吡噻旺钠的制备及处方设计

合成了吡噻旺钠，并将其配成1％的稀醇液，考察了其在该溶液中的稳定性，测得该处方中吡噻旺钠的t0.9为1.81a。     

吡噻旺钠的制备及处方设计

合成了吡噻旺钠，并将其配成１％的稀醇液，考察了其在该溶液中的稳定性，测得该处方中吡噻旺钠的ｔ０．９为１．８１ａ。     

国产吡噻旺锌体外抗真菌作用的初步观察

通过对５种真菌的最低抑菌浓度和抑菌圈测定，以常用抗真菌药为对照，证实吡噻旺锌在体外有较强的抗真菌作用。     

国产吡噻旺锌体外抗真菌作用的初步观察

通过对５种真菌的最低抑菌浓度和抑菌测定，以常用抗真菌药为对照，证实吡噻旺锌在体外有较强的抗真菌作用。     

雷贝拉唑对氯吡格雷在大鼠体内药动学的影响

目的 研究雷贝拉唑对氯吡格雷在大鼠体内的药动学的影响。 方法 将16只大鼠随机分成2组,单独给予氯吡格雷(Ⅰ组)和联用雷贝拉唑(Ⅱ组),于给药后不同时间点采集血样,HPLC-DAD法测定血浆中氯吡格雷代谢产物SR26334的浓度,用DAS药动学软件对SR26334血药浓度-时间数据采用非房室模型分析,求得氯吡格雷在大鼠体内主要的药动学参数,并对其进行统计分析。 结果 与单用组比较,雷贝拉唑组的主要药动学参数(AUC_(0-48),AUC_(0-∞),MRT_(0-48),t_1/2,CL_z/F,C_max 差异均无统计学意义(P > 0.05),t_max 由(1.17 ± 0.41)h 减少为(0.58 ± 0.20)h(P < 0.01)。结论 雷贝拉唑对氯吡格雷在大鼠体内动力学过程无影响,但有加快氯吡格雷体内代谢为SR26334 的速度,但对于其代谢程度没有显著性影响。     

噻氯吡定和氯吡格雷的药理学特性与临床应用评价

目的 :为临床合理使用噻氯吡定和氯吡格雷提供参考。方法 :通过查阅文献 ,对噻氯吡定和氯吡格雷的作用机制、药代动力学、不良反应 (ADR)、药物相互作用和临床研究进行分析和讨论。结果与结论 :由于噻氯吡定和氯吡格雷的结构类似 ,作用模式类似 ,因此它们存在类似的药理作用和ADR。噻氯吡定和氯吡格雷为有效的抗血小板药 ,能有效预防患血管疾病者的中风、心肌梗死和血管性死亡。但在使用时一定要警惕其严重ADR。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件-硫酸氢氯吡格雷片

本品含硫酸氢氯吡格雷按氯吡格雷(C₁₆H₁₆ClNO₂S)计算,应为标示量的93.5%~105.0%。     

头孢吡肟治疗急性下呼吸道感染的临床观察

目的:探讨头孢吡肟注射液治疗急性下呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法:选择急性下呼吸道感染患者60例,随机分为头孢毗肟组(30例)和头孢噻肟钠组(30例),观察两组的有效率.结果:头孢吡肟治疗急性下呼吸道感染的疗效优于头孢噻钠.结论:头孢吡肟是治疗急性下呼吸道感染的有效药物.     

拉氧头孢钠的极谱行为及其痕量测定方法

在HCI-KCI（ｐＨ1～2）介质中，用循环伏安和示差脉冲极谱（ＤＰＰ）等电化学方法研究了拉氧头孢钠（噻吗灵）的电极反应机理，并建立了用ＤＰＰ测定的新方法。其峰电位为-0.62V（ｖｓＡｇ/ＡｇＣｌ），峰电流与拉氧头孢钠浓度在1×10^-8～5×10^-6ｍｏｌ·Ｌ^-1（富集时间t_ac＝９０ｓ），5×10^-6～5×10^-5ｍｏｌ·Ｌ^-1（t_ac＝７０ｓ），5×10^-5～８×１０^-4ｍｏｌ·Ｌ^-1（t_ac＝30ｓ）范围内成线性关系。检测限为４×１０^-9ｍｏｌ·Ｌ^-1（t_ac＝９０ｓ）。本法可用于注射剂中该物质的测定，同时也探讨了直接测定尿中拉氧头孢钠的可能性。     

噻托溴铵联合孟鲁司特钠治疗慢性阻塞性肺疾病患者的疗效分析

目的:分析噻托溴铵与孟鲁司特钠联用治疗慢性阻塞性肺疾病患者的疗效。方法:选取2015年6月—2016年6月间收治的慢性阻塞性肺疾病患者120例;将其分为孟鲁司特钠组、噻托溴铵组和联用组,每组40例;分别给予单用孟鲁司特钠,单用噻托溴铵,和孟鲁司特钠与噻托溴铵联用治疗;比较3组患者治疗后的总有效率、治疗前后肺功能各指标(FEV1、PEF和FEV1/FVC百分率)、呼吸困难症状评分值及6 min步行试验(6 MWT)评分值变化情况以及治疗期间药物不良反应的发生情况。结果:联用组患者治疗后的总有效率明显高于孟鲁司特钠组和噻托溴铵组(P<0.05);治疗后FEV1、PEF、FEV1/FVC百分率均高于孟鲁司特钠组和噻托溴铵组(P<0.05);治疗后呼吸困难症状评分值及6 MWT评分值均低于孟鲁司特钠组和噻托溴铵组(P<0.05);3组患者治疗期间服药所致不良反应的发生率经比较其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用噻托溴铵与孟鲁司特钠联用治疗方案,能够有效改善慢性阻塞性肺疾病患者呼吸困难症状和肺功能各指标,临床疗效较显著,安全性较高。     

噻吗洛尔的透皮特性及影响其透皮吸收的因素

采用V-C水平扩散池对噻吗洛尔穿透完整无毛小鼠和人皮肤以及去角质层无毛小鼠和人皮肤的透过特性进行了摸索。对影响噻吗洛尔透皮吸收的因素如水合、介质pH以及各种透皮促进剂对其穿透率的影响进行了系统的研究。本文应用YWC-C₁₈健合固定相,以水-乙腈-三乙胺(87:13:1)为流动相系统,对噻吗洛尔进行了体外反相高效液相色谱法检测。实验结果表明噻吗洛尔透皮吸收的可行性,其透皮穿透率随着水合时间的适当延长、介质pH值的增大以及各类透皮促进剂的使用有显著性的增加。其中10%和1%azone合用体现了较好的协同作用。本结果为噻吗洛尔TTS的进一步研制提供了实验基础。     

注射用头孢噻酚钠与3种输液的配伍稳定性

摘要目的考察注射用头孢噻酚钠与果糖注射液、转化糖电解质注射液和木糖醇注射液配伍的稳定性。方法模拟临床用药浓度,在室温（20±1）℃下放置6 h,观察配伍液外观、pH变化,并用高效液相色谱法测定配伍液中头孢噻酚的含量变化。结果头孢噻酚钠与木糖醇注射液的配伍液0～6 h内含量、外观均无显著变化,6 h时pH下降0.5;头孢噻酚钠与转化糖电解质注射液的配伍液0～6 h内pH、外观、含量均无明显变化;头孢噻酚钠与果糖注射液的配伍液,0～6 h内pH、外观均无明显变化,2 h含量＞98%,6 h含量下降至95.71%。结论在实验条件下,3种输液与头孢噻酚钠配伍基本稳定,可以作为头孢噻酚钠的溶媒,头孢噻酚钠与果糖注射液配伍时宜在2 h内完成输注。     

双丙戊酸钠与托吡酯预防偏头痛发作的疗效比较

目的研究比较双丙戊酸钠与托吡酯预防偏头痛发作的疗效及安全性。方法128例偏头痛患者随机分为双丙戊酸钠组（68例）与托吡酯组（60例）。其中,双丙戊酸钠组初始剂量为125mg／d,每5d后剂量增加125mg／d,直至剂量为750mg／d后维持该剂量;托吡酯组初始剂量为50mg／d,每5天后剂量增加50mg／d,直至剂量为150mg／d后维持该剂量;两组服药持续5个月;观察两组患者治疗前后的头痛发作频率、头痛程度和持续时间。结果持续服药5个月后：与治疗前相比,双丙戊酸钠与托吡酯均能有效降低偏头痛患者发作频率、头痛程度和持续时间;与托吡酯组相比,双丙戊酸钠组偏头痛患者的头痛发作频率、头痛强度与持续时间都显著性降低,差异均有统计学意义（P〈0．05）;且双丙戊酸钠的副作用更小（P〈0．05）。结论双丙戊酸钠与托吡酯组对偏头痛发作均有较好的预防作用,但双丙戊酸钠应用效果更好、更安全,值得推广使用。     

苯噻酸片

本品含苯噻酸(C₁₄H₁₇NO₄S)应为标示量的90.0~110.0%。     

氨噻肟头孢菌素钠在水溶液中的降解机理和动力学

本文报道氨噻肟头孢菌素钠在水溶液中的稳定性的动力学。研究阐明了氨噻肟头孢菌素钠的降解机理,测定了动力学参数。实验所用材料为氨噻肟头孢菌素钠,去乙酰基氨噻肟头孢菌素和去乙酰基氨噻肟头孢菌素内酯。研究动力学所用的各种缓冲剂是盐酸—氯化钾缓冲剂(pH0.10,0.48,1.15     

苯巴比妥钠注射液细菌内毒素检查法标准研究

目的：苯巴比妥钠注射液现有检验标准“国家药品标准WS1-XG-058-2011”无细菌内毒素或热原检查项目,一方面给临床造成很大的安全隐患,另一方面也不符合“注射剂安全检查法应用指导原则” _[1]。建立该品种的细菌内毒素检查方法非常必要。方法：依照《中国药典》2015年版四部1143检查法_[2],采用凝胶限量法对两个厂家4个批次的苯巴比妥钠注射液进行干扰试验,拟定细菌内毒素检查限值；另取两个厂家8个批次的苯巴比妥钠注射液按拟定细菌内毒素检查限值采用凝胶法和动态浊度法对其进行定性和定量检验,验证方法的可行性。结果：根据干扰试验结果,参考USP40-NF35.2017苯巴比妥钠注射液细菌内毒素检验_[3],拟定每1mg苯巴比妥钠中含细菌内毒素的量应小于0.3EU；采用凝胶法和动态浊度法对两个厂家8个批次的苯巴比妥钠注射液按细菌内毒素的限值小于0.3EU.mg-1 进行检查,结果均符合规定。结论：该实验建立的细菌内毒素检查法适用于苯巴比妥钠注射液。拟定标准：取本品,依法检验(《中国药典》2015年版四部1143),每1mg苯巴比妥钠注射液中含细菌内毒素的量应小于0.3EU.与USP40-NF35.2017苯巴比妥钠注射液细菌内毒素检验结果一致。     

抗癫痫药托吡酯与丙戊酸钠对癫痫儿童认知功能的影响

目的:比较托吡酯与丙戊酸钠对癫痫儿童认知功能的影响,其癫痫患儿的治疗提供参考.方法:收集2011年4月~2016年8月我院儿科收治的癫痫患儿40例.根据随机数字表法将患儿分为托吡酯组和丙戊酸钠组,每组20例.托吡酯组给予托吡酯治疗.丙戊酸钠组给予丙戊酸钠治疗.比较两组治疗前后的认知功能变化情况.认知功能采用WISC-CR量表评定.结果:治疗后丙戊酸钠组的PIQ、VIQ、FIQ评分显著高于托吡酯组,差异显著(P<0.05).结论:对癫痫患儿,托吡酯治疗可降低其认知功能,可能会造成学习能力下降,而丙戊酸钠对认知功能无明显影响.     

盐酸麻黄碱片

本品含双羟萘酸噻嘧啶(C₁₁H₁₄N₂S·C₂₃H₁₆O₆)应为标示量的93.0~107.0%。     

伊曲康唑对双氯芬酸在比格犬体内药动学的影响

摘 要 目的：研究伊曲康唑对双氯芬酸钠在比格犬体内药动学参数的影响。方法: 采用随机交叉试验方法,一组口服双氯芬酸钠,另一组同时口服双氯芬酸钠和伊曲康唑,清洗期1周后,两组交叉服用药物。用HPLC法测定比格犬合用伊曲康唑前后双氯芬酸的血药浓度,并对其药动学参数进行分析。结果: 较单独给予双氯芬酸钠,合用伊曲康唑使双氯芬酸钠血药浓度曲线下面积(AUC_0-∞)与最大血药浓度C_max分别降低31%和42%。而达峰时间和半衰期并无显著差异(P>0.05)。结论:伊曲康唑可能通过影响双氯芬酸的胃肠道吸收过程,来影响AUC_0–∞和C_max。     

氯吡格雷的抗栓作用

氯吡格雷 (clopidogrel)是一种新型的噻吩吡啶类衍生物 ,具有拮抗ADP诱导的血小板聚集和抗栓作用 ,其抗血小板聚集活性比噻氯匹定 (ticlopi dine)强数十倍 ,且比噻氯匹定有更好的耐受性和较小的副作用 ,与噻氯匹定一样 ,其原形并无活性 ,必须在体内代谢为有效活性产物时才有抗栓作用。这些已经在动物试验中证实 ,目前我国也正用于Ⅱ期临床试验。本文着重记述氯吡格雷的生化药理、作用原理及抗栓活性