止吐药 格雷西隆(Granisetron)

异名 BRL43394,Kytril 药效分类止吐药开发单位 (美)Smithkline Beecham 上市厂商 (美)Smithkline Beecham1991年11月在南非上市药理本品是一种强效的选择性外周和中枢神经系统5-HT_3受体拮抗剂,可抑制5-HT引起的动物离体组织的各种作用(包     

莫索尼定的药理和治疗原发性高血压

莫索尼定(moxonidine)系德国Beiersd-orf公司开发的作用机制新颖的抗高血压药物。已于1991年在德国首先上市,商品名为Cynt,有0.2 mg和0.4mg两种片剂。药效学本品是一种对咪唑啉I_1受体(imidazo-line I_1 receptor)有高度亲合力的选择性激动剂。根据不同的组织、种属和所用的配体,本品对这种新发现的受体的选择性比对β_2受体最高可高达600倍。在体内与中枢咪唑啉受体的结合明显与血压下降程度有关。动物用一种对咪唑啉位点有亲和力的部分α_2拮抗剂BDF6143预处理,可以抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α_2肾上腺素受体     

抗高血压药Celiprolol Hydrochloride

异名 ST-1396,Selectol 化学名 3-[3-乙酰-4-(3-特丁基氨基-2-羟基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲盐酸盐(CH_3)_3CNHCH_2CHCH_2O NHCN(C_2H_5)_2 药效分类抗高血压药开发单位(奥)Linz AG化学公司上市厂商(奥)Linz AG 化学公司1983年药理本品是具有高度心脏选择性的(β_1)受体阻断剂。本品对离体心脏(β_1受体)的β肾上腺素能阻断作用,为对离体气管平滑肌(β_2受体)的阻断作用的10～100倍。在整体动物其对抗异丙肾上腺素对β_1受体作     

抗高血压药 盐酸氨磺洛尔(Amosulalol Hydrochloride)

化学名 (±)5-[1-羟基-2-[[2-(邻甲氧基苯氧基)乙基-]氨基]乙基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐药效分类抗高血压药开发单位 (日本)山之内制药公司上市厂商 (日本)山之内制药公司,1988年3月29日药理本品对α_1、α_2、β_1、β_2受体的亲和性之间的比约为1∶1/500～1000∶0.3∶0.3。药效为哌唑嗪的1/8～30,普萘洛尔的1/12～16。对各种高血压模型一次给药有迅速而持久的降压效果,耐受性好。     

强心药 地诺帕明(Denopamine)

化学名 (-)-(R)-1-(对-羟苯基)-2-[(3,4-二甲氧苯乙基)氨基]乙醇药效分类慢性心衰治疗药开发单位 (日)田边制药(株) 上市厂商 (日)田边制药(株),1987年10月2日上市。药理本品选择性地刺激肾上腺素能β_1受体,可使心肌收缩力持续加强。对β_2和α受体几无刺激作用,所以几乎不影响β_2优势的心搏数。本品作用特征是扩张冠脉血管,与洋地黄比不易引起心律不齐。药动学人口服本品1小时内达最高血药浓度,消除半衰期约4小时。人和动物连续给药,体内无蓄积性。血中主要以本品原     

新型β受体阻滞剂：卡维洛尔

卡维洛尔(Cavvedilol简称CDL)异名Kvedex,卡维地洛,是一种新上市的β受体阻滞剂。该药1991年底首次在德国上市,继在美国上市,商品名Dilatrend。 1 药理作用 CDL是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较     

抗高血压药 盐酸莫索尼啶(Moxonidine Hydrochloride)

异名 Cynt 化学名 4-氯-5-(咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶盐酸盐水合物药效分类中枢α_2受体激动剂上市厂商 (德国)Beiersdorf AG,1991年上市莫索尼啶是一种新的抗高血压药物,它能刺激中枢突触前的α_2肾上腺素受体使血压降低,近来有报道它与咪唑受体有关。本品与可乐定在化学结构上相似,但本品是嘧啶取代的产物。药理作用 Armah等以自发性高血压大鼠和肾性高血压大鼠经胃肠外或肠内两种     

抗高血压药 多沙唑嗪(Doxazosin)

异名 Cardura,UK-33274 化学名 4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二(?)烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉药效分类α_1阻滞剂开发单位 (英)Pfizer公司上市厂商 (英)Pfizer公司于1988年在丹麦上市近年来,治疗高血压主要采用β阻滞药和噻嗪类利尿药。它们通常有明显降压效果,但对冠心病价值较小,对心肌梗塞几无预防作用。小动脉平滑肌α受体在控制血管紧张性方面也起着重要作用,对α受体的选择性阻滞可减少外周血管阻力,是降低过高的血压的另一种手段,又无β阻滞药的副作用。     

抗高血压药 奈必洛尔(Nebivolol)

1　商品名Ｎｅｂｉｌｅｔ2　化学名二 [2 羟基 2 (6氟 3,4 二氢 2Ｈ 1 苯并吡喃 2 ) ]乙基胺3　开发与上市厂商(美 )Ｊｏｈｎｓｏｎ＆Ｊｏｈｎｓｏｎ公司研制 ,意大利Ｍｅｎａｒｉｍ公司获上市许可。 1 997年 5月在德国首次上市 ,1 999年 5月在英国等多个国家上市。4　药效分类β1 受体阻滞剂5　药理本品是一种具有高度选择性的强效 β1 受体阻滞剂 ,无内源性交感神经活性。在健康志愿者和高血压病人中的研究发现 ,本品具有降低血压和周围血管阻力的作用 ,并可改善左心室功能。在高血压病人中的研究发现 ,本品可改善大动脉的扩张性和顺应…     

盐酸多巴酚丁胺

【化学名】4-[2-[[3-(4-羟基苯基)-1-甲基丙基]氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为心脏β_1-受体选择性激动剂。属儿茶酚胺类,主要兴奋β_1肾上腺素能受体,有轻微的α受体作用,大剂量时有β_2的血管扩张作用,对心肌有正性肌力     

升压药 多培沙明(Dopexamine)

化学名 4-(2-[(6-[(2-苯乙基)氨基]己烷基)氨基]乙基)-1,2苯二酚二盐酸盐药效分类升压药开发单位费森药厂上市厂商费森药厂1989年上市药理多培沙明是一种新合成的儿茶酚胺类药物,化学结构与多巴胺相似,有很强的β_2肾上腺素能受体兴奋作用,对多巴胺DA_1和DA_2受体,以及β_1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱,尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品对离体的心血管标本,能显著抑制其神经元对儿茶酚胺的摄取,并能显著扩张动脉血管,降低狗的血压和后负荷,使心率加快,心肌收缩力增强。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β_1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β_2肾上腺素能受体而产生的。多培沙明还     

阿坦乐尔——治疗高血压的另一种β—阻滞剂

<正> 阿坦乐尔(Atenolol,氨酰心安)是“心脏选择性”β-阻滞剂,美国FDA最近批准本品用于治疗高血压。 心脏选择性 心脏选择性β-阻滞剂对心脏β_1肾上腺素能受体的作用比对支气管和血管β_2受体的作用要大。这类药物的主要作用是使心脏收缩力减弱、心率减慢;但本品和美多洛尔(Metoprolol)仍可加强哮喘患者的支气管收缩。 临床研究 给20例高血压患者进行8-12周对照试验,结果表明对于基础血压低于200/120mmHg的患者,给以本品可有效地使血压降至正常,但对更严重的高血压还不能恢复。对104例和427例两组患者分别     

抗青光眼药Aplonidine

异名 Iopidine 化学名 2-(4-氨基-2,6-二氯苯基亚胺基)咪唑啉盐酸盐药效分类青光眼药开发单位 (美国)Alcon Lab Inc 上市厂商 (美国)Alcon Lab Inc 药理作用本品通过激活眼内α_2肾上腺素能受体降低眼内压(IOP),推测是药物降低了眼房水形成的结果。尽管许多文章已经提到本品是α_2肾上腺素能激动剂,但它似乎还有强烈的α_1激动剂活性,至少在某些系统是这样。对大鼠主动脉突触后受体的激动作用非常强烈,但所涉     

肾上腺素能受体研究的新进展

肾上腺素能受体(以下简称受体)的亚型β受体的β_1(心脏和脂肪组织)和β_2(平滑肌)两种亚型均可与腺苷环化酶相偶联。前一亚型的拮抗剂为 metoprolol 和心得宁;后一亚型的拮抗剂为 butoxamine。α_1受体即突触后α受体,儿茶酚胺作用时可引起血管及其他平滑肌收缩以及肝脏某些代谢作用;α_2受体存在于突触前及突触后各部位。对突触前α受体的研究,阐明了儿茶酚胺反馈性抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,由于它对某些激动剂如氯压啶和拮抗剂育亨宾有较大的亲和力,因此它与典型的突触后α受体在药理学上有明显     

Befunolol HCl

异名 Benfuran,BFE-60,Bentox,Glauconex化学名 2-乙酰-7-[(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃盐酸盐(?)药效分类抗心律失常药开发单位 (日)科研制药上市厂商 (西德)Thilo 1984年3月文献日本药理学杂志 1973,69(4):159药理本品为玖β阻断药。本品与心得安相似,对β_1、β_2。受体均有阻断作用,无脏器选     

α2-肾上腺素受体激动剂镇静药盐酸右美托咪定(dexmedetomidine hydrochloride)

１ 商品名 Precedex２ 化学名 （Ｒ）－４－[1－（２,３－二甲基苯基）乙基]－1Ｈ－咪唑单盐酸盐３ 开发与上市厂商 （芬兰）Ｏｒｉｏｎ Ｐｈａｒｍａ公司／（美）Ａｂｏｔｔ公司研制开发,２０００年３月在美国首次上市。４ 适应证 本品适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。５ 药理 本品为有效的α_2－肾上腺素受体激动剂,对α_2－肾上腺素受体的亲和力比可乐定高８倍。动物试验显示,缓慢地静脉输注中低剂量本品（１０~３００ｍｇ/ｋｇ）对α_2－肾上腺素受体具有选择性,而缓慢地静脉输注高剂量本品（１０００ｍｇ…     

盐酸特拉唑嗪

种类: 本品为一种选择性α_1-受体阻滞剂,是喹唑啉的一种衍生物。适应症: 本品适于治疗高血压。既可单独应用,也可与其它抗高血压药物如利尿剂或β阻滞剂合用。禁忌症: 一些临床研究和可获得的文献都表明本品没有任何禁忌症。     

肾上腺素受体阻断剂Celiprolol简介

(ellprolol(CLP)能同时阻断β_1-受体(β_1-)和α_2-受体(α_2-),与常用的β-阻断不同,CLP有扩张支气管的作用。本文简述CLP的作用和临床应用。药理作用对大鼠心脏(主要含β_1-)和网织细胞(主要含β_2-)作放射配体试验,证明CLP优先     

抗哮喘药 Zafirlukast

1商品名Accoate2化学名4-（5-环戊基氧代碳酰胺基－1－甲基吲哚－3－亚甲基）－3－甲氧基－N－邻甲苯磺酰基－苯甲酰胺3开发与上市厂商（英）Zeneca公司开发，于1996年4月首次在爱尔兰上市。4药效分类白三烯受体拮抗剂5药理本品被认为是第一个在西半球获准上市的白三烯受体拮抗剂。它不同于皮质类固醇类吸入剂和β2—选择性肾上腺素激动剂。白三烯是一种炎症介质，在哮喘发病机理中起重要作用。本品通过阻断白三烯受体，以减轻其对支气管的收缩作用和对炎症细胞的浸润作用。在动物试验中，本品对白三烯受体有非常高的选择性，能相当有效地…     

卡维地洛

<正> 1 概述卡维地洛是一种非选择性β-受体阻滞剂,并具有α-受体阻滞作用,可完全性阻滞β_1、β_2及α_1受体,α_1;β阻滞作用=1:10,无内源性拟交感活性。 2 临床药理学 2.1 结构卡维地洛是立体异构体的外消旋混合物,其非选择性β-受体阻滞效应主要在左旋异构体,而α-受体阻滞作用在两种异构体(左旋、右旋)中都存在。