抗菌新药普利沙星

普利沙星(prulifloxacin,PUFX)系日本新药公司研制的喹诺酮类抗菌药物,它是NM394的前体药物,代号为NM441,并与明治制果公司共同进行开发。今将本品简要介绍如下。 普利沙星的化学名为: (±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4氢-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸 抗菌力 本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌,特别是对以绿脓杆菌为首的革兰阴性菌的抗菌力强。 本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、环丙     

喹诺酮抗菌素依诺沙星

药理学依诺沙星(氟啶酸,Enoxacin)是一种与诺氟沙星(氟哌酸,Norfloxacin)和环丙沙星(环丙氟哌酸,Ciprofloxacin)新药以及萘啶酸有生化关系的氟喹诺酮抗菌药物。本品口服和静注剂型正在研究中。依诺沙星是抑制细菌的DNA酶,(一种修复细菌DNA的酶),因而阻止DNA的复制。本品在较高浓度时也能抑制细菌RNA的合成。在体外本品能有效地对抗革兰氏     

西诺沙星的合成

西诺沙星(cinoxacin,1),化学名:1-乙基-6,7-亚甲二氧基-4(1H)-氧代噌啉-3-羧酸,为喹诺酮类抗菌药,其结构与萘啶酸相似。该药特点是口服吸收快,并迅速达到较高的尿药浓度,对尿路中的许多病原菌有杀灭作用,临床上主要用于治疗尿路感染。美国药典自22版起收载此药。本文参照?..     

司帕沙星的药理作用及临床应用

司帕沙星(sparfloxacin,SPEX)是喹诺酮类广谱抗菌药[1]。具有抗菌谱广,抗菌活性强,吸收好,组织浓度高,半衰期长等优点。1 药理作用1.1作用机理及药效学 司帕沙星通过抑制细菌DNA旋转酶,阻止细     

莫昔沙星的临床应用

检索近年来有关莫昔沙星临床应用国内外文献，进行分析和总结。莫昔沙星在治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染等感染性疾病中，疗效显著，不良反应小，为临床疗效较好的新一代氟喹诺酮类抗菌药物，具有良好的临床应用前景。     

格帕沙星的药理和临床应用

格帕沙星是第四代氟喹诺酮类抗菌药物,由于在第５－位引入了１个甲基,主要增强了对革兰氏阳性菌（特别是肺炎链球菌）的抗菌活性,且在体内分布广泛以及有较长的半衰期,不良反应相对较少,本文对洛帕沙星的构效关系、药物动力学、体外抗菌活性、临床疗效,不良反应做了综述,认为格帕沙得是一种新型广谱、有效的氟喹诺酮类抗菌药物。     

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价.吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用.     

吉米沙星的药理和临床应用研究进展

吉米沙星是氟喹诺酮类新药,能增加拓扑异构酶的亲合力,对大多数革兰氏阳性细菌有抗菌活性,对革兰氏阴性细菌也有抗菌活性,临床用于病原体所致的各种感染治疗,吉米沙星的抗菌谱广,抗菌作用强大,毒副反应少,有可能成为临床上广泛应用于治疗各种感染性疾病的常用药物。     

依诺沙星三期临床疗效观察

依诺沙星(Enoxacin,ENX,氟啶酸)八十年代开始在日本上市,我国1988年由中国医学科学院医药生物技术研究所合成,由武汉制药厂首家生产并广泛在临床应用。为考查五年来其临床疗效、抗菌活性及不良反应,中国药学会抗生素专业委员会安排、由武汉制药厂支持,在全国10个临床单位有关科室进行三期临床疗效观察,并于1993年5月在宜昌召开依诺沙星三期临床研讨会,现将主要材料汇集介绍于后。     

巴洛沙星的合成

目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%.     

注射用帕珠沙星的药理研究和临床应用

注射用帕珠沙星为日本富山化学公司研制的一种新型喹诺酮类抗菌药制剂，属Ⅲ型喹诺酮类药，作用靶位为细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶VI。体内外研究表明帕珠沙星抗菌谱广，与受试的环丙沙星、头孢他啶、亚胺培南、庆大霉素等相比，对MRSA抗菌活性突出，抗革兰氏阴性菌活性优于头孢他啶、亚胺培南及庆大霉素，与环丙沙星相似，对部分厌氧菌亦有很强抗菌活性。对机体呼吸、循环、消化及神经各系统功能无明显影响，帕珠沙星对受试小鼠、大鼠、狗及猴的LD50大于260mg/kg体重，研究中所采用剂量下无长期毒性及生殖毒性表现。实验动物及人体内代谢研究表明帕珠沙星具有分布迅速，组织穿刺力强，肾代谢为主，无蓄积作用等特点。临床研究表明，帕珠沙星对接受治疗的各科感染共1002例总有效率为82．75％，总细菌清除率为77．68％。不良反应及实验室检测异常发生率低，停药后恢复正常。     

氟罗沙星的药理及临床应用

氟罗沙星(fleroxacin,Ro-23-6240,AM-833)是一种每日给药1次的长效三氟代喹诺酮类抗菌药,现有口服及静脉注射制剂.结构式见图1.     

依诺沙星引起过敏1例

患者 ,女 ,2 5岁。因腰痛、发热来我院检查。查体 :右肾区叩痛 ,体温 3 8℃ ,尿常规检查示WBC多数 ,诊断为泌尿系感染。给予依诺沙星 (武汉制药集团有限公司 ,批号 0 2 10 16) 0 .2g静脉滴注 ,每日 2次 ;VitC 3g、氯化钾 10ml溶于 5 %葡萄糖静脉滴注 ,每日 1次。首次静脉滴注依诺沙星 3 0min时 ,患者自感心率加快 ,口渴 ,面部出现浮肿。既往无用药过敏史。怀疑为依诺沙星引起过敏 ,遂停用依诺沙星 ,患者症状逐渐消失。后改用阿奇霉素静脉滴注 ,患者未再出现上述反应。依诺沙星为喹诺酮类抗菌药 ,抗菌谱广 ,临床应用广泛 ,已知的不良反应有…