前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及其体外质量评价

目的:制备前列腺素E1(PGE1)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片并进行体外质量评价。方法:考察候选辅料的吸湿性、酸碱性及与药物的相互作用,筛选舌下片的最佳辅料,并以PGE1-HP-β-CD包合物为药物形式,制备舌下片。对所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度、崩解度、溶出度、口感以及化学稳定性进行研究。结果:所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度符合2010年版《中华人民共和国药典》有关要求,且崩解与溶出快、口感佳、化学稳定性良好。结论:PGE1-HP-β-CD包合物舌下片是一种具有开发前景的PGE1非注射给药新剂型。     

羟丙基-β-环糊精对氯硝西泮包合作用的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对氯硝西泮的包合作用。方法:采用相溶解度法、等摩尔系列法、紫外吸收光谱法等方法考察氯硝西泮与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果:在不同温度(25℃、35℃、45℃)的蒸馏水及不同pH(4·0、6·0、7·0)的缓冲液中,氯硝西泮的溶解度均随HP-β-CD溶液浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为AL型。结论:在本研究条件下,氯硝西泮与HP-β-CD可自发地形成摩尔比1∶1的包合物。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油溶解度及稳定性的影响

目的 考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对降香挥发油的溶解度及稳定性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定降香挥发油的含量;在不同温度及不同pH条件下进行相溶解度实验,计算包合平衡常数K;考察不同浓度的降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在高温、强光照射、100 ℃灭菌及低温放置条件下的稳定性.结果 降香挥发油在HP-β-CD溶液中的相溶解度曲线为AL型;温度升高,K值增大,但增溶倍数减小;pH增大,K值增大,但中性环境下增溶倍数最大;降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在100℃灭菌及高温条件下较不稳定,在强光照射及低温放置条件下均较稳定,且随着HP-β-CD的浓度增大,稳定作用越好.结论 HP-β-CD增大了降香挥发油的溶解度,提高了其在水中的稳定性.     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺溶解度的影响

目的 考察不同pH条件下不同浓度的羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺的增溶作用.方法 在室温下运用相溶解法对吲达帕胺的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在缓冲液中的浓度,并对其稳定性进行评价;采用红外及差示扫描热量法对包合物的形成进行确证.结果 随羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,吲达帕胺的溶解度可提高.结论 一定条件下羟丙基-β-环糊精可增加吲达帕胺的溶解度.     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

羟丙基-β-环糊精对格列齐特增溶作用的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对难溶性药物格列齐特(GZ)溶解度和溶出度的增强作用。方法:分别采用研磨法、超声法和冷冻干燥法制备GZ的HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,并与GZ原料药,GZ与HP-β-CD的物理混合物进行比较。用差热扫描量热法,红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果:HP-β-CD与GZ形成包合物使其溶解度提高6.8倍。结论:HP-β-CD能大幅度地提高GZ的溶解度和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精与介质pH值对前列腺素E_1溶解度的综合影响（英文）

目的研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与介质pH值对前列腺素E1（PGE1）溶解度的综合影响并进一步推导出该药物溶解度的理论方程。方法首先测定药物在不同pH值水中的溶解度;然后分别测定在酸性及中性系列浓度的HP-β-CD溶液中,药物的溶解度;最后推导出以HP-β-CD与介质pH值为变量的药物溶解度方程并对其合理性进行验证。结果溶解度测定结果表明,提高介质的pH值或以HP-β-CD为增溶剂,均可增加PGE1的溶解度。分子型药物或离子型药物与HP-β-CD测得的相溶解度图均为典型的AL型,提示药物结构上的五元碳环部分已嵌入HP-β-CD的疏水性孔穴中,从而形成1：1摩尔比包合物。结论以HP-β-CD作为增溶剂,同时提高介质的pH值,可对PGE1的溶解度产生协同增加效应。本研究中导出的PGE1溶解度方程,可有效表征HP-β-CD与介质pH值二者对该药物溶解度的综合影响。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

羟丙基-β-环糊精对冬凌草二萜类成分的包合作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HPCD)在溶液中对冬凌草二萜类成分的包合作用。方法采用相溶解度法进行研究。结果在水溶液中,冬凌草甲素的浓度随HPCD浓度的增加而呈线性增加,为典型的AL型相溶解度图。在不同pH值、不同温度、不同离子强度等条件下计算包合表观稳定常数。包合过程的热力学参数为:ΔH=17.31 kJ.mol-1,ΔS=39.57 J.mol-1,且不同温度条件下的ΔG均小于零。结论羟丙基β环糊精可以提高冬凌草甲素的溶解度。HPCD与冬凌草甲素形成摩尔比为1∶1的包合物,包合过程为吸热过程,而且是自发进行。     

羟丙基-β-环糊精应用研究进展

β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物，具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性，在药剂学等领城应用日广，被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。     

前列腺素E1与3种环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的:分别研究α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对前列腺素E1(PGE1)的包合作用.方法:分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究了3种环糊精(CDs)在水溶液中对PGE1的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:在水溶液中,PGE1与3种CDs均存在明显的分子间相互作用.PGE1的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型.PGE1与3种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值.结论:PGE1与3种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度.同时,所有包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应(ΔH＜0),熵减过程(ΔS＜0).提示,适当降低温度将有利于包合过程的进行.     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的 测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法 在25 ℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果 随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论 难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1：1包合物。     

羟丙基-β-环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用。方法以HP-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的HP-β-CD包合物,测定其溶出度和溶解度,并与AND原药、AND和HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。结果 AND与HP-β-CD形成了包合物,HP-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍。结论HP-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP-49的注射给药提供基础。方法采用超声法制备。经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成。结果羟丙基-β-环糊精和OGP-49以20∶1的比例形成包合物,40%的羟丙基-β-环糊精可使OGP-49的水中溶解度提高330倍。结论 OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP-49的水中溶解度。