复方坎地沙坦酯片在健康受试者体内的生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱荧光法（HPLC—FLU）测定人血浆中坎地沙坦浓度并对其口服制剂进行生物等效性研究。方法：采用随机自身对照双周期交叉实验设计,19名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,用HPLC—FLu法测定人血浆中坎地沙坦浓度,用非房室模型估算坎地沙坦的药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数如下：AUCo-t分别为（1378．86±293．90）和（1338．33±324．76）μg·h·L^-1。;AUCo-x 分别为（1451．48±299．56）和（1398．80±338．82）μg·h·L^-1;Cmax分别为（139．0l±36．56）和（141．17±36．69）μg·L^-1;Tmax分别为（3．03±0．82）和（3．26±1．63）h;tl／2分别为（8．30±2．06）和（8．17±1．43）h。受试制剂的相对生物利用度为（104．20±11．90）％。结论：经统计学分析,两种国产坎地沙坦酯片剂具有生物等效性。     

国产酒石酸唑吡坦的生物利用度和生物等效性研究

目的:研究国产酒石酸唑吡坦在中国健康受试者体内的生物利用度和生物等效性.方法:采用高效液相色谱法测定18例健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂10 mg后血浆中唑吡坦的浓度,采用BAPP2.0生物统计软件对2种制剂的Cmax,Tmax和AUC0-t进行统计分析.结果:酒石酸唑吡坦受试制剂与参比制剂的实测Tmax均为(0.9±0.3)h,实测Cmax分别为(173.94±57.49)和(173.74±47.99)μg·L-1, 梯形法计算AUC0-t分别为(543.19±252.06)和(551.01±254.65)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(2.22±0.61)和(2.12±0.40)h.2种制剂的主要药动学参数经统计分析差异无显著性.酒石酸唑吡坦受试片剂的相对生物利用度为(99.9±20.7)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱．质谱法（LC-MS）测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2．0软件计算其药动学参数，考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数：tmax分别为（2．1±0．8）h和（3．1±2．2）h；Cmax分别为（433．5±138．1）μg/L和（425、7±184．3）μg／L；AUC0-120h分别为（4231±1198）μg·L^-1·h^-1和（3881±1154）μg·L^-1·h^-1；AUC0～∞分别为（460911207）μg·L^-1·h^-1和（4287±1268）μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算，受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为（119．6±52．9）％。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。     

环孢素软胶囊在健康人体生物等效性研究

目的：考察北京双鹭药业股份有限公司与丽珠集团丽珠制药厂所研制的环孢素软胶囊的相对生物利用度，评价两者的生物等效性。方法：18名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂，高效液相色谱（HPLC）测定全血中药物浓度，以内标法计算血药浓度。结果：受试制剂及参比制剂环孢素实测平均血药峰浓度‰分别为（1144．87±382．38）和（1241．08±383．31）μg·L^-1；实测平均达峰时间tmax分别为（2．14±0．61）和（1．83±0．59）h；受试制剂及参比制剂t1/2（ke）分别为（3．54±0．92）和（4．41±2．51）h；AUC‰平均值分别为（4698．15±1872．31）和（4873．95±1805．63）μg·L^-1·h；AUC0-∞平均值分别为（5564．81±2059．53）和（6157．76±2314．98）μg·L^-1·h；试验制剂环孢素的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（98．99±20．40）％和（95．37±25．7）％。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

阿莫西林制剂血浓度测定及相对生物利用度研究

目的：建立阿莫西林血浓度的HPLC测定法,并用于人体生物等效性研究。方法：采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者分别口服阿莫西林受试制剂和参比制剂500mg,HPLC法测定血浆中的阿莫西林浓度。结果：受试制剂和参比制卉4的AUC0-8。分别为（29．80±4．26）mg·h·L^-1、（31．05±4．12）mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（30．66±4．57）mg·h·L^-1、（31．86±4．15）mg·h·L^-1;Cmax分别为（10．99±1．55）mg·L^-1、（10．95±1．64）mg·L^-1;tmax分别为（1．33±0．38）h、（1．31±0．39）h;t1/2分别为（1．52±0．35）h、（1．48±0．41）h。受试制剂的相对生物利用度为（96．2±9．1）％。两制剂的AUC0-∞、Cmax、tmax、t1/2差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：两制剂具有生物等效性。     

瑞格列奈分散片在健康人体中的相对生物利用度研究

目的研究瑞格列奈分散片与瑞格列奈片在中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,20名健康男性受试者分别口服受试制剂瑞格列奈分散片和参比制剂瑞格列奈片4mg,采用LC-MS／MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度。利用DAS2．0计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90％置信区间法进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂中瑞格列奈的Cmax分别为（110．8±59．9）、（101．5±48．8）μg·L^-1;tmax分别为（0．54±0．20）和（0．65±0．34）h;AUC0～8分别为（112．5±38．4）和（110．8±42．O）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（114．1±38．8）和（112．7±41.8）μg·h·L^-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-8作为评价依据）为（105．0±25．0）％。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

单剂量口服非洛地平缓释片的药动学及生物等效性

目的研究单剂量口服国产非洛地平缓释片在健康志愿者体内的药动学特征,并评估其与参比制剂之间的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者采用两制剂双周期交叉试验设计。以尼莫地平为内标,采用LC-MS/MS法测定血中药物浓度。以BAPP 2.2计算其药动学参数,评价受试制剂与参比制剂之间的生物等效性。结果 20名受试者单剂量口服10 mg受试制剂和参比制剂后非洛地平的主要药动学参数ρmax）分别为（3.09±1.03）μg·L^-1和（2.68±0.88）μg·L^-1;tmax分别为（3.8±1.0）h和（3.5±1.4）h;t1/2分别为（14.49±2.72）h和（13.74±3.42）h;MRT为（19.87±2.62）h和（19.08±4.73）h;AUC0→48为（30.83±6.04）μg·h·L^-1和（31.42±5.78）μg·h·L^-1;AUG0→∞为（34.00±5.76）μg·h·L^-1和（34.93±6.54）μg·h·L^-1。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数经统计学分析无明显差异。受试制剂的相对生物利用度为（98.5±11.0）%。结论国产非洛地平缓释片与其参比制剂之间具有生物等效性。     

富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

目的：研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片（参比制剂）的人体生物等效性。方法：采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法（LC-ESI-MS/MS）测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果：参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为（10.2±5.4）、（10.4±4.9）μg/L,tmax分别为（0.79±0.36）、（0.66±0.17）h,AUC0-24分别为（28±15）、（27±17）μg·L^-1.h,AUC0-∞分别为（30±17）、（28±19）μg·L^-1,t1/2（ke）分别为（7.0±4.4）、（5.6±3.4）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-24作为评价依据）为（99±23）%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验（配对Wilcoxon检验）,表明两种制剂生物等效。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。     

酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中唑吡坦的浓度,用DAS2.0.1程序计算药动学参数。结果:汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片后,药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为tma(x0.9±0.5)h、Cma(x190.8±70.6)μg·L-1、t1/(22.2±0.6)h、Vd/F(0.938±0.256)L·kg-1、CL/F(18.09±10.22)L·h-1、AUC0～1(2624.9±190.8)μg·h·L-1、AUC0～∞(650.1±208.4)μg·h·L-1。结论:健康受试者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

枸橼酸他莫昔芬分散片在健康人体的药动学和生物等效性研究

目的：研究枸橼酸他莫昔芬分散片在健康人体内的药动学和生物等效性。方法：采用随机自身对照双周期交叉试验设计，20名男性健康志愿者口服受试制剂和参比制剂各20mg，用高效液相荧光法测定他莫昔芬的血药浓度，用非房室模型计算他莫昔芬的药动学参数。结果：枸橼酸他莫昔芬分散片和普通片的药动学参数如下：tmax分别为（6．3±2．2）、（6．7±2．4）h，Cmax分别为（72±14）、（68±16）μg／L，AUC（0-492）分别为（4．6±2．0）、（4．6±2．0）mg·L^-1·h，t1/2分别为（143±24）、（153±33）h。枸橼酸他莫昔芬分散片相对于普通片的相对生物利用度为（101±13）％。结论：两制剂在人体内生物等效。     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

厄贝沙坦分散片在健康人体内的生物等效性评价

目的：研究厄贝沙坦分散片的相对生物利用度并评价其人体生物等效性。方法：用自身交叉给药方法，20名健康男性志愿者分别口服单剂量厄贝沙坦分散片和片剂150mg；用高效液相质谱联用色谱法测定血药浓度，采用3P97程序计算药动学参数及相对生物利用度，评价其生物等效性。结果：单次口服厄贝沙坦分散片和片剂后的药代动力学参数k分别为（1．40±0．60）和（1．10±0．60）h；k分别为（1923．92±668．96）和（2016．82±569．16）μg·L^-1；t1/2分别为（11．40±2．50）和（12．70±2．60）h；AUC0-48分别为（9317．99±2680．01）和（8926．23±3152．71）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（9350．59±2681．97）和（8958．22±3153．97）μg·h·L^-1。厄贝沙坦分散片的平均相对生物利用度为（106．62±14．11）％。结论：2种制剂体内过程相仿。为生物等效制剂。     

吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。     

2种盐酸氨溴索制剂的人体药动学研究

目的:比较盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片在健康人体内的药动学差异。方法:12名男性健康志愿者均分为2组,分别单剂量口服盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片各90mg,采用高效液相色谱法检测盐酸氨溴索的血药浓度,并用DAS2.1软件进行数据处理。结果:盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片主要药动学参数分别为:cma(x697.8±78.4)、(564.3±63.9)μg·L-1,tma(x2.9±0.2)、(4.7±0.6)h,t1/(24.8±0.7)、(5.8±0.9)h,AUC0～∞(5795.6±184.7)、(4516.4±114.9)μg·h·L-1,AUC0～24h(4643.8±107.6)、(3717.5±87.6)μg·h·L-1。结论:盐酸氨溴索分散片tmax、t1/2小于普通片,AUC0～t、AUC0～∞、cmax高于普通片,说明盐酸氨溴索分散片具有良好的速释效果。     

液相色谱-质谱联用法测定人血浆阿奇霉素浓度及生物等效性研究

目的建立阿奇霉素血药浓度的液相色谱-质谱联用（LC—MS）测定法，为临床用药提供参考依据。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂0．5g，用LC—MS法测定人血浆中的阿奇霉素浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～144h药时曲线下面积（AUC0-144）分别为（6617．87±2669．96）μg·h／L和（6456．05±2739．62）μg·h／L；0～∞药时曲线下面积（AUC0-n）分别为（7146．36±2848．25）μg·h／L（7089．33±3073．11）μg·h／L；峰浓度（Cmax）分别为（546．69±198．75）μg／L和（536．47±192．27）μg／L；峰时间（Tmax）分别为（2．1±0．9）h和（2．2±0．9）b；半衰期（t1/2）分别为（41．17±8．68）h和（44．22μ8．48）h。受试制剂的相对生物利用度为（102．7±9．7）％。结论两种国产阿奇霉素片剂具有生物等效性。     

高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆中法罗培南的浓度及其生物等效性研究

目的建立高效液相色谱-紫外检测法（HPLC-UV）测定人血浆中法罗培南浓度的方法,用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂400mg,用HPLGUV法测定血浆中的法罗培南浓度。结果受试制剂和参比制剂的AUC0～8分别为（9．82±4．62）和（9．56±4．53）mg·h·L^-1;Cmax分别为（4．82±2．53）和（4．76±2．46）mg·L^-1;Cmax分别为（0．86±0．35）和（0．91±0．32）h;t1／2分别为（1．O士0．2）和（0．9±0．2）h。受试制剂的相对生物利用度为102．7%±10．7％。结论经统计学分析,2种法罗培南片剂具有生物等效性。