泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究

研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12 g·kg^-1，给药前及给药后不同时间采集血样或尿样，HPLC法测定黄酮类成分浓度，血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法，进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示,黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰，药时曲线呈现双峰现象，消除T_1/2均为6 h左右；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄，尿中排泄量占给药量均<10%，尿排泄T_1/2在6～8 h；大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素，酶动力学参数V_max＝702 nmol·min^-1·g^-1(protein)，K_m＝135 μmol·L^-1。可见，泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄，但尿药排泄量较少；肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。     

新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究

目的:建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法,研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄,以及血浆蛋白结合率。方法:SD大鼠以 4或1 mg·kg~(-1)剂量尾静脉注射给药,按实验设计采集血样、组织、胆汁,用HPLC法测定药物浓度;血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果:17997保留时间为约7.0min;大鼠静脉推注4mg·kg~(-1)17997后药代动力学参数如下:消除半衰期为75.71 min,C_0为4.51μg·mL~(-1),清除率为52.5mL·min~(-1)·kg~(-1),药时曲线下面积AUC为76.16 min·μg·mL~(-1);给药后15 min 17997在大鼠体内组织分布依次为肺16.55 μg·g~(-1)、十二指肠7.34 μg·g~(-1)、肝6.51 μg·g~(-1)、心4.18 μg·g~(-1)、肾3.31 μg·g~(-1)、脾3.12 μg·g~(-1)、胸腺1.83 μg·g~(-1)和淋巴结0.74 μg·g~(-1)。大鼠静脉推注4、1mg·kg~(-1)17997后24 h胆汁排泄率分别为(55.4±9.4)％和(58.8±11.8)％;大鼠血浆蛋白结合率为(92.27±2.91)％。结论:本实验建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法,操作便捷,高效灵敏,样品用量少。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快,肺组织浓度最高,蛋白结合率高,主要通过胆汁排泄。应用于临床时,需综合考虑各种因素对     

红景天苷在大鼠体内的药物代谢动力学研究

目的研究大鼠血浆中红景天苷的口服及静脉给药的药代动力学,并进行生物利用度的评估。方法将健康SD大鼠16只随机分组,采用静脉注射和灌胃2种不同的方式给药(48mg/kg),采血测定血浆内红景天苷的血药浓度。结果主要药物代谢动力学参数:灌胃:t1/2为(0.64±0.11)h,ρmax为(13.9±2.9)μg/mL,AUC0¹2和AUC012和AUC0^∞分别为(16±4)μg·h-1·mL-1和(16±4)μg·h-1·mL-1;静脉注射:t1/2为(1.16±0.44)h,AUC0∞分别为(16±4)μg·h-1·mL-1和(16±4)μg·h-1·mL-1;静脉注射:t1/2为(1.16±0.44)h,AUC0¹2和AUC012和AUC0^∞分别为(38±11)μg·h-1·mL-1和(39±12)μg·h-1·mL-1;绝对生物利用度为41.9%。结论红景天苷吸收迅速,生物利用度良好。     

紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学研究

目的建立测定大鼠血浆中紫杉醇的高效液相色谱（HPLC）法，并研究紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学。方法8只SD大鼠单剂量尾静脉给药，采用HPLC法测定紫杉醇的血药浓度，采用DAS药动学程序对经时血药浓度进行室模型拟合和分析。结果从零时至所有原形药物全部消除时的药-时曲线下总面积（AUC0→∞）为（19．9636±9．6893）mg／（L·h），分布相半衰期（t1／2α）为（0．2055±0．2213）h，消除相半衰期（t1／2β）为（1．0786±0．3280）h，清除率（CL）为（0．3438±0．1111）L／（h·kg），中央室表观分布容积（Vd）为（0．2009±0．1280）L／kg。结论HPLC法简便、灵敏，可用于紫杉醇的血药浓度测定；紫杉醇在大鼠体内的处置符合二室模型。     

槲寄生药材中9种黄酮类成分在大鼠体内的组织分布

目的运用UPLC-MS/MS联用技术,阐明中药槲寄生中9种黄酮类成分在大鼠体内的组织分布规律。方法组织匀浆液经蛋白沉淀,以乙腈-体积分数为0.1%的甲酸溶液为流动相梯度洗脱,经Thermo Syncronis C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm)分离,正离子模式多反应监测,黄芩苷为内标,测定各组织药物浓度。结果静脉给药5 min后各组织均能检测到待测物,除大肠外各组织中待测物的浓度达到最大值。肾、心脏、肝、肺、睾丸和胃中浓度较高。40 min后待测物的组织分布因化合物结构的差异而不同。2 h后各组织中待测物的浓度均较低。脑组织中几乎未检测到待测物。结论 9种黄酮类化合物静脉给药后组织分布迅速且广泛,但不能透过血脑屏障,心、肾、肝、肺、胃、睾丸和大肠是其主要分布器官,且不存在蓄积现象;黄酮类成分结构不同,分布特点也不同,母核的结构、连接糖基的数目和位置都会影响其组织分布。为槲寄生的进一步开发和临床合理应用提供科学依据。     

桑叶中黄酮类化合物的提取工艺的优化

目的研究桑叶中黄酮类化合物的提取工艺条件。方法在单因素考察的基础上,利用正交试验确定桑叶中黄酮类化合物的提取条件。结果在80℃下,用75%的乙醇,料液比为1∶15,浸提2次,每次提取1 h,所提取桑叶中黄酮类化合物含量最高。结论该方法提取桑叶中黄酮类化合物,方法可行,黄酮类化合物含量高。     

曲克芦丁及其代谢产物在大鼠体内的排泄动力学研究

目的研究曲克芦丁及其代谢产物在大鼠体内的排泄情况。方法大鼠腹腔注射曲克芦丁,收集尿液、粪便和胆汁样品,应用 HPLC方法测定曲克芦丁在大鼠尿液、粪便和胆汁样品的含量,测定曲克芦丁代谢产物在大鼠粪便中的含量。结果曲克芦丁在大鼠尿液、粪便和胆汁中的累积排泄率分别为( 16.17±10.28)%、(0.54±0.47)%和( 58.94±13.37)%。与此同时,粪便中约有( 22.69±12.48)%的代谢产物曲克芦丁苷元生成。结论曲克芦丁主要通过胆汁进行排泄,以原型和代谢产物的形式排出体外。     

桑叶黄酮对糖尿病小鼠降血糖作用的研究

目的研究桑叶黄酮的降血糖作用。方法采用腹腔注射四氧嘧啶复制小鼠糖尿病模型,造模成功后分为模型组、桑叶黄酮3个剂量组,并设正常对照组。每天分别灌胃给予蒸馏水、桑叶黄酮1.00、0.50、0.25g.kg-1体重,连续6周,每周称重1次;在实验2、4和6周末各测空腹血糖1次;实验末期进行糖耐量实验。结果桑叶黄酮能明显缓解糖尿病小鼠症状,具有明显控制糖尿病小鼠空腹血糖值升高、降低其血糖值和血糖曲线下面积的作用,糖尿病小鼠肝体比、肾脏重和肾体比均增高,而桑叶黄酮具有使其降低的作用。结论桑叶黄酮具有明显的降低血糖,改善糖尿病症状,降低肝体比的作用。     

紫外-可见分光光度法测定细毡毛忍冬中总黄酮的含量

目的:建立一种简单、快速的方法,测定细毡毛忍冬中总黄酮含量,为细毡毛忍冬的质量控制和开发利用提供科学依据.方法:以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法,在波长510nm处测定细毡毛忍冬总黄酮含量.结果:芦丁对照品溶液在8.0179～48.1074μg.mL-1浓度范围内,吸光度与浓度呈良好线性关系,细毡毛忍冬中总黄酮含量为3.38％.结论:该测定方法稳定、快速、简便,为细毡毛忍冬的质量控制和开发利用提供了科学依据.     

银合欢叶总黄酮降血糖作用的实验研究

目的探讨银合欢叶总黄酮(TF,totalflavonoidsinleaves)的降血糖作用。方法采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型以及由肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖小鼠模型,观察TF对实验动物的降血糖效果。结果TF对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠有明显的治疗效果,对肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖模型小鼠也有明显的降血糖作用,但对正常小鼠血糖无明显影响。结论TF对高血糖模型小鼠有明显的降血糖作用,但对正常小鼠血糖无明显影响。     

比色法测定荆芥中总黄酮的含量

目的建立荆芥中总黄酮的含量测定方法。方法以10%三氯化铝乙醇溶液为显色剂,芦丁为对照品,采用比色法测定。结果吸收度与对照品浓度在8.0~32.0μg.mL-1范围内呈良好线性关系,线性回归方程为A=19.85C+0.0049(r=0.9994),平均加样回收率为98.7%,RSD=0.67%(n=6)。结论本方法准确、重现性好,可用于荆芥中总黄酮的含量测定。     

七叶莲提取物中总黄酮和槲皮素的含量测定

目的:测定七叶莲提取物中总黄酮及槲皮素的含量。方法:总黄酮含量测定,以芦丁为对照品,采用分光光度法,于509nm处测定;槲皮素含量测定,采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent ZORBAXSB-C18(4.6 mm×250 mm,5!m),流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液(36∶64),流速1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,柱温25℃。结果:总黄酮线性范围为0.0～40.0μg.mL-1(r=0.999 9),槲皮素线性范围为0.06～2.40!g(r=0.999 2);总黄酮和槲皮素的平均回收率分别为100.6%和98.7%。结论:建立的方法具有良好的精密度和耐用性,结果准确可靠,可作为本产品的质量控制方法。     

超高效液相色谱-三重四极杆质谱法测定不同银杏叶制剂中13个黄酮类成分

目的 运用超高效液相色谱串联三重四极杆质谱（HPLC-QQQ）建立一种能够同时测定银杏叶制剂中13个黄酮类成分的分析方法。方法 采用Agilent Poroshell 120 EC-C₁₈色谱柱（50 mm×3.0 mm,2.7 μm）,以0.1%甲酸溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温30℃。在电喷雾离子化负离子模式下离子化,以多反应监测方式（MRM）检测。结果 13种黄酮类成分芦丁、异槲皮苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基（1→2）-α-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、水仙苷、槲皮苷、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、木犀草素、槲皮素、芹菜素、山柰酚、异鼠李素、芫花素的分离度良好,在各自的质量浓度范围内的线性关系良好（r=0.999 0）,且精密度试验、重复性试验的RSD值均小于3.5%,供试品溶液在12 h内稳定性好,各成分的平均回收率在94.5%~100.5%。不同批次样品之间,总黄酮含量相差不大;各批次的银杏黄酮类成分含量均不相同,差异较大,其中黄酮苷类化合物所占比例相对较大,芦丁、水仙苷含量均较单糖（异槲皮苷、槲皮苷）含量高,芫花素、木犀草素等黄酮苷元含量最低。结论 方法分离度好、操作简便、专属性强,能够明确反映出银杏叶提取物中13个黄酮类成分的分布和差异,可用于银杏叶提取物制剂的质量控制。     

南方碱蓬叶总黄酮提取工艺研究

目的 单因素试验了不同体积分数的乙醇、料液比、提取温度及提取时间等因素对南方碱蓬叶总黄酮(LFSA)提取率的影响.方法 以正交设计实验所得的最佳提取条件提取LFSA,用聚酰胺吸附-硝酸铝显色法测定其含量.结果 LFSA的优化提取条件为30倍原料重的75%乙醇溶液在80℃条件下提取30min,含量为6.35%.结论 LFSA的提取含量约为6.35%.     

草豆蔻中总黄酮体外抗肿瘤活性研究

目的 评价草豆蔻中总黄酮的体外抗肿瘤活性.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测草豆蔻中总黄酮对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用.结果 草豆蔻中总黄酮对人胃癌细胞株SGC-7901有较强抑制作用,IC50为3.48μg·mL-1;对人肝癌细胞株HepG2、人慢性粒细胞白血病细胞株K562和人肝癌细胞株SMMC-7721也有一定的抑制作用,IC50分别为32.30μg·mL-1、29.21μg·mL-1和16.38μg·mL-1.结论 草豆蔻中总黄酮具有抗肿瘤活性.     

西兰花总黄酮的制备及体外抗肿瘤活性研究

目的探讨西兰花总黄酮的抗肿瘤活性。方法新鲜西兰花花蕾晒干粉碎后,用超声辅助70%的乙醇提取其中黄酮类成分,然后采用AB-8型大孔吸附树脂进行纯化,利用紫外扫描光谱法进行定量鉴定;采用MTT方法检测纯化前后西兰花黄酮类化合物对SMMC-7721细胞的生长抑制作用。结果使用超声辅助乙醇提取法西兰花黄酮得率为0.1%,粗提物纯度为2.63%,大孔吸附树脂纯化后纯度为9.28%。结论纯化后的西兰花总黄酮对SMMC7721细胞生长的抑制作用随剂量增加而增强,呈剂量依赖性。西兰花总黄酮可显著抑制肝癌细胞株SMMC-7721的生长。