艾滋病治疗药3′-迭氮基-3′-脱氧胸腺嘧啶核甙的药动学

3′-迭氮基-3′-脱氧胸腺嘧啶核甙是一种抗病毒药,体外试验证明它具有抑制核糖核酸逆向转录酶和保护T细胞免受HTLV-Ⅲ/LAV感染的作用。作者研究了本品在人体内的药动学。 11名艾滋病人,静脉滴注本品1、2.5、5或7.5 mg/kg,每4或8小时1次,或口服给予加倍剂量,共6周。定期测定血浆、脑脊液和尿液中本品浓度。结果:静脉滴注本品的血浆半衰期为1.1±0.2小时,全身清除率为每小时1.3±0.3 L/kg。口服生物利用度为63%±13%。静脉滴注5 mg/kg或口服10mg/kg后血浆浓度维持在1μmol/L     

ACE抑制剂Benazepril有效剂量

基础研究本品口服后1小时血浆前体药物浓度达峰值;2小时后活性代谢产物Benazeprilat达峰值500 pmol/g,24小时后降至10～20pmol/g。口服本品单剂20mg,ACE抑制作用维持24小时,作为抗高血压药应用时,每日只需服药1次。临床研究双盲研究证明,口服Benazepril 20mg每日1次,血压明显下降;个别病人10mg每日1次就有降压效果。40～80mg每日1次血压下降幅度仅略超过每日1次20mg。副作用副作用总发生率52%(823/1595例),最常见的为头痛、上呼吸道感染、疲劳、头昏,一般为疼痛、咳嗽加重、鼻炎、恶     

口服和静脉应用用Indeoainide对室性心律失常的疗效

本文报道良性或潜在恶性室性心律失常患者口服或静脉应用英地卡胺(Indecainide)的短程疗效和长期随访结果。方法:短程静脉试验10例,室性早搏次数每小时≥30次或非持续性室速。静滴本品,初3天每日60～100 mg(每分钟12.5～15μg/kg),以后根据治疗反应调整剂量,极量每日400 mg。短程口服试验20例(其中8例为短程静脉试验患者,12例为新病人),口服本品50mg每8小时1次,根据治疗反应逐渐增至75或100 mg每8小时1次。当PR间期>0.28秒、QRS>0.15秒或QTc间     

ACE抑制剂Benazepril对特殊人群的药动学

Benazepril盐酸盐口服后水解为活性代谢产物Benazeprilat,后者对ACE具有选择性抑制作用。本品对ACE实际上无抑制作用,代谢产物则口服吸收差。口服80分钟后,血浆原形浓度达峰值;1.5小时后活性代谢产物达血浆峰浓度,主要是在肝内水解。血浆原形在4小时后完全消失;代谢产物最初半减期3小时,终末半减期约22小时。原形主要经肝廓清,代谢产物则主要由肾廓清。老年人药动学 15例65～80岁男性口服本品单剂10mg后发现,血浆原形峰值和廓清率无明显变化,4小时后完全清除。但代谢产物消除半减期比年轻人长20～40%,肾     

心律平三天治疗患者药动学参数变化

心律平的药物代谢动力学呈现很大的个体差异,这与其在肝内代谢有关。本研究在10例患者中进行,男7例、女3例,年龄自42～73岁。给予口服单剂量心律平300或600mg,于第一次剂量及三天治疗的最后一次剂量之后24少时采集血样,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,估算心律平的血浆动力学。结果:第一次口服剂量后,心律平吸收缓慢,2～10小时达最高血药浓度(Cmax);平均消除半衰期(t_(1/2))为7.7±4.1(SD)小时(两端为2.9～13.7小时);药物浓度——时间(c—t)曲线下面积个体间变异很     

兼有血管扩张作用的β-受体阻滞剂西利洛尔

自普萘洛尔第一代β-受体阻滞剂问世以来,新的β-受体阻滞剂不断出现,旨在提高临床疗效,减少不良反应。本文就第三代β-受体阻滞剂西利洛尔(celiprolol)的药理作用和临床应用作一简介。临床药动学人体研究表明,本品口服后吸收迅速完全(约93%);生物利用度与口服剂量虽不呈直线关系,但随剂量加大而增加,口服105mg时为30%,400mg时为74%,进食能降低之。口服后2～3小时达最大血清浓度,消除T_(1/2)为4～5小时,老年人为5～7小时,但     

洛哌丁胺(Loperamide)的疗效和安全性

研究证明洛哌丁胺(Loperamide)对急、慢性腹泻安全、有效;推荐剂量每日不超过8mg。疗效 Amery等报告,213例急性腹泻患者分别口服单剂洛哌丁胺(56例,4mg)、地芬诺酯(Diphenoxylate,48例,5mg)、氯碘喹十安痢平(50例)或安慰剂(59例)。服药后1小时,本品控制腹泻人数多于安慰剂组(p<0.05),这一差异持续24小时;且洛哌丁胺组中40%的患者服药1次即可控制腹泻。 Johnson等证明,洛哌丁胺(起始量4mg、以后每次腹泻时2mg,24小时极量16mg)减少腹泻次数的效果明显超过次水杨酸铋(30 ml每日8次,总量240 ml):0～4小时分别减至0.8和1.3次(p<0.0004),4～24小时分别为1.2和2.4次(p<0.002),24～48小时则分别为0.8和1.1次(p<     

法莫替丁的药效学

法莫替丁(Famotidine)是一个新型强效竞争性H_2受体拮抗剂。动物实验中其抗分泌效力比西米替丁强30～100倍,比雷尼替丁强6～10倍。对人胃酸过多性消化道疾病有效。抗胃酸分泌作用:口服本品5～40mg后,胃酸分泌减少程度与剂量有关,40mg时效应最强。1～3小时达峰效应,维持10～12小时。静脉注射效果比口服强1倍,这与本品生物利用度平均45％相符。持续静脉点滴达稳态血浆浓度90ng/ml后,能完全抑制     

降压新药Pinacidil

降压药吡那地尔(Pinacidil)是通过开放平滑肌细胞膜钾通道使之超极化,而直接松弛血管壁。可称为钾通道开放剂(Potassiun channel openers)。药动学:鼠和狗口服本品后,迅速完全吸收,0.5～1小时达血浆峰浓度。生物利用度分别为80％(鼠)和100％(狗),说明鼠有首过效应。血浆半衰期分别为1和2小时。肝、肾分布容积较大。本品在肝内通过生物转化变成本品的N-氧化物后,由肾排泄;该代谢产物有部分可逆性。药效学:鼠口服本品单剂的降压效果,     

普罗帕酮预防复发性房颤

53例复发性房颤病人,研究前除14例病人继续服用地高辛外,停用一切抗心律失常药至少5个半减期。所有病人先口服普罗帕酮150mg,每日3～4次,以后每隔一段时间(≥72小时/调整剂量一次,最大剂量不超过300mg,每日3～4次。给药时允许病人进食以增加生物利用度。研究期间,每6～12周随访一次。结果:口服普罗帕酮1～24(平均9±6)月后,40例完全或部分有效,13例停药。在有效的40例病人中,7例有器质性心脏病,33例为原发性房颤。本品口服剂量为每日     

西利洛尔——新型β受体阻滞剂

<正> 西利洛尔(Celiprolol)属于第三代β受体阻滞剂。其口服吸收快,又完全(约93%);生物利用度随剂量增大而增加,100mg时为30%,400mg时为74%,进食能降低之。口服后2～3h达最大血清浓度,消除T_(1/2)为4～5h,老年人5～7h,但降压作用可持续24h。本品主要从尿粪排出;严重肾衰时,胆汁排出增多(正常仅30%)。其药物动力学受年龄影     

充血性心力衰竭时Cibenzoline的药动学

作者研究了充血性心力衰竭(CHF)时的Ⅰ类抗心律失常药西本唑啉(Cibenzoline)的药动学及绝对生物利用度。研究对象包括6例慢性CHF(心功能Ⅱ～Ⅲ级),以及5例健康男性。均于1小时内静滴~(15)N_2-西本唑啉80mg,同时口服本品胶囊80mg。测算动力学数据以及绝对生物利用度。 CHF患者口服本品后1.5小时达血清峰浓度313±67 mg/ml,平均半衰期口服为10.0小时,静脉为10.4小时。静滴后绝对生物利用度为85%(74%～97%)。分布容积静脉为375 L、口服为426 L,即3.4～6.5 L/     

三氮唑核苷在有高度艾滋病倾向的患者中的药动学

给15名患有全身性淋巴结病和人免疫缺陷病毒(HIV)血清阳性但无症状的男同性恋者口服三氮唑核苷,疗程2～4周,剂量分别为每天600、1200或2400 mg,观察本品在此类患者中的血浆浓度、不良反应、抗病毒作用及其免疫增强效应。结果表明:患者以①每天1200或2400mg,连服2周,②每天2400 mg负荷量连服3天,随之以每天600 mg的维持量连用4周,均可使血浆药物坪值>6μmol/L,从而达到抑制HIV中RNA指导的DNA聚合酶(转录酶)活性的效应,转录酶活性平均降低约58%(38～82%) 三氮唑核苷口服生物利用度为45%,很     

Esmolol在人体的代谢及尿排泄率

Esmolol是短效的心脏选择性β受体阻滞剂,对室上性心动过速有效。以8名健康男性为研究对象,每人滴注本品盐酸盐共5次,前4次剂量分别为每分钟50、100、200、300μg/kg,6小时;后1次剂量为每分钟150μg/kg,24小时,每次至少间隔1周。测定尿中本品及代谢产物的浓度。结果:滴注前4次(6小时)本品后,36小时尿中本品浓度依次为0.64±0.30％、0.67±0.18％、     

Metolazone治疗重症难治性充血性心衰

作者以每天口服美托拉宗(Metolazone)1.25～10mg的剂量,对17例平均年龄69.9岁常规治疗难以奏效的重症充血性心衰患者进行了治疗。治疗第一天,先给予本品日剂量1.25mg,然后根据治疗效果、耐受性和生化稳定性加大到最大剂量每天10mg。治疗10天未显效者停用本品。24小时后转入监护病房测右心压并开始以每分钟5μg/kg的速率静注多巴酚丁胺,若出现严重副作用则停止输注。多巴酚丁胺(?)注时间最长为72小时;如果输注多巴酚丁胺效果不好,立即以上述剂量口服本品。结果使用本品后,有12例(71%)利尿     

美西律长程治疗抗药的潜在致死性室性心律失常的疗效和副作用

美西律结构类似利多卡因,具有抗惊厥和局部麻醉作用,列为Ⅰb类抗心律失常药。据证明,本品对慢性室性心律失常的疗效类似普鲁卡因胺、奎尼丁或丙吡胺。 100例频发性、高级别室性心律失常患者,Holter监测48小时,室早每小时348±411次,成对室早每小时352±480对,非阵发性室速每24小时39±107阵。曾用过奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、普萘洛尔或氯卡胺,因不能耐受,或治疗量无效或禁忌而停药。美西律,静滴负荷量400mg(每分钟10mg),继以维持量每分钟1mg(0.5～1.5mg)共24～48小时;口服起始量150～200mg每6～8小时1次,极量300mg每6小时1次。随访17个月(2日至84个月)。随访期有39%病例需联合用药;美西律维持量每日平均782±189mg。     

复方新诺明的药动学特征及其临床意义

复方新诺明每片中含TMP 80mg和SMZ400mg。由于两药的抗菌谱基本相似,故并用后可得到较高的抑菌效果。有关本品的药动学特性及其临床意义已有较广泛的研究。一、复方新诺明的药动学特性吸收复方新诺明口服5分钟后,血中即可测得两药的浓度,1小时后血中到达有效治疗浓度,2～4小时后血中浓度达高峰,并能维持7小时以上,24小时后血中仍可测知其浓度。当口服一次剂量的TMP(200mg),1～2小时后,血药峰值可达2.19～2.5μg/ml,血中有效治疗浓度可维持12小时左右。而口服一次剂量的SMZ(800mg)     

5-HT_3受体拮抗剂 托匹西隆(Tropisetron)

1异名Navoban2化学名1H-吲哚-3-甲酸-3a-托烷酯盐酸盐3药效分类镇吐药4开发单位（瑞士）Sandoz公司5上市厂商（瑞士）Sandoz公司1992年在荷兰首次上市6药理本品是一种高效有选择的5－HT3受体括抗剂，也是5－H人受体的弱措抗剂。在治疗剂量，对5HTI、5HT。、多巴胺D。、苯共二氯革受体或肾上腺素能受体无明显亲和力。在各种动物呕吐模型中已证实静注本品可减轻或完全消除细胞毒药物如顺铂引起的呕吐和恶心。给雪貂皮下注射本品可抑制放射引起的呕吐。7药动学健康受试者口服单剂本品20或100mg，在1．3和1．1小时的平均血药峰浓度为如．7…     

Norfloxacin和其他喹诺酮类药物的药物动力学比较

喹诺酮类药物口服吸收良好。口服Norfloxacin1～2小时后即出现峰浓度。血药和尿药浓度随给药剂量的增加而增高。单次口服200和400 mg后峰血药浓度各为0.8±0.2和1.6±0.6mg/L。如果本品和食物一起口服,峰浓度稍见推迟,血药浓度曲线下的总面积则无变化。本品多次给药无蓄积作用。每8小时口服200mg,连服7日,血药浓度在2天内达到稳态。无论剂量如何,给药后48小时内约有25～40％的药物以原形通过肾小管主动分泌经尿排出。单次给药     

甲硝哒唑(灭滴灵)针剂治疗严重厌氧菌感染

甲硝哒唑是硝基咪唑的一种衍生物。1964年Davis等首次发现其口服制剂能抗厌氧菌感染,并为后人所证实。本品60～80%从肾脏排出,6～15%从粪便排出。静注7.5mg/kg,血清中最高浓度达20～25μg/ml。口服后1小时内至少吸收80%。肝功能不全者血浆浓度可显著升高,故剂量应酌量减少。肾功能不全者对本品的药物动力学影响甚微。血液透析可彻底清除本品及其代谢产物。蛋白结合率低于20%。本品能很好地扩散到全身组织,在脑脊液、胆汁、骨及脓肿内迅速达到杀菌浓度。临床实践:本品对其敏感的厌氧菌引起