壳聚糖及其衍生物在眼部给药系统中的研究进展

壳聚糖是一种阳离子型天然黏多糖,具有无毒、生物黏附性、生物相容性、促渗透性、生物可降解性和假塑性等优点,己被广泛应用于眼部给药系统中.本文综述了壳聚糖有关性质及其在眼部给药系统中的研究状况和局限性,旨在为壳聚糖在眼部给药系统中的进一步应用提供参考.     

肺部给药的研究进展

肺部给药治疗呼吸道疾病 ,临床上已有较广泛的使用 ,近年来又着手研究肺部给药作为全身给药途径 ,以及作为基因转运手段治疗肺部疾病 ,现就发展状况作一介绍。1　吗啡的肺部给药[1.2 ]吗啡除了常规的口服、注射给药外 ,近年来 ,有实验表明 ,健康试验者用吗啡水溶液雾化吸入 ,测定其血药浓度结果与口服、静脉注射、肌内注射相似 ,并且已实验用于临床腹部手术的镇痛。亦有临床实验结果显示 ,肺部给药的麻醉作用比静脉给药的临床效果差 ,因只有一小部分的药物被吸收 ,实际到达肺部药量较少 ,生物利用率较低。但Ｓｃｈｕｓｔｅｒ等人研制的ＡＥ…     

HIV蛋白酶抑制剂帕利那韦在大鼠体内的药代动力学

目前,尚无合适的动物模型用于HIV蛋白酶抑制剂的药效学评价,因而药代动力学参数成为筛选药物的重要依据。帕利那韦(pali-navir)在体外具有抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶的活性,是一个有前途的治疗艾滋病候选药,因而对其药代动力学进行了研究。实验用雄性Sprague-Dawley大鼠,给药途径和剂量分别为口服:2,3,5,10和20mg.kg-1;静注:1,2,3和5mg.kg-1;十二指肠内给药:2,3和5mg.kg-1。最后将实验的结果与其他HIV蛋白酶抑制剂的动力学参数进行比较并推测帕利那韦在胃中降解的可能性。实验结果显示,静脉给药的AUC与给药剂量不成比例,平均生物半衰期…     

硝基安定人体静注、口服、直肠给药的药物动力学和生物利用度

本文研究了硝基安定对健康受试者静注、口服、直肠给药的药物动力学和生物利用度,并比较房室分析与无模型限制两种方法计算的药物动力学结果。实验对象为7名男性健康志愿受试者,23～27岁,平均体重72±6kg,肝、肾功能正常。给药前禁食24小时,给药后3小时内禁食、水、烟,试验期间保持仰卧。给药方式和剂量:静注含5.24mg 硝基安定的丙二醇-乙     

蝙蝠葛碱大鼠体内药物代谢动力学研究

目的研究不同给药途径后蝙蝠葛碱在大鼠体内的药代动力学特征。方法以大鼠为实验对象,经灌胃及静脉注射两种途径给药,采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定各组织及体液中药物浓度。结果静注蝙蝠葛碱在大鼠体内药代动力学为二室开放模型,符合一级动力学线性消除过程。灌胃给药后大鼠血药浓度低,峰浓度小于１ｍｇ·Ｌ－１,且血药浓度－时间曲线呈明显双峰现象。其绝对生物利用度约为１６．６％。蝙蝠葛碱经两种给药途径后药物在各组织器官中均有分布,且在同一时间内各组织含量明显高于血药浓度。静注后以肺组织含量最高,而灌胃给药后以胃、肠、肝组织含量最高。４８ｈ尿粪累积排泄３１．２２％。给药后不同时间点胃肠道各段药物残余量研究结果提示胃肠循环的存在。结论蝙蝠葛碱口服用药生物利用度较低,血药浓度一时间曲线呈双峰现象,该药在生物体内分布广泛,可由尿液及粪便排泄,也可从胆汁分泌,初步实验结果提示胃肠循环可能是药时曲线双峰现象的主要原因。     

海洛因滥用大鼠尿液同体纵向对照模型的代谢组学研究

目的:建立海洛因滥用大鼠尿液同体纵向对照模型的代谢组学研究模型,研究海洛因滥用与大鼠体内生物标记物特异性变化关系在研究海洛因依赖的潜在价值。方法:以雄性SD大鼠为实验动物,经尾静脉反复注射盐酸海洛因溶液建立大鼠海洛因依赖模型,收集给药前和停药成瘾后大鼠尿液,并用UPLC-MS分析尿液,经Mzmine2.1软件峰匹配和多种统计学分析,筛选出有差异性变化的海洛因滥用生物标记物。同时进行重复实验对结果进行验证。结果:停药后24 h大鼠出现戒断症状,经纳洛酮催促戒断实验证实大鼠已对海洛因形成依赖。给药前和停药后大鼠尿液数据经统计学分析存在分离现象,说明两组尿液中生物标记物间存在特异性差异。结论:大鼠对海洛因滥用形成依赖前后尿液中生物标记物存在差异,经统计学初步筛选出41个特异性的生物标记物,说明借助代谢组学技术研究尿液中生物标记物的特异性变化来推断机体是否对海洛因依赖具有一定的可行性。     

气-液色谱法测定人血浆中托哌松:药动学与比较生物利用度的研究

本文报道用新的毛细管GLC法测定人血浆中托哌松的含量,该方法相当灵敏,可检测人血浆中2ng/ml托哌松,回收率为65.1±4.5%.作者使用两种托哌松制剂,以po和iv给药进行药动学与比较生物利用度的研究.iv给药后消除半衰期为1.55±0.7h,表     

生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用新进展

目的介绍生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用新进展。方法综述生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用原理、特点、制备方法、适用药物、给药装置、国内外上市的药品等。结果与结论生物黏附性粉末在鼻腔给药系统中具有毒性低、生物利用度高、稳定性好等优点,是值得临床推广应用的鼻腔给药剂型：     

多肽药物口服给药的研究进展

在疾病的治疗中多肽药物具有显著的优越性,但是其口服生物利用度低,导致多肽药物局限于注射给药,因而顺应性较差。目前,在研究多肽口服给药研究中已投入大量工作。本文综述了多种实现多肽口服给药的方法。     

胰岛素给药研究的近期进展

胰岛素一直是糖尿病治疗的必备药物。早期应用的猪、牛胰岛素通过微生物的转肽作用和生物合成，促进了人胰岛素研究的发展。注射恐惧症和每日多次注射的压力，导致了研究和开发新的给药途径，包括从鼻腔到直肠，采用各种装置和释药系统。本文概述了人胰岛素研究的发展及胰岛素的各种给药途径（包括口服、鼻、眼、直肠和肺）、各相关装置、安全性和给药的方便性，并叙述了胰岛素给药的近期发展，如生物敏感和自调式的胰岛素释药系统。     

国产与进口氧氟沙星注射液在健康人体内的药动学研究

本文对１０例健康志愿者静脉恒速滴注国产与进口两种氧氟沙星注射液后的药代动力学进行了研究。试验采用交叉给药的方法，３０分钟静脉恒速滴注２００ｍｇ氧氟沙星，用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）及微生物法分别对血清及尿中氧氟沙星进行了测定，其体内过程均符合二室开放模型。实验结果表明：采用两种实验方法测得的结果无显著性差异；两种注射液的药代动力学参数也无显著性差异，两者具有生物等效性。     

生物粘附给药系统研究进展

本文收集了国内近年来有关生物粘附给药系统研究状况的文献,对生物粘附给药系统的作用机理、常用粘附材料、生物粘附制剂技术的应用等进行了综述,表明生物粘附给药系统具有较高的生物利用度,应用前景广阔。     

体外评估多烯紫杉醇与顺铂给药顺序依赖性的相互作用

目的:将多烯紫杉醇与顺铂以不同给药顺序处理人乳腺癌细胞研究两者细胞毒性的相互作用。方法:应用一系列体外实验如DNA片段分析、MTT测定、流式细胞仪分析和蛋白印迹法分析两者以不同给药顺序的实验结果。结果:显示当同时给药或顺铂在多烯紫杉醇前给药则发生拮抗作用;多烯紫杉醇在顺铂前给药则不发生拮抗作用。结论:顺铂干扰多烯紫杉醇对癌细胞的捕获和细胞凋亡,并影响多烯紫杉醇诱导的bcl-2磷酸化;多烯紫杉醇与顺铂的相互作用具有高度给药顺序依赖性     

鼻腔给药系统类型及临床应用进展

目的：为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考。方法：查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测。结果与结论：鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长;纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除;微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性;微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究最多的一类。临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等。鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势;但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等。鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径。     

胃肠道生物黏附给药系统的研究进展

胃肠道生物黏附给药系统是指利用黏附性材料与胃、肠黏膜黏液层/上皮细胞之间的生物黏附作用,延长药物滞留时间或特定部位作用时间的给药系统,在药物的口服给药方面具有广阔的应用前景。本文对胃肠道生物黏附的优势、新型的生物黏附材料、体内外评价方法及其当前应用进展进行综述,旨在为新型口服药物传递系统的研究开发提供新的思路和方法。     

药理毒理研究的吸入给药实验方法学研究进展

呼吸道是局部和全身输送药物的重要途径,由于吸入给药与口服给药相比具有治疗指数高、副作用小及能提高药物生物利用度,以及用药量少与输送效率高的优点而使呼吸道吸入给药成为评价吸入疗法药效和安全性的有效动物实验方法。近年来开发了适合小、大动物吸入给药的各种特殊装置,小鼠、大鼠和豚鼠等小动物与犬、猴和羊等大动物已成功地用于药理毒理学吸入给药的药效与安全性研究。新研制的试验装置和发展的新方法具有较多优点,该文简要介绍近年来吸入给药的实验方法学研究若干进展。     

胃肠道生物黏附给药系统研究进展

胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层/上层细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系统,在缓控释给药系统中占重要地位.现对胃肠道生物黏附作用的机制、影响因素、生物黏附材料的种类和生物黏附制剂的体内外评价方法进行综述,旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法.     

自身给药实验的一些问题

<正> 引言自身给药模型是一个寻药和用药行为研究的实验室模型,可用来评价药物使用中的药理学、生理学、行为、环境因素及其应用的后果。这一模型还可汇同其它实验的结果一起,来评价药物对人与动物行为的有害影响。人自身给药模型的独一无二的优点在于它可以说明药物所致主观效应与觅药行为之间的关系。人与动物模型之间的定量比较有助于了解药物依赖产生的生物学基础。动物的自身给药实验起始于60年代,人的自身给药实验晚开始10年左右。二者之间曾进行过实验性的定量比较,所得结果非常相似。这一发现在科学、实践和人道主义意义上都有着深远影响。现在,我们已能够客观地评价药物的强化效应,通过人或动物的模型来寻找药物依赖的治疗途径。从人道意     

体外评估多烯紫杉醇与顺铂给药顺序依赖性的相互作用

目的：将多烯紫杉醇与顺铂以不同给药顺序处理人乳腺癌细胞研究两者细胞毒性的相互作用。方法：应用一系列体外实验如DNA片段分析，MTT测定，流式细胞仪分析和蛋白印迹法分析两者以不同给药顺序的实验结果。结果：显示当同时给药或顺铂在多烯紫杉醇前给药则发生拮抗作用；多烯紫杉醇在顺铂前给药则不发生拮抗作用。结论：顺铂干扰多烯紫杉醇对癌细胞的捕获和细胞凋亡，并影响多烯紫杉醇诱导的bcl-2磷酸化；多烯紫杉醇与顺铂的相互作用具有高度给药顺序依赖性。     

GB-03无针注射器对重组人胰岛素注射液生物活性的影响

目的 考察GB-03无针注射器对重组人胰岛素注射液生物活性的影响,比较无针注射与传统皮下注射重组人胰岛素注射液的生物等效性。方法 采用小鼠双交叉实验生物检定法,用重组人胰岛素注射液(作为对照品)标定经无针注射器处理的重组人胰岛素注射液的生物效价;家兔常规皮下注射和无针注射器注射相同剂量的重组人胰岛素注射液,比较给药后6 h内血糖的变化。结果 经无针注射器处理的重组人胰岛素效价为109.7%;在注射后6 h内观察,采用2种给药途径的家兔各时间点血糖值差异无统计学意义。结论 GB-03无针注射器对重组人胰岛素注射液生物活性无明显影响,家兔无针注射器注射重组人胰岛素注射液与皮下注射具有生物等效性。