mg,CLV250mg)后,AMO和CLV血药浓度的变化情况,数据经3p87药物动力学程序处理。结果AMO药时曲线下面积分别是(24.6±2.6)μg·m1     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

国产阿莫西林／克拉维酸片人体生物等效性研究

目的以进口阿莫西林/克拉维酸片为对照,考察国产制剂的人体生物等效性。方法10名健康受试者随机交叉单剂量口服2种制剂（阿莫西林250mg,克拉维酸钾125mg）后,采用微生物法测定血浆中药物浓度。结果血药浓度数据经3P97拟合,两者的体内过程皆符合血管外口服给药一室模型,采用梯形法计算的阿莫西林AUC0～t分别为（12.89±1.03）和（13.54±0.59）（mg     

克拉维酸钾／阿莫西林片剂人体生物等效性研究

16名男性健康受试者分别随机交叉口服625mg克拉维酸钾/阿莫西林片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)和进口阿莫克拉片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),用微生物法测定血清中具有抗菌活性的阿莫西林的浓度,计算克拉维酸钾/阿莫西林片中阿莫西林的相对生物利用度。结果表明,阿莫西林在克拉维酸钾/阿莫西林片和进口阿莫克拉片的达峰时间Tmax分别为(1.688±0.814)、(1.250±0.465)h;达峰浓度Cmax分别为(9.332±2.238)、(9.289±2.089)mg/L;消除半衰期T1/2分别为(1.155±0.313)、(1.129±0.322)h;药-时曲线下面积AUC分别为(24.494±5.099)、(24.360±5.430)mg*h/L。两种制剂的主要药代动力学参数AUC及Cmax经方差分析无显著性差异(P>0.05)。克拉维酸钾/阿莫西林片的相对生物利用度为(101.6±13.8)%。对AUC进行双单侧t检验及90%可信限证实两种制剂生物等效。     

阿莫西林克拉维酸钾的质量分析及人体生物等效性、生物利用度研究

目的：评价阿莫西林克拉维酸钾的质量,并探讨其人体生物等效性、生物利用度。方法：24例健康志愿者随机交叉口服阿莫西林克拉维酸钾片（参比制剂）或阿莫西林克拉维酸钾分散片（受试制剂）625 mg后,采用液质联用仪测定血浆中阿莫西林、克拉维酸钾的血药浓度,并计算药动学参数及评价生物等效性。结果：国产制剂不同批次的样品含量差异较小,生产质量稳定;但单个杂质及总杂质均高于进口制剂。参比制剂中阿莫西林C_max（6.836±2.453）μg·mL^-1、t_max（1.8±0.8） h、t_1/2（1.6±0.2） h、AUC_0-∞（23.2±4.2）μg·h·mL^-1;克拉维酸钾C_max（3.644±0.406）μg·mL^-1、t_max（1.5±0.4） h、t_1/2（1.5±0.3） h、AUC_0-∞（24.1±5.6）μg·h·mL^-1。受试制剂中阿莫西林C_max（6.717±2.463）μg·mL^-1、t_max（1.5±0.5） h、t_1/2（1.4±0.3） h、AUC_0-∞（23.5±5.3）μg·h·mL^-1;克拉维酸钾C_max（3.597±0.399）μg·mL^-1、t_max（1.6±0.3） h、t_1/2（1.5±0.2） h、AUC_0-∞（24.5±4.8）μg·h·mL^-1。经计算可知受试制剂的单次给药后阿莫西林的相对生物利用度为96.6%,克拉维酸钾的相对生物利用度为97.3%,受试制剂与参比制剂生物等效。结论：阿莫西林克拉维酸钾分散片含量及有关物质符合药典标准,且与阿莫西林克拉维酸钾片人体生物等效性。     

阿莫维酸钾胶囊的相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉口服等剂量阿莫维酸钾胶囊或安奇颗粒剂,采用微生物法分别测定阿莫西林和克拉维酸钾的血药浓度。单剂量空腹口服３１２．５ｍｇ的受试药与参比药后,阿莫西林的Ｔｍａｘ。分别为０．９８±０．２ｍ和０．６７±０．２４ｈ　,Ｃｍａｘ　３．９９±１．６２ｇ／ｍｌ和４．７１±１．４９ｇ／ｍｌ,ＡＵＣ０１０．１５±２．６１ｇ／（ｍｌ·ｈ）和９．５５±２．０３ｇ／（ｍｌ·ｈ）;克拉维酸钾的Ｔｍａｘ分别为０．８９±０．３１ｈ和０．６６±０．１３ｈ,Ｃｍａｘ。则为０．７６±０．２４ｇ／ｍｌ和０．９２±０．３３ｇ／ｍｌ,ＡＵＣ０为１．９４±０．５４ｇ／（ｍｌ·ｈ）和１．９４±０．５９ｇ／（ｍｌ·ｈ）。阿莫维酸钾胶囊的阿莫西林相对生物利用度为１０６．９％,克拉维酸钾的相对生物利用度为１０６．７％。结果表明,阿莫维酸钾胶囊与安奇颗粒剂的药动学参数相似,两者具有生物等效性。     

阿莫西林和克拉维酸钾复合制剂的药物动力学

本文对阿莫西林－克拉维酸钾复合制剂在９名健康成人中进行药物代谢动力学和生物利用度研究。血浆中药物浓度分别用藤黄八叠球菌和克雷伯氏肺炎杆菌为检定菌（用井式琼脂平板法）测定阿莫西林和克拉维田钾。单剂量口服２５０ｍｇ阿莫西林和１２５ｍｇ克拉维酸钾后其阿莫西林的Ｔｍａｘ１．１７±０．３１ｈｆｏ０．９７±０．３３ｈ；Ｃｍａｘ３．５±０．６μｇ／ｍｌ和３．６±０．７μｇｍｌ；Ｔ１／２１．１±０．３ｈ和１．１５±０．２７ｈ。克拉维酸钾为：Ｔｍａｘ１．ｌｌ±０．２４ｈ和０．８９±０．２９ｈ；Ｃｍａｘ３．６±１．０μｇ／ｍｌ和４．０±１．４４μｇ／ｍｌ；Ｔ１／２０．７８±０．１９ｈ和０．８±０．４ｈ。颗粒剂的相对生物利用度阿莫西林为１０４±２０％，克拉维酸钾为１０８±１１％。     

阿莫西林/克拉维酸钾(7:1)分散片生物等效性研究

目的研究阿莫西林/克拉维酸钾(71)的国产分散片与进口干混悬剂的生物等效性.方法20例健康男性志愿者采用双周期随机交叉、单剂量口服国产阿莫西林/克拉维酸钾分散片(71)和进口干混悬剂(71)2种制剂,服药剂量均为阿莫西林800mg和克拉维酸114mg.用HPLC法测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果国产分散片和进口干混悬剂中阿莫西林Cmax分别为(12.39±3.22)和(12.32±3.27)μg@mL-1;Tmax分别为(1.28±0.40)和(1.24±0.36)h;AUC0-6分别为(31.91±7.36)和(30.84±6.61)μg@h@mL-1;国产药与进口药比较,阿莫西林相对生物利用度F0-6为(103.56±8.33)%.国产分散片和进口干混悬剂中克拉维酸Cmax分别为(2.594±1.044)和(2.505±0.949)μg@mL-1;Tmax分别为(1.06±0.43)和(1.05±0.52)h;AUC0～6分别为(5.66±1.74)和(5.57±1.73)μg@h@mL-1;国产药与进口药比较,克拉维酸相对生物利用度F0-6为(102.49±13.55)%.结论国产阿莫西林/克拉维酸钾分散片和进口干混悬剂具有生物等效性.     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

阿莫西林克拉维酸钾胶囊的生物等效性研究

目的 研究两种阿莫西林克拉维酸钾胶囊的生物等效性。方法 采用2制剂2周期自身对照交叉试验设计,利用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸钾药物浓度。结果 受试胶囊和参比胶囊中阿莫西林的AUC_0→10分别为(19.132±4.196),(19.001±4.076)mg·h·mL^-1;AUC_0→∞分别为(19.376±4.197),(19.301±4.086)mg·h·mL^-1;C_max分别为(6.294±1.819),(6.293±1.973)mg·mL^-1;T_max分别为(2.000±0.585),(2.100±0.447)h;克拉维酸钾的AUC_0→10分别为(4.333±2.317),(4.275±2.231)mg·h·mL^-1;AUC_0→∞分别为(4.383±2.320),(4.320±2.236)mg·h·mL^-1;C_max分别为(1.722±0.961),(1.623±0.813)mg·mL^-1;T_max分别为(1.850±0.651),(1.950±0.647)h;两制剂的阿莫西林和克拉维酸钾的相对生物利用度分别为(101.8±14.8)%,(112.5±62.0)%。结论 两种胶囊具生物等效性。     

阿莫西林/克拉维酸钾随机对照治疗急性细菌性感染的临床试验

目的 评价阿莫西林/舒巴坦新戊酰氧甲酯治疗急性呼吸系及泌尿系细菌性感染的有效性和安全性. 方法 采用随机双盲双模拟平行对照方法,比较阿莫西林/舒巴坦新戊酰氧甲酯与阿莫西林/克拉维酸钾的临床疗效.急性细菌感染性疾病患者41例（其中急性呼吸系感染21例,急性泌尿系感染20例）,随机分为两组.治疗组19例,给予阿莫西林/舒巴坦新戊酰氧甲酯,每次0.5 g,po,q 8 h,共7～14 d.对照组22例,给予阿莫西林/克拉维酸钾,每次0.75 g,po,q 8 h,共7～14 d. 结果 治疗组与对照组临床有效率分别为94.7%（18/19）和90.9%（20/22）,细菌清除率分别为 91.7%和93.3% .经统计学处理,上述指标差异均无显著性（均P>0.05）.不良反应发生分别为4例和2例. 结论 阿莫西林/舒巴坦新戊酰氧甲酯对于由敏感菌引起的轻中度急性细菌性感染是一种安全有效的抗菌药物,其临床治疗效果与阿莫西林/克拉维酸钾相近.     

阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿化脓性扁桃体炎疗效观察

目的：探讨阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿化脓性扁桃体炎的临床疗效及安全性。方法：化脓性扁桃体炎患儿263例随机分为对照组130例和观察组133例。对照组给予阿奇霉素10 mg·kg-1·d-1,ivd;观察组给予口服阿莫西林/克拉维酸钾分散片。两组均连续治疗3~9d。观察并比较两组临床疗效、临床症状消失时间及不良反应发生情况。结果：治疗后,对照组总有效率为83.8%,观察组总有效率为90.2%;两组总有效率与细菌清除率比较,差异均无统计学意义（P＞0.05）。两组患者热退、脓点消失以及血白细胞恢复正常时间也与观察组相当（P＞0.05）。两组均未出现明显药品不良反应。结论：阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿化脓性扁桃体炎疗效与阿奇霉素相当,可有效改善临床症状,无明显不良反应,且更加经济、方便,值得临床推广使用。     

阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片人体生物等效性

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片试验制剂与对照制剂的人体生物等效性。方法:23名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片(800:114,mg)试验制剂和对照制剂。用柱切换HPLC内标法测定阿莫西林和克拉维酸血药浓度,由3P97药动学程序计算有关药代动力学参数。结果:阿莫西林和克拉维酸药-时曲线均呈一室模型。阿莫西林试验制剂及对照制剂AUC_(0-8)分别为33.93±3.22及33.81±5.70 h·mg·L~(-1),C_(max)分别为13.22±0.91及12.09±2.88 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.42±0.18 h及1.50±0.18。克拉维酸试验制剂及对照制剂AUC_(0-6)分别为5.01±0.77及5.51±0.18h·mg·L~(-1),C_(max)分别为2.39±0.31及2.72±0.29 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.19±0.35及1.33±0.35 h。试验制剂对对照制剂相对生物利用度(F)阿莫西林为(103.4±30.5)％,克拉维酸为(91.0±27.0)％。阿莫西林及克拉维酸AUC和C_(max)经对数转换后双单侧t检验均P <0.05,阿莫西林试验制剂AUC_(0-8)90％可信限落在对照制剂97.0％～102.2％内,C_(max)90％可信限落在98.8％～118.1％内;克拉维酸试验制剂AUC_(0-6)90％可信限落在参比制剂84.1％～102.6％内,C_(max)90％可信限落在81.9％～101.0％内,t_(max)经非参数法     

阿莫西林克拉维酸钾(7:1)干混悬剂工艺及稳定性研究

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂工艺及其稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定阿莫西林和克拉维酸的含量。结果:湿度是影响本制剂质量的关键因素,制备环境湿度控制在33％以内。结论:本制剂在低湿的干燥环境下制备和贮藏是稳定的。     

国产与原研阿莫西林/克拉维酸钾片溶出度考察

目的：考察阿莫西林和克拉维酸钾在4种介质中的稳定性及自制阿莫西林/克拉维酸钾片、市售品和原研制剂在不同介质中的溶出曲线,分析体外释放行为.方法：采用已知含量的原料溶解于不同溶出介质中,在不同的时间段测定其色谱峰面积,考察其稳定性.参考日本橙皮书中阿莫西林/克拉维酸钾片溶出曲线的测定方法,以不同溶出介质对阿莫西林/克拉维酸钾片进行溶出曲线考察.采用f2因子进行比较分析.结果：克拉维酸在pH1.2、pH4.0溶出介质中1 h分别降解90%和3%,在水、pH6.8介质中8 h稳定;阿莫西林在pH1.2溶出介质中1 h降解3%,在水、pH4.0、pH6.8溶出介质中8 h稳定.C厂样品与B厂样品在不同溶出介质中溶出曲线均与A厂（原研）产品相似;C厂样品与B厂样品在pH1.2的盐酸溶液与pH4.0的醋酸缓冲溶液中前10 min的溶出速度较原研A药品快10%~20%.D厂样品、E厂样品在水介质下与原研样品不具有相似性.结论：克拉维酸溶液（pH1.2）稳定性极差;国内有些厂家产品在4种溶出介质中的溶出曲线与原研产品不一致,质量存在差异.     

阿莫西林/克拉维酸钾治疗下呼吸道感染70例

目的 :观察阿莫西林 克拉维酸钾治疗下呼吸道感染的临床疗效。方法 :13 0例患者随机分为治疗组 70例 ,给予阿莫西林 克拉维酸钾咀嚼片 0 .5g ,tid ;对照组 60例 ,给予头孢克洛片 0 .2 5g ,tid。疗程均为 7～ 14d。比较两者临床疗效及安全性。结果 :治疗组与对照组的用药天数分别为 (9.5± 3 .3 )和 (9.1± 3 .3 )d ,两组差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;治疗组有效率为 92 .8% ,对照组 80 .0 % ,两组差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ;治疗组细菌清除率 91.4% ,对照组 71.6% ,两组差异有极显著性 (P <0 .0 1)。治疗期间未见明显不良反应。结论 :阿莫西林 克拉维酸钾治疗下呼吸道感染疗效较好 ,安全 ,值得推广。     

阿莫西林/克拉维酸钾2种给药方案疗效比较

目的:比较阿莫西林/克拉维酸钾2种给药方案的疗效。方法:156例细菌性下呼吸道感染患儿随机分为A、B组,均静脉滴注阿莫西林/克拉维酸钾,给药方案分别为100mg.kg-1,qd和50mg.kg-1,q12h,疗程均为7~14d。结果:对轻、中度感染患儿,A、B组有效率分别为83.3%、87.8%(P>0.05);对重度感染患儿,A、B组有效率分别为43.3%、81.4%(P<0.01)。结论:对轻、中度下呼吸道感染患儿,可采用阿莫西林/克拉维酸钾1日1次给药方案;对重度感染患儿,仍应采用1日2次的给药方式。     

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究

目的本研究主要对阿莫西林克拉维酸钾的分散片进行了制备工艺的研究。方法对制剂的处方进行了筛选,并对生产工艺条件进行了考察。结果本制剂工艺可行,稳定可靠,所制备的分散片符合相关要求。结论优选的处方辅料种类及原辅料之间的比例适宜,分散片外观及崩解均符合要求。     

左氧氟沙星与阿奇霉素联用阿莫西林克拉维酸钾治疗社区获得性肺炎对照分析

目的比较左氧氟沙星与阿奇霉素联用阿莫西林克拉维酸钾治疗社区获得性肺炎的临床疗效、安全性、成本-效果。方法将80例门诊诊治的社区获得性肺炎轻．中度患者,随机分为左氧氟沙星治疗组与阿奇霉素联用阿莫西林克拉维酸钾对照组,观察两组患者的临床疗效,不良反应、成本-效果比较。结果治疗组43例患者,痊愈35例（81．4％）,显效4例（9．3％）,总有效率为90．7％,不良反应率为9．3％,平均抗生素费用为52．5元;对照组37例患者,痊愈30例（81．1％）,显效4例（10．8％）,总有效率为91．9％,不良反应率为8．1％,平均抗生素费用为90．9元。结论左氧氟沙星与阿奇霉素联用阿莫西林克拉维酸钾门诊治疗社区获得性肺炎的临床疗效、安全性差异无统计学意义,成本-效果比较,左氧氟沙星优于阿奇霉素联用阿莫西林克拉维酸钾。     

阿莫西林克拉维酸钾泡腾片的HPLC测定

采用HPLC测定阿莫西林克拉维酸钾泡腾片含量。用SpherisorbC