光纤药物溶出仪实时测定布洛芬片溶出度的研究

目的采用光纤药物溶出度实时测定(fiber-optic in situ dissolution testing,FODT)仪监测布洛芬片溶出度。方法取不同厂家和批号的布洛芬片,用FODT仪分别监测其溶出曲线和开始溶出、溶出50%及溶出70%的时间,以及与药典法比较30min时平均累积溶出百分率。结果FODT仪测定布洛芬糖衣片和普通片的溶出曲线不同;3个溶出段的时间各异;与中国药典2005年版二部法相比,尽管各药片溶出度均达合格标准,但30min时平均累积溶出百分率数值有差异。结论FODT法可用于布洛芬片溶出度检查。     

布洛芬片溶出度考察

本文考察了国内外不同厂家不同与的布洛芬片的溶出度，经威布尔拟合得出各批号布洛芬片的溶出度ｍ值，经比较差异显著，由于各生产厂家生产工艺的差别使得同为布洛芬片的这一品种产生了公演等值生物不等值现象。     

布洛芬片剂的溶出度研究

本文对国内外10个厂家的布洛芬片剂进行了体外溶出度测定。各厂布洛芬片在30分钟的溶出度均大于50%,符合美国药典21版规定。但其体外平均溶解时间(MDT)有明显区别。三种国外布洛芬片的MDT分别为5.9,6.2和14.2。国内除山东某厂布洛芬片的MDT为3.5属最低外,多数比国外产品长。本文并对改善布洛芬片溶出度的方法作了初步探讨。     

国产布洛芬片溶出曲线考察及质量评价

目的 考察国内9个厂家生产的布洛芬片与参比制剂(商品名:Motrin(R)IB)的体外溶出度、有关物质及标识百分含量,为控制国产布洛芬片的质量提供依据.方法 采用高效液相色谱法测定布洛芬片在纯化水、pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH5.5磷酸盐缓冲液和pH7.2磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出度,并用f2相似因子法评价溶...     

不同厂家替硝唑片含量及溶出度考察

目的对4个不同厂家替硝唑片进行质量考察.方法采用高效液相色谱法测定替硝唑片中替硝唑含量,转篮法结合紫外分光光度法测定替硝唑片溶出度.结果不同厂家替硝唑片含量、溶出度有统计学意义上的差异.结论 4个不同厂家替硝唑片含量、溶出度均符合质量标准.     

过程分析考察不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测盐酸维拉帕米片的溶出度,反映不同厂家及同一厂家不同批号盐酸维拉帕米片间的质量差异.方法：采用《中国药典》盐酸维拉帕米片溶出度检测方法中的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法考察4个不同厂家及同一厂家5个不同批号盐酸维拉帕米片的溶出度.结果：过程溶出曲线反映每一药片溶出过程全部信息.4个不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度均符合《中国药典》2010年版规定,但溶出速度和曲线存在差异.结论：光纤溶出度过程分析原位实时反映了药物体外溶出特性,并真实地反映了同一药物的药片存在明显的差异.对考察体内外相关性、评价药品品质和评价生物等效性提供了有效途径.     

不同厂家那格列奈片的溶出度比较

目的：考察5个不同厂家那格列奈片的溶出度情况。方法：采用转篮法进行体外溶出度试验,以pH6．6的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,HPLC法进行含量测定。结果：有4个厂家的那格列奈片在45min时溶出度达到70％以上,一个厂家的那格列奈片溶出度仅为27．72％。结论：5个不同厂家那格列奈片的溶出度参数有明显差异,临床应用时应加以注意。     

进口与国产吲哒帕胺片溶出度的考察

目的 考察市售不同厂家吲哒帕胺片的溶出度。方法 采用桨法对两个厂家的吲哒帕胺片进行体外溶出度测定．并计算溶出参数．结果 2个厂家产品的体外溶出度均符合《中国药典》2005版的规定．但溶出参数各不相同。结论 不同厂家吲哒帕胺片抽检品的溶出参数有显著差异。     

不同厂家螺内酯片的溶出度考察研究

目的利用光纤溶出度过程分析方法,监测螺内酯片的溶出度,通过瞬时在线监测药片溶出情况而反映不同厂家生产的药片质量的差异。方法采用《中国药典》中规定的检测螺内酯片溶出度的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法,对5个不同厂家的螺内酯片进行实时监测。结果 5个厂家药片的溶出曲线明显不同。结论光纤溶出度过程分析在线,实时反映了体外溶出特性,反映了由于不同厂家生产的药片质量的不同而造成的药片的溶出行为不同,对考察体内外相关性、评价药品内在品质及其生物等效性提供了有效方法。     

不同厂家苯妥英钠片的溶出度考察

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测苯妥英钠片的溶出度,通过瞬时在线监测药片溶出情况而反映不同厂家生产的药片质量的差异。方法：采用《中国药典》规定的检测苯妥英钠片溶出度的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法对6个不同厂家的苯妥英钠片进行了实时监测。结果：6个厂家的溶出曲线明显不同,可真实地反映每粒药片的溶出过程。结论：光纤溶出度过程分析在位在线,反映了体外溶出特性,并真实地反映了由于不同厂家生产的药片质量的不同而造成的不同厂家药片的溶出行为不同,对考察体内外相关性、评价药品内在品质及其生物等效性提供了有效方法。     

Comparison of dissolution rates of ibuprofen tablets

The dissolution profiles of 600mg ibuprofen tablets from four manufacturers have been compared with those of Boots's Brufen. The latter showed rapid dissolution in phosphate buffer pH 7.2 (the USP method) such that 50 per cent was dissolved in 3.9 ± 0.9 min and 90 per cent in 7.7 ± 1.9 min. Tablets from one manufacturer showed similar dissolution characteristics to those of Boots while the other manufacturers' products dissolved more slowly. Five out of 48 tablets from one manufacturer did not achieve the USP specification of 70 per cent dissolved by 30 min. Differences in dissolution rates have been shown to affect speed of action in some products. A study is required to determine the analgesic properties of ibuprofen tablets that dissolve at different rates.     

热熔挤出法增加布洛芬的溶出度并掩盖其苦味

目的:制备布洛芬固体分散体,以增加布洛芬的溶出度并掩盖其苦味。方法:取布洛芬原料药与丙烯酸树脂Eudragit EPO,以1∶1.5(w/w)混合,采用热熔挤出法制备布洛芬固体分散体。用差示扫描量热法和粉末X射线衍射法分析布洛芬在Eudragit EPO中的分散状态。测定固体分散体、物理混合物和市售布洛芬片剂的溶出度,并评价布洛芬固体分散体的掩味效果。结果:布洛芬晶体结构的特征峰在差示扫描量热和粉末X射线衍射图中消失。在磷酸盐缓冲液中,固体分散体的溶出速度大于物理混合物和布洛芬片。志愿者对布洛芬固体分散体的味觉评价优于物理混合物和布洛芬原料。结论:热熔挤出法制备的Eudragit EPO固体分散体能增加布洛芬的溶出度,并有明显的掩味效果。     

布洛芬滴丸剂的研制及体外溶出度

采用滴制法制备了布洛芬滴丸剂,筛选了滴丸剂的处方和工艺,并考察其体外溶出度。结果表明以崩解剂羧甲基淀粉钠作为基质（用量为２０％）的布洛芬滴丸溶出速度最快,１０ｍｉｎ溶出就达９９．４％,大大高于市售布洛芬片的３８．９％（Ｐ〈０．０１）。     

不同厂家司帕沙星片体外溶出度比较

目的考察4厂家司帕沙星片的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,用紫外分光光度法进行含量测定,计算其累积溶出百分率,并以威布尔方程拟合溶出参数。结果不同厂家的司帕沙星片体外溶出度均符合2005年版《中国药典》相关规定,但各厂家T50,Td值间均有显著性差异。结论不同厂家司帕沙星片溶出参数存在差异,临床选用应加以注意。     

布洛伪麻分散片的溶出度测定

建立了布洛伪麻分散片的溶出度检查方法.考察在不同的溶出介质、转速下布洛伪麻分散片中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的溶出情况,确定了溶出参数:照中国药典2010年版溶出度第二法装置,以pH 5.5的磷酸盐缓冲液900ml为溶出介质,转速50 r/min.采用HPLC法测定每片中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的溶出量.使用C18色谱柱,流动相为乙腈-水(1∶1)(每1 000ml含十二烷基磺酸钠2.5 g,加磷酸1 ml,混匀后用氨水调至pH 3.2),检测波长215 nm.布洛芬和盐酸伪麻黄碱在10～1 000 μg/ml和1.5～150 μ.g/ml范围内线性关系良好,回收率为98.1％和100.4％,RSD为2.6％和0.4％.     

Rapidly absorbed solid oral formulations of ibuprofen using water-soluble gelatin

Rapidly absorbed oral dosage forms of ibuprofen using water-soluble gelatin (hydrolysate of common gelatin: mean mol. wt: 6000) have been studied and compared with tablets prepared with common gelatin (mean mol. wt: 100,000) and commercial tablets. Spray-dried and speed-kneaded powders, two types of granules and tablets were prepared with water-soluble gelatin. The in-vitro dissolution rates of water-soluble gelatin preparations were significantly faster than those of commercial tablets, whereas the tablets prepared using common gelatin had slower dissolution rates than commercial tablets. Water-soluble gelatin enhanced the dissolution rate of ibuprofen by improving the wettability of the drug particle surface by water, without any interaction in solution and the solid state. The absorption behaviour of various preparations was evaluated in four beagle dogs. The peak concentration time (tmax) of the water-soluble gelatin preparations was significantly shorter than that of tablets prepared with common gelatin and commercial tablets. The maximum concentration (cmax) and the area under the serum concentration-time curve (AUCo-10 h) were similar in all cases. The serum concentration profiles of water-soluble gelatin solid preparations were almost the same as those of the solutions. On the other hand, the profiles of the common gelatin tablets were similar to those of the commercial tablets. The mean absorption time (MAT) from water-soluble gelatin preparations was about 0.7 h, while the MAT from commercial tablets and common gelatin tablets was about 1.2 h. The differences in the MAT of water-soluble gelatin preparations and commercial tablets or common gelatin tablets were the same as the differences in mean dissolution time (MDT) in gastrointestinal fluid.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

维生素B2片溶出度测定研究

目的 用《中国药典》方法测定249批次维生素B₂片的溶出度,同时,考察其中6个厂家样品在4种不同pH值溶出介质中的溶出曲线,并对溶出度紫外法与HPLC测定法进行比较,为全面评价药品质量提供依据。方法 采用转篮法,4种不同溶出介质各600 mL,转速为100 r/min,检测波长444 nm;HPLC测定溶出度参考《中国药典》2015年版维生素B₂原料的含量测定方法。结果 维生素B₂片总体溶出状况较好,不同厂家样品、同厂家不同批号样品均有相似的溶出行为;液相法与紫外法测定差异较大。结论 溶出度测定紫外法专属性不高,建议采用液相法测定;部分厂家产品质量不稳定,应改善生产工艺。     

苯磺酸左旋氨氯地平片在不同介质中的溶出度

目的：考察苯磺酸左旋氨氯地平片在盐酸溶液（9→1000）、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4．5）、磷酸盐缓冲液（pH6．8）、水等介质中的溶出度。方法：采用《中国药典》2010年版二部附录XC第三法操作,转速为50r／min,以紫外分光光度法测定溶液的光密度并计算溶出度。结果：两厂家苯磺酸左旋氨氯地平片在不同溶出介质中的溶出曲线基本一致,在盐酸溶液（9→1000）中的累积溶出度最高。结论：苯磺酸左旋氨氯地平片为碱性物质,溶出速率受介质的pH影响较大。     

Pharmaceutical evaluation of ibuprofen fast-absorbed syrup containing low-molecular-weight gelatin.

Two kinds of ibuprofen syrups were prepared and evaluated. One was a suspending syrup, prepared by using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) as a dispersing agent, and the other was a dry syrup containing low-molecular-weight gelatin (LM gelatin). The dissolution behaviors of ibuprofen from syrups were studied, and both syrups showed size-dependent dissolution; the smaller particles exhibited faster dissolution. The in vivo absorption behaviors of the syrups were compared with that of commercial tablets of ibuprofen in beagle dogs and human volunteers. The absorption rates following oral administrations of syrups were much greater than those following administration of commercial tablets. Moreover, both syrups reduced the bitter taste and irritation of the oral mucosa caused by ibuprofen; the dry syrup markedly masked these side effects. These results suggest that the dry syrup containing LM gelatin improves some of the pharmaceutical properties of ibuprofen, and that the LM gelatin may be used in a variety of oral dosage forms.     

布洛芬片剂生物利用度的研究

本文试制出新处方布洛芬片剂,选择山东新华制药厂三种片剂:市售处方A、新处方片剂B和C,以及英国Boots公司的片剂D,进行体外溶出速率和人体生物利用度试验,并测定了生产A,B(和C),D片剂的布洛芬原料A′,B′,D′的粒度,比较了A′,D′的晶型。实验表明,国内外原料晶型相同,A′,B′,D′平均粒径分别为130.0,36.6,56.6μm。A与D生物不等效,B和C与D生物等效。提高国产片剂生物利用度的因素主要与原料粒度、处方组成和制备工艺有关。