肾功能不全对人体药物代谢动力学的影响

<正>药物代谢动力学是研究药物在体内过程定量规律的科学,肾脏作为药物代谢的重要器官,大多数药物的吸收、蛋白结合、分布、代谢转化及排泄过程都与其有关。肾功能不全(renal insufficiency,RI)是指由多种     

以心血管药物的药代动力学指导合理用药(上)

药代动力学(pharmacokinetics)是应用药物代谢动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程及其速度规律的科学.它是临床药理学的一门分支科学.涉及的主要内容:     

PK-PD模型在中药药物代谢动力学中的应用

药物代谢动力学（pharmacokinetics,PK）和药效动力学（pharmacodynamics,PD）是按时间同步进行的两个密切相关的动力学过程,前者着重阐明机体对药物的作用,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及其经时过程;后者描述药物对机体的作用,即效应随着时间和浓度而变化的动力学过程。     

移行度

移行度就是药物在人体内转运与代谢的动力学。转运是指药物进入人体内的吸收、分布、排泄的状况;代谢是指药物在机体内发生的化学改变。药物在人体内的这两种变化,往往相互结合进行。近年来有用生物膜与受体学说等,进一步说明药物在体内的过程。影响药物在体内移行度的因素很多,如药物制剂的溶解度、浓度等都和有效浓度维持     

药物消除与合理用药

药物的吸收、分布、排泄和代谢构成药物的体内过程，药物的吸收、分布和排泄称生物转移，药物在体内的结构改变称代谢，消除是指药物的灭活和排泄。     

新剂型及其释放原理的研究

前言目前药剂学正在以研究药物吸收、分布、代谢、排泄的生物药剂学和药物动力学(速度论)为基础,将药物投与排泄过程的合理处理为主要内容发展,新剂型的研究更贴近于生物机体状况。因而,药物通过一定部位投与吸收后在体内循环、代谢、排泄过程,对某部位呈现的作用强度、作用时间长短是随疾病和药物种类而异。如某一种乳剂     

我院2010年儿科门诊抗生素使用情况分析

抗生素(antibiotic)是指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质[1].儿童是一个具有特殊生理特点的群体,对药物的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学与成人差别很大,因此儿童抗生素的应用更需慎重.     

研究中药药动学的方法以及相关理论

药物动力学主要研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等体内过程的动态规律,在西药新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用.中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域.主要研究中药有效成份、单方及复方在体内的转运及代谢变化过程.     

关于药代动力学实验设计与分析的几个问题

药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(简称ADME过程)定量规律的药理学分枝,目的主要是:阐明药理或毒理反应与体液中的药物(或其代谢物)水平之间的关系,加深对ADME过程基本机制的理解,为新药设计及安全而     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

转运体介导的药物相互作用及其与肾脏转运体关系的研究进展Research progress in transporter-mediated drug interactions and their relationships with renal transporter

许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂,由于转运体具有广泛的基质选择性,当2种药物由同一种转运体转运时,转运体被诱导或抑制将会影响药物在体内的跨膜运输过程以及药物在组织、器官、靶点部位的吸收、分布、代谢和排泄过程,对特征底物的血药浓度和组织分布产生一定影响,从而改变药物的药效或不良反应。转运蛋白自身存在的遗传多态性已被确定为药物动力学、药效学和毒性反应的主要影响因素,对临床上所使用药物的药代动力学影响具有重要意义。肾脏是体内重要的靶器官和排泄器官之一,转运体在肾脏中表达广泛,对许多内外源性物质的肾脏分泌及重吸收起关键作用,了解肾脏转运机制有助于获得药物在肾脏的排泄动力学、蓄积毒性机制及影响排泄的因素等信息。有关转运体种类、特征和作用方式等研究的大量报道,为阐明药物在体内作用机制和临床用药中提高药物的生物利用度、减少药物相互作用提供了新的思路和理论依据。为了避免由转运体导致的不良相互作用,促进临床合理联合用药,现主要分析药物转运体介导的小肠吸收、肝脏分布及肾脏排泄过程中可能出现的药物相互作用的机制,并对临床上使用较广泛的几种药物与重要肾脏转运体之间的关系进行概述,为临床上多药物联合使用提供一定的依据,并对转运体基因多态性在临床治疗疾病中的作用进行展望。     

PK/PD理论及抗感染药物投用方法的新观点

抗菌药物是临床应用最广泛、品种最多、进展最快的一大类药物。抗菌药物与其他药物不同之处在于其靶点是致病菌。药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素,药物动力学(PK)与药效学(P D)是决定三要素相互关系的重要依据。因此抗感染药物的药代动力学和药效动力学研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。1抗菌药物的药代学参数抗菌药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。1.1吸收(Absorption)吸收是药物在体内或给药部位进入血液循环的过程。口服…     

浅析妊娠期用药对胎儿的影响

关于药物对胎儿的影响、妊娠期药物动力学(包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等)研究证明,妊娠期用药不当,可造成胎儿畸形、发育不良、死亡或功能障碍等严重后果。因此,如何正确选择用药,对于控制出生缺陷、提高出生人口素质极为重要。     

合理用药——老年用药问题(二)——老年人药物体内过程变化与临床合理用药

机体对药物处置又称药物体内过程，包括机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面。老年人随着年龄的增长，会伴有相应的器官、组织结构的退化，生理、生化功能的减退，自稳机制下降等。这些改变导致老年机体对药物处置能力的变化。老年人临床合理用药应当充分考虑老年人药物体内过程的特点。现将老年人药物的体内过程特点，按机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面予以介绍。临床用药时应充分考虑老年人体内过程的特点。１药物吸收口服是最常见的给药途径。水溶性药物经被动扩散或主动转运而吸收，脂溶性药物则经被动转运而吸收。…     

药物在体内相互作用对药代动力学的影响

<正> 药物相互作用是指某一种药物的作用由于另一种药物的存在而受到影响,从而使该药的药效发生变化或出现毒副反应。药物相互作用一般主要发生在体内,它可影响药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄,因而影响疗效和安全。本文简述在体内药物的相互作用对药代动力学的影响。对药物吸收的影响药物通过不同给药途径被吸收进入血液。口服是最常用的给药途径,药物在胃肠道相互作用的例子也最多见。这里着重讨论药物在胃     

中西药联用相互作用研究进展

临床中西药联用日渐普遍,但联合用药后药物相互作用引起的药效改变及不良反应逐渐引起重视。该文从药物吸收、分布、代谢、排泄4个方面,阐述中西药联用时的相互作用。其中,中药的酸碱性、胃肠蠕动和胃排空时间变化、螯合物、络合物、沉淀物形成等影响西药的吸收;中药可改变西药主要活性成分在体内的分布情况;亦可通过作用于肝微粒体酶和非微粒体酶影响西药代谢;通过胆汁与肾脏影响西药排泄;通过P-糖蛋白改变西药的体内转运过程。全文从药代动力学过程说明中西药联合用药的利弊,为临床指导中西药联合用药提供依据。<     

肾功能不全抗菌药物的合理应用

肾脏是大多数抗菌药物及其代谢产物的主要排泄器官,绝大多数药物以原形或代谢物的形式经肾脏排泄。肾功能不全时对抗菌药物在体内的清除过程影响很大,特别是经肾脏排泄的抗菌药物。可使药物动力学相应发生变化。①吸收过程:肾功能减退时,由于肾单位数量减少,     

临床药物动力学(一)

临床药物动力学(Clinical Pharmacokin-etics)是七十年代才迅速发展起来的药学分支,其基本任务在于把有关药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学过程的知识应用于临床药物治疗,更好地达到安全而有效的治疗要求。近几年来,国外一些医药科研中心和教学医院,已建立临床药物动力学实验室和药物代谢病房,研究体液中药物浓度与疗效和毒性的关系,协助医师拟订与调整给药方案,把药物浓度控制在最适治疗     

肝转运体的生理变化对中草药研究的影响

中草药的药物相互作用在传统中药的研究过程中越来越重要.中草药与其它药物的合用可能会影响药物的药物代谢动力学与药物效应学,从而增加/减弱其药效或毒性作用.药动学包括吸收、分布、代谢及排泄,药物代谢的主要器官在肝脏,而肝转运体在药物相互作用中起重要作用.本文探讨了肝转运体在生长发育,衰老过程,时辰,妊娠和哺乳的生理变化及吴茱萸次碱对肝药物转运体的影响.     

浅析耗散结构理论与药代动力学的相关性

耗散结构理论主要是研究系统由无序向有序转化的机制、条件和规律。它认为 :在远离平衡的开放状态下 ,一旦系统内某个参量的变化达到一定阈值 ,通过涨落激发系统产生突变 ,量变可能引起质变 ,这种有序结构通过不断与外界交换物质、能量、信息 ,由原来的无序混乱状态达到一种时间、空间和功能上有序的全新结构 ,这种全新的有序结构或组织 ,即称为“耗散结构”[1 ]。药物代谢动力学简称药代动力学 ,是研究药物及其代谢物随时间动态量变规律 ,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程 ,目的是指导临床用药 ,在使病人紊乱的生理、生化机能尽快…