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促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况 总被引:9,自引:0,他引:9
目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。 相似文献
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目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。 相似文献
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目的 为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法 查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果 透皮吸收促进剂在速度吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论 透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。 相似文献
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目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考.方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告.结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素.结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景. 相似文献
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目的:运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法:以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果:油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论:主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。 相似文献
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琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以缓释片的漂浮性及体外释放度为评价指标,对缓释骨架材料、粘合剂等进行了考察,最终确定最优处方.结果:优选的处方为每片含琥珀酸亚铁27.59%,十八醇27.59%,羟丙甲基纤维素K4M 41.38%,单硬脂酸甘油酯0.34%,润滑剂适量.该处方片剂在硬度为6~7 kg·mm-2时立即起漂,体外持漂24 h以上,释放规律符合Higuchi方程.结论:本制剂工艺简单,所用辅料易得,成本低,制得琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片起漂快,释放度符合要求. 相似文献
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目的:考察不同因素对盐酸二甲双胍缓释片体外释放的影响。方法:分别考察HPMC黏度、用量、黏合剂、溶出装置等因素对缓释片释药速率的影响。结果:随着HPMC黏度及用量的增加盐酸二甲双胍缓释片释药减慢,黏合剂种类对释药速率无明显影响,在释放过程中桨法较篮法更容易促进药物释放。结论:通过调节各成分比例,可使盐酸二甲双胍缓释片具有满意的释放效果。 相似文献
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目的:研制盐酸曲美他嗪(TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片;以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化;根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性。结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10%聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)%,体外释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 2);压片力对药物释放有一定影响。结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求。 相似文献
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刘天龙 《临床合理用药杂志》2014,(29):22-23
目的制备具有良好释放性能的硝苯地平(NF)缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。 相似文献
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目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。 相似文献
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目的:制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法:以羟丙甲纤维素(HPMC)为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果:随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论:通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。 相似文献
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《Pharmaceutical development and technology》2013,18(5):1238-1246
Press-coated sustained release tablets offer a valuable, cheap and easy manufacture alternative to the highly expensive, multi-step manufacture and filling of coated beads. In this study, propranolol HCl press-coated tablets were prepared using hydroxylpropylmethylcellulose (HPMC) as tablet coating material together with carbopol 971P and compressol as release modifiers. The prepared formulations were optimized for zero-order release using artificial neural network program (INForm, Intelligensys Ltd, North Yorkshire, UK). Typical zero-order release kinetics with extended release profile for more than 12 h was obtained. The most important variables considered by the program in optimizing formulations were type and proportion of polymer mixture in the coat layer and distribution ratio of drug between core and coat. The key elements found were; incorporation of 31–38 % of the drug in the coat, fixing the amount of polymer in coat to be not less than 50 % of coat layer. Optimum zero-order release kinetics (linear regression r2 = 0.997 and Peppas model n value > 0.80) were obtained when 2.5–10 % carbopol and 25–42.5% compressol were incorporated into the 50 % HPMC coat layer. 相似文献
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目的用人工神经网络模型定量的预测HPMC的量和其固有黏度对药物释放的影响。方法以难溶性药物别嘌醇为模型药物,固定其他因素,HPMC的量和HPMC的固有黏度作为自变量,设计了18个处方并进行释放度检查;其中的13个处方作为训练处方,其他5个处方为验证处方,将上述的变量作为人工神经的输入,以药物在各个取样时间点的释放为输出,采用剔除一点交叉验证法建立人工神经网络模型。通过线性回归和相似因子说明人工神经网络的预测能力。结果训练和验证处方人工神经网络预测值与实际测定相符。结论建立BP人工神经网络,根据HPMC的量和其固有黏度可以定量的预测药物在各个时间点的药物释放。 相似文献
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烟酸缓释片的研制及其释药特性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备烟酸缓释片,并对其释药性质进行了研究.方法:分别采用不同粒度烟酸和不同粒度、粘度、含量的羟丙甲纤维素以及不同压力的方法制备烟酸缓释片,在不同pH值释放介质中测定其释放度,并与国外同类缓释片进行比较.结果:HPMC的粒度、粘度、压片压力对本制剂的释药影响不大.随着烟酸粒度的减小,HPMC用量的增加和释放介质的pH值增高,释药速率减慢.结论:烟酸缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是烟酸的粒度、HPMC的用量和释放介质的pH值;研制的烟酸缓释片与国外样品体外释放速率相近. 相似文献
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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。 相似文献