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研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(1)的催化效果.结果表明维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点,可代替ETB合成目的化合物. 相似文献
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目的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯。方法以香叶醇为起始原料,经酯化、加成-消除、取代、氧化、重排反应制得目标化合物。结果各步中间体结构经核磁共振谱确证,最终目标产物结构经红外光谱和核磁共振谱确证,总收率为49.7%。结论通过实验探索出一条新的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的路线。 相似文献
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目的设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试。方法以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物最低抑菌浓度(MIC)值。结果合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定。结论目标化合物均表现出一定的抗菌活性,可作为先导化合物做进一步改造和修饰。 相似文献
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目的寻找新的1,4-苯并二烷类α1受体拮抗剂。方法选用1,4-苯并二烷为母核,以儿茶酚和取代苯酚为原料,分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成目标化合物,并测定该类化合物α1受体拮抗活性。结果与结论设计合成了13个新化合物,结构经ESI-MS、1H-NMR、IR及HR-MS确证。初步药理活性实验表明,其中8个目标化合物的pA2值大于6.00,具有良好的α1受体拮抗活性,有进一步研究的价值。 相似文献
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目的观察复方替硝唑栓剂的体内外抗阴道毛滴虫作用。方法将临床确诊的滴虫性阴道炎患者100例随机分为两纽,试验纽用复方替硝唑栓治疗,对照组用双唑泰栓治疗,每晚睡前放入阴道1粒。6d为1个疗程,共治疗2个疗程;选用临床分离的阴道毛滴虫9株。观察复方替硝唑栓的体外抗阴道毛滴虫作用。结果临床治愈率复方替硝唑栓为100%,双唑泰栓为78.7%,两者有显著性差异(P〈0.05);复方替硝唑栓体外抗阴道毛滴虫的抑虫50%浓度(MIC50)、抑虫90%浓度(MIC50)厦最低杀虫浓度(MBC)范围均低于双唑泰栓。结论复方替硝唑检体内外抗阴道毛滴虫作用显著.比双唑泰栓疗效更佳。 相似文献
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目的:探讨复方地芬诺酯片依赖的临床特点。方法:对11例复方地芬诺酯片依赖门诊患者的临床资料进行分析。结果:滥用原因主要是海洛因依赖者的自我脱瘾治疗或复方可待因溶液依赖者用作替代品。患者均从朋友处获知本药物有关作用的知识。药品来源于药店或诊所,易获得。滥用时间为3.1a±s1.6a,滥用剂量45.5片·d-1±s16.0片·d-1,滥用次数1.9次·d-1±s0.9次·d-1。滥用方式全部为口服。患者有躯体依赖和心理依赖的表现,VAS评分为4.1±s1.2。门诊治疗以逐渐减少药物剂量后小剂量维持治疗为主。结论:复方地芬诺酯片被滥用的剂量很大,其依赖综合征的表现与其他阿片类物质依赖的表现相似,依赖性呈中等强度。本药易被获得和滥用,应加强麻醉药品和精神药品的复方制剂的管理。 相似文献
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目的:对氢醌-β-环糊精包和物(HD-β-CD)的处方及制备工艺进行优化。方法:采取饱和水溶液法制备HD-β-CD,用正交试验设计,分别以包合率和成品率为指标,筛选HD-β-CD的最佳处方及制备工艺,并采用形态观察、化学试剂法及差示扫描分析对其进行了验证。结果:HD-β-CD的最佳处方及工艺为:HD与β—CD质量比为1:2,包和温度为30℃,搅拌时间为6.5h,搅拌速度为180r·min^-1。验证试验结果均证实HD-β-CD的形成。结论:优选的HD-β-CD的包合率及成品率均较好,该处方及制备工艺较优,HD-β-CD成功包合。 相似文献
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3种软膏剂的微生物限度检查验证 总被引:1,自引:2,他引:1
目的建立3种医院乳膏剂的微生物限度检查方法。方法采用5种阳性对照菌,通过回收率试验,测定它们是否有抑菌活性。结果复方曲安奈德樟脑乳膏(Ⅱ)、维生素E尿囊素乳膏(Ⅱ)这二种供试品试验菌回收率均高于70%,证明无抑菌作用;15%复方硫乳膏(Ⅲ)有抑菌作用,但通过培养基稀释法可消除抑菌作用。结论复方曲安奈德樟脑乳膏(Ⅱ)、维生素E尿囊素乳膏(Ⅱ)可按常规方法进行微生物限度检查,15%复方硫乳膏(Ⅲ)需按培养基稀释法进行微生物限度检查。 相似文献
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Smith JA Amagasu SM Hembrador J Axt S Chang R Church T Gee C Jacobsen JR Jenkins T Kaufman E Mai N Vickery RG 《Molecular pharmacology》2006,69(3):921-931
The interaction of symmetrical lidocaine dimers with voltage-gated Na+ channels (VGSCs) was examined using a FLIPR membrane potential assay and voltage-clamp. The dimers, in which the tertiary amines of the lidocaine moieties are linked by an alkylene chain (two to six methylene units), inhibited VGSC activator-evoked depolarization of cells heterologously-expressing rat (r) Na(v)1.2a, human (h) Na(v)1.5, and rNa(v)1.8, with potencies 10- to 100-fold higher than lidocaine (compound 1). The rank order of potency (C4 (compound 4) > C3 (compound 3) > or = C2 (compound 2) = C5 (compound 5) = C6 (compound 6) > compound 1) was similar at each VGSC. Compound 4 exhibited strong use-dependent inhibition of hNa(v)1.5 with pIC50 values < 4.5 and 6.0 for tonic and phasic block, respectively. Coincubation with local anesthetics but not tetrodotoxin attenuated compound 4-mediated inhibition of hNa(v)1.5. These data suggest that the compound 4 binding site(s) is identical, or allosterically coupled, to the local anesthetic receptor. The dissociation rate of the dimers from hNa(v)1.5 was dependent upon the linker length, with a rank order of compound 1 > compound 5 = compound 6 > compound 2 > compound 3. The observation that both the potency and dissociation rate of the dimers was dependent upon linker length is consistent with a multivalent interaction at VGSCs. hNa(v)1.5 VGSCs did not recover from inhibition by compound 4. However, "chase" with free local anesthetic site inhibitors increased the rate of dissociation of compound 4. Together, these data support the hypothesis that compound 4 simultaneously occupies two binding sites on VGSCs, both of which can be bound by known local anesthetic site inhibitors. 相似文献
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