苦参碱聚乳酸微球制备工艺研究

目的应用生物可降解材料聚乳酸制备苦参碱聚乳酸微球。方法采用溶剂挥发法,并用正交设计优化微球制备工艺,用电子扫描显微镜观察微球表面形态,紫外分光光度法测定微球的包封率,并用差热扫描分析法观察微球粒径分布。结果微球外观圆整,分散性好,平均粒径在3μm左右,包封率在80%以上,最佳制备工艺重现性良好。结论以聚乳酸为囊材,采用乳化溶剂挥发法,制备了苦参碱聚乳酸微球。     

聚壳聚糖-丙烯酸磁性微球的研究

目的研究聚壳聚糖-丙烯酸磁性微球的制备过程以及性能测试。方法实验运用反相乳液聚合法,以环已烷为油相,壳聚糖-丙烯酸溶液为水相,过硫酸钾为引发剂,十二烷基硫酸钠为分散剂,戊二醛为交联剂,司班80为乳化剂,并加入磁流体,在60℃水浴下,机械搅拌,反应数小时,抽滤,洗涤,干燥,制得微球。结果当壳聚糖用量为2g,质量浓度为50mg/ml的丙烯酸用量为100ml时反应效果最好,溶液最为均匀,反应效果最佳。最后用扫描电镜对磁性微球进行形态观察和结构表征测试。微球外表呈较均匀的圆球状,粒径大约在55~100nm之间。结论基本属于纳米磁性微球。     

磁性药物微球研究进展

 本文综述了磁性药物微球的研究进展，介绍了磁性药物微球的制备方法及制备磁性微球所 需要的磁性材料、骨架材料和药物等组成成分；磁性药物微球在鼠尾、肺、肾、后腿及狗膀胱等不同 靶器官的靶向性；影响磁性药物微球靶向性的因素；磁性药物微球的作用特点和应用以及研究磁性药 物微球目前存在的问题和前景。     

金雀异黄素壳聚糖微球的制备方法

目的 :采用星点设计实验 ,优化金雀异黄素壳聚糖微球的制备工艺 ,提高预测性。方法 :壳聚糖微球用复乳法制备 ,利用statistica软件进行多元线性回归和二项式拟合 ,求得方程 ,用效应面法选取较佳工艺条件。结果 :投药量最佳为 13%～15% ,有机相浓度为 30%～40 % ,油相浓度为 68%～72%。结论 :通过星点设计和效应面优化法优化金雀异黄素壳聚糖微球的制备工艺 ,预测性较好。     

苦参碱纳米细胞的制备工艺研究

目的:探讨苦参碱纳米细胞的制备和优化工艺。方法:采用薄膜超声振荡法,并用可视化方法优化纳米细胞制备工艺,紫外分光光度法测定黄芪多糖的包封率,用激光粒度仪考察纳米细胞粒径分布,用扫描探针显微镜观察细胞表面形貌,透射电镜观察细胞核壳结构。结果:苦参碱纳米细胞外观圆整,分散性好,平均粒径在300 nm左右,黄芪多糖包封率在90%以上,最佳制备工艺重现性良好。结论:可视化优化方法能有效的对苦参碱纳米细胞制备工艺进行筛选。     

优选大黄总蒽醌结肠定位壳聚糖微球的制备工艺

目的优选大黄总蒽醌(RTA)壳聚糖(CS)口服结肠定位微球的制备工艺。方法以包封率和粒径为考察指标,CS为载体材料,采用乳化-交联法制备RTA壳聚糖微球(RTA-CMS),并用正交试验优选最佳制备工艺,再采用肠溶材料Eudragit S100进行包衣。结果优选的最佳工艺为CS质量分数为2.5%,RTA与CS质量比为1∶4,液体石蜡与二氯甲烷的比例为1∶1,司盘-80用量为2%,微球包封率为64.5%,粒径为(248.8±54.2)μm,包衣后粒径为(269.3±172.7)μm。结论根据优选工艺制备的RTA-CMS包封率较高,微球形态良好,可用于RTA结肠定位CMS的制备。     

姜黄素壳聚糖微球的制备及体外药物释放研究

目的:制备了姜黄素壳聚糖微球,并对姜黄素微球、片剂及胶囊剂进行体外药物释放的测定。方法:缩聚法制备姜黄素壳聚糖微球,分光光度法测定姜黄素的含量。结果:制备的微球粒径均匀,载药量适中,姜黄素的片剂、胶囊剂、微球释放达平衡时间分别为1 h、1.75 h、5 h。结论:微球制备方法简便易行,重复性好,以壳聚糖为载体材料制备的微球具有明显的缓释作用。     

氧化苦参碱微球冻干针剂器官靶向性研究

目的:研究氧化苦参碱微球(OMAT-PBCA-NP)冻干针剂的动物器官靶向性。方法:采用高效液相色谱法测定给药大鼠各主要脏器的氧化苦参碱含量。色谱条件:Kromasil C18柱(4.60 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水-三乙胺(50∶50∶0.02),柱温20℃,检测波长210 nm,流速1 mL.min-1,进样量为10μL。结果:氧化苦参碱在50～400 mg.L-1线性关系良好(r=0.999 0),在30 min,1,4,8 h等时间点中,氧化苦参碱在肝内的含量最高,与其他脏器含量有极显著性差异(P<0.01)。结论OMAT-PBCA-NP具有良好的肝脏靶向性。     

壳聚糖—绞股蓝总皂甙缓释微球的研制

以交联壳聚糖为载体，制备了绞股蓝总皂甙缓释微球，考究了壳聚糖逍度，绞股蓝总皂甙／壳聚糖配比及交联时间等因素对微球的制备和溶出度的影响。结果表明：此缓释微球在水和人工胃液中均具有显著的缓释作用，微球的收率达９０％以上。     

十六烷基壳聚糖纳米微球负载紫杉醇的研究

目的：研究适用于水体系的紫杉醇的负载载体。方法：壳聚糖经烷基改性制得烷基取代的壳聚糖衍生物。该衍生物在水中可自动形成粒径分布在100nm左右的纳米微球，并在磷酸缓冲液（pH=7.4）中对负载紫杉醇的纳米微球进行了体外释放研究。结果：随着烷基取代度的增加，紫杉醇的体外释放平衡浓度降低，体外释放的半释放时间延长。结论：十六烷基壳聚糖纳米微球是一个优良的紫杉醇的水分散体系。     

星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备

 目的 应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性,并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法 以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标,计算各指标的归一值,并利用几何均数得出总评归一值 (overall desirability, OD),去甲斑蝥素和壳聚糖的重量百分比 (X1)、油水比例 (X2) 、壳聚糖浓度 (X3) 3个主要因素的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行模型预测分析及方法验证。结果 OD值的二项式拟合方程较好 (r2>0.92,P<0.05),以最优处方制备的微球平均粒径为123 μm,载药量为10.09%。预测值与实测值偏差均较小。结论 星点设计-效应面能更好的优化微球的处方工艺,增加模型的实用性。     

壳聚糖在金灯山根口服液制备中的实验研究

目的：研究壳聚糖澄清法在金灯山根口服液制备工艺中的除杂效果及保留有效成分的作用。方法：以苦参碱作为评价指标，通过正交试验优选澄清条件，并与醇沉方法进行比较。结果：澄清法所制备样品中的苦参碱含量、TLC鉴别和稳定性与醇沉法比较均无显著性差异。结论：壳聚糖澄清法具有简化工艺，缩短生产周期，提高制剂稳定性的优点，可用于金灯山根口服液的制备。     

乳化溶剂挥干法制备水溶性羧化壳聚糖鼻用微球及其特性的考察

目的 为避免传统制备壳聚糖微球过程中使用对人体具有刺激性和毒性的酸性溶剂及醛类交联剂,提高制剂鼻腔给药的生物相容性,本实验采用水溶性羧化壳聚糖为药物载体材料,通过乳化溶剂挥干法制备鼻用微球。方法 以佐米曲普坦为模型药物,考察处方工艺因素的改变对载佐米曲普坦的羧化壳聚糖微球特性的影响,并筛选出微球的最佳处方和制备工艺,进而对微球的收率、粒径、外观、载药量、包封率以及释放行为等进行评价。结果 所得微球呈球形,表面光滑,流动性较好,粒径分布较为均匀,平均粒径为（21.4±10.1）μm,载药量为5.67%,包封率为62.4%,体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用。结论 乳化溶剂挥干法制备羧化壳聚糖鼻用微球是可行的,可避免酸性溶剂及醛类毒性交联剂的使用。     

阿魏酸壳聚糖缓释微球的工艺优化及释药机制研究

 目的 优化离子凝聚法制备阿魏酸壳聚糖微球的工艺,并研究其缓释机制。方法 运用Doehlert设计、多重相应的渴求函数优化法对阿魏酸壳聚糖微球的工艺进行优化。通过显微镜观察和差示热分析研究微球结构和药物状态,探讨释药机制。结果 投药量和交联液pH值对包封率有很大影响。在优化条件下,阿魏酸壳聚糖微球的平均包封率为73.77％,平均载药量为8.08％,药物释放符合Higuchi方程和Weibull分布。药物以微晶状态分布于微球的骨架结构中,未与壳聚糖发生作用。结论 离子凝聚法制备的壳聚糖微球的缓释行为与其网状骨架结构相关。     

紫花牡荆素壳聚糖微球的制备及体外释药性能考察

目的:制备紫花牡荆素壳聚糖微球,优化其制备工艺,并考察其体外释放性质。方法:以山梨糖醇酐单油酸酯和聚山梨酯-80为乳化剂,液体石蜡为油相,戊二醛作交联剂,采用乳化交联法制备紫花牡荆素壳聚糖微球。利用Design-Expert8.0.6软件优化紫花牡荆素壳聚糖微球的制备工艺,扫描电镜观察目标微球形态,动态透析法检测目标微球的体外释药性能。结果:紫花牡荆素壳聚糖微球最佳制备工艺条件为油水相比例6∶1,交联时间3 h,转速1 400 r·min~(-1);目标微球形态较圆整、粒径分布较为均匀,平均粒径7.92μm,载药量29.20%,包封率39.23%。紫花牡荆素壳聚糖微球在4 h的药物累计释放率26.75%,之后释药平缓,释放变慢,48 h的药物累计释放率95%。微球在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的释放遵循Higuchi方程。结论:优化的制备工艺简单易行。紫花牡荆素壳聚糖微球载药量较高,具有一定的缓释作用。     

葛根素缓释微球的高分子材料考察及制备工艺优选

目的:筛选葛根素缓释微球的高分子材料并优选其制备工艺。方法:采用乳化溶剂挥发法制备葛根素缓释微球,以包封率、载药量及收率的综合加权评分为指标,通过正交试验优选高分子材料,考察投药量、聚乳酸(PLA)用量和聚乙烯醇(PVA)质量分数对葛根素缓释微球处方工艺的影响。采用扫描电镜(SEM)、综合热分析(TGA)、差示扫描热分析(DSC)及X射线衍射法(XRD)对微球进行表征。结果:葛根素缓释微球最适高分子材料为PLA,最佳制备工艺为投药量37.5 mg,PLA用量80 mg,PVA质量分数0.5%。葛根素缓释微球表面光滑圆整,无黏连,平均粒径104.3μm,载药量(26.20±2.24)%,包封率(68.92±1.88)%,收率(83.97±2.55)%;TGA,DSC,XRD等证实制备成微球后葛根素与聚合物分子空间结构可能发生了物理形式的变化。结论:采用乳化溶剂挥发法成功制备了葛根素缓释微球,工艺简单合理、操作稳定。