表没食子儿茶素没食子酸酯抗肿瘤作用的研究进展

绿茶是中国的常用饮品,天然健康且具有广泛保健功效。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中含量最高的茶多酚,也是最主要的活性成分之一。茶多酚EGCG具有抗氧化、抗癌、抗肥胖、保护心血管和预防糖尿病等保健功效;同时,EGCG在肿瘤预防和治疗方面的功效也被广泛研究。EGCG在癌症防治中的抗癌机制包括诱导细胞凋亡和细胞周期停滞、抑制癌细胞转移和侵染、抑制血管生成和影响信号通路等。EGCG作为安全高效的天然预防剂或联合用药中的增敏剂,具有广阔的应用前景。     

表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展

茶多酚的抗肿瘤作用已经得到国内外相关研究人员的公认,研究表明其主体成分儿茶素(占茶多酚总量70%~80%)发挥着主要功效。近年来科学工作者已经越来越多将注意力集中于儿茶素上,尤其是其中的单体之一表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)最引人注目。现就近年来对EGCG的药理作用研究,特别是对它优于其他儿茶素单体的药理作用比较研究进行综述;同时综述了EGCG的分离纯化方法的研究进展。为全面评价EGCG的药用价值及探索工业化生产EGCG的途径提供参考。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对心血管保护作用的研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechingallate,EGCG)是从茶叶中提取,并经分离、纯化得到的一种多酚,为绿茶中的主要活性成分.EGCG的特殊立体化学结构,使其具有较强的抗氧化活性.笔者查阅近年来EGCG相关研究文献,并就EGCG保护心血管方面的作用及机理进行综述,为应用EGCG防治心血管疾病...     

表没食子儿茶素没食子酸酯抗氧化及神经元保护作用的研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigalloeatechingallate,EGCG）是茶多酚中儿茶素的一种,约占儿茶素总量的50%～80%[1],也是儿茶素最关键的核心物质[2]。研究[3-8]表明,EGCG具有很强的抗氧化、抗癌变、防治糖尿病、降血脂、     

表没食子儿茶素没食子酸酯药理作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯是从绿茶中提取分离的一种多酚类单体化合物,是绿茶中儿茶素类化合物的主要组成部分。近年研究发现,其在体内外具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血脂、防辐射等多种重要的生物活性。综述了近5年来对表没食子儿茶素没食子酸酯药理作用及作用机制的研究进展。     

表没食子儿茶素没食子酸酯的多靶点作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）作为绿茶中提取的多酚类化合物,具有很强的抗氧化活性。在近30年的研究中,EGCG被证实对多种疾病有治疗作用。特别是在抗肿瘤药物研究领域,EGCG的多靶点抗肿瘤作用已经被广泛认可。EGCG对多种肿瘤细胞的增殖、迁移、转化、代谢具有抑制作用,这种抑制作用主要是通过影响肿瘤发生发展过程中发挥重要作用的多个信号通路（降低信号分子的功能或表达）、影响肿瘤相关基因甲基化、影响细胞膜受体的靶向性结合等方式实现的。同时,近几年有关EGCG与临床抗肿瘤药物联合应用降低肿瘤细胞耐药性、提高药物疗效的研究也成为了多靶点药物研究领域的热点。本文主要对EGCG的多靶点、多途径抗肿瘤作用研究作一总结。     

茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展

茶是中国的传统饮品之一。许多研究表明茶叶具有抗氧化、抗癌、抗动脉粥样硬化等多种功能．其主要活性成分为茶多酚中儿茶素类物质。儿茶素类物质主要包括表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）、表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）。其中EC、EGC为简单儿茶素，ECG及EGCG为复杂儿茶素。研究表明以上4种单体抗氧化能力，以强至弱顺序为EGCG〉EGC〉ECG〉EC。EGCG具有较强的生理活性，因此逐步成为茶多酚研究的重点。本文对其在国内的研究进展进行综述。     

表没食儿茶素没食子酸酯对帕金森病大鼠的神经保护作用及其机制探讨

目的观察表没食儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）对鱼藤酮致帕金森（Parkinson disease,PD）大鼠模型黑质多巴胺能神经元的保护作用。方法健康成年雄性Wistar大鼠60只,随机分为对照组、实验组和药物干预组（每组20只）。实验组和药物干预组背部皮下注射鱼藤酮制备PD大鼠模型,药物干预组同时给予大鼠腹腔注射EGCG。采用分光光度法检测大鼠脑内丙二醛（malondialdehyde,MDA）和还原型谷胱甘肽（dutathione,GSH）,免疫组织化学和Western blot检测大鼠中脑黑质及纹状体中酪氨酸羟化酶（tyrosine hydroxylase,TH）的表达变化。结果实验组大鼠纹状体中MDA明显增高（P〈0．05）,GSH含量明显降低（P〈0．05）,中脑TH免疫反应阳性神经元数明显少于对照组（P〈0．05）,TH蛋自在黑质和纹状体与对照组比较明显降低（P〈0．05）;EGCG干预后与实验组相比MDA明显降低及GSH明显增高（P〈0．05）,TH免疫反应阳性神经元数明显增加（P〈0．05）,TH蛋白明显增加（P〈0．05）。结论化应激在PD发病中起着非常重要的作用,抗氧化治疗能有效减轻大鼠脑内多巴胺能神经元损伤情况,同时改善PD样症状,为PD的治疗提供了新的靶点。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对炎症性肠病大鼠肠黏膜的保护作用

目的探索儿茶素单体表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）对炎症性肠病（IBD）模型大鼠肠黏膜的保护作用及机制。方法将72只健康SD大鼠随机分为正常对照组,模型组,药物阳性对照组,大、小剂量（100、50mg／kg）EGCG组及EGCG预处理组,每组12只,以三硝基苯磺酸（TNBS）灌肠制作大鼠IBD模型。灌肠用药2周后,评价各组大鼠肠黏膜病理组织学表现及评分;应用免疫组织化学法和半定量逆转录（RT）＊PCR法分别从蛋白、mRNA水平检测各组肠黏膜细胞环氧合酶（COX）-2表达水平的变化。结果不同剂量EGCG灌肠均能不同程度改善IBD模型大鼠肠黏膜病理组织学征象,其中模型组,EGCG大、小剂量组组织学评分为6．8±1．0、3．6±0．8、4．1±1．0,后两者与模型组相比差异均有统计学意义（均P〈0．05）,均能抑制肠黏膜细胞COX-2的蛋白和RNA表达水平,且与用药剂量呈一定量效关系;其中以EGCG预处理组的效果最好（P〈0．01）。结论EGCG对IBD模型大鼠肠黏膜有保护作用,该作用可能是通过抑制COX-2的活性实现。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对内毒素血症小鼠肾损伤的保护作用

革兰阴性菌（Gram-negative bacteria,GNB）感染败血症、内毒素血症及其休克的临床死亡率很高,是抗感染治疗中的一大难题.GNB感染时,细菌和（或）脂多糖（LPS）即内毒素进入血循环,激活多种炎症细胞释放氧自由基等炎性递质,引起炎症反应,严重时会导致多器官功能衰竭.绿茶的主要有效成分是茶多酚,大量研究已证实茶多酚具有抗肿瘤抗动脉粥样硬化、抗氧化等多种功效.茶多酚中含量最高的单体是表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）,EGCG有很强的抗氧化作用,可清除体内自由基,但是否对内毒素血症导致的肾损伤有保护作用尚鲜见报道.     

表没食子儿茶素没食子酸酯的药理与临床研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是从中国绿茶中提取的一种水溶性成份,是一种重要的茶多酚类化合物,具有抗氧化、抗癌、抗突变等活性,与人类健康密切相关。EGCG的药理学和临床试验研究是当今的热门领域,并取得了一定的成果,使得其有望成为新一代的治疗药物。     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制甲状腺癌细胞的端粒酶活性

目的　探讨表没食子儿茶素没食子酸酯 [(- )epigallocatechin - 3-gallate (EGCG) ]对甲状腺癌细胞端粒酶活性的抑制作用 ,为天然来源的端粒酶抑制剂治疗甲状腺癌提供理论依据。方法　不同浓度的EGCG处理甲状腺癌FRO细胞 ,MTT法测定EGCG对FRO细胞生长的影响 ,TRAP -PCR -ELISA法检测药物处理前后FRO细胞端粒酶的活性。结果　EGCG显著抑制FRO细胞的增殖 (P <0 .0 1) ;随着药物浓度的递增 ,FRO细胞的端粒酶活性逐渐降低。结论　EGCG显著抑制甲状腺癌FRO细胞的端粒酶活性 ,可考虑应用于甲状腺癌的临床治疗     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制血管生成的研究进展

茶叶提取物表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)有促进肿瘤和内皮细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、减低肿瘤血管密度的作用.流行病学研究揭示,摄入EGCG有抑制血管形成的能力,从而能降低糖尿病增殖性血管增生性病变、冠心痛和肿瘤等病的发生率.     

表没食子儿茶素没食子酸酯减轻大鼠血管平滑肌细胞钙化的实验研究

目的 观察表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechingallate,EGCG)对大鼠血管平滑肌细胞钙化的影响.方法 制备β-甘油磷酸盐诱导血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)钙化模型.实验分为4组:对照组、钙化组、单纯EGCG组及EGCG干预组(又分为10-7、10-6、10-5和10-4mol·L-1的EGCG4个亚组).Von Kossa染色观察细胞钙化情况,生化试剂盒比色法测定钙含量及碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)活性.结果 VSMCs钙化组Von Kossa染色见平滑肌细胞内和细胞间基质有大量黑色颗粒聚集;与对照组比较,钙化组VSMCs钙含量、ALP活性均有明显增加;10-7～10-4mol·L-1EGCG干预组VSMCs钙含量、ALP活性呈剂量依赖性有显著降低.结论 EGCG具有抑制VSMCs钙化的作用.     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制人胃癌细胞增殖和诱导凋亡作用的研究

目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对体外培养人胃癌细胞系SGC-7901增殖抑制作用,并初步探讨其诱导SGC-7901细胞凋亡的分子机制.方法:采用平皿克隆形成实验法测定不同剂量EGCG对SGC-7901细胞锚定依赖性生长能力的影响;Wester Blot法检测不同剂量EGCG处理人胃癌细胞(SGC-7901)48 h前后NF-κB(p65)、Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白表达变化情况.结果:平皿克隆形成实验法显示:EGCG可抑制人胃癌细胞SGC-7901生长,且呈剂量依赖性,其对SGC-7901细胞IC50值为63.5 μg/mL;Wester Blot显示随着药物浓度升高,EGCG可以逐渐下调NF-κB和Bcl-2的蛋白表达,上调Bax、Caspase-3蛋白表达.结论:EGCG具有诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡的作用,其机制可能与抑制核转录因子NF-B活化,导致Bax/Bcl-2比值的上调,促进Caspase-3的活化有关.     

表没食子儿茶素没食子酸酯体外代谢的方法研究

目的 研究体外代谢EGCG的方法,并用高效液相色谱法对EGCG及其产物进行测定.方法 在适当的pH和温度下,在正常大鼠的肝脏匀浆加入底物S-腺苷蛋氨酸(SAM)和Mg2+,进行EGCG体外代谢,用高效液相色谱法检测EGCG及其代谢物.结果 EGCG可在体外大鼠肝匀浆作用下进行有效代谢,可用高效液相色谱法对EGCG及其代...     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制人卵巢癌CoC1细胞生长

目的:观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)抑制人卵巢癌(CoC1)细胞系,细胞生长的生物学效应.方法:通过MTT比色法检测EGCG对CoC1细胞生长的影响;应用细胞计数法研究不同浓度EGCG对CoC1细胞生长曲线的影响;采用平皿克隆形成实验法测定不同剂量EGCG对人卵巢癌(CoC1)细胞锚定依赖性生长能力的影响.结果:EGCG显著抑制人卵巢癌CoC1细胞的生长,呈浓度依赖性;CoC1细胞经EGCG作用后,其细胞群体倍增时间明显延长从正常生长的38.02 h,直至97.56 h,细胞增殖周期延长,从而细胞增殖速度减慢;平皿克隆形成实验法显示:EGCG可抑制人卵巢癌细胞CoC1生长,且呈剂量依赖性.结论:EGCG具有抑制人卵巢癌CoC1细胞生长的作用,其机制可能与细胞增殖周期延长相关.     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)抗泌尿系肿瘤的研究进展

绿茶是起源于我国的主要茶类之一,近年来由于癌症化疗产生的诸如耐药性等化疗局限性问题已成为全球负担,促使肿瘤学家开发新的癌症预防和治疗策略。使用能够克服化疗限制的天然抗肿瘤药物便是一个很好的肿瘤治疗策略,表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是这些天然药物之一,是绿茶中特有的一种茶多酚,具有抗氧化作用,并且其保护心肌、抗血管生成和凋亡性质已在广泛的细胞培养和临床前研究中得到证实。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对大鼠胰岛素抵抗的影响

目的 研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对自发性2型糖尿病GK大鼠的胰岛素抵抗的影响及作用机制.方法 自发性2型糖尿病GK大鼠40只,同系健康对照Wistar大鼠10只,大鼠随机分为:正常对照组、2型糖尿病对照组、2型糖尿病低剂量EGCG( 50 mg/kg)治疗组、中剂量(100 mg/kg)组、高剂量EGCG( 300 mg/kg)组.干预6周后,分别检测葡萄糖耐量试验、胰岛素耐受试验、肝脏GcK、G6P以及PEPCKmRNA表达情况,以及骨骼肌细胞膜GLUT4含量的变化.结果 各剂量治疗组的糖耐量均得到明显改善(P＜0.05),胰岛素耐量在240 min时较模型对照组有明显差异(P＜0.05).与模型组比较,低剂量和中剂量治疗组均能提高肝脏葡萄糖激酶(GcK) mRNA的表达(P＜0.05),同时抑制葡萄糖-6-磷酸酶(G6P)和磷酸烯醇式丙酮酸激酶(PEPCK) mRNA的表达(P＜0.05);高剂量治疗组肝脏三类酶mRNA的表达与模型对照组相比无明显差异.各剂量治疗组GK大鼠的骨骼肌细胞膜GLUT4的含量较模型对照组均具有明显上调(P＜0.05).结论 中低剂量EGCG可以改善GK大鼠胰岛素抵抗,其作用机制可能与抑制肝脏糖异生作用以及骨骼肌GLUT4的转位水平有关,并且EGCG具有代偿胰岛素的作用.     

表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量测定方法学研究

目的建立测定表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量的方法。方法采用HPLC法,Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm)为固定相,流动相为0.1%磷酸溶液、乙腈线性梯度洗脱(体积比90:10→50:50);检测波长为273nm;流速为1.0mL/ min;柱温28℃。结果本方法在7.76～776μg/mL呈良好线性关系(r=0.9999),进样重现性RSD=0.75%(n=5),平均回收率为99.53%,日内精密度RSD为0.87%(n=5)。结论本方法简便、快速,结果准确可靠,可用于表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量测定。