钩吻非生物碱不同极性部位的急性毒性实验研究

目的 观察钩吻非生物碱不同极性部位的急性毒性,为进一步开发充分利用钩吻药材提供依据.方法 用钩吻茎醇提取物制备非生物碱不同极性部位,经一次灌胃ICR小鼠,观察小鼠的毒性反应及死亡情况. 结果 钩吻乙醇总提取物取物的LD50为88.04 mg/kg.钩吻非生物碱的LD50为40.64 mg/kg.钩吻母液的LD50为4.09 g/kg.结论 钩吻非生物碱不同极性部位均具有一定毒性,毒性大小顺序为:非生物碱脂溶性部位,醇总提取物,非生物碱水溶性部分.     

胆木生物碱成分研究

目的研究胆木Naucleaofficinalis的生物碱成分。方法95%乙醇提取胆木带皮茎枝的化学成分,采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH20凝胶柱色谱和C-18反相硅胶柱色谱分离纯化,通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从醋酸乙酯部位分离得到11个成分,其中9个为吲哚类生物碱,2个喹啉酮类生物碱,分别鉴定为牛眼马钱托林碱(angustoline,Ⅰ)、19-乙氧基牛眼马钱托林碱(19-O-ethylangustoline,Ⅱ)、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(3-S-3,4-dihydroangustoline,Ⅲ)、3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(3-R-3,4-dihydroangustoline,Ⅳ)、naucleamide A(Ⅴ)、异长春花苷内酰胺(strictosamide,Ⅵ)、喜果苷(vincosamide,Ⅶ)、6′-异乙酰基长春花苷内酰胺(6′-acetyl-stric-tosamide,Ⅷ)、2′-异乙酰基长春花苷内酰胺(2′-acetyl-strictosamide,Ⅸ)、短小蛇根草苷(pumiloside,Ⅹ)、3-表短小蛇根草苷(3-epi-pumiloside,Ⅺ)。结论化合物Ⅰ~Ⅺ均为首次从该植物中分离得到。     

黎药裸花紫珠与胆木结合的药效学研究

【摘　要】目的：筛选出黎药裸花紫珠和胆木最佳药效组合,为开发新药做准备。方法：对裸花紫珠和胆木提取物的组合进行包括抗炎、镇痛、抗菌和解热等药效学研究。结果：裸花紫珠和胆木的水、醇提取物的单方和组方在剂量为０.５２ｇ／ｋｇ·ｂｗ时,对小鼠均有一定的抗炎、镇痛作用;剂量为０.４ｇ／ｋｇ·ｂｗ时,两者单方对内毒素致热家兔具有解热作用;组方裸花紫珠醇提物－胆木醇提物（０.２６ｇ／ｋｇ：０.２６ｇ／ｋｇ）对内毒素致热家兔的解热效果更佳;两者的水、醇提取物单方和组方均有一定的抑菌作用。结论：组方裸花紫珠醇提物－胆木醇提物（０.２６ｇ／ｋｇ：０.２６ｇ／ｋｇ） 的抗炎、镇痛、解热和抗菌等作用最佳。     

了哥王提取物及其不同提取部位的急性毒性研究

目的观察了哥王提取物及其不同提取部位的急性毒性大小。方法小鼠一次灌胃给予了哥王提取物及其不同提取部位后,观察14 d内各受试样品小鼠的反应情况及死亡情况。记录各样品不同剂量组小鼠死亡只数,用Bliss法计算出该样品的半数致死量(LD50);无小鼠死亡的样品,则测定其最大给药量。结果了哥王提取物的LD50为3.276 g/kg;了哥王石油醚部位的LD50为1.691 g/kg;了哥王醋酸乙酯部位的LD50为1.948 g/kg;了哥王正丁醇部位的最大给药量为24.364 g/kg;了哥王水部位的最大给药量为:32.788 g/kg。结论了哥王提取物的毒性随脂溶性的增大而增大,可以推断其毒性成分主要为脂溶性成分。     

胆木枝叶的化学成分研究

目的研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为二氢猕猴桃内酯(1)、黑燕麦内酯(2)、3,4,5-三甲氧基苯酚(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对甲氧基桂皮酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸乙酯(8)、异阿魏酸甲酯(9)、阿魏酸乙酯(10)、断氧化马钱子苷(11)、裂环马钱苷(12)、3-醛基吲哚(13)、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one(14)、vinmajine I(15)、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline(16)、乌檀碱(17)和异长春花苷内酰胺(18)。其中化合物1、2为倍半萜类化合物,3~10为酚酸类化合物,11、12为环烯醚萜类化合物,化合物13~18为生物碱类化合物。结论化合物1~15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。     

草乌不同药用部位的急性毒性实验研究△

目的：评价草乌不同药用部位的急性毒性。方法：以草乌不同药用部位水煎醇提取液,经一次性灌胃予昆明种小鼠,并观察14d内小鼠的毒性反应及死亡情况。结果：生草乌LD50值为4．03g·kg^-1,草乌叶LD50值为121．7g·kg^-1,草乌花LD50值为125．3g·kg^-1,草乌芽LD50值为136．2g·kg^-。结论：根据WHO急性毒性分级方法,初步认为生草乌煎煮后仍具有低毒,草乌芽、草乌花和草乌叶煎煮后均无明显毒性。     

满药赤雹根不同提取物急性毒性实验研究

目的观察赤雹根水提取物(WETR)和乙醇提取物(EETR)灌胃给药对小鼠的急性毒性,为赤雹根的临床安全用药和长期毒性研究提供实验依据。方法昆明种小鼠100只,随机分为10组,每组10只,分别接受不同剂量的赤雹根水提取物或乙醇提取物。观察给药后小鼠中毒反应及死亡情况,连续观察14d。结果赤雹根水提取物的LD50为16.80(生药)g/kg,95%可信限为15.91～17.68g/kg;赤雹根乙醇提取物LD50为12.72(生药)g/kg,95%可信性限为11.42～14.15g/kg。结论赤雹根水提取物和乙醇提取物对小鼠灌胃给药的LD50分别相当成人临床用药剂量(15g/人/日的67倍和51倍,属于小毒药材。     

UPLC-Q-TOF-MS/MS研究胆木药材水提物的化学成分

目的:采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对胆木药材水提物的化学成分进行定性分析。方法:采用AcclaimTMRSLC 120 C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.2μm),以0.2%甲酸铵缓冲盐溶液-0.2%甲酸铵缓冲盐甲醇溶液为流动相进行梯度洗脱,柱温30℃;采用电喷雾离子化源,正、负离子全扫描模式。结果:通过高分辨质谱数据分析结合对照品及相关文献,从胆木药材水提物中共鉴定出47个化学成分,包括26个吲哚类生物碱,15个有机酚酸及其苷类,2个喹啉酮类生物碱,2个三萜类,1个黄酮类和1个环烯醚萜苷类化合物,其中奎宁酸,3,4-二羟基肉桂酸,马尾柴酸,nauclefiline,香草酸,3,4,5-三甲氧基苯酚,3,4-二羟基苯甲酸甲酯,2,3-二羟基苯甲酸和乌檀酰胺A同分异构体为首次从胆木中报道。结论:该研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速鉴定胆木药材水提物的主要化学成分为吲哚类生物碱和有机酚酸及其苷类,其中9个化合物为首次从胆木中报道。     

HPLC法同时测定胆木及其制剂中酚酸和生物碱类成分

目的建立胆木药材及其制剂中原儿茶酸,短小舌根草苷,3-表短小舌根草苷,异长春花苷内酰胺的测定方法。方法采用HPLC法,X-SELECT CSHTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水,梯度洗脱;检测波长258 nm(原儿茶酸),243 nm(短小舌根草苷、3-表短小舌根草苷),226 nm(异长春花苷内酰胺);体积流量1 mL/min;柱温30℃。结果原儿茶酸、短小舌根草苷、3-表短小舌根草苷和异长春花苷内酰胺分别在0.966～154.56μg/mL、0.944～151.04μg/mL、0.954～152.64μg/mL和0.916～146.56μg/mL内具有良好的线性关系(R2≥0.999 8);4种成分在胆木药材中的平均加样回收率分别为98.2%、101.3%、97.4%和99.2%,RSD≤3.62%。在胆木注射液中的平均加样回收率为99.7%,103.0%,98.9%,100.7%,RSD≤2.44%。结论本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为胆木药材及其制剂质量控制的方法。     

垂盆草不同提取物急性毒性实验

目的:观察垂盆草不同提取物的急性毒性反应。方法:经预实验,垂盆草水提物以最大浓度及最大给药体积的药液连续给小鼠灌胃2次,间隔7h,继续观察14d,记录小鼠毒副反应情况,计算最大耐受量及耐受量倍数;垂盆草醇提物按文献方法测定LD50。取小鼠50只随机分为5组,每组10只,以360g生药.kg-1(相当于临床单日剂量的600倍)为最高剂量,按1∶0.83的剂间比例,分别给5组小鼠灌胃给药2次,间隔7h(给药剂量分别为360,300,250,207,172g生药.kg-1)1次,常规饲养观察14d。记录小鼠毒性反应及死亡情况,按改进寇氏法公式进行计算。结果:垂盆草水提物的MTD为206.892g.kg-.1d-1,该剂量相当于人体推荐服用量344.82倍;垂盆草醇提物的LD50为208.305g.kg-1。结论:垂盆草提取物无明显毒性,认为临床常用量是安全可行的。     

大力参急性毒性与遗传毒性试验研究

目的 了解大力参急性毒性及遗传毒性,为大力参的食用安全性提供实验依据.方法 采用小鼠及大鼠急性经口毒性试验;Ames试验（每皿分别加入8、40、200、1000、4000μg大力参）、小鼠骨髓细胞微核试验与小鼠精子畸形试验对大力参遗传毒性进行评价.结果 大力参经口最大耐受剂量（MTD）均大于16.2g/kg.3项遗传毒性试验的结果均为阴性.结论 在本实验条件下大力参对小鼠及大鼠经口急性毒性试验未见毒性反应,同时未见遗传毒性作用.     

乌檀注射剂中间体指纹图谱研究

目的:建立乌檀注射剂中间体指纹图谱。方法:AgilentExtendC₁₈柱,流动相为纯水～5%乙腈(0～10min),5%乙腈～50%乙腈(10～60min),50%乙腈～纯水(60～70min)梯度洗脱,流速0.7mL·min^-1,检测波长245nm。结果:精密度、稳定性、重复性试验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<3%,10批样品间具有很高的相似度。结论:本方法可以作为乌檀注射剂中间体的质量控制方法。     

稳心汤的急性毒理实验研究

目的:稳心汤是治疗冠心病介入术后不稳定性心绞痛的有效方剂。本研究旨在观察稳心汤的急性毒性,以评估其安全性。方法:以稳心汤的最大给药浓度(5.2 g/m L)及最大给药体积(0.7 L/20 g·次)予小鼠灌胃,分别于24 h内分3次灌胃,连续观察2周。详细记录实验小鼠的外观、行为、一般状态、呼吸、中毒反应及死亡状况;每天记录存活实验小鼠的体重及饲料量。实验结束后抽血检测肝肾功能。结果:实验小鼠灌胃稳心汤3次/d,最大给药量为425 g/kg,未发现显著的急性毒性反应,肝肾功能检测亦未有异常异常。结论:稳心汤具有较好的安全性。     

复方黄酮胶囊的急性毒性作用研究

目的观察复方黄酮胶囊的急性毒性反应。方法复方黄酮胶囊以最大浓度及最大给药体积的药液灌胃给药,3次/d。连续观察7 d,记录小鼠毒副反应情况。结果观察7 d后,全部动物健存,小鼠体重平均增长为25.08%,未见任何毒性反应。计算其最大给药量为783.38 mg槲皮素/kg体重,相当于成人日用量的39.33倍。结论提示复方黄酮胶囊毒性较小。     

中药胆木的化学成分

胆木，又名乌檀，药乌檀，黄羊木，为茜草科乌檀属乔木乌檀(Nauclea offtcinalis Pierrc ex Pitard)干燥的茎、枝、树皮和根。生于高山近顶或半山腰荫蔽潮湿地带的杂木林中，分布广东(西部和西南部)、广西和海南等。胆木性味苦，寒，具有清热解毒，消肿止痛之功效。我国广西、广东和海南民间常用于感冒发热、     

痂囊腔菌素A急性毒性的研究

目的 研究痂囊腔菌素A的急性毒性,为临床安全用药提供参考.方法 痂囊腔菌素A以高浓度药液经口灌胃给药,1次/d,连续观察14 d,记录小鼠毒副反应情况.结果 观察14 d后,全部实验动物健存,未见毒副反应.计算得出痂囊腔菌素A给药量为5.07 mg/kg体重,相当与成年人日用药量的253倍,痂囊腔菌素A的最大耐受量为5 mg/kg体重.结论 痂囊腔菌素A毒性较小,临床使用安全.     

天然冰片小鼠急性毒性的时间毒理学研究

目的研究小鼠口服天然冰片后急性毒性的昼夜差异。方法小鼠随机分为白昼组和黑夜组,每组60只,分别于不同时间给予不同剂量的天然冰片,观察死亡情况,计算LD50值。结果 白昼组的LD50为2 425.9 mg/kg,95%可信区间为1939.5～2 940.6 mg/kg;黑夜组的LD50为2 307.3 mg/kg,95%可信区间为1 555.6～2 948.2 mg/kg,白昼组LD50大于黑夜组。结论 天然冰片对小鼠的急性毒性存在昼夜差异,明期(小鼠休息期)毒性小于暗期(小鼠活动期)。     

喘安的急性毒性实验观察

目的：探讨喘安的急性毒性。方法：喘安小鼠灌胃测定半数致死量(LD50)。结果：喘安的(LD50)为14．73～20．90g／kg。结论：喘安临床应用安全。