苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素的研究概述

微生物来源的苯并二吡咯类抗生素包括CC－1065，pyrindamycin,DUM-SA,gilvusmycin等5类共9个品种，它们具有新颖的结构，通过分子中独特的环丙烷基团与DNA发生特异性共价结合，使DNA链更稳定，从而抑制其解旋，达到抗肿瘤的目的。这类药物对P338白血病具有比阿霉素等传统抗肿瘤抗生素更强的疗效，是迄今为止抗瘤活性最强烈的抗生素之一。     

抗肿瘤的苯并二吡咯类抗生素-单克隆抗体结合物

介绍有关抗肿瘤的苯并二吡咯类抗生素衍生物一单克隆抗体结合物的研究情况。苯并-二吡咯类抗生素有极强的细胞毒性，抗肿瘤活性强；而单克隆抗体具有高度的抗原特异性。通过适当的方法，将苯并二吡咯类抗生素与某些肿瘤细胞的单克隆抗体结合，制成的苯并二吡咯类抗生素一单克隆抗体结合物是极具临床应用潜力的抗肿瘤药物。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素研究进展

近年来一种全新结构的烯二炔类高效抗肿瘤抗生素正在兴起,它具有独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物学活性,是迄今为止已发现的活性最强的抗肿瘤物质。研究者常把烯二炔称作enediyne,也有人称作diynene、bicyclodiynene或bicyclic enediyne等。目前已发现并确定为烯二炔结构的抗生素有calicheamicins、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(neocarzinostatin,NCS)、kedarcidin以及C1027。 1 烯二炔类物质的抗肿瘤活性     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,本文对其抗肿瘤活性、作用机制、代表性药物力达霉素以及免疫偶联物的研发等方面的研究近况进行了阐述。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素Calicheamicin的研究进展

烯二炔类抗生素是由放线菌产生的一类高活性抗肿瘤化合物,因其具有烯二炔环这一独特结构以及很强的抗肿瘤活性而备受人们的关注.其中,针对抗生素calicheamicin(CLM)的研究较为全面,并已用于临床治疗.本文对CLM的发现、结构特点与作用机制、单克隆抗体-CLM偶联物的临床疗效及毒副作用、CLM的化学修饰与合成作简要综述.     

蒽环类抗肿瘤抗生素研究进展

蒽环类抗生素是一类非常有效且常用的抗肿瘤药物，应用转铁蛋白受体单抗(TFR—M)为载体的免疫导向化疗能把化学抗肿瘤药物专一地导人体内残留的肿瘤细胞处，提高了肿瘤灶局部的化疗药物浓度，是一种疗效好、毒性低的抗肿瘤疗法；将脂质体技术应用于肿瘤化疗能减小毒性、延长寿命，多柔比星隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体高；另外对那些要求靶向肿瘤细胞并在肿瘤细胞释放药物的微小粒子，将多柔比星与乳酸-乙醇酸共聚物(D，L—lactic—co—glycolic acid，PLGA)键合的方法是潜在的、有益的方法。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素卡利奇霉素的研究进展

烯二炔类是迄今发现的活性最强的一类抗肿瘤抗生素。目前已发现并确定的烯二炔类抗生素有刺孢霉素(calicheamicins,CLM)、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(NSC)、kedarcidin、C-1027等[1,2]。近几年来,对于CLM与单克隆抗体偶联药物的作用机制及其临床应用研究逐渐增多。本文将对CLM的化学结构、作用机制及生物活性和单克隆抗体-CLM偶联物的临床应用等方面做一综述。     

烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗菌与抗肿瘤活怀差异的研究

Ｃ１０２７具有极强杀伤肿瘤细胞活性，作用靶点在ＤＮＡ，但Ｃ１０２７的抗菌活性不强，如能了解差别出现的原因，就可进一步掌握Ｃ１０２７的抗菌作用机制，并为将来在临床上确定其应用范围打下良好基础。对Ｃ１０２７的抗肿瘤活性与抗菌活性的差异的初步研究结论如下：大分子Ｃ１０２７与小分子博莱霉素Ａ５相比，对肿瘤细胞抑制作用明显高于后者；对细菌的抑制作用却明显低于博莱霉素Ａ５；对支原体的抑制作用略大于博莱霉素Ａ５     

烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗肿瘤研究进展

烯二炔类抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７是迄今已报道的活性最强的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素之一。本文综述了Ｃ１０２７抗肿瘤活性，分子作用机制，活性基团与活性关系以及Ｃ１０２７与单克隆抗体的高效偶联物的研究。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素单克隆抗体导向药物研究进展

单克隆抗体对相应的抗原有高度特异性。因此,利用单抗作为特异性载体制成导向药物(免疫偶联物),对于治疗肿瘤有巨大潜力和引人瞩目的前景。文章对烯二炔类抗肿瘤抗生素.特别对新制癌菌素、力达霉素和calicheamicins及其单克隆抗体免疫偶联物的研究进展作了概述。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素由稀有放线菌产生,其新颖结构中含有双烯双炔共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具育抗瘤谱广,强烈的生物学活性和作用机制独持的特点。     

诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素

细胞凋亡是肿瘤防治的一个非常重要的机制，诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素的面世开辟了肿瘤化疗药物研发的新途径。概述诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素种类、来源、抗肿瘤谱及实验研究，并对其作用机制进行探讨。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。     

糖肽类抗生素能研究进展

糖肽类抗生素的研究开发为人类对付顽固性耐药菌提供了强大的武器。但随着细菌耐药性的不断升级，如何加强抗生素的合理利用及新的更强大的抗生素的研究开发就显得更为迫切。     

微生物来源的抗真菌药物

近几年来,新的微生物来源的抗真菌药物不断涌现。一些抗真菌抗生素经过制剂加工后,毒性显著降低,而一些新化合物则有较强的抗真菌活性。依据其作用靶向部位的不同,微生物来源的抗真菌药物可分为三类：真菌细胞膜抑制剂、细胞壁抑制剂以及蛋白质合成抑制剂。本文就近两年来研究开发及进行临床试验的化合物作一简述。     

烯二炔类抗肿瘤药物的研究与开发

恶性肿瘤是威胁人类健康、危及生命的重大疾病之一。在一些发达国家,肿瘤引起的死亡已占死因的第一位,并因此投入了大量的人力和物力,开展肿瘤治疗药物的研究与开发。多年来,我国的肿瘤治疗药物研究一直是国家的重点药物研究项目之一。研究者不断寻找新的抗肿瘤物质,希望发现特异性较好,抗肿瘤活性强,有新作用机制以及对抗药性肿瘤有效的药物,其中烯二炔类化合物是非常有特色、很有发展前景的新型抗癌药物。     

极端微生物源抗生素的研究与开发

极端微生物具有特殊的遗传背景和代谢途径,能够产生独特结构和功能的天然活性物质,使其成为寻找新型抗生素的潜在资源。本文论述了极端微生物源抗生素研究与开发的意义和前景。     

烯二炔类抗生素的研究新进展

对烯二炔类抗生素的来源、结构及近年来的有关人工合成、分子设计等方面的新进展进行综述。烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,其结构中含有双烯双炔Bergman共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具有抗瘤谱广、强生物活性和作用机制独特的特点。