选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬的临床研究进展

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(raloxifene)在骨和心血管系统表现雌激素样作用，在乳腺和子宫表现抗雌激素样作用，并能预防乳腺癌的发生，目前临床上用于预防和治疗绝经后骨质疏松。结合近年文献，综述雷洛昔芬对绝经妇女的骨、心血管、乳腺、子宫方面的研究进展。     

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬的临床研究进展

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(raloxifene)在骨和心血管系统表现雌激素样作用,在乳腺和子宫表现抗雌激素样作用,并能预防乳腺癌的发生,目前临床上用于预防和治疗绝经后骨质疏松.结合近年文献,综述雷洛昔芬对绝经妇女的骨、心血管、乳腺、子宫方面的研究进展.     

雌、孕激素与雷洛昔芬对子宫的作用:从EURALOX研究判断其结果

EURALOX研究是一个多中心、前瞻性、随机、双盲临床试验,从1997～2000年在欧洲进行,直接比较在欧洲应用最广泛的雌孕激素连续联合方案(即17-β雌二醇2m g和醋酸炔诺酮1m g,H T组)与第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)雷洛昔芬60m g对绝经后妇女的子宫效应,即子宫出血类型内膜厚度和子宫容积。雷洛昔芬对骨骼系统具有雌激素激动剂的作用,可预防和治疗绝经后骨质疏松症;可减少高危妇女心、脑血管疾病;对乳房和子宫内膜具有雌激素拮抗剂作用,可减少新发的乳腺癌;不引起子宫内膜增生和子宫出血,因而无需加用孕激素。但雷洛昔芬并不改善绝…     

雌、孕激素与雷洛昔芬对子宫的作用：从EURALOX研究判断其结果[英]／Neven P…／／Obstet Gynecol.

EURALOX研究是一个多中心、前瞻性、随机、双盲临床试验，从1997～2000年在欧洲进行，直接比较在欧洲应用最广泛的雌孕激素连续联合方案(即17-β雌二醇2mg和醋酸炔诺酮1mg，HT组)与第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)雷洛昔芬60mg对绝经后妇女的子宫效应，即子宫出血类型内膜厚度和子宫容积。雷洛昔芬对骨骼系统具有雌激素激动剂的作用，可预防和治疗绝经后骨质疏松症；     

雷洛昔芬与健康绝经妇女的内皮功能

内皮功能与心脏危险因素状态有关,雌激素对绝经后妇女的正常动脉和粥样硬化动脉的内皮功能和血流有正效应。在人类细胞培养和动物实验中,已报道过几种不同类型的选择性雌激素受体调节剂,包括雷洛昔芬对动脉的类雌激素作用,设计该项随机、双盲、安慰剂对照的交叉试验评估雷洛昔芬对健康绝经妇女的肱动脉和微循环内皮反应的影响。选取19例妇女为研究对象。绝经后定义为无月经至少1年。纳入标准为无已知的心血管和其他慢性衰竭性疾病,未用过作用于血管的药物包括维生素E,未用过任何绝经期激素替代治疗。排除标准包括高血压,吸烟,乳腺癌或子宫…     

选择性雌激素受体调节剂的现状与展望

选择性雌激素受体调节剂（ＳＥＲＭ）代表了一组抗雌激素药物,在特异的靶组织如：骨,脂类及脂蛋白中发挥激动作用,而在子宫内膜及乳腺表现为拮抗作用,因此,从理论上讲,这类药物在维持骨密度,降低骨疏松在骨折及冠心病发生危险的同时,又能降低了子宫内膜癌及乳腺癌发生的危险,雷洛昔芬短期治疗的资料显示,它具有保护骨质及减轻脂质致动脉粥样硬化的作用。这类药物能否降低乳腺癌与子宫内膜癌发生的危险,还需要进一步的研究     

选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物 ,能与雌激素受体结合 ,但其类雌激素或抗雌激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些 SERMs目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病 ,包括激素依赖性癌肿 ,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表 ,既能预防绝经后骨质疏松 ,提高绝经后妇女骨密度 ,又能降低血脂和乳癌的发生率 ,却不刺激子宫内膜。因此 SERMs有可能成为新的激素替代治疗药物。     

选择性雌激素受体调节剂的现状与展望

选择性雌激素受体调节剂(SERM)代表了一组抗雌激素药物,在特异的靶组织如:骨、脂类及脂蛋白中发挥激动作用,而在子宫内膜及乳腺表现为拮抗作用。因此,从理论上讲,这类药物在维持骨密度、降低骨质疏松性骨折及冠心病发生危险的同时,又能降低子宫内膜癌及乳腺癌发生的危险。雷洛昔芬短期治疗的资料显示,它具有保护骨质及减轻脂质致动脉粥样硬化的作用。这类药物能否降低乳腺癌与子宫内膜癌发生的危险,还需要进一步的研究证实。     

选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物,能与雌激素受体结合,但其类雌激素或抗激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些ＳＥＲＭｓ目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病,包括激素依性癌肿,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表,既能预防绝经后骨质疏松,提高绝经后妇女骨密度,又能降低血脂和乳癌的发生率,却不刺激子宫内膜。因此ＳＥＲＭｓ有可能成为新的激素替代治疗药物。     

植物雌激素对绝经后骨质疏松的防治作用

植物雌激素是一类具弱雌激素样的生物活性物质，其对骨质疏松的防治作用引起人们的广泛注意。本文从植物雌激素及绝经后骨质疏松与雌激素的关系着手，着重总结了近年来植物雌激素对绝经后骨质疏松作用的动物实验、临床研究、机理探讨方面的研究进展，植物雌激素作为传统雌激素替代疗法，为绝经后骨质疏松防治研究提供了较安全、有效的新方法，在绝经前及绝经后，从临床和营养学上来讲，植物雌激素对预防和减少骨损失，具有重要的作用。     

绝经后妇女应用雷洛昔芬和连续联合激素治疗后乳房X线照片及乳房触痛的效果比较

乳腺密度增加与乳腺癌危险性有关。BI-RADS(breastimagingreportinganddatasystem)用4级分类描述乳腺密度,比数码乳腺照相更多用于临床。本研究为随机、开放性平行试验。用BI-RADS乳腺密度评分法评价雷洛昔芬和连续联合激素治疗在乳房X线照片上乳房密度的改变,同时比较两者的安全性。从5个拉丁美洲国家11个地点选择年龄≥60岁,骨密度T-值≤-1的绝经后妇女280例。入选标准为有完整的子宫,有骨量减少或骨质疏松,无严重的更年期综合征以至于要雌激素治疗,无乳腺癌或雌激素依赖性肿瘤史,乳房或盆腔检查中无任何与临床有关的可疑物,无深静…     

雷洛昔芬与健康绝经妇女的内皮功能

内皮功能与心脏危险因素状态有关，雌激素对绝经后妇女的正常动脉和粥样硬化动脉的内皮功能和血流有正效应。在人类细胞培养和动物实验中，已报道过几种不同类型的选择性雌激素受体调节剂，包括雷洛昔芬对动脉的类雌激素作用，设计该项随机、双盲、安慰剂对照的交叉试验评估雷洛昔芬对健康绝经妇女的肱动脉和微循环内皮反应的影响。     

长期应用他莫昔芬防治乳腺癌对子宫内膜的影响

他莫昔芬(TAM)用于乳腺癌术后化疗,其对绝经前妇女乳腺组织和子宫内膜表现出抗雌激素作用,对绝经后的子宫内膜则为雌激素受体激动剂,引起内膜增生甚至癌变。通过形态学了解绝经后妇女服用TAM数年后,子宫内膜明显增厚,最常见的内膜病理改变为息肉,内膜癌的发生率约4%;分子生物学角度也发现TAM-DNA加合物具有致基因突变的能力。     

雷洛昔芬对绝经后骨质疏松症的疗效观察

目的观察雷洛昔芬对改善绝经后骨质疏松症患者的骨密度和骨转换指标的疗效。方法选取100例绝经后骨质疏松症患者应用雷洛昔芬治疗12个月,于治疗前后测定骨密度和骨转换生化指标。结果应用雷洛昔芬治疗12个月后患者骨密度较前升高(P0.01),骨转换指标BGP、BALP及尿NTX较治疗前降低(P0.05)。结论雷洛昔芬是治疗绝经后骨质疏松症患者的有效药物。     

长期应用他莫昔芬防治乳腺癌对子宫内膜的影响

他莫昔芬(TAM)用于乳腺癌术后化疗,其对绝经前妇女乳腺组织和子宫内膜表现出抗雌激素作用,对绝经后的子宫内膜则为雌激素受体激动剂,引起内膜增生甚至癌变.通过形态学了解绝经后妇女服用TAM数年后,子宫内膜明显增厚,最常见的内膜病理改变为息肉,内膜癌的发生率约4%;分子生物学角度也发现TAM-DNA加合物具有致基因突变的能力.     

孕酮对绝经后妇女骨代谢的影响

多年来，学者们一致认为绝经后骨质丢失与雌激素减少有关，雌激素替代治疗可减少骨质吸收，缓和或制止绝经后骨质丢失，然而，长期应用雌激素，骨形成表面显著下降，一旦停用，骨质丢失的速度更快，而且雌激素有引起宫内膜增殖、子宫出血，甚至诱发子宫内膜癌的可能，某些患者应绝对禁忌，如：息有雌激素依赖性肿瘤（子宫肌瘤，疑有或已确诊为子宫内膜癌或乳腺癌等）、血栓性疾患、肝功能受损等。孕激素与雌激素联合应用可降低子宫内膜癌的危险性，预防骨质丢失，保存骨量，     

长期应用他莫昔芬防治乳腺癌对子宫内膜的影响

他莫昔芬(TAM)用于乳腺癌术后化疗，其对绝经前妇女乳腺组织和子宫内膜表现出抗雌激素作用，对绝经后的子宫内膜则为雌激素受体激动剂，引起内膜增生甚至癌变。通过形态学了解绝经后妇女服用TAM数年后，子宫内膜明显增厚，最常见的内膜病理改变为息肉，内膜癌的发生率约4％；分子生物学角度也发现TAM-DNA加合物具有致基因突变的能力。     

尼尔雌醇(维尼安)防治绝经后骨质疏松的临床研究

雌激素补充疗法 (HRT)用于防治绝经后骨质疏松已有 60余年历史 ,并得到医学界的认可 ,主要应用的是雌二醇、雌酮等 ,但因子宫内膜及乳腺等安全问题 ,使用受到限制 ,尤其是长期使用〔1,2〕。弱雌激素雌三醇选择性作用于下生殖道 ,对子宫内膜等作用小 ,安全性高 ,国产长效口服雌三醇衍生物维尼安(Nilestrol,CEE3) ,是国内激素补充疗法的主要药物。我们为此进行了维尼安防治绝经后骨质疏松的临床研究。1　资料与方法1.1　资料病例来自我科围绝经期门诊 ,符合绝经的诊断 ,有不同程度的绝经征候群症状 ,如潮热、多汗、睡眠障碍、骨痛、腰腿痛…     

心血管疾病与激素补充疗法

绝经后妇女体内雌激素水平下降对高血压、高血脂、肥胖的发生有负面影响,而这些都是心血管疾病(Cardiovascular diseases,CVD)发生的风险因素。雌激素通过改善血管功能、胆固醇水平、血糖代谢、血压以及保护心肌的作用,具有潜在改善CVD风险的作用。激素补充疗法(Hormone replacement therapy,HRT)能有效治疗绝经相关症状,绝经后妇女HRT不适于作为CVD的一级和二级预防。但是,如果在围绝经期和绝经后早期对有绝经症状的中年妇女使用HRT,会形成一个对心血管有保护作用的"时间窗"。     

雌激素及受体与绝经后骨质疏松症关系的研究进展

绝经后女性,体内雌激素水平急剧下降,骨吸收大于骨形成,骨量迅速丢失,骨密度(bone mineral density,BMD)下降,发生骨质疏松(Osteoporosis,op).雌激素替代疗法在防治绝经后骨质疏松症中具有重要作用.为更深刻地认识和探讨雌激素及雌激素受体(ER)和骨质疏松的关系,就二者在防治绝经后骨质疏松症的可能作用机制的研究进展作一综述.