从新型抗精神病药物对不同受体的影响看精神科药物的研发方向

美国惠氏公司与Solvay联合开发的第3代抗精神病新药Bifeprunox(多巴胺部分激动剂),以其独特的受体特性而发挥抗精神病效应,尽管该药在2007年底由于部分临床不良反应的数据需要核实,尚未获批准,但对此药特性的了解,将有助于判断精神科药物今后的研发方向.     

新型抗精神病药及其研发方向

世界精神病协会对新型抗精神病药物（亦称为第二代抗精神病药）的定义是：对5羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）受体双重阻断，在治疗剂量下不产生椎体外系反应和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。第一种抗精神病药氯氮平于20世纪60年代末问世，近年来开发的新型抗精神病药物包括有利培酮（risperidone）、奥氮平（olanzapine）、奎的平（quetiapine）、舍吲哚（sertindole）、     

新型抗精神病药的研发进展

现存的各类抗精神病药物的不良反应繁多，且控制症状的效能仍有很大局限，致使相当数量的患者成为难治性案例。本文对近年国外研究出的新型药物的进展进行系统探讨，以期提高现有治疗水平。     

合理应用新型抗精神病药物

使用抗精神病药物治疗精神分裂症已有很长的历史。第一代、常用的抗精神病药物是对多巴胺D2受体具有高度亲和力的药物，这类药物虽然对精神分裂症状有良好的疗效，但患者因使用这类药物产生的神经系统副作用出现的比例非常高。这些副作用包括迟发性运动障碍和锥体外系症状。     

非经典抗精神病药作用机制及药物发现展望

精神疾病严重危害人类健康。近10年来,非经典抗精神病药成为治疗精神分裂症的第二代药物。本文综述了非经典抗精神病药物可能的作用机制,并基于其结构特点及作用机制对该类药物进行分类和新型结构设计,为新一代高效低不良反应的非经典抗精神病药物分子的设计提供思路。     

基层精神病院新型抗精神病药物使用现况调查

目的调查基层精神病院新型抗精神病药物使用现况。方法对2010年1月至2012年12月四川省峨眉山市精神病院收治的确诊精神分裂症患者所用治疗药物按传统抗精神病药物使用及新型抗精神病药物使用进行分类统计建档。结果 2010年单独使用传统抗精神病药物治疗占60.6%,2011年占43.1%,2012年占11.7%,呈逐年下降趋势;2010年联合应用新型抗精神病药物治疗占39.4%,2011年占56.9%,2012年占88.3%,呈逐年上升趋势。结论随着社会、经济水平的不断提高,新型抗精神病药物以其对认知功能改善、对阴性症状作用、引发锥体外系不良反应低等优点,在基层精神病院使用量逐年大幅度提高,极大地提高了患者服药依从性,未来前景应用广阔。     

典型抗精神病药物与非典型抗精神病药物对精神分裂症患者心电图的影响

精神分裂症患者549例服用典型与非典型抗精神病药物,二者对心电图的影响报道如下。1资料与方法1.1临床资料2011年在我院住院的精神分裂症患者共549例,均符合中国精神疾病分类方案与诊断标准第3版(CCMD-3)和国际疾病分类第10版(ICD-10)中精神分裂症诊断标准。     

抗精神病药物临床应用评价

目的：探讨抗精神病药的受体药理学特征及不良反应的差异。方法：检索、综述国外相关的最新文献。结果及结论：抗精神病药的受体药理学机制复杂，主要与多巴胺系统、5-羟色胺系统、胆碱系统、去甲肾上腺素系统、谷氨酸系统等有关。新型抗精神病药的总体疗效没有明显差异，但不良反应各不相同，可能与药物分布的区域特殊性、药物剂量及受体的部分激动效应有关。     

新型抗精神病药物与糖尿病

目前认为精神分裂症患者糖尿病发生率的不断增高除了与患者的不良生活习惯及疾病本身有关外,抗精神病药物尤其是新型抗精神病药物的应用在其中也可能起着一定作用。本文对该现象可能的生物学机制及防治作一综述。     

抗精神病药物应用分析

治疗精神疾病的用药品种、治疗方案、合并用药以及药物不良反应等方面都在不断变化。为了更好地合理用药,本文对我院７００例住院病人用药情况进行了分析。１　诊断状况按中国精神疾病分类方案及诊断标准（ＣＣＭＤ２Ｒ）,对７００例用药住院病人进行诊断,其中精神分裂症６０７例（８６．７１％）,器质性精神障碍２９例（４．１４％）,精神发育迟缓１８例（２．５７％）,精神障碍１７例（２．４３％）,酒精性精神障碍６例（０．８６％）,反应性精神障碍３例（０．４３％）,其他２０例（２．８６％）。２　用药情况２．１　抗精…     

传统和新型抗精神病药物的选用

传统抗精神病药物的使用已有50年之久,其临床特点基本明了.近10多年来,新型抗精神病药物的广泛应用,其疗效和不良反应也逐渐获得认识.在治疗不同特征的精神疾病患者时,医生面临着众多药物的选择.临床用药的选择需根据患者的疾病特点和一般躯体情况,尽可能预防和减少不良反应的发生,提高患者的生活质量.     

抗精神病药物对脑电图的影响

对精神分裂症病人服单一抗精神病药物的872例与未服药的218例的脑电图对照分析,发现抗精神病药物对脑电图有明显影响,主要表现为脑波有不同程度减慢,4.2%出现痫样放电.氯氮平引起脑电图异常率和出现痫样放电率明显高于其它抗精神病药(P＜0.001)p其余易引起脑电图异常的药物依次为氯丙嗪、三氟拉嗪、氟派啶醇、奋乃静和舒必利,.且对脑电图影响的程度与剂量大小有关.     

新型抗精神病药物研发进展

1抗精神病药物发展现状抗精神病药物是目前精神疾患尤其是精神分裂症和双相性躁狂症治疗的常规方法,2007年全球总销售额达160亿余美元(表1)。不过,一项由美国国家卫生研究所发起的代号为CATIE的大型试验发现,近74%的患者因耐受性或疗效问题而在治疗18个月内中止了用药,由此提示     

抗精神病药物对女性精神病患者血清催乳素的影响研究

目的分析抗精神病药物对女性精神病患者血清催乳素的影响。方法选取2007年11月—2012年11月治疗的女性精神类疾病患者100例,分为A组、B组、C组和D组,分别使用利培酮、舒必利、齐拉西酮和奥氮平治疗,比较4组患者用药后1、3、6个月血清催乳素的变化情况,并出现的溢乳和月经异常情况。结果治疗后1、3、6个月4组患者的血清催乳素水平均出现升高,A组和B组升高显著(P<0.05),C组和D组升高不明显(P>0.05);A组和B组出现溢乳以及月经异常现象的比率较之C组和D组相对更高(P<0.05)。结论部分抗精神病药物对女性精神病患者的血清催乳素具有较明显的影响,并直接对女性身体功能产生不良作用,临床应慎重选用合理的抗精神病药物。     

不同年代首次住院精神病患者抗精神病药物使用演变

目的：了解不同年代抗精神病药物的使用情况。方法：将1969，1979，1989，1999年武汉精神卫生中心首次住院患者的病历各随机抽取100份，用自制调查表调查诊断及用药情况。结果：氯丙嗪的使用频率逐渐减少，由1969年93%降至1999年32%；氯氮平、舒必利使用频率明显上升，分别由1989年12%上升至1999年54%，22%；抗躁狂药、抗抑郁药使用率明显上升。结论：近30年来抗精神病药物的使用发生了极大变化，这与临床医生对抗精神病药物及精神疾病本质的认识不断加深有关。氯氮平因安全有效，已成为临床最浑用的抗精神病药物。     

多巴胺D4受体与抗精神病药的关系

分子生物学技术确定的、在脑中表达的多巴胺Ｄ４受体涉及精神分裂症的病理生理学。氯氮平有较高的Ｄ４受体亲和力，可能解释其在治疗精神分裂症中的独特功效。然而，Ｄ４基因的遗传学变异与精神分裂症的发病以及氯氮平的治疗反应并无联系，与重要的神经精神缺陷的受体缺乏也无关，与精神分裂症病人纹状体Ｄ４受体密度增加的文献报道并不一致。因此，本文不支持发展Ｄ４拮抗剂作为潜在的抗精神病药。     

抗精神病药物的临床应用及分析

精神分裂症对人类健康危害较大,目前不断有抗精神病药上市,据药物作用的受体不同可分为典型和非典型抗精神病药.典型抗精神病药主要阻断多巴胺受体D2,非典型抗精神病药的药理特征是5-HT2A和D2受体阻断之比率高[1].本文对两类抗精神病药的临床应用及特点进行总结和分析,为临床更合理的应用抗精神病药物提供参考.     

新型抗精神病药物对精神分裂症患者心电图的影响

目的 观察3种新型抗精神病药物奥氮平、利培酮、阿立哌唑对精神分裂症患者心电图的影响.方法 对176例单一口服奥氮平、利培酮、阿立哌唑的精神分裂症患者于治疗前及治疗后2、4、8周末进行常规心电图检查,对心电图结果进行比较分析.结果 3种新型抗精神病药物引起心电图异常率为53.41％,女性患者心电图异常率为66.18％,男性患者心电图异常率45.37％,且差异有统计学意义(P=0.007),其中窦性心律失常63例,占67.02％;奥氮平、利培酮、阿立哌唑引起的心电图异常率分别为51.72％、55.26％、52.38％,差异无统计学意义(x2=0.189,P=0.910),同时发现利培酮引起的窦性心动过缓占首位,其中有6例心率慢至38～45次/分.结论 3种新型的抗精神病药物奥氮平、利培酮、阿立哌唑对精神分裂症患者的心电图有影响,使用时一定要定期复查心电图,尤其是女性、年幼、老年及基础心率偏低的患者.     

非典型抗精神病药物不良反应的比较

非典型抗精神病药物在疗效、安全性、耐受性等各方面优于传统抗精神病药物;但仍不可避免地存在一定不良反应。本文从中枢神经、心血管、代谢和内分泌、消化以及血液等系统对氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平和阿立哌唑的不良反应进行比较。     

非经典抗精神病药物的研究进展

目前应用的经典抗精神病药主要缓解阳性症状，而且常出现运动功能障碍的锥体外系症状，针对其治疗过程中出现的不良反应，人们寻找和开发了不良反应较小、有效且作用特点不同的非经典抗精神病药物。本文综述了不同类型的非经典抗精神病药物的发展概况。