2’-溴代-2’-脱氧-3’，5＇-0-二丙酰基-β-D-核糖胸苷合成工艺的研究

目的改进2‘-溴代-2’-脱氧-3’，5‘-0-二丙酰基-β-D-核糖胸苷的合成工艺。方法以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为原料，经过硅烷化保护、缩合、皂化、卤化反应合成。结果与其他文献方法比较，该法具有操作简单、收率高、成本低等特点。结论适用于工业化生产。     

4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷的合成研究

目的 设计合成4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷的方法。方法 D-半乳糖与乙酸钠反应,酯化后得到β-D-半乳糖五乙酸酯。β-D-半乳糖五乙酸酯经过溴化氢的乙酸溶液溴代得到溴代糖、再用显色团4-硝基-1-萘酚取代端基溴、最终水解除去乙酰基,再重结晶得到目标化合物。对该目标化合物进行核磁共振(¹H-NMR、¹³C-NMR)和高分辨质谱(ESI-HRMS)表征确定结构。对溴代试剂选择、羟基乙酰化反应条件及重结晶条件进行优化筛选。结果 表征结果显示,终产物即为化合物4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷。制备过程中溴代试剂应选择溴化氢的乙酸溶液,乙酰化反应条件应选择反应温度130℃,反应时间3 h,重结晶甲醇/水比例为3∶1。结论 应用本法合成目标化合物4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷,建立的反应条件温和,操作简便可行。     

6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶合成新方法

以氟乙酸乙酯为起始原料,改进抗真菌药物伏立康唑中间体6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成方法.该方法简化了生产工艺,降低了反应成本,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为41.7%.     

2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤合成方法的改进

目的：改进已有的以2’，3’，5’-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法。方法：对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进：（1）去除影响产品质量的原辅材料，N，N-二甲基苯胺；（2）用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈；（3）以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂。结果与结论：经过方法（1）和（2）的改进，简化了氯置换反应过程与操作，减少了副反应，使反应收率有所提高；方法（3）可免除磷污染。     

2β-氯甲基-2α-甲基-6α-溴青霉烷酸对硝基苄酯的合成

由6氨基青霉烷酸(6APA)经桑德迈尔反应、氧化、酯化、开环、氯化环合五步反应合成泰唑巴坦中间体———2β氯甲基2α甲基6α溴青霉烷酸对硝基苄酯.