甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述△

目的：综述甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概况。方法：查阅国内外相关文献,对甘草酸与甘草次酸生物转化的技术方法进行了较详细介绍。结果：甘草酸与甘草次酸的生物转化一直是国内外研究的热点内容,其技术方法归纳起来主要有植物组织细胞培养、微生物转化、酶水解等几种。结论：生物转化能产生新的化合物、提高有效成分的活性,具有环保、节约资源等特点。     

微生物转化技术在中药研究中的应用

通过文献整理对用于中药转化的微生物,微生物转化技术在中药领域中的应用及微生物转化中药的反应机制进行了综述.微生物体内含有丰富的酶,酶能催化中药成分发生水解反应、氧化还原反应、羟基化反应和糖基化反应等生理生化反应,生成各类目标产物.微生物转化技术能增加天然活性先导化合物的来源,增强中药的药效,减弱中药的毒副作用,把无效中药成分转化为有效成分,促进中药活性成分吸收,降低中药的生产成本,为中药组分代谢机制研究提供辅助手段,实现微生物转化技术应用于中药生产的目标.     

药用活性成分的植物酶生物转化研究进展

利用植物酶进行生物转化已成为药用活性成分研究的重要手段。植物酶的多样性、特异性为药用活性成分生物转化提供了可能,其潜力有待进一步开发,并将在医药产业中得到应用。综述了植物酶生物转化的发展概况,介绍了植物转化酶的提取、纯化及固定化方法,重点归纳了植物酶生物转化的类型及活性产物。     

甘草“调和诸药”生物药剂学机制的研究进展

甘草在中药复方中应用广泛,能够解毒、调和诸药,被称为药中"国老"。甘草活性成分在现代临床中也可与各种化学药物或天然产物单体联合用药。甘草及其活性成分的配伍用药作用机制可能与其改变药物的溶解度或体内代谢过程等生物药剂学特性有关。综合国内外相关研究表明,甘草酸在甘草体外增溶方面起主要作用;药物跨膜转运能力的改变也多与甘草酸及其苷元甘草次酸有关;而甘草黄酮类成分则在影响药物的体内代谢方面发挥了重要作用。     

微生物转化在中药活性成分研究中的应用

中药活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。微生物转化技术在中药活性成分的现代化研究中具有十分重要的作用,广泛用于中药活性成分的合成、结构修饰以及新化合物的开发。微生物转化可以有效地提高已知中药活性成分的药效、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。文章介绍了微生物转化技术及其在中药活性成分研究中的应用情况。     

加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用

随着生物科学的不断发展,生物转化与生物催化技术已逐渐应用于天然产物研究中。生物转化与生物催化技术在活性化合物合成及结构改造、修饰方面有其独特的优势。天然产物是一巨大的先导化合物库,是创新药物研发的宝藏。以天然药物成分库为出发点,运用生物转化等现代生物学技术,开展天然药物的全成分转化研究,辅之以药理筛选,对于形成具有自主知识产权的新药具有重要的意义和广阔的应用前景,也是中药现代化的重要途径。虽然我国在生物转化及天然药物发酵方面的研究工作开展不久,但已取得了一些成绩,有了一定积累。本专栏特邀果德安和余伯阳教授结合各自的研究成果,探讨天然药物活性成分生物转化的研究思路与方法,以飨读者。     

甘草酸、甘草次酸衍生物的合成及生物活性研究进展

甘草酸、甘草次酸是甘草中最重要的活性成分,具有广泛的生物活性,尤其是其衍生物具有显著的抗炎、抗乙肝病毒、抗艾滋病毒等活性。近年来国内外专家合成了许多结构各异的甘草酸、甘草次酸衍生物,并研究了其相关的药理活性。文章综述了近年国内外对甘草酸、甘草次酸衍生物合成及活性研究所取得的新进展。     

中药全成分生物转化

中药全成分生物转化是指将中药中的多种成分加入到生物转化体系中,利用生物转化体系中的生物催化剂（如酶、微生物、动植物细胞）对所加入的多种成分同时进行生物转化,对中药中的多种成分进行结构修饰,以期提高已有的活性、降低毒副作用、产生新的活性成分,发挥传统中药中多成分的整体协调作用,为中药深加工提供有效的方法,为药物合成提供新途径,为中药复方代谢机制研究提供模型。科学家们逐渐认识到中药全成分生物转化的意义,并取得了些许进展,今后需加强以下领域的研究：中药多成分的整体协调作用机制、新型生物催化剂定向筛选、生物转化机理、生物转化过程的优化与放大等,从而充分利用中药全成分生物转化技术开展中药现代化研究,为中药现代化和国际化做出贡献。     

甘草的活性成分与临床应用及禁忌

甘草为豆科植物,根及根茎是其药用部位。甘草味甘,性平,归心、肺、脾、胃、经,含有多种活性成分,具有祛痰止咳、缓急止痛、抗病毒、抗菌、调和诸药等功效。为更好的发挥甘草的临床疗效,将历代医者对甘草的研究与应用作出概述,并详细的指出了甘草在临床中的应用禁忌。     

人体肠道中的细菌对甘草主要成分的代谢作用

观察肠道细菌对甘草主要成分代谢的作用,以及甘草主要成分对肠道细菌生长及所含酶类活性的影响。     

耐有机溶剂极端微生物及酶类与天然产物的生物转化

非水相催化在天然产物的生物转化中可显著提高非极性底物溶解度,大幅度提高转化特异性和生产率等优点,使生物转化工艺更具实用价值。本文探讨了耐有机溶剂极端微生物及酶类在天然药物生物转化中催化体系,新型耐有机溶剂极端微生物及酶类的筛选与应用,及现有非水相天然产物生物转化的研究现状,并指出融合非水相催化技术是天然产物开发的一个重要突破点,为中药现代化提供理论指导。     

大孔吸附树脂提取纯化甘草有效部位研究

目的：提取纯化甘草有效部位。方法：通过大孔吸附树脂，并以甘草酸和甘草苷的提取率为指标，优化提取纯化工艺。结果：DA201型大孔吸附树脂吸附性能优于D101型大孔吸附树脂，优化的工艺条件为上样7倍树脂柱体积的0．6倍原液浓度的样品液，流速2．5BV·h^-1，吸附时间6h；12BV的70％乙醇洗脱。结论：甘草活性部位的得率为4．18％，其中含甘草酸78．40％，甘草苷17．51％。     

中药活性成分生物转化的研究思路与方法

结合本课题组近几年来的研究结果,对中药活性成分的生物转化方法进行总结,并对今后生物转化的研究思路进行了展望。目前,生物转化在有机合成领域的应用比较广泛,而该技术用于中药活性成分的结构修饰还处于初级阶段,尤其缺乏对某类中药活性成分系统的生物转化研究,因此有很多方面的研究值得关注,尤其是生物催化酶的研究将是生物转化的重要发展方向。此外,生物转化在中药活性化合物合成中的应用以及利用“微生物模型”研究中药活性的体内代谢,也将成为今后生物转化研究中不可忽视的领域。     

药用植物亲缘学

药用植物亲缘学（Pharmaphylogeny）是研究药用植物的植物亲缘关系-化学成分-疗效（药理活性及传统疗效）间的相关性的一门新兴的边缘学科,它的特点是多学科相互交叉、相互渗透,其研究对象涉及多学科领域。该学科的建立对于开发药用植物资源具有重要指导意义。本文围绕药用植物亲缘学的概念、形成背景、研究范围和关键技术以及对中药资源利用的意义进行阐述。     

药用植物亲缘学

药用植物亲缘学（Pharmaphylogeny）是研究药用植物的植物亲缘关系-化学成分-疗效（药理活性及传统疗效）间的相关性的一门新兴的边缘学科,它的特点是多学科相互交叉、相互渗透,其研究对象涉及多学科领域。该学科的建立对于开发药用植物资源具有重要指导意义。本文围绕药用植物亲缘学的概念、形成背景、研究范围和关键技术以及对中药资源利用的意义进行阐述。     

天然产物皂苷类化合物生物转化的研究进展

皂苷是苷元为三萜或螺甾烷类的一类较复杂的糖苷类化合物。天然来源皂苷为底物,采用生物转化技术获取了大量结构新颖的化合物,尤其是具有良好活性的皂苷转化产物,为新药的研究与开发提供了极为有价值的先导化合物。皂苷按母核结构可分为三萜皂苷和甾体皂苷,目前文献报道了89个天然来源皂苷单体的生物转化研究,其中三萜皂苷56个,甾体皂苷33个。皂苷类化合物的生物转化方法包括酶催化、微生物和肠道菌群转化,皂苷的生物酶和微生物转化工艺的研究与优化,是目前规模化制备活性次级皂苷的主要途径。皂苷类化合物的生物转化反应主要包括水解、氧化还原和重排等反应,最终生成苷元、次级糖苷或其衍生物。大多数皂苷的生物转化途径主要是经糖链水解反应,生成多个含糖基较少的次级皂苷,吸收入血并达到靶器官,发挥治疗作用。稀有次级皂苷制备、先导化合物发现和新药开发是皂苷类化合物生物转化研究的主要方向。利用微生物和肠道菌群转化技术研究皂苷的体内代谢与作用机制,也将成为该类成分生物转化研究中的热点。结合国内外近30年来的研究成果,对皂苷类成分的生物转化技术、转化反应类型和转化途径的研究进展进行总结,以期为皂苷类成分生物转化的深入研究和开发利用提供科学依据。     

炙甘草化学成分和药理作用研究进展

炙甘草为甘草片经蜜炙后得到的一种中药炮制品，具有补脾和胃、益气复脉的功效，其临床应用历史悠久。现代研究发现，甘草经过蜜炙后，会影响其化学成分组成，并改变其药理作用。本文对炙甘草化学成分和药理作用进行了归纳总结，发现炙甘草中的化学成分种类多样，主要包括三萜皂苷类、黄酮类及多糖类等；炙甘草具有抗肿瘤、抗抑郁、抗炎、抗心律失常、保肝、抗氧化以及免疫调节等药理作用。     

活血化瘀药物及其有效成分对生物转化酶的影响

生物转化酶在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。文章综述了近年来国内外学者就活血化瘀药物对生物转化酶影响的研究思路、方法和进展。通过深入研究活血化瘀药物对生物转化酶的影响,有利于中药基础理论的深入和发展;临床上应该重视活血化瘀药物与其他药物合用时所发生的代谢性相互作用,优化给药方案,从而提高临床用药的有效性和安全性。     

基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略

中药是在中医药理论指导下使用的药物,其来源以植物药为主,其次是动物药、矿物药,还有小部分是化学药和生物制品。由于中药生物来源的多样性、生态环境的多样性、化学物质结构的多样性、炮制方法的多样性、代谢途径的多样性以及生物活性的多样性和临床应用的多样性,构成了一个庞大的复杂系统,蕴涵着许多科学问题。解析这个复杂系统的基础科学问题是其有效成分和有效效应物质的阐明。伴随中药代谢的研究进展和新兴学科代谢组学的出现,形成了“基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略”,其将为中药复杂体系的研究提供新的方法和途径。     

开展中药生物转化研究意义深远

综合国内外文献，结合笔者开展中药生物转化研究的体会，介绍了国内外中药生物转化的研究现状以及在中药现代化研究中的意义，提出了开展中药全成分转化的思路并分析了进行中药全成分转化研究的可行性及一般方法，并就开展中药全成分转化研究存在的问题和今后需要加强的工作等进行了讨论。认为开展中药全成分生物转化研究对充分发挥中药的潜在价值和我国的中药资源优势开发、形成具有中国特色的生物转化研究体系、开发具有自主知识产权的新药具有重要意义。