木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物

目的研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬苦素类化合物xylogranatin S,并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用。结论该化合物为新的化合物,命名为木果楝亭S(xylogranatin S),药理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用。     

毛麻楝中的一个新phragmalin柠檬苦素(英文)

目的:研究毛麻楝中结构新颖的phragmalin柠檬苦素。方法:应用各种分离方法对毛麻楝茎皮的乙醇提取物进行分离纯化,通过一维和二维NMR以及HRESI-MS方法鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了2个phragmalin柠檬苦素,分别为tabulalinF(1)和tabulalin(2)。结论:TabulalinF(1)为新化合物;tabulalin(2)首次从毛麻楝中分离得到。     

印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究北大核心CSCD

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin（1）,1-detigloyl-1-isobutylsalannin（2）,salannol-3-acetate（3）,salannol（4）,spirosendan（5）,1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one（6）,nimbin（7）,6-deacetylnimbin（8）。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞（HeLa）和人白血病细胞（HL-60）具有一定生长抑制作用,IC（50）分别为（21.61±4.37）和（27.33±5.74）μmol·L^-1;7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC（50）分别为（33.15±5.24）和（38.56±6.41）μmol·L^-1。     

柠檬苦素类化合物的药理作用研究进展

柠檬苦素类化合物是一类高度氧化的四降三萜类植物次生代谢产物,具有抗癌,抗菌,抗疟药,抗病毒,杀虫和一些其他对人体的药理作用,有较强的生物活性,越来越受到人们的关注,值得深入研究,本文对其研究进展进行综述。     

柠檬苦素及其类似物的抗肿瘤活性研究进展

柠檬苦素(limonin)是一个含呋喃环的高度氧化的四环三萜类化合物，柠檬苦素类似物(limonoid)是以柠檬苦素的化学结构为基本单位，包括有苦味的糖苷配基和无苦味的柠檬苦素17-β-D-糖苷配体(limonoids 17—β-D—glueopyranosides)在内的一系列化合物均称为柠檬苦素类似物。柠檬苦素及其类似物自20世纪80年代被认为是具有高度生物活性的天然物质。它主要存在于芸香科和楝科植物中。     

橘核遗传多样性与柠檬苦素类化合物含量的相关性分析

目的研究橘核种质资源遗传多样性与柠檬苦素类化合物含量的相关性,为筛选橘核的主要基原品种提供参考。方法以四川不同产地、不同品种的35份橘核样品为材料,首先利用NTSYSpc2.10e软件对ISSR标记结果进行多态性分析;再采用UPLC法测定橘核样品中柠檬苦素类化合物(柠檬苦素、诺米林、黄柏酮)的含量;最后通过SPSS 21.0软件对二者数据进行相关性分析。结果筛选出的33条ISSR引物共扩增出240条清晰可辨DNA带,遗传相似系数变化范围为0.72~0.92;其中椪柑与大红袍亲缘关系最近,且柠檬苦素类化合物含量类似,而其余品种橘核与大红袍亲缘关系较远,柠檬苦素类化合物含量差异较大。结论与大红袍亲缘关系越接近的品种其类柠檬苦素含量越高,可考虑将椪柑作为橘核的主要基原品种。     

柠檬苦素的类型和结构

全面介绍功能药物柠檬苦素的类型和结构.     

HPLC法同时测定吴茱萸中吴茱萸苦素和柠檬苦素的含量

目的 :建立吴茱萸中两种柠檬苦素类物质吴茱萸苦素和柠檬苦素含量的同时测定方法。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,使用C18柱 ,乙腈 水 (36∶6 4 ,v/v)作为流动相 ,以 1 0ml/min流速洗脱 ,在 2 0 4nm波长下检测。结果 :吴茱萸中吴茱萸苦素和柠檬苦素分别在 4 0 4～ 4 0 4 μg·ml-1(r =0 9998,n =6 )和 3 96～ 39 6 μg·ml-1(r =0 9999,n =6 )范围内线性关系良好 ,加样回收率分别为 99 2 % (RSD 1 4 % )和 98 8% (RSD 1 2 % )。结论 :该方法准确 ,灵敏 ,便捷     

中心组合设计优化超声提取柠檬籽中的柠檬苦素

目的采用中心组合设计优化超声提取柠檬Citrus limon(L.)Burm.f.籽中的柠檬苦素。方法以乙醇为提取溶剂,超声提取柠檬籽中的柠檬苦素。在单因素试验基础上,中心组合设计对提取工艺进行优化。结果最佳条件为液固比17∶1,70%乙醇,提取时间33 min,提取温度50℃,平均提取率达0.454 5 mg/g。结论该方法重复性较好,可为柠檬苦素的提取提供一种新方法。     

橘核柠檬苦素类化合物积累与功能基因表达的灰色关联度分析

目的研究橘核传统药用品种大红袍Citrus reticulata‘Dahongpao’中柠檬苦素类化合物生物合成机制与转运规律。方法利用UPLC法测定橘种子生长发育过程中茎、叶、果皮及种子中的柠檬苦素、诺米林、黄柏酮等柠檬苦素类化合物的量,采用灰色关联度分析方法,与克隆获得的角鲨烯合成酶基因(ss)、角鲨烯环氧酶基因(se)、葡萄糖基转移酶基因(lgt)表达量进行关联度分析。结果不同器官中柠檬苦素类化合物在种子中得到最大积累;不同器官中柠檬苦素类化合物的积累与ss、se、lgt基因表达均有较大的关联,但在种子中柠檬苦素的积累与ss、se、lgt基因表达最密切,其中ss基因表达对柠檬苦素、诺米林、黄柏酮的积累贡献最大。结论本实验为柠檬苦素类化合物合成机制与转运规律提供可靠、科学的依据。     

橘核中柠檬苦素类物质纯化工艺

目的:优选橘核中柠檬苦素类物质的大孔树脂纯化工艺。方法:通过静态吸附-洗脱试验综合考察16种不同厂家和极性大孔树脂对橘核中柠檬苦素类物质的纯化效果,筛选最佳树脂型号。通过单因素试验考察HPD-722型大孔树脂对柠檬苦素类物质的动态吸附-洗脱条件,包括清洗剂用量、上样液质量浓度、洗脱剂浓度及用量等。结果:HPD-722型大孔吸附树脂对柠檬苦素类物质的纯化效果最佳;最佳纯化工艺为上样液质量浓度在3.503 3~5.403 4 g·L-1,上样流速1~2 BV·h-1,样品溶液pH 6,水洗用量1 BV,80%乙醇6 BV为洗脱剂,洗脱流速2 BV·h-1,洗脱液pH 7;洗脱液中柠檬苦素类物质纯度82.82%,其中柠檬苦素22.53%,诺米林45.90%。结论:采用HPD-722型大孔吸附树脂纯化橘核中柠檬苦素类物质的工艺可行性较高,可有效提高柠檬苦素类物质纯度。     

柠檬苦素类似物对细胞色素P450的抑制作用

近年来,食品中的成分与药物间的相互作用,特别是与细胞色素P450(CYP)的相互作用已成为临床关注的问题。此次探讨了柠檬苦素类似物对CYP活性的影响。 方法:受试物为柠檬苦素、柠檬苦素类似物、黄柏酮、诺米林(Nomilin,三萜苦味素)及其7-还原体(7a、7b-OH体)、柠檬苦素及黄柏酮的脱氧体共11种。使用未处置、诱导剂处置大鼠肝微粒体及人CYP3A4表达微粒体。酶活性是以乙氧基及pentoxyresorfin O-脱烷基化、p-硝基苯酚2-羟化及睾丸酮6b-羟化分别作为CYP1A1、CYP2B1、CYP2E1及CYP3A的指标,探讨柠檬苦素类似物(0.5～500mM)对这些活…     

茶枝柑中柠檬苦素提取工艺研究

目的:建立高效环保的提取茶枝柑中柠檬苦素的方法。方法:以柠檬苦素收率为指标,基于柠檬苦素与柠檬苦素A环酮在不同pH条件下可逆转换的性质,采用正交设计考察提取温度、pH、液料比,对柠檬苦素收率的影响。结果:最佳提取条件为:pH11,温度70℃,液料比20∶1(mL/g)。在此条件下,柠檬苦素收率为7.53 mg/g(质量分数98.5%)。结论:优选得到的工艺具有较高的提取率,适合规模化生产。     

木果楝属柠檬苦素类似物及其生物活性的研究进展

木果楝属Xylocarpus植物中包含丰富的萜类、生物碱类、多酚类、黄酮类、甾体类等化学成分,其中具有广泛生物活性和多环体系的柠檬苦素类化合物是其最主要的次生代谢产物。柠檬苦素是一类具有独特结构的高度氧化的四降三萜类化合物,葛杜宁、andirobin、墨西哥内酯、phragmalin等多种结构类型的柠檬苦素及其类似物在木果楝属植物中普遍存在,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、镇痛、抗炎、抗焦虑、镇静、保护神经、改善睡眠等药理作用,还具有昆虫拒食、杀虫等生物活性。对2010—2021年报道的木果楝属216个柠檬苦素类化合物及其生物活性的研究进展进行综述,为丰富该类资源的新药开发提供思路。     

超临界二氧化碳萃取桔核中柠檬苦素的工艺研究

目的 探讨超临界CO_2萃取桔核中柠檬苦素的优化工艺条件.方法采用响应曲面法考察萃取压力、萃取温度、夹带剂用量对柠檬苦素萃取量的影响.结果 优化萃取条件为:萃取压力30 MPa,萃取温度52℃,夹带剂用量1.8 ml/g.结论该方法简便准确,预测性好.     

柠檬苦素乳膏的制备与质量控制

目的: 制备柠檬苦素乳膏并考察其质量稳定性。方法: 以柠檬苦素为主药制备乳膏剂,采用HPLC测定主药含量及有关物质,色谱条件为Zorbax SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),Zorbax SB-C₁₈保护柱(4.6 mm×12.5 mm,5 μm),流动相水-乙腈(42:58),检测波长207 nm,流速1.0 mL·min^-1,柱温室温,进样量20 μL,考察3批样品的初步稳定性。结果: 柠檬苦素乳膏呈乳白色,鉴别、检查项均符合相关规定,线性范围20.26~101.3 mg·L^-1,平均回收率99.6%(RSD 0.68%)。3批样品中柠檬苦素质量分数100.4%~101.6%,除了在高湿或高温条件下体积会略有增大或减小,其他检测在不同环境中均稳定。结论: 该制剂工艺简单、质量可控,应置于阴凉干燥处保存。     

氧化铝柱纯化吴茱萸提取液中总生物碱和柠檬苦素的研究

目的研究中性氧化铝柱纯化吴茱萸总生物碱和柠檬苦素的工艺。方法以转移率和质量分数为评价指标,对水沉工艺的pH值,氧化铝柱色谱的上样量、洗脱剂的种类、洗脱剂体积和洗脱体积流量进行考察。结果水沉工艺的pH值为3,氧化铝柱色谱的上样量20g,洗脱剂为醋酸乙酯-二氯甲烷(70∶30),洗脱剂用量为5BV和洗脱速度为2BV/h。结论氧化铝柱色谱对吴茱萸活性成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素的纯化方法可行,经济简便,效率较高。     

印度红树植物Xylocarpus moluccensis种子中柠檬苦素成分研究

目的 对印度木果楝属红树植物Xylocarpus moluccensis种子中的柠檬苦素成分进行研究。方法 利用正、反相硅胶柱以及高效液相等色谱手段进行分离制备, 并利用核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定化合物结构。结果 从X. moluccensis种子中共分离得到18个柠檬苦素类化合物, 包括14个mexicanolides、2个gedunins、1个andirobine和1个原柠檬苦素;分别鉴定为fissinolide(1)、3-propanoylproceranolide(2)、3β-hydroxyangustidienolide(3)、3β-acetoxy-6-deoxy- swietenine(4)、febrifugin(5)、granatumin I(6)、3-de (2-methylbutanoyl)-3-propanoylcipadesin(7)、granatumin H(8)、tigloylseneganolide A(9)、ruageanin A(10)、swietemahonolide(11)、khayasin T(12)、andhraxylocarpin D(13)、granatumin D(14)、7-oxo-7-deacetoxygenunin(15)、gedunin(16)、methyl angolensate(17)、20,21,22,23-tetrahydro-23-oxoazadirone(18)。结论 化合物2为新化合物, 命名为3-propanoylproceranolide;化合物3为新天然产物。     

柠檬苦素磷脂复合物制备及其体内药动学研究

目的 制备柠檬苦素磷脂复合物,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。X射线粉末衍射、扫描电镜分析磷脂复合物存在状态,测定其油水分配系数。将磷脂复合物制成油制剂,考察其稳定性。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予柠檬苦素及其磷脂复合物的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16 h采血,LC-MS法测定柠檬苦素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为柠檬苦素用量80 mg,磷脂用量142 mg,制备温度47℃,制备时间4.5 h,平均复合率达99.6%。柠檬苦素在磷脂复合物中以无定形状态存在,油水分配系数升高,油制剂中柠檬苦素含量在6个月内无明显变化。与原料药比较,磷脂复合物t_max延长(P<0.05),C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至5.98倍。结论 磷...     

柠檬苦素对TNBS诱导的炎症性肠病大鼠治疗作用研究

目的:研究柠檬苦素对炎症性肠病大鼠的治疗作用。方法:Wistar大鼠40只,随机分为正常对照组、模型组、美沙拉秦组和柠檬苦素组,每组10只,其中美沙拉嗪组和柠檬苦素组分别予100 mg/kg美沙拉嗪、50 mg/kg柠檬苦素灌胃,每日1次,连续灌胃3天后,后3组予TNBS灌肠诱导建立大鼠IBD模型,造模后继续灌胃给药7天,实验终点时分析实验动物的体重、结肠长度重量比值、结肠组织病理变化。结果:与模型组比较,柠檬苦素50 mg/kg能延缓TNBS诱导的IBD模型大鼠体重下降甚至升高体重,能显著降低模型大鼠升高的结肠重量/长度比值,控制肠道炎症,限制疾病发展,减轻病理损伤。结论:柠檬苦素对TNBS诱导的IBD模型大鼠具有明显治疗作用。