氟苯咪唑的致突变性试验

通过诱发 CHL 细胞染色体畸变的体外试验和小鼠骨髓细胞染色体的体内试验这两条途径来检测该药的致突变性,结果显示:在体内试验中,氟苯咪唑(640—1280mg/kg)与阴性对照组(N.S)相比,有非常显著的差异(p<0.01);在体外试验中,氟苯咪唑(0.39—1.56μg/ml)培养24h 和48h 对 CHL 细胞所诱发的染色体变化率显阳性。     

盐酸咪唑苯脲的合成

苄腈经混酸硝化、与乙二胺在硫粉催化下环合、铁粉还原得2-（3-氨基苯基）-4，5-二氢-1H-咪唑二盐酸盐，再与双光气缩合后成盐，制得抗梨形虫病药盐酸咪唑苯脲，总收率约50％。     

苯氟布洛芬的合成

苯氟布洛芬(Flurbiprofen),化学名为a-(3-氟-4-苯基)苯丙酸(Ⅷ),是一种非甾体抗炎药物,具有止痛、消炎、退烧等作用,用于治疗风湿性关节炎、骨节炎、弯曲性脊椎炎等炎症,为同类药物中作用最强者~[1]。其特点是剂量低、作用快、疗效高、副作用小。英、法等国已有商     

对二氟苯的合成

在－１２～－１５℃的低温下，将对苯二胺浓盐酸的悬浮液慢慢滴加到新鲜制备的亚硝酸的氟硼酸溶液中，可获得８５％收率的对苯二胺双氟硼酸重氮盐，将此重氮盐进行热分解可得对二氟苯，收率６４％。     

氟苯水杨酸合成路线图解

氟苯水杨酸(二氟尼柳,diflunisal,1),化学名为2′,4′-二氟-4-羟基-〔1,1′-联苯〕-3-羧酸。本品系水杨酸类解热镇痛药,和阿     

镇痛抗炎药苯氟布洛芬的合成

苯氟布洛芬(Flurbiprofen)为与布洛芬同类型的抗炎、镇痛药,化学名为2-(2-氟-4-联苯基)丙酸,结构式如下:     

硫苯咪唑青霉素

氨苄青霉素(Amipicillin,ABPC)问世以后,过去一些青霉素的缺点得到了改进,革兰氏阴性杆菌感染症的治疗有了可能性。但是,氨苄青霉素对绿脓杆菌、变形菌、克雷白氏杆菌等的抗菌力还是极不理想的。为了克服这个缺点,世界各国兴起了广谱半合成青霉素的研究。西德拜尔公司于1968年着手对氨苄青霉素的氨基进行酰化,研制广谱半合成青霉素。发现苯咪唑青霉素(Azlocil-lin,Bay-e 6905)的抗绿脓杆菌作用较羧苄青霉素强4～8倍,对其他菌株也具有同等的抗菌活性。延长这些化合物的酰基,则对肠道     

应用有机铝试剂一步法自羧酸酯合成2-咪唑啉、苯骈咪唑、苯骈噻唑

有机铝试剂在一些简单化学反应中具有日益增加的重要作用。较之以往所发表的一些标准方法,R_2Alx(X=NR_2、SR)型试剂,通常具有适应范围广、反应条件温和的优点。本文作者介绍双功能团化合物诸如1,2-二氨基乙烷、1,2-二氨基苯及2-巯基苯胺与三甲基铝结合所生成的试剂,能够与各型羧酸酯类反应,分别合成2-咪唑啉、苯骈咪唑     

甲苯咪唑的合成

甲苯咪唑(Mebendazole)是一个高效、低毒广谱驱肠道寄生虫药,世界卫生组织(WHO)已将其列为驱虫药类的基本药品。国内先后报道了两条工艺路线,分别采用30kg/cm~2和70kg/cm~2的加压条件;国外虽曾有常压合成工艺报道,但不足之处是:苯胺和苯甲酰氯进行弗-克反应需2分子苯甲酰氯(其中一分子用来保护氨基),在工业生产上是不经济的。     

水扬酸咪唑的合成

水扬酸咪唑(Imidazole Salicylate,1)异名Selezen,化学名:α-羟基苯甲酸咪唑。作为非甾体止痛抗炎新药,由意大利 Italfarmaco S.P.A公司开发,1983年6月首次上市,该药能选择性地抑制凝血恶烷合成酶,但并不抑制环氧合酶,具有消炎、镇痛和退热作用,毒性低,对胃刺激性很小。     

丙硫苯咪唑抗蠕虫效果优于甲苯咪唑

甲苯咪唑(Mebendazole,以下简称MBZ)和丙硫苯咪唑(Albendazole,以下简称ALBZ)是同属于苯并咪唑类的广谱驱虫药,但它们在抗虫谱、抗虫活性、毒副反应等方面仍有差异。本文拟作一简单比较。     

氟苯氧丙胺

氟苯氧丙胺(Fluoxetine hydrochloride Prozac 20mg,胶囊)是一种批准用于治疗大多数抑郁疾患的新型抗抑郁制剂,它是通过相对地选择阻止中枢神经系统5—羟色胺的吸收而达到抗抑郁作用。氟苯氧丙胺口服吸收好,一次量后血药浓度峰值约在6小时。此药广泛代谢,主要代谢产物为去甲基氟苯氧丙胺,也有对5-羟     

吲哚和苯骈咪唑脒基化合物的合成及其抗疟作用

前曾报道4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI,Ⅰ)对鼠疟病因性预防有较好作用,但毒性较大,作者设想将DAPI的二个脒基改变位置;或保留一个脒基;或将另一个脒基以硝基取     

取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛作用

本文报道取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛活性。这类衍生物一般都具有吗啡样的镇痛作用(小鼠,ip,热板法),其中化合物1-{1-[1-(对甲苯基)乙基]-4-哌啶基}-3-(2-氰乙基)-2-苯骈咪唑啉酮(I_h)的镇痛强度为吗啡的500多倍。哌啶环的3位引入甲基后,镇痛作用明显下降。     

氯铝酸咪唑离子液体催化法合成4,4'-二氟二苯甲酮

4,4'-二氟二苯甲酮(1)是重要的医药和化工中间体,可用于合成强效脑血管扩张药氟桂利嗪(flunarizine)及中枢兴奋药阿米三嗪(almitrine)等,可由氟苯与光气直接酰化缩合制得,收率66%,但含有25%的副产物2,4'-二氟二苯甲酮1,2.     

磺苯咪唑青霉素和苯咪唑青霉素:两种新β-内酰胺抗生素的评价

近年来,抗生素研究最活跃的领域之一是在脲基青霉素类(或取代的氨苄青霉素)方面。这些化合物抗菌谱和羧苄青霉素相似,但活性更强。磺苯咪唑青霉素(Mezlocillin     

血吸虫病化学治疗取代水楊酰苯胺类和苯駢咪唑衍生物的合成

三十四种取代水杨酰苯胺类化合物是以取代水锡酸或取代水杨酸苯酯和取代苯胺缩合,或用取代水杨酰苯胺类经硝化而成.九种苯骈咪唑衍生物是以取代水杨酸和邻苯二胺,用多磷酸为环合剂缩合而成.所合成的化合物有几个经初步预防和治疗日本血吸虫病动物筛选试验,发现N-(5-氯水杨酰)-2′-氯-4′-硝基苯胺和N-(3,5-二氯水杨酰)-2′-氯-4′-硝基苯胺有预防作用,N-(3,5-二碘水杨酰)-2′,4′-二氯苯胺有治疗作用.