治疗偏头痛良药短舌匹菊

菊料植物原来生长在亚洲,如今遍布欧洲。在民间,短舌匹菊Tanacetum parthenium用作解痉、助消化、强壮和兴奋药。在英国,被称为“十八世纪的阿司匹林”,不仅应用于治疗类风湿性关节炎,而且应用于治疗头痛和牙痛。短舌匹菊在形态上与母菊相似,有黄色管状花和白色舌状花、羽状小叶,高30～80cm,散发出母菊样气味。在1990年英国草药药典中列有短舌匹菊专论,通过薄层色谱来区别两者。该植物的醚油主要含有倍半萜内酯,主要存在叶中,是一种接触性过敏原。该植物提取物抑制前列腺素合成和减少5-羟色胺分泌。这两种机理似乎是该植物预防偏头痛获良效的原因所在。倍半萜内酯显示对血管平滑肌的解痉作用和组胺从肥大细胞释放的抑     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

水朝阳旋覆花中的7个倍半萜内酯

目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica花序中的化学成分。方法:运用正/反相硅胶柱色谱、SephadexHL-20凝胶色谱、HPLC等色谱方法分离纯化化合物,利用MS,NMR等波谱学技术鉴定化合物结构。结果:从水朝阳旋覆花的花中分离鉴定出7个倍半萜内酯化合物:芳香堆心菊素(1),8-表-堆心菊内酯(2),水朝阳内酯(3),6-表-去乙酰基异薄菊灵(4),天名精内酯(5),2,3-二氢芳香堆芯菊素(6),二氢锦菊素(7)。结论:化合物12,,4,5为首次从该植物中分离得到。     

倍半萜内酯化合物的药理作用

倍半萜内酯化合物是一大群药用植物的生物活性组分，广泛存在于爵床科、伞形科、大前科、木兰科、防已科及菊科等植物中。仅从菊科植物中分离到的倍半菇内酯就超过3000种结构、一些重要的药用植物如山金车、黄花蒿和小白菊中的信半储内酯为其主要活性成分，而从黄花蒿分得的青蒿素，则以其具有强抗疟作用而闻名。本文拟简介近期关于倍半蒲内酯的抗肿瘤、抗溃疡、强心、抗偏头痛以及抗疟作用。正抗肿瘤活性倍半前内酯显示细胞毒活性和抗肿瘤活性。但至今，关于其体内抗肿瘤活性的报道还很少。1982年Tower。等报道从银胶菊Partheniumhysterop…     

匈牙利栽培天人菊中主要成分新菊素的结构及其DCCC分离和解析

人们正研究了一些天人菊(Gaillardiapulchclla Foug.)的化学成分,发现其中的倍半萜烯内酯随采集地变化,如采自佛罗里达州和北卡罗来纳州天人菊的地上部分和一些栽培种株中的倍半萜烯内酯是假愈创内酯(pseudoguaianolide),其中主要的一种是菊素(pulchellin);而采自新墨西哥州和亚利桑那州的同种植物的主要成分是桉树油烯内酯(endesmanolide)。作者检测了匈牙利栽培观赏植物天人菊的化学成分,发现在其个体发育全过程中,     

冷蒿中五种倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性及构效关系研究

目的:通过观察冷蒿中分离纯化的五种倍半萜内酯化合物对人子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人黑色素瘤细胞生长的影响,探讨这五种倍半萜内酯化合物的体外抑制人肿瘤细胞增殖作用,以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用四唑盐(MTT)比色法检测五种倍半萜内酯化合物对人肿瘤细胞增殖活性的影响。结果:去氢-姜黄烯(1)对子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人和色素瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为7.90 mol/L、37.78mol/L、22.50 mol/L和20.76 mol/L。二氢去氢木香内酯对各种实验用肿瘤细胞的增殖显示中等程度的抑制活性,其他三种试验用倍半萜内酯即使在100 mol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论:实验结果初步推测,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团,而环上的取代基对于抑制人肿瘤细胞增殖活性也有一定的影响。     

南川斑鸠菊中的抗肿瘤倍半萜内酯（英文）

目的：研究南川斑鸠菊中的抗肿瘤活性成分方法：采用层析柱和制备高效液相进行化合物分离,运用1H和13CNMR及MS等波谱分析技术鉴定化合物结构;采用MTT法进行7个化合物对人骨髓白血病细胞（HL-60）的体外细胞毒实验。结果：分离得到6个倍半萜内酯[8α-（4-hydroxymethacryloyloxy）-10α-hydroxy-13-methoxyhirsutinolide（1）,8α-methacry-loyloxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（2）,piptocarphin A（3）,8α-[4-hydroxymethacryloyloxy]-10α-hydroxyhisutinolide-13-O-acetate（4）,piptocarphin F（5）以及8α-acetoxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（6）]和1个inone苷saussureosides B（7）;6个倍半萜内酯（1-6）具有抑制人骨髓白血病细胞（HL-60）的活性（IC503.87-12.5μmol·L-1）,但inone苷saussureosides B（7）对HL-60没有抑制活性。结论：化合物1,2,6和7首次从该植物中得到;南川斑鸠菊中的倍半萜内酯类化合物具有抗肿瘤活性。     

魁蒿内酯与1,25-二羟基维生素D_3或全反式维甲酸协同诱导HL-60细胞分化的作用

1,25一二羟基维生素D3(1)和全反式维甲酸(2)广泛用作内生性HL-60细胞分化刺激剂。魁蒿内酯(yomogin)是从魁蒿Artemisiaprincep中分得的桉叶烷型倍半萜内酯,具抗炎活性。作者研究了该成分与化合物1和2合用协同诱导HL-60细胞增殖和分化的作用及机理。     

荷花玉兰中的广木香内酯通过抑制IκB的磷酸化而抑制NF-κB

转录因子NF-κB是免疫和炎症反应中的重要调节因子,在细胞未受刺激时,NF-κB在胞质中与其抑制蛋白IκB-α或IκB-β螯合,在细胞外信号的作用下,IκB的磷酸化、泛素化和降解导致NF-κB的释放。NF-κB进入细胞核,诱导基因编码iNOS、炎性细胞因子和细胞黏附分子的转录激活。本次探讨了荷花玉兰叶的甲醇提取物及2种结构相关的化合物倍半萜内酯,即广木香内酯(CTN)和小白菊内酪(PTN)对NF-κB活性的影响。     

倍半萜内酯及有关化合物的抗高血脂活性

作者研究比较了18种倍半萜内酯及有关化合物的抗小鼠高血脂活性。结果发现其中堆心菊内酯(Helenalin),细叶土木香苦素(Tenulin),2.3-环氧异细叶土木香苦素,异细叶土木香苦素,2.3-环氧异细叶土木香苦素,     

小白菊内酯对人肝癌BEL-7402细胞p53蛋白和增殖细胞核抗原表达的影响

小白菊内酯(parthenolide)为一种西方传统药物,是从艾叶菊属的短舌匹菊(小白菊)PyrethrumParthenium(L.)Smith中提取的化学成分(C15H20O3),主要用于治疗皮肤感染、风湿病和偏头痛[1]。小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos和c-myc蛋白表达,但不影响p15、p16、p18、p19蛋白表达,以剂量依赖关系使血管平滑肌细胞(VSMC)周期中的G0/G1期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[3H]TdR掺入[2];前期研究表明小白菊内酯抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞增殖,并诱导其凋亡[3]。本研究以BEL-7402细胞为靶细胞,研究小白菊内酯对其p5…     

艾里莫芬烷倍半萜抗白血病构效关系研究

目的 研究艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系,为该类倍半萜结构修饰和开发利用提供参考依据.方法 对呋喃艾里莫芬烷倍半萜-橐吾酮(ligularone,9)进行结构修饰,采用MTT法对从橐吾属植物中分离得到的艾里莫芬烷倍半萜以及橐吾酮结构修饰物进行体外抑制人早幼粒白血病细胞(HL-60)生长活性评价.结果 以橐吾酮为原料通过光敏氧化得内酯倍半萜(10),鉴定为6-oxo-8β-methoxyeremophilenolide,通过还原和乙酰化反应获得了2个呋喃倍半萜修饰产物,分别为epiligularol(11),epiligularolacetate(12).活性评价实验结果 表明所有内酯艾里莫芬烷倍半萜对HL-60细胞生长有明显的抑制作用,化合物1～6的IC50＜10μg/ml,化合物7,8,10的IC50在10～20μg/ml之间,具有C9和C10位不饱和结构的内酯倍半萜(1～6)活性较强;所有呋喃艾里莫芬烷倍半萜没有抑制活性,而橐吾酮通过光敏氧化转化为内酯倍半萜后有抑制活性.结论 首次研究了橐吾酮的光敏氧化反应,橐吾酮的呋喃环光敏氧化后可转化为内酯环;首次探讨了艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系.该类倍半萜的12(8)内酯环可能是抗白血病(HL-60)的关键活性基团,具有C9和C10位不饱和结构的内酯倍半萜活性较强.     

土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究

目的通过检测土木香中3种倍半萜内酯化合物异土木香内酯(isoalantolactone,1),2-羟基-11,13-二氢异土木香内酯(2-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone,2)和11,13-二氢异土木香内酯(11,13-dihydroisoalan-tolactone,3)抗肿瘤活性,探讨化合物的构效关系。方法利用MTT比色法检测3种倍半萜内酯化合物对人肺肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝癌H22为模型,检测异土木香内酯对在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的仓鼠肺成纤维细胞(CHL)为对象,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。结果化合物1(异土木香内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549、RERF-LC-jk、QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同,而化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖增不显示抑制活性;化合物1对肝癌H22生长具有较强的抑制活性,但对小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比均没有显著差异;化合物1对体外培养的CHL细胞显示较弱的毒性。结论化合物1显示较强的体内外抗肿瘤活性,而化合物2和化合物3对体内外肿瘤的生长均不显示抑制活性,说明体内外抗肿瘤活性可能与其具有的α,β-不饱和五元内酯环的结构有关,不饱和的环外双键氢化饱和后形成的饱和五元内酯环,可能是体内外抗肿瘤活性消失或减弱的原因;增强机体免疫力是其抗肿瘤作用的机制。     

藏木香中1个新桉烷型倍半萜内酯

目的以活性追踪为导向对藏木香Inula racemosa根部活性倍半萜成分进行靶向分离,并考察其对尼日利亚菌素(nigericin)诱导人单核细胞白血病THP-1细胞中释放白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的抑制活性。方法借助各种色谱手段对其活性成分进行分离纯化,采用现代波谱技术(包括高分辨质谱、核磁共振、旋光等),并结合化学方法对其结构进行鉴定,采用ELISA法初步评价化合物1对nigericin诱导的THP-1细胞中IL-1β释放的抑制作用,并利用LDH法检测其对THP-1细胞的体外毒性。结果从藏木香石油醚萃取部位分离得到1个桉烷型倍半萜内酯,鉴定为藏木香素I(1),其2个水解产物分别为isotelekin(1a)和3-苯甲酰基丙烯酸(1b)。结论此桉烷型倍半萜内酯化合物1确定为新化合物,命名为藏木香素I,它对nigericin诱导THP-1细胞释放IL-1β具有显著的抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))为2.1μmol/L,而且其对nigericin诱导的THP-1细胞没有细胞毒性,并且表现出一定的保护作用。     

细梗紫菊中的化学成分

目的 对细梗紫菊Notoseris gracilipes全草的化学成分进行分离纯化、结构鉴定和抗菌活性测试。方法 以甲醇室温提取,采用各种色谱技术进行分离纯化。根据NMR等波谱数据鉴定结构。按常规方法进行抗菌活性的定性测定。结果 从细梗紫菊全草的甲醇提取物中分离鉴定出12个化合物,其中8个为倍半萜内酯：jacquilenin(Ⅰ）,scorzoside(Ⅱ）,ixerisosideD(Ⅲ）,austricin(Ⅳ）,notoserolideA(Ⅴ）,crepidiasideB(Ⅶ）和lactusideB(Ⅷ）。另外4个化合物分别鉴定为6,7-二羟基香豆素（Ⅸ）,野莴苣苷（Ⅹ）,木犀草素-7-葡萄糖苷（Ⅺ）和胡萝卜苷（Ⅻ)。倍半萜内酯的抗菌实验表明化合物Ⅰ和Ⅱ对蜡状芽孢杆菌（Bacillu cereus AS.1.1688)的生长有抑制作用。结论 这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

矢车菊属植物中氯化倍半萜内酯的细胞抑制作用

本文作者研究了从菊科植物线叶矢车菊(Centaurea hyssopifolia Vahl)和狭叶矢车菊(C.linifolia Vahl)分到的五种新氯化倍半萜内酯和四种有关的化合物的细胞活性。各成份细胞活性按照Geran等方法对HeLa229细胞单层培养的生长抑制作用进行测定,以6-巯基嘌吟作为阳性对照。测定结果表明:在五种氯化倍半萜内酯中有四种,即氯线叶矢车菊内酯A,B,C,D(chlo-rohyssopifolin A,B,C,D)及另外两种化合物菜蓟苦内酯(cynaropicrin)和去酰菜蓟苦内酯(deacylcynaropicrin)显示对HeLa细胞有明显的抑制作用(≤5微克/毫     

菊科植物巴雷艾中的倍半萜内酯的抗炎活性

倍半萜内酯具有一些重要的生物活性,如抑制细胞生长、抗肝毒、降血糖、抗炎、解痉和抗凝等。作者曾报道从巴雷艾Artemisiabarrelieri中分离出的几种倍半萜内酯具有松弛骨骼肌和平滑肌的作用。本文报道这几个化合物抗大鼠炎症的活性。从巴雷艾的地上部分离到barrelierin(1)、artemalin(2)和barrelin(3)三个倍半萜内酯由barelin经锌和醋酸还原得到脱氧艾蒿素deoxyvulagrin(4)。给雄性大鼠(120～150g)分别腹腔注射以上各化合物,1h后于大鼠右后足趾皮下注射0.05ml新鲜配制的3％角叉菜胶生理盐水,于1、2、3、5、7h后分别测其足趾体积。实验结果表明,化合物1、2、3均具有抗炎活性,其中化合物3活性最     

贵州天名精中倍半萜内酯类的化学成分研究

利用各种色谱技术从贵州天名精的丙酮提取部位分离得18个倍半萜内酯化合物。通过全面的光谱数据鉴定了它们的结构,涉及2个卡拉布烷型倍半萜天名精内酯酮(1),4R-天名精内酯醇(2);3个桉烷型倍半萜大叶土木香内酯(3),3-epi-isotelekin(4),1α-hydroxypinatifidin(5);8个愈创木烷型倍半萜[4β,10α-dihydroxy-5α(H)-1,11(13)-guaidien-8α,12-olide(6),8-epi-helenium lactone(7),4-epi-isoinuviscolide(8),9β,10β-epoxy-4α-hydroxy-1β-H,11α-H-guaian-8α,12-olide(9),4α,10α-dihydroxy-1β(H),5β(H)-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(10),4α-hydroxy-9β,10β-epoxy-11β-H,5α-H-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(11),4α-hydroxy-1β,5α,11α-H-guaian-9(10)-en-8α,12-olide(12),inuviscolide(13)],1个伪愈创木烷型倍半萜[(+)-confertin(14);3个吉马烷型倍半萜madolin B(15),carabrolactone A(16),11(13)-去氢腋生依瓦菊素(17);及1个苍耳烷型倍半萜tomentosin(18),其中,化合物1的绝对构型用X-射线单晶衍射法确认,而化合物2的C-4位手性中心的绝对构型用改良mosher法确定。化合物2~5,7,9~15均为首次从本种分离得到,而其中化合物4~5,7,12~15又为首次从本属植物分离得到。另外,采用大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)为研究模型,在细胞形态观察和细胞分化率统计学分析的基础上评价了化合物1~3,6和17的神经营养活性,但研究结果显示它们均无活性。     

小白菊内酯诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡的实验研究

小白菊内酯属于倍半萜内酯,是墨西哥、印度药用植物的活性成分,也是欧洲小白菊这一常用草药的活性成分[1],主要用于治疗偏头痛、炎症和各种肿瘤。20世纪90年代末,中国学者从中国特有药用植物观光木树皮中分离得到这一抗肿瘤活性物质,并且经过体外抑瘤实验证实,小白菊内酯(10.0μg/mL)对人肝癌细胞的体外抑制率为67.17%,可见其对人肝癌细胞抑制作用比较明显[2]。近年来,随着医学技术和分子生物学技术的发展及各种检测手段的出现,发现小白菊内酯可抑制NF-κB的激活[3,4],诱导细胞凋亡[1],产生细胞毒作用[5,6]。但有关从分子生物学水平研究小…     

国外植物药最新文献题录

134 卤地菊 Wedelia prostrata 中分得的两个新的细胞毒桉叶烷类倍半萜化合物[英]/Farag SF…∥Chem Pharm Bull.-1996,44(4).-661～664135 从红花 Carthamus tinctorius 油的籽饼中分到3个新的抗氧化剂5-羟色胺的衍生物[英]/Zhang H L…∥Chem Pharm Bull.-1996,44