肺部给药系统及其治疗肺部疾病的进展

肺部给药系统具有肺局部药物浓度高、无首过效应、药物吸收快等优势,已成为肺部疾病治疗和促进大分子药物吸收的重要手段。本文结合肺的生理特点,着重介绍肺吸入给药的剂型、制备方法、质量评价和体内实验方法,以及肺部给药系统在肺部疾病,包括急性肺损伤、肺部感染、肺纤维化、哮喘、慢性阻塞性肺病和肺癌等治疗中的应用。     

肺吸入用微粒的粉体工程学技术研究进展

近年来,药物的肺部递送作为一种非侵入性的给药途径引起了广泛关注,肺部给药的市场需求也不断增加。各种粉体工程学技术被用于开发具有合适物理性质的用于肺部递送的药物颗粒,这些经过设计的药物颗粒为高效的肺部递送和最优的治疗效果提供了可能。本文重点阐释了肺部颗粒的沉积机制以及各种粉体工程技术在肺部给药领域中的应用,其中PulmoSphereTM和TechnoSphereTM两种新技术已用于上市产品的生产。     

鼻腔药物递送的影响因素和提高递送效率的设计策略

鼻腔药物递送系统是一种非侵入式给药途径，具有无首过效应、快速起效、脑靶向等优势，是注射给药的一种可行替代途径，亦是中枢神经系统潜在的给药途径。但鼻腔生理环境复杂，且鼻腔药物递送系统为“药械合一”类制剂，药物经鼻递送效率受药物、制剂、装置及鼻腔生理等多因素影响。通过改变药物理化性质、制剂中添加酶抑制剂或吸收促进剂、设计新型药物载体等策略，改善药物的溶解性、稳定性、膜渗透性和鼻腔滞留时间，可以提高鼻腔药物递送效率。本文对鼻腔药物递送系统的影响因素和设计策略进行了综述，旨在为鼻腔药物递送系统的设计提供依据和思路。     

线性药物动力学模型的统一表达

作者把乳突模型、链式模型、生理模型、静脉推注、输注及口服等血管外给药的各种线性药物动力学模型统一成一个数学模型，并给出了该模型的解法和药时关系的一般表达式。该模型对生理和非生理的任何室数、任何给药途径和消除途径的单剂、多剂的线性药物动力学过程都适用，从而进一步完善了线性药物动力学的理论和应用。     

机体对药物疗效和药物毒性时辰节律性的关系

目的阐述人体生物节律对药物毒性、药物疗效的影响，根据机体病理、生理节律以及药物疗效时间节律的规律。以最大的疗效及最小的不良反应为目的。方法参考有关文献和资料，结合临床实际进行汇总、分析加以阐述。结果认为人体的生理节律对人的机体起着调节作用，表现了独特严谨和有规律的运转变化，对人的生理功能疾病的发生与转归，药物的治疗效应都有十分密切的关系。结果发现，人体的激素分泌、酶的活性都呈节律性的变化，机体对药物的生物利用度、血药浓度、代谢和排泄等也具有季节性和昼夜节律的改变，同时也存在药物毒性的节律性。结论按机体的时辰节律性来选择正确的时间给药，给临床合理用药具有重大意义。既可选择最佳的给药时间，又可取得最佳的效果，并可预防和避免不良反应的发生。     

芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布

将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的。采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出最优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数。结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有最高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效。     

药物的时辰药理特性及运用

时辰药理学是研究机体的昼夜节律对药物作用和体内过程的影响，研究药物对昼夜节律的效应，是近年迅速发展起来的一门边缘学科。人体的生物节律对人的生理、功能、疾病的发生与转变、药物的治疗效应都有着十分密切的联系。目前的临床给药方式存在着某些弊端，通常追求药物浓度越平稳越好，但稳定血药浓度并非理想的释药，按照传统固定给药方式给予零级、一级速率释药的缓、控释制剂，已远远满足不了合理药物治疗的需要。     

时辰药理与临床用药

人体的生理变化可在某些频率范围内以固定的波形反复出现,这种人体的心理和生理活动按照一定的方式作周期性变化的规律称为人体的生理节律。药物在体内的过程与人体的生理节律存在一定的关系,与时辰给药方法息息相关,合理地安排时辰给药,便能提高药物疗     

干粉吸入剂体内外评价技术的研究进展

肺部给药已成为肺部疾病药物及某些蛋白类全身作用药物的重要给药方式。本文结合影响干粉吸入剂（DPI）性能的两大因素,即装置与微粒,就其体内、外评价体系的几种新颖的技术手段,如颗粒分布撞击器、电动力学悬浮模拟微粒与细胞表面作用的装置、液压肺技术,以及小鼠气管内吹入装置等进行了重点阐述,为DPI的研究与开发提供评价技术方面的参考。     

跨肺黏膜屏障吸入给药的动物选择

肺内吸入给药是非注射给药的重要方法,能将药物直接输送到肺部病灶区,并减少在其他组织的分布,同时也是跨越肺黏膜屏障进行非侵入全身给药的重要途径。理想的吸入给药方法,必须将药物吸进肺泡并在肺内沉积,才有较高的药物吸收效果。     

生物金属有机框架在药物递送系统中的研究进展

近年来,以生物相容性的配体合成的生物金属有机框架（bio-metal organic frameworks,Bio-MOFs）因其巨大的比表面积及孔隙率,丰富的主客体分子间相互作用,及良好的生物相容性特征,成为了一种极具潜力的药物递送载体,受到了广泛研究。本文概述了Bio-MOFs的设计方法包括结构和毒性因素,概述包括点击化学在内的多种载药方法,重点介绍了BioMOFs用于肺部给药系统、改善药物药学性质、缓控释递药系统、刺激响应及靶向给药系统等方面的最新研究进展,并总结了限制Bio-MOFs用于实际药物制剂临床研究或上市制剂当中的发展瓶颈和未来发展方向,为推动Bio-MOFs在药物递送系统中的应用提供理论参考。     

不同产地石斛属种质资源的ISSR遗传多样性分析

鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能。鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径。就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结。     

现代药剂学研究新进展

近年来，现代药剂学发展迅速，新型制剂技术具有广阔的发展前景。本文就国内外缓控释给药系统、透皮给药系统、靶向给药系统、智能型给药系统、大分子给药系统的最新研究进展进行了综述。     

声动力靶位药物传输联合HRZES方案治疗复治空洞型肺结核的疗效研究

目的研究声动力靶位药物传输联合HRZES方案治疗复治空洞型肺结核的临床疗效。方法将80例复治空洞型肺结核病人按随机数字表法均分为2组,各40例,对照组给予HRZES方案治疗,观察组在对照组基础上给予声动力靶位药物治疗。比较治疗2、4、8个月病灶吸收、空洞闭合、痰菌转阴以及并发症情况。结果观察组治疗2、4、8个月病灶吸收率、空洞闭合有效率以及痰菌转阴率均高于对照组（P < 0.05）;2组治疗期间药物不良反应率差异无统计学意义（P>0.05）。结论声动力靶位药物传输联合HRZES方案治疗复治空洞型肺结核能促进空洞缩小、痰菌转阴以及病灶吸收,且不增加不良反应,治疗安全有效。     

经皮给药系统的体外释放、透皮特性及体内药动学研究进展

经皮给药系统已成为当今药物传输系统研究的热点,本文在总结经皮给药制剂的研究近况,综述经皮给药制剂的新方法、新技术、新剂型开发,评价国内中药经皮给药制剂研究现存问题的基础上,对经皮给药药代动力学的机制、数据处理模型及其方法学等方面进行了比较详细的介绍,以期为我国经皮给药制剂研究提供参考。     

氨茶碱/壳聚糖/β环糊精肺部缓释微球对呼吸道粘膜的影响

目的探讨氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部缓释微球的呼吸道粘膜毒性。方法通过测定氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部给药后肺泡灌洗液乳酸脱氢酶活性和总蛋白及纤毛毒性实验,对其安全性进行评价。结果氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球的纤毛持续运动时间为512.33?min,纤毛运动频率为96.0%,表明其有良好的生理适应性;氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球气管给药后总蛋白含量增加,乳酸脱氢酶（LDH）活性与正常组和阴性对照组差异不明显。结论氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球对呼吸道粘膜无明显毒性,可作为肺部给药载体。     

药用抛射剂含氯氟烃代用品的研究进展

气雾剂作为众多药物剂型中的一个分支，具有分布均匀、奏效快、使用方便、剂量小等特点，经过多年来的发展，现已广泛为人们所接受。传统的气雾制品采用含氯氟烃(chlorofluorocarbon，CFC)作为抛射剂。但由于CFC对大气臭氧层的破坏作用，近年来其应用受到了限制，国内外都在积极寻找CFC代用品，相继出现了无氯氟代烷烃如四氟乙烷，七氟丙烷等。由此也促使不含CFC的新型肺部药物传递系统取得了重大发展。本文对药用气雾剂中抛射剂CFC代用品的相关研究进展作一综述。     

几种适合中药复方的新型给药系统研究进展

适合中药复方的新型给药系统的研究对中医药现代化的发展具有重要意义。近年来适合中药复方的新型给药系统的研究,主要包括中药渗透泵片剂、胃内漂浮制剂、巴布剂、原位凝胶剂等方面。这些新型给药系统均能提高中药疗效,降低毒副作用,便于中药临床应用。综述近年来几种适合中药复方的新型给药系统的研究现状,并展望其开发和应用前景。     

新辅料和新技术在结肠定位制剂中的应用

口服结肠定位释药系统由于具有提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受关注。结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型以及释药机制联合应用型等,许多新辅料和新技术的发展对于制备新型精确的结肠定位制剂至关重要。本文综述了近年来口服结肠定位释药系统中辅料和技术的最新研究进展,为从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。