厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗炎作用及其机制研究进展

厚朴系木兰科植物厚朴Magnolia officinalis或凹叶厚朴M.officinalis var.biloba的干燥干皮、根皮及枝皮,具有燥湿消痰、下气除满的功效。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚是厚朴抗炎的主要活性成分,其抗炎机制有：阻滞磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、细胞外调节蛋白激酶/丝裂原活化蛋白激酶（ERK/MAPK）和把关受体-2/丝裂原活化蛋白激酶（TLR/MAPK）信号通路,抑制炎性细胞因子表达;还可通过直接抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧化酶-2（COX-2）、5-脂氧化酶（5-LO）的酶活性,阻滞炎症介质一氧化氮、前列腺素（PGs）、白三烯（LTs）的合成和释放,以及抑制组织胺释放等,产生广谱的抗炎作用。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化活性也是其抗炎作用的主要机制之一。厚朴为常用的非毒性中药,可以把研究重点放在防治慢性的或退行性疾病的微炎症方面。     

厚朴酚及和厚朴酚抗抑郁药理作用及机制的研究进展

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋白激酶B,细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶和把关受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子表达和小胶质细胞、星形细胞的激活,保护脑神经。也可增强脑内5-羟色胺能神经功能,提高脑源性神经营养因子表达,促进海马神经再生,产生抗抑郁作用;还可下调抑郁时的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的亢进,改善抑郁样行为。     

中药厚朴及其成分厚朴酚与和厚朴酚体外抗各种球菌的药理作用研究进展

中药厚朴不同溶剂的粗提取物具有体外抗各种球菌的药理作用,其中厚朴石油醚和乙醇提取物的抗球菌作用最强.厚朴酚(magnolol)及和厚朴酚(honokiol)是中药厚朴抗球菌的主要活性成分,其中厚朴酚抗球菌作用稍强于和厚朴酚.厚朴酚及和厚朴酚均能抑制金黄色葡萄球菌(以下简称"金葡菌")的自溶酶和α-溶血素、肠毒素-A、肠毒素-B的表达,阻断金葡菌的自溶和抑制其黏附功能及毒力,阻滞球菌诱导宿主细胞的炎性损伤反应.厚朴酚及和厚朴酚均能抑制被膜态金葡菌合成和释放eDNA和PIA,进而抑制生物被膜的形成,降低球菌的自我保护能力,产生抗球菌作用.本文中综述了中药厚朴及其成分厚朴酚及和厚朴酚体外抗各种球菌的药理作用,并对其研究进展做了分析.     

闪式硅胶柱色谱法分离纯化高纯度厚朴总酚的研究

目的 研究应用闪式硅胶柱色谱法从厚朴总提物中分离纯化高纯度厚朴总酚的工艺。方法 以厚朴总酚的质量分数和收率为指标,采用闪式硅胶柱色谱法从样品前处理方法、硅胶用量、洗脱溶剂、体积流量方面,优选厚朴总酚的最佳纯化工艺。结果 厚朴酚、和厚朴酚在1～100 μg/mL线性关系良好（r=0.999 9）。厚朴酚、和厚朴酚的t_R值分别为9.585、6.483 min。最佳工艺为：厚朴60%乙醇提取物,用10倍量的硅胶进行装柱,以石油醚-醋酸乙酯（10：1～10：3）作为梯度洗脱溶剂,体积流量选择5 mL/min。结论 与传统工艺相比,采用闪式硅胶柱色谱法以厚朴总提物为原料,能够快速、高效纯化得到质量分数>99.5%厚朴总酚。     

和厚朴酚神经保护作用的研究进展

和厚朴酚作为中药厚朴的主要活性成分之一,是一种多酚类化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化等多种作用.近年来发现,和厚朴酚对神经系统具有明显的保护作用.和厚朴酚易于通过血脑屏障,具有发展为广谱抗神经系统疾病药物的潜力.本文主要概述了目前和厚朴酚在神经保护方面的作用及机制,以期为后续的深入研究提供参考.     

厚朴酚及和厚朴酚防治高血糖、高脂血症及其并发症的药理机制研究进展

厚朴酚及和厚朴酚是来自于中药厚朴的同分异构体,具有相同的药理活性。它们都可通过保护胰腺β-细胞,促进胰岛素分泌,提高血中胰岛素水平及细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低胰岛素抵抗和血糖水平;还能通过抑制脂质合成和促进脂质分解,产生调血脂作用。厚朴酚及和厚朴酚可通过降血糖、调血脂及抗氧化作用,从源头上减少氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）和晚期糖基化终末产物（AGEs）的生成,还可通过抗氧化、抗炎及细胞保护作用,保护心血管系统、肾脏、肝脏、胰腺等组织器官对抗高血糖、高脂血症诱导并发症的发生和发展。因此厚朴酚及和厚朴酚有开发成为治疗代谢综合征新药的潜力。     

厚朴和大叶木兰中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定

本文报道了用高效液相层析法,分别测定厚朴和大叶木兰中的和厚朴酚与厚朴酚的方法。高效液相层析是用YWG-CH填充柱1(250×4 mm i d),用甲醇—水(78:22)作流动相,压力72kg/cm²,和厚朴酚与厚朴酚能完全分离,且样品中其它成分对分离和测定无影响。本法简便、快速、重现性好。用本法测定了不同产地和来源的厚朴中和厚朴酚与厚朴酚的含量。也测定了大叶木兰的干皮、枝皮和叶子中的和厚朴酚与厚朴酚的含量。     

厚朴酚与和厚朴酚含量测定方法

厚朴为胃肠道疾病常用中药,具有温中下气,化湿引滞的功效。厚朴中的主要成分是厚朴酚与和厚朴酚。我国药典已将厚朴酚与和厚朴酚的含量作为厚朴的质量控制标准。据报道,各地商品中有近30种植物皮混作厚朴用。在已发现的厚朴中,对于厚朴酚及和厚朴酚的含量测定方法很多,有薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法等,但缺乏对其中厚朴酚或和厚朴酚的含量测定方法进行综合系统的报道,笔者为此对有关文献作一综述。     

HPLC测定不同厂家厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚的含量

摘 要 目的： 建立厚朴配方颗粒厚朴酚与和厚朴酚含量测定方法,比较不同厂家厚朴配方颗粒中厚朴酚及和厚朴酚的含量。方法: 应用HPLC法测定,色谱柱：HypersiL C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相：A相为乙腈,B相为水,梯度洗脱;流速：1.0 ml·min^-1,柱温：25℃,检测波长：294 nm,进样量：20 μl。结果: 厚朴酚在0.873～26.190 μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 5）,平均回收率为99.24%,RSD=2.00%（n=6）;和厚朴酚浓度在0.732～21.980 μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 0）,平均回收率99.89%,RSD=1.33%（n=6）。不同厂家生产的厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚含量存在较大差异。结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚含量测定,不同厂家厚朴配方颗粒的质量差异提示规范药材种植、遴选、制定科学统一的配方颗粒生产工艺和质量控制标准的必要性。     

重庆产厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚分布规律的研究

目的研究厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚的分布规律,为进一步开发利用厚朴资源并对其进行质量控制提供科学依据。方法采用HPLC测定厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量。结果厚朴根皮、干皮、枝皮和厚朴叶中厚朴酚与和厚朴酚的总含量分别约为:8.22%,2.30%,2.07%和0.43%,厚朴各部位中厚朴酚与和厚朴酚的总含量差异具有统计学意义(P<0.05)。结论厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量差异较大,其质量控制有待深入研究,厚朴不同部位在临床用药时应有所区别,另外厚朴叶资源具有较大的开发价值。     

厚朴提取物及其有效成分的呼吸系统药理作用研究进展

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都具有肺保护作用和对抗各种病理因子引起的肺损伤作用。厚朴酚及和厚朴酚还具有广谱的抗病毒、抗菌和细胞保护作用,尤其适用于具有基础疾病的各种肺损伤,以期被开发为新药供临床利用。     

试验用药品的冷链管理研究

厚朴酚及和厚朴酚是一对疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,具有许多相同的药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗微生物等。厚朴酚及和厚朴酚是钙离子通道阻滞剂,能抑制胃肠道平滑肌收缩;也能促进胃动素和胃泌素分泌,增强胃肠道内Cajal间质细胞内质网上的三磷酸肌醇受体和兰尼碱受体的表达和受体活性,促进内质网释放钙离子,激活Cajal间质细胞的起搏电流,增强胃肠道的节律性收缩。因此。厚朴酚及和厚朴酚对胃排空和胃肠推进运动产生双向调节作用：当各种病理因子引起胃肠道运动功能低下时表现为促进胃排空和胃肠推进运动;当各种病理因子引起胃肠运动亢进时,表现为对抗亢进。加之它们的抗氧化和抗炎作用可保护肠黏膜免遭伤害,提高脓毒症所致的胃肠道运动障碍,也能对抗各种肠炎和泻药所致的腹泻。     

探针药物法评价厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

目的 研究厚朴中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据。方法 采用Cocktail探针方法,将厚朴酚、和厚朴酚和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物：甲苯磺丁脲（CYP2C）、香豆素（CYP2A6）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、睾酮（CYP3A）、非那西丁（CYP1A2）、安非他酮（CYP 2B6）与大鼠肝微粒体进行孵化反应,结合UPLC-MS/MS的多反应监测技术,测定对应的7种代谢产物（4-羟基甲苯磺丁脲、7-羟基香豆素、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮、对乙酰氨基酚和羟基丙酮）的峰面积,通过与对照组比较,确定厚朴酚、和厚朴酚对以上7种酶活性的影响,计算相应的IC₅₀,评价是否有抑制作用。结果 厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中的4种亚型酶（CYP2C、CYP2D6、CYP2E1和CYP2B6）活性均有抑制作用,且随化合物浓度和预温育时间增加而增加机械抑制;另外3种亚型酶（CYP2A6、CYP3A4和CYP1A2）则不呈现此抑制规律。结论 厚朴在与以上4种酶（CYP2C、CYP2D6、CYP2E1、CYP2B6）代谢的药物联合用药时,易产生药物相互作用,抑制药物代谢。本研究也为中药厚朴的临床应用以及新药研发提供重要的数据支持。     

高温致厚朴SFE-CO2萃取物中厚朴酚、和厚朴酚降解

目的了解影响厚朴中有效成分厚朴酚、和厚朴酚的不稳定因素。方法用HPLC法测定在不同实验条件下,厚朴SFE-CO₂萃取物中厚朴酚、和厚朴酚的含量;用加速实验测定有效期。结果厚朴酚、和厚朴酚的有效期(25℃)分别为387 d和476 d。结论温度是影响厚朴酚、和厚朴酚有效期的最主要因素, 降解符合一级速度反应。     

和厚朴酚治疗妇科肿瘤的药理作用及其机制的研究进展

全球女性癌症中1/3以上是妇科肿瘤,1/4以上死于妇科肿瘤。目前妇科肿瘤的治疗仍以手术和放疗为主,并用化疗药预防复发和转移。和厚朴酚是厚朴中主要活性成分,具有广泛的药理活性,抗肿瘤研究受到了很大的关注。综述了和厚朴酚抗乳腺癌、抗卵巢癌、抗宫颈癌的药理作用及其机制的研究进展,为其在防治妇科肿瘤中的研究提供参考。     

木香顺气丸的检测方法研究

制定木香顺气丸质量标准，采用薄层色谱法鉴别木香，苍术和厚朴；运用效液相色谱法测定厚朴酚与和厚朴酚的含是。厚朴酚与厚朴酚的平均的平均回收率分别为99．68％，100．02％，RSD分别为1．56％，0．55％，本方法简便，专属性强，重复性好。     

Protective effect of the ethanol extract of <Emphasis Type="Italic">Magnolia officinalis</Emphasis> and 4-<Emphasis Type="Italic">O</Emphasis>-methylhonokiol on scopolamine-induced memory impairment and the inhibition of acetylcholinesterase activity

Magnolol, honokiol, and obovatol are well-known bioactive constituents of the bark of Magnolia officinalis and have been used as traditional Chinese medicines for the treatment of neurosis, anxiety, and stroke. We recently isolated novel active compound (named 4-O-methylhonokiol) from the ethanol extract of Magnolia officinalis. The present study aimed to test two different doses of ethanol extracts of Magnolia officinalis (5 and 10 mg/kg/mouse, p.o., 1 week) and 4-O-methylhonokiol (0.75 and 1.5 mg/kg/mouse, p.o., 1 week) administered for 7 days on memory impairment induced by scopolamine (1 mg/kg body weight i.p.) in mice. Memory and learning were evaluated using the Morris water maze and the step-down avoidance test. Both the ethanol extract of Magnolia officinalis and 4-O-methylhonokiol prevented memory impairment induced by scopolamine in a dose-dependent manner. The ethanol extract of Magnolia officinalis and 4-O-methylhonokiol also dose-dependently attenuated the scopolamine-induced increase of acetylcholinesterase (AChE) activity in the cortex and hippocampus of mice, and inhibited AChE activity in vitro with IC₅₀ (12 nM). This study, therefore, suggests that the ethanol extract of Magnolia officinalis and its major ingredient, 4-O-methylhonokiol, may be useful for the prevention of the development or progression of AD.     

Magnolia Extract,Magnolol, and Metabolites: Activation of Cannabinoid CB2 Receptors and Blockade of the Related GPR55

相似文献