术中黏膜下注射羟基喜树碱预防浅表性膀胱癌术后复发

目的:观察术中黏膜下注射羟基喜树碱对浅表性膀胱癌预后的疗效。方法:65例浅表性膀胱癌,33例为观察组,接受羟基喜树碱术中膀胱黏膜下注射,术后喜树碱膀胱灌注。32例为对照组,单纯行术后常规膀胱内羟基喜树碱灌注治疗。结果:65例均获随访,随访时间2~6年。观察组在4年6个月时仅有1例复发,复发率为3.0%;对照组在随访期间共有6例复发,复发率18.8%,高于观察组(P<0.05)。观察组无瘤生存率高于对照组。结论:羟基喜树碱术中黏膜下注射能有效降低浅表性膀胱癌术后复发率,提高患者无瘤生存率。     

羟基喜树碱与吡柔比星膀胱灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的疗效比较

目的观察羟基喜树碱（HCPT）与吡柔比星（THP）膀胱灌注预防非肌层浸润性膀胱癌经尿道膀胱肿瘤切除术（TURBt）后复发的临床效果。方法 83例非肌层浸润性膀胱癌TURBT术后患者,随机分为两组,HCPT组（42例）采用羟基喜树碱行膀胱灌注治疗,THP组（41例）采用吡柔比星行膀胱灌注治疗,所有患者均于术后24 h内灌注,之后每周1次,持续8周,随后每个月1次,连续8个月规律膀胱灌注化疗;观察两组患者膀胱癌复发率及不良反应。结果随访观察2年,A组和B组2年复发率分别为26.19%和21.95%,两组差异无统计学意义（P〉0.05）;而化疗不良反应发生率A组和B组分别为40.48%和63.41%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论羟基喜树碱与吡柔比星均为术后非肌层浸润性膀胱癌进行膀胱灌注治疗的有效药物,不良反应小,可作为临床一线用药,但是羟基喜树碱不良反应发生率较低,可作为首选。     

膀胱灌注吡柔比星联用羟基喜树碱防治膀胱癌复发的临床疗效分析

目的:评价经膀胱内灌注吡柔比星联合羟基喜树碱治疗尿道膀胱肿瘤电切术(TUR-BT)后复发的疗效.方法:126例浅表性膀胱癌术后患者随机分为THP组、HCPT组及联合用药组.采用不同的给药方法,观察各组复发率、不良反应等.结果:联合用药组复发率及不良反应均显著低于THP组和HCPT组.结论:THP和HCPT联合给药对于膀胱癌的术后复发疗效明显,不良反应少,值得临床推广使用.     

羟基喜树碱与丝裂霉素膀胱灌注预防膀胱癌术后复发的临床观察

目的 比较浅表性膀胱癌惠者行膀胱部分切除术后,膀胱灌注羟基喜树碱(HCPT)和丝裂霉素(MMC)预防肿瘤复发的疗效和安全性.方法 将82例浅表性膀胱癌术后患者随机分为HCPT组(42例)和MMC组(40例),于术后1周分别采用HCPT 15 mg或MMC 40 mg膀胱内灌注,随访2年,观察肿瘤复发及不良反应发生情况.结果 术后2年肿瘤复发HCPT组6例(14.3%),MMC组14例(35.0%),HCPT治疗组复发率明显低于MMC组(x2=4.76;P=0.029);不良反应HCPT组7例(16.7%),MMC组15例(37.5%),两组比较也具有统计学意义(x2=4.53 P=0.033).结论 浅表性膀胱癌术后以HCPT膀胱灌注降低肿瘤复发的疗效优于MMC,且不良反应少,患者耐受性好,可作为临床一线用药.     

TURBt术后丝裂霉素C与羟基喜树碱膀胱内灌注的疗效比较

目的 比较丝裂霉素C(MMC)和羟基喜树碱(HCPT)两种药物膀胱灌注治疗浅表性膀胱癌的疗效和安全性.方法 80例经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBt)后的浅表性膀胱移行细胞癌患者,分为MMC和HCPT组,分别采用MMC 20 mg+生理盐水40 ml,HCPT 20 mg+注射用水4O m1膀胱内灌注治疗,总疗程12个月,随访12～24个月,比较两组复发率及不良反应发生情况.结果 随访24个月,MMC和HCPT组的复发率分别为36.85%、16.67%.HCPT组复发率明显低于MMC组(P<0.05).MMC组尿路刺激症状发生率(39.48%)高于HCPT组(14.29%)(P<0.05).结论 浅表性膀胱癌行TURBt术后,应用HCPT膀胱内灌注可降低术后复发率,不良反应小,耐受性好,值得推广应用.     

吡柔比星与羟基喜树碱预防浅表性膀胱癌术后复发临床分析

目的:将吡柔比星(THP)与羟基喜树碱(HCPT)分别使用以及联合使用(COMB)进行膀胱灌注治疗膀胱癌,对其作用进行评价。方法:随机选择138例浅表性膀胱癌术后患者,平均分为THP、HCPT及COMB共三个小组。采用截然不同的用药方法,分别认真观察各组案例复发率和不良反应等情况进行综合比较。结果:对各组患者均进行24个月随访,患者平均复发率分别为:THP组13.04%,HCPT组19.57%,COMB组6.52%且无不良反应。试验结果表明,COMB组术后复发率及不良反应率均明显低于单独用药的THP组和HCPT组。结论:吡柔比星和羟基喜树碱两种药物联合使用,对于膀胱癌的手术复发治疗预防效果明显,值得加强推广使用。     

甘露聚糖肽注射液联合羟基喜树碱预防浅表性膀胱癌术后复发的临床疗效观察

目的:观察甘露聚糖肽注射液联合羟基喜树碱预防浅表性膀胱癌术后复发的临床疗效观察。方法:选取本院2012年4月至2014年2月收治的浅表性膀胱癌患者50名,随机分为羟基喜树碱组和羟基喜树碱+甘露聚糖肽组,每组25例,观察药物治疗后对患者一年、两年及三年内癌症复发率、不良反应,采用ELISA法检测对尿液中IL-8的影响,利用案例分析法、比较分析法及统计学方法分析结果。结果:灌注1、2、3、4、5次后羟基喜树碱组患者IL-8含量均高于甘露聚糖肽与羟基喜树碱联用组,且均有统计学意义(P<0.05),与联用组治疗前比较,灌注后IL-8水平也明显下降。结果预示甘露聚糖肽联合羟基喜树碱可显著降低患者IL-8水平从而有效预防膀胱癌复发,效果优于羟基喜树碱单用。结论:甘露聚糖肽注射液联合羟基喜树碱膀胱灌注能显著降低浅表性膀胱癌患者术后的复发率、不良反应,并且可以降低患者尿液中IL-8含量。     

小剂量羟基喜树碱膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的效果观察

目的 探讨小剂量羟基喜树碱(HCPT)膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的效果.方法 术后每次分别以10 mg(A组,40例)和20 mg(B组,30例) HCPT定期作膀胱灌注,分别记录术后复发时间和病例数,作统计分析.结果 A组复发率为12.5%,B组复发率为13.3%,二者无统计学差异(P＞0.05).结论 以较小剂量(10 mg)的HCPT定期作膀胱灌注亦能达到用大剂量一样的效果.     

羟基喜树碱膀胱灌注防治膀胱癌术后复发的疗效分析

目的评价羟基喜树碱（HCPT）膀胱内灌注,预防浅表性膀胱癌术后复发的近期疗效。方法对36例浅表性膀胱癌患者术后应用HCPT 20 mg/30 mL作膀胱内灌注,每周1次,共12次。以后1次/2周,共6次,然后1次/月,共6次,最后1次/3个月,共4次,持续2年。结果随访18-45个月,平均31.35个月,术后2年无肿瘤复发,2年后膀胱肿瘤复发2例,复发率5.5%。结论HCPT膀胱内灌注,预防浅表性膀胱癌术后复发近期效果满意。     

羟基喜树碱膀胱灌注治疗表浅膀胱肿瘤的疗效观察

目的 观察羟基喜树碱(HCPT)膀胱灌注治疗浅表膀胱肿瘤的疗效.方法 对112例浅表性膀胱癌患者术后应用HCPT 30mg作膀胱内灌注,每周1次,共8次;以后1次/2周,共8次;然后1次/月,共6次,持续至1年.结果 灌注后定期随访,膀胱镜随访18～46个月,平均30.24个月.108例获得随访,其中12例复发,复发率为11.11%,无明显并发症和副作用.结论 HCPT膀胱内灌注预防浅表膀胱肿瘤术后复发近期疗效满意.     

羟基喜树碱脂自制质体注射液与市售注射液家兔体内药代动力学行为的比较

目的比较自制羟基喜树碱脂质体注射液(hydroxycamptothecin liposomes injection, L-HCPT)和市售羟基喜树碱注射液(market hydroxycamptothecin injection, M-HCPT)在家兔体内的药代动力学行为.方法分别静脉注射单剂量(1 mg/kg)的L-HCPT和M-HCPT,用HPLC法测定血浆中的药物浓度,用3p87程序和SPSS软件处理和分析数据,计算有关药代动力学参数.结果经3p87程序拟合,家兔静脉注射单剂量L-HCPT和M-HCPT后,其血药浓度-时间数据分别符合权重为1/C/C的二室模型;静脉注射L-HCPT和M-HCPT后Cmax分别为3.176 8、1.521 9 μg/ml, t1/2β分别为33.990 7、29.392 9 min,AUC分别为28.851 5、11.655 1 μg*min*ml-1,CL分别为0.035 0、0.086 0 L*min-1*kg-1,Vc分别为0.270 0、0.640 0 L/kg,可见L-HCPT比M-HCPT注射后具有更高的血药浓度水平,较长的消除半衰期,更大的血药浓度-时间曲线下面积,较低的总体清除率和较小的表观分布容积.结论 L-HCPT和M-HCPT在家兔体内的一些重要的药代动力学特性发生了明显改变,有利于HCPT疗效的增加.     

羟基喜树碱自微乳的制备及大鼠体内药动学

目的研究羟基喜树碱(HCPT)自微乳制荆(SMEDDS)的制备以及大鼠灌胃后的药动学特征,以期提高其口服生物利用度.方法测定HCPT自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;大鼠分别以3 ms/kg的剂量灌胃给药后于不同时间点取血,用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量,并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理.结果HCPT自微乳制剂平均粒径为(18.32±1.5)nm,Zeta电位为-(3.4±0.9)mV,稳定性好;HCPT对照液、荷正、负电荷的SMEDDS、柠檬酸修饰的SMEDDS和胶束的Cmax分别为(22.21±12.3)、(36.48 4±20.1)、(61.09 4±18.3)、(62.07 4±27.8)和(21.51 ±17.1)ng/mL;AUC分别为(84.2±22.7)、(216.0±102.4)、(362.9±67.3)(270.1±17.1)和(134.4 ±45.9)ng·h/mL;MRT分别为(3.3±0.9)、(3.4±1.6)、(4.6±1.1)、(3.5±1.8)和(3.4 ±0.9)h.结论荷正电荷SMEDDS和柠檬酸修饰的SMEDDS相对生物利用度分别是对照的4.3和3.2倍,表明荷正电荷自微乳制剂显著提高药物的口服吸收,并且柠檬酸的促吸收作用也较为显著.     

羟基喜树碱与顺铂联合放射治疗鼻咽癌的疗效分析

目的：探讨DNA拓扑异构酶抑制剂羟基喜树碱（HCPT）与顺铂（DDP）联合治疗鼻咽癌的价值。方法：鼻咽癌20例在诱导化疗后放疗及以HCPT和DDP为主的联合化疗方案治疗。结果：减低了远处转移率，提高了5年生存率。结论：HCPT与DDP是安全的抗癌药，与放疗联合应用可增加疗效。     

羟基喜树碱对人肺癌A549 细胞自噬的影响

目的 探究羟基喜树碱（HCPT）对人肺癌A549 细胞自噬的作用。方法 体外进行肺癌A549细胞的培养,分别使用50、200 和400μmol 的HCPT 处理,利用MTT 法检测HCPT 对细胞存活率的影响;共聚焦显微镜成像技术观察HCPT 对细胞自噬活性的影响;Western blot 检测HCPT 对自噬相关蛋白LC3、p-mTOR 表达的影响。结果 HCPT 抑制A549 细胞的活性;HCPT 处理24 h 后细胞质和细胞核周围Cyto-ID 绿色荧光强度增强;与对照组比较,HCPT 治疗各组LC3II/I 值升高,p-mTOR 表达减少;且加入自噬抑制剂6- 氨基-3- 甲基嘌呤（3-MA）处理后的各组与相对应的HCPT 治疗各组比较,A549 细胞的增殖抑制增强。结论 HCPT 能抑制A549 细胞增殖并诱导其发生自噬;HCPT 发挥抑制A549 细胞增殖作用可能与自噬密切相关;抑制细胞自噬可能会增强HCPT 的抗A549 细胞增殖能力。     

羟基喜树碱为主治疗耐药非小细胞肺癌的疗效观察

目的 :观察羟基喜树碱 (HCPT)为主的方案治疗耐药非小细胞肺癌的疗效。方法 :选择耐药晚期肺癌 4 5例 ,随机分为 A、B两组 ,A组 2 2例 ,B组 2 3例 ,A组给予顺铂 (DDP) 6 0 m g/ m2 ,第 1天 ,HCPT10 m g/天 ,第 1～ 5天 ,4周为一个周期 ,连用 3个周期。B组给予 NVB+DDP化疗 ,去甲长春花碱 (NVB) 2 5 m g/ m2 ,第 1、8、15天 ,DDP6 0 mg/ m2 ,第 1天 ,4周为一个周期。结果 :A组 9例、B组 2例在化疗第 1个周期后达 PR,A组和 B组总有效率分别为 4 0 .9%和 8.7% (P <0 .0 5 )。第二周期后 ,A组和 B组总有效率分别为 4 5 .5 %和 13.0 % (P <0 .0 5 )。第三周期后 ,A组 1例达到 CR,但总有效率与第二周期相同。A组中位生存期8个月。B组中位生存期 5个月。毒性反应主要是白细胞和血小板减少。结论 :羟基喜树碱可用于耐药晚期肺癌的治疗 ,毒性反应可以耐受     

抗癌药物羟基喜树碱对PC12细胞毒副作用的研究

目的 研究抗癌药物羟基喜树碱(HCPT)对PC12细胞的毒副作用,探讨HCPT对神经系统的副作用.方法 用CCK-8试剂盒(cell counting kit-8)测定不同浓度的HCPT对PC12细胞的生长抑制作用;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色观察细胞生长情况;琼脂糖凝胶电泳验证细胞凋亡的特征性DNA条带;流式细...     

Differentiation of human hepatoma Hep G2 cells induced by 10- hydroxycamptothecin

Objective To study the difterentiation-inducing effect of hydroxycamptothecin (HCPT) on hepatoma Hep G2 cells. Methods 3-［4,5-dimethylthial-2-yl］-3,5-diphenyl~tetrazolinium bromide (MTT) colorimetric method was used for determining HepG2 cells viability. Alpha-fetoprotein (AFP) and albumin (ALB) levels were determined with Elisa Kits. Results The AFP secretion of HCPT-treated cells was reduced by 44.0%-49.2% while the ALB level was increased markedly. Conclusion Hydroxycamptothecin can induce human hepatoma Hep G2 cells to differentiation.     

利用脂肪乳载体提高羟基喜树碱的胰腺靶向性

目的 考察脂肪乳载体对羟基喜树碱胰腺靶向性的影响.方法 以大豆磷脂和大豆油为主要辅料,采用两步乳化法制备羟基喜树碱脂肪乳.家兔分别静脉注射单剂量(3.5mg/kg)的羟基喜树碱脂肪乳和羟基喜树碱注射液,内标采用HPLC法测定药物在胰腺组织中的浓度.结果 所建立的HPLC法专属性好、灵敏度高;与羟基喜树碱注射液相比,羟基喜树碱脂肪乳显著提高了胰腺中药物的浓度.结论 脂肪乳作为载体可以明显提高羟基喜树碱对胰腺的靶向性.