苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

紫杉醇类似物抗癌活性与分子结构的定量构效关系

目的为了寻找新一代紫杉醇类抗癌药物,研究紫杉醇类似物分子结构和抗癌活性(PIDact)之间的定量构效关系。方法基于电性状态拓扑指数和电性距离矢量,应用最佳子集回归的方法建立了PIDact值和紫杉醇类似物分子结构的定量结构–活性相关(QSAR)模型,并对模型进行了交互检验和外部检验,用43个紫杉醇类似物训练集样本构建的QSAR模型预测了外部10个检验集的PIDact值。结果所建立模型具有较高的估计相关系数及LOO(leave-one-out)检验相关系数。结论模型具有良好估计能力与稳定性,训练集模型具有良好预测能力。     

紫堇属植物生物碱类化学成分与药理作用

紫堇属植物分布广泛,且多种作为药用,其所含有的生物碱类化学成分主要为异喹啉类生物碱。本属植物及其提取物具有抗心律失常、抗菌、保肝等药理活性,深入研究后可开发为天然药物。     

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

应用基因芯片技术研究异紫堇碱处理后的SiHa细胞差异基因表达谱

目的:应用基因芯片技术研究异紫堇碱处理后的Si Ha细胞差异基因表达谱改变,以寻找异紫堇碱抑制宫颈癌Si Ha细胞HPV基因表达的分子机理。方法:抽提经异紫堇碱处理后不同时段的Si Ha细胞和未经异紫堇碱处理的Si Ha细胞中的mRNA来制备探针,经杂交、洗涤后,通过计算机扫描分析未经异紫堇碱处理的Si Ha细胞和处理后的Si Ha细胞基因表达谱的差异情况。结果:在每组60000多个候选基因中,各筛选出200多条差异表达倍数在2倍以上的基因,在异紫堇碱处理后12小时的样本中下调基因206条,上调基因70条,未知基因217条;24小时后下调基因95条,上调基因137条,未知基因166条;48小时后下调基因150条,上调基因101条,未知基因159条。结论:基于基因芯片技术的基因表达谱分析能够高通量筛选与异紫堇碱抑制宫颈癌Si Ha细胞HPV基因表达的分子机理相关的基因。     

药用植物生物碱类的心血管活性成分及构效关系研究进展

本文从生物碱的七种结构类型分别论述了具有心血管活性的化合物及其构效关系的研究进展。     

生物碱类化合物抗菌活性研究进展

生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.     

中药活性成分小檗碱的结构修饰研究进展

本文根据小檗碱结构修饰位点及各位点取代基的不同对小檗碱的衍生物进行分类,阐述了各类衍生物生理活性研究情况及活性较好化合物的结构特征.指出小檗碱9位是修饰较多的位点,国外活性研究多集巾在衍生物与DNA、RNA的作用上,国内近几年活性研究的热点是对糖尿病的治疗.本文旨在提供小檗碱结构改造和构效关系的系统研究进展.     

矮紫堇中1个新的异喹啉生物碱分离与鉴定

藏族特色药材矮紫堇为罂粟科植物尼泊尔黄堇Corydalis hendersonii的干燥全草,具有清热止痛、降压等功效。作为系统阐明矮紫堇防治缺血性心脏病药效物质的内容之一,本研究通过反相硅胶柱(ODS),羟丙基葡聚糖凝胶LH-20(Sephadex LH-20)及半制备HPLC等色谱方法从其乙醇提取物中分离得到1个新的异喹啉生物碱,其结构经MS,NMR等波谱方法鉴定,定名为矮紫堇碱G(hendersine G,1)。矮紫堇碱G可视为四氢小檗碱与琥珀酸的缩合产物,为新的结构骨架,但因为获得量少且结构复杂,目前没有确定其立体构型。本研究丰富了矮紫堇的药效物质研究内容,也为该药材中新颖结构分子的进一步挖掘提供了一定启示。     

原花色素的防癌抗癌作用

原花色素是植物中广泛存在、含量丰富的一大类多酚化合物的总称。体外实验研究表明其对人乳腺癌、前列腺癌、结肠癌等肿瘤细胞具有生长抑制作用；动物体内实验表明，其对致癌因素诱发的皮肤癌、结肠癌、肺癌等肿瘤的发生和生长具有抑制作用。其作用机制与抗氧化作用、抑制肿瘤细胞增殖、诱导癌细胞凋亡和分化等有关，对机体无明显不良反应，值得进一步研究和开发。     

花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性及其机理研究

目的观察和探索花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性及其作用机理。方法结晶紫染色法检测花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用;RT-PCR法检测与肿瘤细胞凋亡相关基因的表达。结果花旗松素能够抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,呈剂量依赖关系;花旗松素不能诱导Bcl-2 mRNA和Bax mRNA的表达,但能使P53和P21的mRNA表达量增加。结论花旗松素具有良好的体外抑制人宫颈癌Hela细胞增殖作用;花旗松素诱导Hela细胞死亡与细胞凋亡相关,其分子机制可能与升高P53和P21mRNA表达有关,而与Bcl-2和Bax的蛋白转录无关。     

乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒的肝靶向抗癌活性研究

目的 研究新型的乳糖化-去甲斑瞀索纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性.方法 通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用.结果 体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48h时Lac-NCTD-NPs的IC50最低,细胞毒作用最强,其次是Lae-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9%,显著高于相同浓度的NCTD和Lac-NCTD.结论 Lac-NCTD-NPs能有效地靶向于肝肿瘤组织,抑制肿瘤的生长,是一种强的具有体内外抗癌活性的新型肝靶向性制剂.     

Antiplatelet activity of aporphine and phenanthrenoid alkaloids from Aromadendron elegans Blume

Six aporphine and one phenanthrenoid alkaloids isolated from Aromadendron elegans Blume were investigated for their ability to inhibit arachidonic acid (AA), collagen and ADP induced platelet aggregation in human whole blood. The antiplatelet activity of the compounds was measured in vitro by the Chrono Log whole blood aggregometer using an electrical impedance method. Of the compounds tested, (-)-N-acetylnornuciferine, (-)-N-acetylanonaine and 1-(N-acetyl-N-methylamino)ethyl-3,4,6-trimethoxy-7-hydroxyphenanthrene showed strong inhibition on platelet aggregation caused by all three inducers. (-)-N-acetylanonaine was the most effective antiplatelet compound as it inhibited both arachidonic acid, collagen and ADP-induced platelet aggregation with IC(50) values of 66.1, 95.1 and 80.6 microm, respectively.     

儿茶素及其衍生物抗癌研究进展

动物试验研究发现,儿茶素对不同器官肿瘤的形成及发展表现出明显的抑制作用.作用机制研究显示儿茶素通过抗氧化、抑制相关酶活性及抑制信号传导等来抑制肿瘤细胞入侵、细胞增殖、细胞血管再生及转移,并诱导细胞凋亡.该文综述了饮茶与癌症预防的相关性,概述了儿茶素及其衍生物防癌、抗癌作用机制,并对儿茶素未来的研究进行了展望.     

In vitro anticancer activity of aqueous extracts and ethanol extracts of fifteen traditional Chinese medicines on human digestive tumor cell lines

The purpose of this study was to investigate the anticancer activity of 15 traditional Chinese medicines which are usually used for tumor patients in China. The MTT (methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide) method was applied to compare the antitumoral activity of the aqueous crude extracts and the ethanol crude extracts of these drugs on six human digestive tumor cell lines: human liver carcinoma cell lines (HepG-2 and SMMC-7721), human gastric cancer cell line (BGC-823), human colon adenocarcinoma cell lines (LoVo and SW-116) and esophagus adenocarcinoma cell line (CaEs-17). Most ethanol extracts demonstrated a more powerful inhibitory effect than aqueous extracts. Their IC50 values were between 10 microg/mL and 500 microg/mL. Among these drugs, Paris polyphylla Smith showed a predominant inhibitory effect on all the cell lines with IC50 values ranging from 10 microg/mL to 30 microg/mL. The findings in this study suggested that traditional Chinese medicines, especially Paris polyphylla Smith, might have potential anticancer activity on digestive cancer and its mechanism needs further study.     

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。     

甘草酸苯胺铂配合物的结构和理化特性及其抗肿瘤细胞活性的研究

目的：对合成的3种甘草酸苯胺铂配合物的结构，理化特性以及抗癌活性进行研究。方法：采用红外光谱和元素分析及X衍射对其结构，理化特性进行分析。实验选用黑色素瘤（LiBr)，白血病细胞K562，肝癌（7721）细胞作为体外抗癌活性的模型，用MTT法其抗癌活性进行了研究，结果：元素分析结果和理论计算一致。红外光谱结果表明官能团配位与结构相符。X射线衍射分析表示该类化合物均属斜方晶系。结论：抗癌活性与浓度以及甘草酸苯胺铂配体切相关，磁场处理的甘草酸苯胺铂配合物对抑制肿瘤细胞的活性有明显的影响。