β－环糊精与萘普生在水溶液中的包合作用

 研究了萘普生（ｎａｐｒｏｘｅｎ，Ｎａｐ）在不同温度，不同浓度β－环糊精β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，β－ＣＤ）水溶液中的溶解度及其热力学参数，测定紫外吸收光谱变化值（△Ａ），用连续递变法测定包合物组成的摩尔比．实验证明，蔡普生在β－ＣＤ水溶液中的溶解度曲线呈ＡＬ型，包合物组成摩尔比为１：１．温度升高，Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物的结合常数（Ｋｃ）减小，包合物生成能（△Ｇ）Ｊ曾大，反应热（△Ｈ）为－２．９２（ＫＪ／ｍｏｌ），包合过程为放热过程。     

薄荷脑与β—环糊精的包合作用

用三种制备方法考察了β-CD对薄荷脑的包合作用,经物理常数测定和含量分析证实β-CD与薄荷脑确实已形成包合物,而且有1:1型和2:3型两种组成。差热分析结果显示,该包合物的气化温度远高于纯薄荷脑的气化温度,只有将其解络后,才能与纯薄荷脑同条件下进行气相测定。     

萘普生与其β-CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析的影响

目的考察萘普生(Nap)与其β-CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析测定的影响.方法通过化合物与包合物平衡溶液间吸收曲线的测试和斜率的比较,以确认作为光谱法分析时的参考标准,并用解络法进行验证;首次利用β-CD,Nap以及包合物之间旋光度的差异确定了β-CD*Nap的组成比.结果证明光谱法测定主药Nap含量时,应制备同组成的包合物溶液做参考标准或将包合物解络后再以纯Nap做参考.结论对于光谱特征变化明显的包合态药物的光谱法分析,均可先解络而后以游离形态以相应化合物做参考进行测定.     

齐墩果酸－β－环糊精包合物的研究

用正交设计的方法探讨了齐墩果酸－β－环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法－电动搅拌方式制备的齐墩果酸－β－环糊精包合物的收率、实际包合物及溶解度为最优，通过ｘ－射线衍射、紫外光谱方法比较了包合物前后光谱变化，证明包合物不是简单的混合，已形成了一种新的物相。并比较了包合物前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－环糊精的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。     

救心油β－环糊精包合物的研究

利用β－环糊精对救心油进行包合，考察温度、投料比、时间等因素对包合的影响，用气相色谱法对包合物进行含量测定，选出最佳制备工艺，经差示扫描量热分析法和粉末Ｘ－射线衍射法鉴定，证明包合物确已形成。     

β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展

新型辅料β—环糊精在中药学领域中的应用日益广泛，对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义，就β—环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。     

萘普生与其β—CD包合物间光谱特征的差异对谱法分析的影响

目的 考察萘普生（Nap）与其β－CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析测定的影响。方法 通过化合物与包合物平衡溶液间吸收曲线的测试和斜率的比较，以确认作为光谱法分析时的参考标准，并用解络法进行验证；首交利用β－CD，Nap以及包合物之间旋光度的差异确定了β－CD.Nap的组成比。结果 证明光谱法测定主药Nap含量时，应制备同组成的包合物溶液做参考标准或将包合物解络后再以纯Nap做参考。结论 对于光谱特征变化明显的包合态药物的光谱法分析，均可先解络而后以游离形态以相应化合物做参考进行测定。     

β-环糊精包合物在中药制剂中的应用

环糊精(Cyelodextgrin简称CD)是近年来发展起来的一种新型辅料,在医药、食品、香料、化妆品、农业以及其它工业中以得到广泛应用,其中环糊精包合物在医药制剂领域中的应用研究十分引人注目,尤以β-环糊精包合物的研究工作最为活跃,这一技术在提高药物稳定性,防止挥发性成分逸散,增加难溶性药物溶解度,提高生物利用度,改善不良气味等方面的应用已日趋成熟。一、β-环糊精的性质20世纪初,人们发现了由大分子包合小分子形成加合物的现象,称这些加合物为包合化合物,简称包合物(clatbratecompound),包合物中包容小分子的大分子叫主体分子,被包…     

莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

 目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应。HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。     

肉桂油与β－环糊精包合物的制备

采用３种包合方法制备肉桂油与β－环糊精包合物，结果以胶体磨包合法肉桂油利用率高，该法简便、快速、适用于包合物的工业化大生产。     

复方萘普生栓剂在人工流产中的应用与分析

目的:观察复方萘普生栓剂在人工流产中的镇痛效果、宫颈软化程度、出血量及对人流综合症的影响.方法:人工流产前30分钟予复方萘普生栓剂肛门填塞,与未用药患者进行比较.结果:人工流产术前使用复方萘普生栓剂能明显软化扩张宫颈,减轻疼痛,降低人工流产综合症发生率.结论:复方萘普生栓剂值得在临床上推广使用,可作为术前常规用药.     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

萘普生及其钠盐栓剂的家兔生物利用度

 本文报道了以血药浓度法测定萘普生及其纳盐栓剂的家兔生物利用度。结果表明，两种栓剂的相对生物利用度分别为片剂的10.64%和105.27%，无显著差异(P＞0.05)。钠盐栓则的Cmax明显高于片剂(P＜0.05)，但两种栓剂之间则无显著差异(P＜0.05)。两种栓剂的Tmax均显著比片剂短(P＜0.01)，说明栓剂的药物吸收较快。萘普生及其钠盐栓剂的家兔体内药物半衰期(T_1/2)分别为2.35±0.78h和1.78±1.01h。     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

塞克硝唑苯甲酸酯与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

 目的研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩尔系列法等方法测定SBZ与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,SBZ与HP-β-CD均可形成1∶1包合物;热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行(△G<0)。结论SBZ与HP-β-CD在水溶液中可自发形成摩尔比为1∶1的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。     

双氯芬酸钠和β-环糊精在水溶液中的包合作用

目的：探讨制备１∶１型及２∶１型的β环糊精双氯芬酸钠包合物可行性,了解对双氯芬酸钠溶解度的影响。方法：用液相法制备β环糊精双氯芬酸钠包合物,经过含量分析测定溶解度。结果：按不同反应物配比可以得到１∶１型和２∶１型包合物,其熔点分别为２９９－３００．５℃和３０２～３０３℃。结论：与单药相比,１∶１型和２∶１型包合物的溶解度分别增大０．６５倍和１倍     

菊芩清解颗粒中挥发油β—环糊精包合物制备研究

目的：研究β－环糊精包合野菊花等挥发油的最佳工艺。方法：正交试验法、考虑挥发油包结率。结果：W成选最佳包合工艺为,取挥发油的6倍量的β－环糊精,溶于挥发油的80倍量水中,在60℃的条件下包结,搅拌1h。结论：此工艺适合大生产的要求。     

孜然挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的优选孜然挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用饱和水溶液法,通过L9(34)正交试验设计优选孜然挥发油包合物的制备工艺,使用红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法进行表征,考察其稳定性,并测定包合常数。结果优选出的最佳工艺为孜然油与β-CD投料比为1∶8,包合物温度40℃,β-CD与水的体积比1∶10,包合时间2 h。红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法均显示形成了包合物。包合物且有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性,包合比为1∶1。结论孜然挥发油包合工艺重复性好,工艺稳定可行。