溶剂分散法改善格列苯脲含量均匀度及溶出均一性

比较了分别采用溶剂分散法和微粉化法制备的复方盐酸二甲双胍胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性.结果表明,前法制备的胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性均优于后法.     

非诺贝特胶囊剂及家犬体内生物利用度

目的采用纳米分散技术制备非诺贝特胶囊剂,以提高其溶出度及生物利用度。方法用反溶剂沉淀法和高压匀质法制备非诺贝特纳米混悬剂,并通过喷雾干燥将其固化以制备胶囊剂,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射线粉末衍射分析表征药物在胶囊剂中的存在状态,并测定药物的溶出度及家犬体内的生物利用度。结果非诺贝特以纳米晶体状态分散于胶囊剂中,自制胶囊溶出度为国产胶囊的3倍,相对生物利用度为国产胶囊的(274.5±15.6)%。结论自制非诺贝特胶囊剂可以通过增加非诺贝特的分散度来提高药物的溶出度与生物利用度。     

不同厂家盐酸氟西汀胶囊溶出度的比较

目的：采用分光光度法测定并比较4个厂家盐酸氟西汀胶囊的溶出度。方法：按照溶出度测定法，以水为溶剂，转速为75r／min，分别在10、15、20、30和60min时取样，按分光光度法，在226nm波长处测定吸收度，将测定结果用空心胶囊作空白试验校正。结果：4个厂家盐酸氟西汀胶囊15min时溶出度达80％以上，30min时溶出度达90％。结论：4个厂家盐酸氟西汀胶囊15min后溶出度基本一致，均符合《中国药典》规定。     

盐酸托烷司琼胶囊的研制

以淀粉为主要填充剂，采用不同工艺制备盐酸托烷司琼胶囊。用高效液相色谱法测定其含量，小杯法测定胶囊体外溶出度。结果表明，过40目筛制细颗粒填装胶囊，颗粒流动性好，胶囊溶出均一性好，装量差异及含量均匀度均符合药典规定要求。     

黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及其 体外溶出度考察

摘要：目的 通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。 方法 设计了一系列处方测定黄豆苷元液体硬胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度，筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。 结果 最佳处方的平衡水量为8％，黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1:7 ;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90％以上，含量质量分数为100.03%。结论 通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡，解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。     

西尼地平固体分散物的制备及体外溶出度的测定

目的 通过制备固体分散物提高西尼地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-k30）为载体，采用溶剂—熔融法和物理法制备固体分散物。采用差示扫描量热法（DSC）确定西尼地平以无定型状态分散在载体中，并进行了药物体外溶出度的测定。结果 固体分散物的体外溶出速率明显高于物理混合物的体外溶出速率。DSC图谱检测能充分说明采用溶剂—溶融法能够形成较好的固体分散物，药物与载体的晶体吸收峰已经消失。结论 形成稳定固体分散物后制成制剂，体外溶出度显提高。     

紫外分光光度法测定双苯氟嗪片的含量、含量均匀度及溶出度

目的:建立紫外分光光度法测定双苯氟嗪片含量、含量均匀度及溶出度的方法.方法:采用紫外分光光度法测定含量、含量均匀度和溶出度.溶剂为0.1 mol·L-1的盐酸溶液;测定波长为248 nm;含量及含量均匀度的测定浓度为12.5 μg·mL-1,溶出度的测定浓度为10μg·mL-1.采用对照品比较法计算含量、含量均匀度和溶出度.结果:双苯氟嗪在4～28 μg·mL-1的范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=7).平均回收率为99.7%,RSD为0.16%(n=9).结论:该法简便,准确,可作为双苯氟嗪片含量、含量均匀度及溶出度的测定方法.     

复方氯化血红素胶囊的制备及溶出度考察

目的 :以氯化血红素和 β 胡萝卜素为主药 ,制备复方氯化血红素胶囊 ,并考察其溶出度。方法 :将氯化血红素和 β 胡萝卜素分别制成 β 环糊精包合物后 ,再按胶囊的一般制备方法制成胶囊。采用萃取 分光光度法测定复方氯化血红素胶囊中氯化血红素和 β 胡萝卜素的含量 ;以人工肠液为溶出介质 ,按中国药典溶出度测定 ,转速 10 0r·min-1,试验温度 (37± 0 .5 )°C。结果 :所制备的复方氯化血红素胶囊质量稳定 ,溶出度考察结果 ,氯化血红素和 β 胡萝卜素在30min时的累积溶出度均大于 70 %。结论 :本胶囊的制备方法可行 ,质量可控 ,溶出度符合中国药典规定     

基于纳米混悬技术盐酸齐拉西酮胶囊的制备及质量评价

目的：制备盐酸齐拉西酮纳米混悬剂,提高其体外溶出度,并对其进行质量评价。方法：采用超声辅助沉淀法制备纳米混悬剂,以粒径、多分散性指数为评价指标。通过单因素考察初步优化纳米混悬剂的处方和制备工艺,采用拟中心复合设计,对处方用量进行优化设计。采用扫描电镜、差式扫描量热法和粉末X射线衍射法对固化后的粉末进行表征,高效液相法测定盐酸齐拉西酮体外溶出度。结果：基于纳米混悬技术制备的盐酸齐拉西酮胶囊的体外溶出度与市售胶囊相比得到显著的提高。结论：以Soluplus和SDS为稳定剂成功制备盐酸齐拉西酮纳米混悬剂,提高其体外溶出度,具有较好的应用前景。     

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的：通过制备固体分散体，提高黄芩提取物的溶出度。方法：采用熔融法和溶剂法，制备聚乙二醇4000（PEG4000），聚乙二醇6000（PEG6000），聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能，从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果：不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度，且载体比例越大，药物的溶出越快，3种载体的增溶效果依次为PVPK30〉PEG4000〉PEG6000。结论：以PVP为载体，采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1：6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。     

均匀设计筛选甲苯咪唑微丸的处方工艺

目的：为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度，研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂。方法：采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选。结果：以PEG6000为载体，甲苯咪唑与载体按1：9（重量比）投料并以乙酸-乙醇（3：1，体积比）为溶剂，用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸。结论：按优选处方工艺制备的微丸可显著提高药物的溶解度和溶出度。     

黄芩苷-β-CD包合物胶囊的制备和体外溶出度测定

目的：研究黄芩苷-β-CD包合物的制备方法及其胶囊体外溶出度的测定。方法：用正交试验优选黄芩苷够-CD包合物的最佳制备条件,采用饱和水溶液法制备包合物;并分别将黄芩苷-β-CD包合物和黄芩苷与β-CD物理混合物制成胶囊,以蒸馏水为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较黄芩苷-β-CD包含物胶囊与黄芩苷和β-CD物理混物胶囊的溶出速度和溶出量。结果：黄芩苷与-β-CD的最佳包合条件为：黄芩苷与β-CD的比例为1：2．5,包合时间为1．5h,包合温度为65℃;黄芩苷-β-CD包合物胶囊的体外累积溶出度大于黄芩苷与-β-CD物理混合物胶囊。结论：黄芩苷-β-CD包合物制备工艺简单易行．包合物胶囊水溶性好,体外溶出快。     

石杉碱甲胶囊剂与片剂的溶出度研究

目的：测定石杉碱甲胶囊和片剂的体外溶出速率。方法：用中国药典９５年版溶出度测定法第三法测定石杉碱甲胶囊与片剂的溶出度，在Ｗｅｉｂｕｌｌ概率纸上求出参数，用ｔ检验法进行比较；采用ＨＰＬＣ测定溶出液中用碱甲的含量。结果：片剂刚开始释放较快，胶囊有一滞后时间，胶囊与片剂的Ｔ５０分别为５．５和４．４ｍｉｎ，两者在１０ｍｉｎ后溶出百分数无显著性差异，２０ｍｉｎ时均达到９０％以上。     

桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法：采用溶剂-熔融法制备桂利嗪-聚乙二醇（PEG6000）固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果：桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的水中溶解度和体外溶出度高于原药，且载体加入量越大，溶出越快；比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论：本实验所制备的桂利嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出和增大溶解度。     

阿莫西林胶囊溶出度测定中自身对照液的正确配制

目的：考查自身对照液的不同初始浓度制备方法对阿莫西林胶囊溶出度的测定的影响。方法：比较采用不同稀释度的自身对照液测定溶出度。结果：初始浓度不同并不影响溶出度的测定。结论：自身对照液完全溶解，则测定结果准确、合理。     

10个厂家罗红霉素胶囊质量考察

目的：对10个厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度和含量测定的考察。方法：转篮法，用紫外分光光度法测定溶出度，用抗生素微生物检定法测定含量。结果：含量测定符合规定，而溶出度存在显著性差异。结论：罗红霉素胶囊的溶出度差异很大，应引起有关生产厂家的关注，改进工艺水平。     

氢溴酸高乌甲素β—环糊精包合物的研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的制备方法及包合后溶出度的变化。方法：采用研磨法制备氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物。用高效液相色谱法测定包合物含量,并对包合物、氢溴酸高乌甲素的溶出度进行对照实验,比较了二者的紫外光谱、红外光谱和X－射线衍射图谱的变化。结果：氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的主客分子比为1：1,包合物比氢溴酸高乌甲素的溶出度明显增大,二者紫外吸收光谱安全一致,包合物中氢溴酸高乌甲素的晶体衍射峰消失,红外光谱和X－射线衍射图谱显示氢溴酸高乌甲素已形成包合物。结论：氢溴酸高乌甲素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,氢溴酸高乌甲素溶出度增大。     

原研与仿制依巴斯汀片的溶出度考察

目的:比较原研和仿制药厂生产的依巴斯汀片的体外溶出度特性。方法:采用高效液相色谱法测定依巴斯汀片的含量和含量均匀度,用中国药典溶出度测定第二法和紫外—可见分光光度法测定体外溶出度,根据 Weibull 分布求得溶出参数(T_(50),T_d,m),并对参数进行 Dunnett-t 检验。结果:3个药厂产品的含量和含量均匀度均符合规定;原研药厂的依巴斯汀片与国产制剂的体外溶出度参数无统计学差异(P>0.05)。结论:随着国内厂家制剂工艺的不断提高,依巴斯汀片在含量、含量均匀度以及溶出度等方面与原研制剂无统计学差异。     

芒果苷-葡甲胺-F68共研磨物的研究

目的提高难溶性药物芒果苷(Mangiferin)的溶出度。方法将芒果苷、葡甲胺和泊洛沙姆188(F68)共研磨制成共研磨物,经显微镜观察此共研磨物晶体的变化,经HPLC测定该共研磨物的含量,经小杯法测定该共研磨物的溶出度。结果葡甲胺可使芒果苷的晶体明显变小,再加入F68后晶体变模糊;芒果苷制备成芒果苷-葡甲胺-F68共研磨物后实测含量增加,溶出速度加快。结论芒果苷-葡甲胺-F68共研磨物可明显增加芒果苷的溶出度,且方法简便。     

溶出均匀度和含量均匀度的关系

本文分析15种片(胶囊)剂共64批次的溶出度和含量均匀度的检测数据.凡符合本文推荐的溶出均匀度规定的供试品,其含量均匀度也符合药典规定.